Связанные непосредственно (C07D401/04)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D401/04                     Связанные непосредственно(622)

Новый ингибитор киназы pan-raf и его применение // 2792626
Изобретение относится к ингибитору киназы pan-RAF, представляющему собой соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: обеспечение нового селективного ингибитора киназы pan-RAF, который можно применять для лечения заболеваний, опосредованных киназами RAF и/или RAS.

Способ получения 6-амино-4-арил-2-тиоксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрилов // 2792625
Изобретение относится к способу получения 6-амино-4-арил-2-тиоксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбонитрилов общей формулы 1, где R представляет собой незамещенный или замещенный ароматический или гетероциклический заместитель.

Композиции для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2792562
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.

Соединения и способы для направленной деградации андрогенного рецептора // 2791904
Изобретение относится к бифункциональному соединению структуры ABM - L - CLM и его фармацевтически приемлемым солям, которые содержат с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на деградацию или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака предстательной железы на их основе.

Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2791900
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.

Производные бензимидазолов в качестве модуляторов связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма (rorγ) и их фармацевтические применения // 2789059
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.

Новое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы и содержащая его фармацевтическая композиция // 2785734
Изобретение относится к соединению формулы 1, его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность Янус-киназы 1 (JAK1). В формуле 1 R1 представляет собой Н, C1-6алкил или C1-6алкокси; X представляет собой C-A1 или N, Y представляет собой С-А2 или N-A4, Z представляет собой С-А3 или N-A5, где по меньшей мере один из X, Y и Z включает N; по меньшей мере одна связь между X и Y или связь между Y и Z представляет собой двойную связь, и если связь между X и Y представляет собой двойную связь, A1 или А4 отсутствует; каждый из заместителей от A1 до А4 независимо представляет собой Н; А5 независимо представляет собой Н, C1-6алкил или -C(=O)-NH-C1-6галогеналкил; R2 представляет собой Н или C1-6алкил; каждый из n и m независимо равен 0, 1, 2 или 3; B1 представляет собой -С(=O)-; В2 представляет собой С3-7циклоалкил; В3 представляет собой Н; D1 представляет собой -NR3-; D2 представляет собой -С(=O)-; D3 представляет собой -NR3-, , или одинарную связь; D4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6алкенил, C1-6галогеналкил, C1-6цианоалкил, С3-7циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил; где когда D4 представляет собой C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, тогда D3 представляет собой одинарную связь, где по меньшей мере один Н в составе C1-6алкила или C1-6алкенила может быть замещен С3-7циклоалкилом, 6-членным арилом, 5-6-членным гетероарилом или циано, по меньшей мере один Н в составе С3-7циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила может быть замещен C1-6алкилом или циано, и по меньшей мере один Н в составе 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила может быть замещен C1-6алкилом, C1-6алкокси, C1-6галогеналкилом, циано или галогеном; и каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или C1-6алкил, и где 5-6-членный гетероциклоалкил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, 5-6-членный гетероарил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, и в которых остальные кольцевые атомы являются атомами углерода.

Полициклические антагонисты tlr7/8 и их применение в лечении иммунных расстройств // 2783748
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.

Соединения с конденсированными кольцами // 2783706
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и направлена на лечение нарушения, опосредованного мутацией K-Ras G12C. Раскрыто соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль или изомер, где R2 представляет собой NH2; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н или С1-6 алкил; R5 представляет собой CF3; R7 выбран из группы, состоящей из Н, циано и галогена; каждый из R8 и R9 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-6 алкила, С1-6 галогеналкила, C1-6 гидроксиалкила, циано и галогена; где С1-6 алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: метансульфонила (мезила), п-толуолсульфонила (тозила), уходящей группы алкил- или арилсульфоната, С1-6 алканоиламино, С1-6 алкокси, C1-6 алкиламино, C1-6 алкилсульфониламино, С6-12 диалкиламино и С1-6 галогеналкокси; X представляет собой пиперазинил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из циано, C1-6 алкила, С1-6 цианоалкила и С1-6 галогеналкила; Y (см.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения заболеваний // 2782375
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле I, которые обладают способностью ингибировать соль-индуцибельные киназы (SIK-киназы). В формуле I X представляет собой N или CR4; один из Y1, Y2 и Y3 представляет собой N, а два других представляют собой C; Z представляет собой -NR5aR5b, -NR5c-, где атом N и R3b вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированный 5-6-членный гетероциклоалкенил, включающий одну двойную связь и включающий, кроме того, ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, или N-связанный 4-7-членный гетероциклоалкил, кроме того включающий ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный с помощью одной, двух или трех групп R6; R1 представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, необязательно замещенный с помощью C1-4 алкокси, фенила, -CN, -C(=O)OH или -C(=O)-C1-4 алкокси; R2 представляет собой имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно замещен с помощью одной или более независимо выбранных групп R7; R3a и R3b независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, необязательно замещенного с помощью одного или более выбранных галогена, -OH или C1-4 алкокси, -NR8aR8b и -OH; R4 представляет собой H; R5a представляет собой H или C1-4 алкил; R5b выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R9, C3-7 циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R10, и т.д.; R5c выбирают из C3-7 циклоалкила и C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одного или более независимо выбранного галогена; каждый R6 независимо выбирают из оксо, галогена, -CN, -OH, -NR11aR11b, фенила и т.д.; каждый R7 выбирают из галогена, -CN, C1-6 алкила и т.д.; каждый R8a и R8b независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R9 независимо выбирают из галогена, -CN, -NR11eR11f, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R10 независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, -OH и т.д.; каждый R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11g и R11h независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R12 представляет собой -NR14aR14b, где каждый R14a и R14b независимо выбирают из H, C1-4 алкила, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R13a, R13b, R13c и R13d независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R15a и R15b независимо выбирают из H и C1-4 алкила.

Способ получения рацемического никотина // 2782318
Изобретение относится к способу получения рацемического никотина, включающему следующие стадии: никотиноилхлорид и метиламин вводят в реакцию в условиях основной среды с получением метилникотинамида, затем конденсируют с монохлорацетоном с получением N-метил-N-(2-оксопропил)никотинамида, затем осуществляют внутреннюю альдольную конденсацию с получением 1-метил-5-(пиридин-3-ил)-1,2-дигидро-3Н-пиррол-3-она и, в завершение, восстанавливают с получением рацемического никотина.

Способ получения для синтеза хирального никотина из хирального трет-бутансульфинамида // 2781546
Изобретение относится к новому способу получения хирального никотина из хирального трет-бутансульфинамида, который включает стадии, указанные ниже: конденсацию 3-пиридинкарбоксальдегида с трет-бутансульфинамидом в присутствии титаната; а затем осуществление реакции (1,3-диоксан-2-илэтил)магния бромида; циклизацию в условиях кислотной среды; в заключение получение хирального никотина после восстановления и метилирования амина.

Способ получения для синтеза s-никотина из глутарата // 2781545
Изобретение относится к способу получения S-никотина из глутарата, включающий: осуществление реакции никотината с глутаратом в присутствии основного катализатора с получением 5-карбонил-5-(пиридин-3-ил)пентановой кислоты, осуществление реакции с аминирующим реагентом с получением 5-оксо-5-(пиридин-3-ил)пентанамида, осуществление перегруппировки Гофмана с получением 4-амино-1-(пиридин-3-ил)бутанона, восстановление карбонильной группы 4-амино-1-(пиридин-3-ил)бутанона с использованием (+)-В-диизопинокамфеил-хлорборана с получением (S)-4-амино-1-(пиридин-3-ил)бутан-1-ола, осуществление хлорирования и циклизации с получением S-деметилникотина и, наконец, осуществление метилирования амина с получением S-никотина.

Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы // 2780532
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы Iа или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемую соль, соединения, указанные в пп. 10, 11 формулы изобретения, фармацевтическую композицию и способ ингибирования активности SHP2 протеинтирозинфосфатазы.

Способ получения хирального синтетического никотина // 2780283
Изобретение относится к способу получения хирального синтетического никотина. Способ включает следующие стадии: стадию S1 конденсации сложного эфира никотиновой кислоты и γ-бутиролактона под действием щелочного конденсата в органическом растворителе I с получением первой смеси; стадию S2 осуществления реакции раскрытия цикла в первой смеси, полученной на стадии S1, путем добавления кислотного вещества с получением второй смеси; стадию S3 выделения 4-хлор-1-(3-пиридин)-1-бутанона из второй смеси, полученной на стадии S2, осуществления реакции с хиральным трет-бутансульфинамидом с получением хирального N-[-(4-хлор-1-(пиридин-3-ил)бутилиден)-2-метилпропан-2-сульфинамида; стадию S4 осуществления реакции хирального N-(4-хлор-1-(пиридин-3-ил)бутилиден)-2-метилпропан-2-сульфинамида с восстановителем, затем циклизацию под действием галогеноводорода с получением хирального деметилированного никотина и стадию S5 осуществления метилирования амина хирального деметилированного никотина с получением хирального никотина.

Производные пиррола, диазола, триазола или тетразола, подходящие для борьбы с членистоногими // 2777537
Настоящее изобретение относится к получению производных диазола и пиразола. Предложены соединения общей формулы (I’), где U выбран из -C(=W)-Q или –S(O)2-Q; R1представляет собой H, C1-C4-алкил; A1 - CR2; A2 - CR3; A3 - CR4; A4 - CR5; A5 – C; B1 - CR6; B2 - CR7; B3 - CR8; B4 - CR9; B5 - CR10; M1, M2, R2, R3, R5, R7 и R9 независимо друг от друга представляют собой H; R4 - Н, галоген, C1-C6-алкил; R6 и R10 выбраны из галогена, C1-C6-алкила или C1-C6-алкила, замещенного галогеном, C1-C6-алкокси или C1-C6-алкокси, замещенного галогеном; R8 - галогенированный C1-C6-алкил; W - O или S; Q - C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, необязательно независимо замещенный галогеном, циано или представляет собой фенил или пиридил, T выбран из , у которого связь с циклом (C-B1-B2-B3-B4-B5) отмечена звездочкой, а R11 представляет собой H.

Производные тетрагидробензо[d]азапена в качестве модуляторов as gpr120 // 2776801
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где Ar представляет собой 6–членный арил, причем W отсутствует; m1 равен 1 и m2 равен 2 или m1 равен 2 и m2 равен 1; J представляет собой –C(R21R22)–; n1=0 и Х отсутствует, Y представляет собой –C(R41R42)–, Z представляет собой –C(R51R52)–, и n2 и n3 независимо представляют собой 1; R41 и R51 могут быть объединены с образованием вместе с Y и Z (C3)циклоалкильного кольца; R1, R2, R11, R12, R21, R22 означают водород; R41, R42, R51 и R52 означают водород или (C1–C3)алкил; A представляет собой –CO2H; G представляет собой 6–членный арил; G замещен один или два раза B, причем B представляет собой галоген или E–M, причем E представляет собой –O– и М представляет собой (C1–C6)алкил, (C3–C4)циклоалкил, фтор(C1–C3)алкил или 6–членную арильную группу, и, когда G замещен двумя заместителями, каждый заместитель выбран независимо.

Замещенные имидазохинолины в качестве агонистов tlr7 // 2776748
Изобретение относится к производным имидазохинолина, имеющим общую формулу (I), фармацевтическим композициям, применению и способу лечения рака, который можно лечить путем агонизации рецептора TLR7. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в качестве агонистов толл-подобного рецептора, в частности в качестве агонистов TLR7.

Фармацевтические соединения // 2776482
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, X, Y, Z указаны в формуле изобретения; или соединение .

Лактамное соединение в качестве агониста рецептора fxr // 2776052
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где m выбрано из 0 или 1; L1 выбран из одинарной связи и -СН2-; R1 выбран из -СООН или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1 или 2 R: фенил, 5-9-членный гетероарил, С3-6циклоалкил или С6циклоалкенил; R2 выбран из Н или выбран из С1-3алкила; R3 выбран из Н или выбран из С1-3алкила или R2 и R3 связаны вместе с образованием 3-5-членного циклоалкила; R4 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, которые возможно замещены 1 или 2 R; R5 представляет собой С3-6циклоалкил; структурная единица представляет собой каждый R независимо выбран из F, Cl, Br, I, ОН, CN, СООН или CONH2 или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R': С1-6алкил или С1-6гетероалкил; каждый R' независимо выбран из галогена или СООН; "гетеро" в 5-9-членном гетероариле, 6-членном гетероариле и С1-6гетероалкиле относится к гетероатому или гетероатомной группе, выбранным из -О-, -S-, -N- или -С(=O)O-; в любой из вышеуказанных ситуаций количество гетероатомов или гетероатомных групп соответствующим образом независимо выбрано из 1 или 2.

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Хинолиновые производные для лечения инфекций, вызванных гельминтами // 2774960
Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I):(I),в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций.

Модуляторы кальпаина и их терапевтическое применение // 2773288
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.

Соединение гидрокситриазина и его применение в медицинских целях // 2772907
Изобретение относится к соединению формулы [I-c] или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему ингибирующую активность mPGES-1. Технический результат: получены новые соединения, которые имеют ингибирующую активность mPGES-1 и могут быть использованы для получения ингибитора mPGES-1.

Кристаллические формы биластина и способы их получения // 2772222
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения гидратированной кристаллической Эта-формы 4-[2-[4-[1-(2-этоксиэтил)-1H-бензимидазол-2-ил]-1-пиперидинил)этил]-α,α-диметил-бензолуксусной кислоты (биластина), включающему следующие стадии: i) растворяют биластин в смеси воды и ацетонитрила при температуре, составляющей от 40 до 70°С; ii) охлаждают раствор, полученный на стадии i), до температуры, составляющей от 25 до 50°С; iii) вводят в раствор, полученный на стадии ii), зародыш кристаллизации в виде гидратированной кристаллической Эта-формы и охлаждают получающийся в результате раствор до температуры, составляющей от 0 до 30°С, в течение периода времени, необходимого для протекания кристаллизации; и iv) сушат кристаллическую форму, полученную на стадии iii), при пониженном давлении при температуре, составляющей от 25 до 40°С, до тех пор, пока содержание воды не будет составлять от 3,5 до 4% по массе, которое вычисляют методом Карла Фишера; где гидратированная кристаллическая Эта-форма биластина имеет рентгеновскую дифрактограмму, которая включает характеристические пики при 8,4; 9,6; 12,2; 13,2; 15,1 и 19,2±0,2 градусах 2-тета, измеренные с помощью рентгеновского дифрактометра с излучением Cu-Kα (1,5418 Å).

Двухзамещенные соединения пиразола для лечения заболеваний // 2772212
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой фенил, пиридинонил или пиридинил, где фенил и кольца пиридинила необязательно замещены 1 R1a и где азот пиридинионила замещается R1b; каждый R1a независимо представляет собой галоген, C1-8алкил, C1-8галогеналкил или гетероциклоалкил, где присутствует 1 гетероатом, являющийся N, и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; R1b представляет собой водород, C1-8алкил, C1-8галогеналкил, С3-13циклоалкил-C1-8алкил или гетероциклоалкилалкил, где присутствует 1 гетероатом, являющийся N, и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; R2 представляет собой , где 0, 1 или 2 из Х1-Х4 представляют собой азот и оставшиеся представляют собой СН или CR2b, при условии присутствия 0-2 CR2b; R2a представляет собой -NR5aS(O)2R5b или -NR6aR6b; каждый R2b представляет собой независимо галоген, C1-8алкил, C1-8галогеналкил или циано; R3 представляет собой водород или C1-8алкил; R4 представляет собой водород или С1-8алкил; R5a и R6a представляют собой водород; и R5b и R6b независимо представляют собой С1-8алкил; C1-8галогеналкил; С3-13циклоалкил; С3-13циклоалкил-C1-8алкил; гетероциклоалкил или гетероциклоалкил-C1-8алкил, где для гетероциклоалкила и гетероциклоалкилалкила 1 гетероатом представляет собой О и где гетероциклоалкил включает от 3 до 9 кольцевых атомов; при этом С3-13циклоалкил в R5b и R6b, самостоятельно или в составе другой группы, независимо необязательно замещен одним C1-8алкилом.

Производные 1,2,4-триазин-3-амина // 2771819
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и представляет собой применение соединение формулы A1 (его фармацевтически приемлемой соли) или 6-(2-хлор-6-метилпиридин-4-ил)-5-(4-фторфенил)-1,2,4-триазин-3-амина (его фармацевтически приемлемой соли) в производстве лекарственного средства для лечения рака, опосредованного активностью рецептора A1 и/или рецептора А2а.

Модуляторы интегрированного сигнального пути стресса // 2769327
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойствами модулятора интегрированного ответа на стресс (ISR), которое может быть использовано для лечения связанных с ISR заболеваний, расстройств и состояний.

Новые соединения // 2767652
Изобретение относится к области органических соединений. Предложено соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из следующих соединений: 4,4,4-трифтор-1-[4-фтор-4-(3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(5-фтор-3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(6-фтор-3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[6-(трифторметил)-3-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[4-(трифторметил)-2-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[5-(трифторметил)-3-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[6-(трифторметил)-2-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(6-фтор-2-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(6-метокси-3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-[2-(трифторметил)-3-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(5-метокси-3-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 1-[4-(3,5-дифтор-2-пиридил)-1-пиперидил]-4,4,4-трифтор-бутан-1-она; 1-[4-(2,6-дифтор-3-пиридил)-1-пиперидил]-4,4,4-трифтор-бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-(5-фтор-2-пиридил)-1-пиперидил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(2-(трифторметил)пиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(2-фторпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(5-(трифторметил)пиразин-2-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(2-метилпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 1-(4-(5,6-дифторпиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(6-(трифторметил)пиразин-2-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 1-(4-(2-хлорпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-(3-фторпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 1-(4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 1-(4-(5-хлорпиридин-3-ил)-4-фторпиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 1-(4-(5-хлорпиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 1-(4-(5-хлорпиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)-5,5,5-трифторпентан-1-она; 1-(4-(6-хлорпиразин-2-ил)пиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-фтор-4-(пиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-фтор-4-(5-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-фтор-4-(2-(трифторметил)пиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 1-(4-(6-хлорпиразин-2-ил)-4-фторпиперидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(4-фтор-4-(2-фторпиридин-4-ил)пиперидин-1-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-[4-фтор-4-[4-(трифторметил)-2-пиридил]-1-пиперидил]бутан-1-она; 1-(3-(5-хлорпиридин-3-ил)пирролидин-1-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; и 1-[4-(2-хлор-4-пиридил)-4-фтор-1-пиперидил]-4,4,4-трифтор-бутан-1-она.

Пиридоны и содержащие их сельскохозяйственные и садовые фунгициды в качестве активных ингредиентов // 2765748
Группа изобретений относится к сельскохозяйственным химикатам и включает соединение формулы (1), соединение формулы (2), являющееся промежуточным для получения соединения формулы (1), сельскохозяйственной фунгицидной композиции и способам предупреждения или лечения грибковой болезни растения.

Новые пиридазиноновые гербициды // 2764746
Изобретение относится к сельскохозяйственной промышленности, а именно к пиридазиновому производному формулы 1 или его солям. В формуле 1 R1 означает H, C1-C7 алкил, C4-C7 алкилциклоалкил, C3-C7 циклоалкил, C4-C7 циклоалкилалкил; W означает O; A выбран из группы, включающей А-1, А-2, А-3, А-4; G означает G1; G1 означает H, -C(=O)R7, -CO2R8, или C1-C4 алкил, C3-C6 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил; R2 означает H, галоген, C1-C7 алкил, C4-C7 алкилциклоалкил, C3-C7 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил; каждый X1, X2, X3 независимо означает N или CR3; каждый X4, X5 и X6 независимо означает N или CR4; каждый X7, X8, X9 и X10 независимо означает N или CR5; Y1 и Y2 независимо означает O, S или NR6; Y4 означает S; R3 означает H, галоген, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил, C1-C5 галогеналкил или C1-C5 алкоксигруппу; R4 означает H, галоген, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил; R5 означает Н, C1-C5 алкил, C3-C5 циклоалкил, C4-C5 циклоалкилалкил; R6 означает H, C1-C7 алкил; R7 означает C1-C7 алкил, C3-C7 циклоалкил, C4-C7 циклоалкилалкил или фенил; R8 означает C1-C7 алкил, C3-C7 циклоалкил или C4-C7 циклоалкилалкил.

Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.

Гетероциклические агонисты рецептора апелина (apj) и их применение // 2764039
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством агониста рецептора апелина (APJ). В формуле I кольцо A представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо; каждый G1 независимо выбирают из C или N; каждый G2 независимо выбирают из CH или N; связь между каждыми двумя представителями G1 или G2 является либо одинарной, либо двойной связью, за счет чего кольцо A становится ароматическим гетероциклом, при этом по меньшей мере два из G1 и G2 представляют собой N и максимум три G1 и G2 в кольце одновременно представляют собой N; при условии, что если имеется два N в кольце A и G1, связанный с R2 или R1, представляет собой N, смежный G2 не является N; R1 представлен формулой: , где представляет собой моноциклическую арильную или гетероарильную группу, где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, выбранных из N, и остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода; каждый заместитель A независимо представляет собой C1-3 алкил, замещенный галогеном, или галоген; R7 и R8 независимо представляют собой C1-8 алкокси, C1-8 алкил, C3-8 циклоалкил, H или 5-14-членный моно- или конденсированный бициклический гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или более гетероатомов и которое может быть замещено одним или более атомами галогена; n равен 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-8 алкил, необязательно замещенный галогеном или C0-8 алкил-R10, где R10 представляет собой 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, и необязательно имеющее одну или более степеней ненасыщенности; R3 представляет собой H; R4 и R5 независимо представляют собой C2-8 алкил(C6 арил), C1-8 алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода, где арил или гетероарил могут быть замещены по меньшей мере одним атомом галогена, -(CH2)xNR7R8, -(CH2)xCONR7R8 или –(CH2)xxCO2R7; каждый x независимо равен 0-3 и каждый xx независимо равен 1.

6-гетероциклил-4-морфолин-4-илпиридин-2-оны, пригодные для лечения рака и диабета // 2762968
Изобретение относится к новым соединениям 6-гетероциклил-4-морфолин-4-ил-пиридин-2-она формулы (I), фармацевтическим композициям, применению таких соединений при лечении заболеваний, включая рак, диабет, воспалительное заболевание, нейродегенеративные нарушения, сердечно-сосудистые нарушения и вирусные инфекции.

Гербициды // 2762575
Изобретение относится к гербицидно активным пиридино-/пиримидинопиридиновым производным соединения формулы (I) или его соли, где X1 представляет собой N или CR1; R1 представляет собой галоген или циано; R2 представляет собой галоген, циано, C1-С6алкил или C1-С6галогеналкил; R3 представляет собой -C(O)R9; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, С3-С6алкенила, С3-С6алкинила, СrалкоксиСsалкила, -СrалкоксиСsгалогеналкила, СrалкоксиСsтиоалкила, -C(O)R9 и -(CRaRb)qR5, каждый Ra независимо представляет собой водород или C1-С2алкил; каждый Rb независимо представляет собой водород или C1-С2алкил; Rc представляет собой водород или С1-С4алкил; R5 представляет собой -С(O)ОС1-С6алкил, -С3-С6циклоалкил, циано, -NR6R7, -C(O)NRaRb, -S(O)p(R11)n, -фенил, пиридин или тиазол, где указанные фенил, пиридин и тиазол необязательно замещены 1-3 независимыми R8; R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила; каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, СrалкоксиСsалкила, C1-С6галогеналкила, СrалкоксиСsгалогеналкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила и -(CRaRb)qR10; или R4 и R9 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-7-членную кольцевую систему, содержащую 1 гетероатом, где этот гетероатом представляет собой N; R10 представляет собой -C(O)ORc, -OC(O)Rc, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил или кольцевую систему, выбранную из фенила, фенокси, пиридинила, пиримидинила, тиазолила и тиофенила, где указанная кольцевая система необязательно замещена 1-3 независимыми R8; каждый n независимо равен 0; р равен 0, 1 или 2; каждый q независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; r равен 1, 2, 3, 4 или 5; s равен 1, 2, 3, 4 или 5, и сумма r+s равна 6 или меньше; и R11 представляет собой C1-С6алкил,в качестве гербицида.

Кристаллическая фумаратная соль (s)-[3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)фенил][3-гидрокси-3-(пиперидин-2-ил)азетидин-1-ил]метанона // 2762181
Настоящее изобретение относится к способу получения кристаллической фумаратной соли (S)-[3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)фенил][3-гидрокси-3-(пиперидин-2-ил)азетидин-1-ил]метанона соединения I, обозначенной как Форма A, характеризущейся по меньшей мере одним из следующих (iii) твердофазным 13C ЯМР-спектром с тремя или более пиками, выбранными из 175,3, 173,6, 117,5, 155,5 и 153,5 ± 0,2 м.д.; (v) диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (CuKα λ=1,5418Å), содержащей три или более значения 2θ, выбранных из 4,6, 12,1, 13,2, 13,6 и 14,5 ± 0,2°2θ, при проведении измерений кристаллической формы при комнатной температуре; или диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (CuKα λ=1,5418Å) при проведении измерений кристаллической формы при комнатной температуре, содержащей значения 2θ ± 0,2°2θ, равные 4,6, 12,1, 13,2, 13,8, 14,5, 16,3, 16,6, 17,8, 18,5, 19,7, 21,1, 22,6, 23,0, 23,3, 24,5; где способ включает добавление фумаровой кислоты, растворенной в растворителе, к смеси соединения I, растворенного в растворителе, с получением кристаллической фумаратной соли соединения I, обозначенной как Форма A; и сбор полученных кристаллов кристаллической фумаратной соли соединения I, обозначенной как Форма A, и где растворитель включает полярный протонный растворитель, апротонный растворитель или их смесь.

Соединения для лечения рака // 2762111
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим противораковым действием, и их применению для лечения рака и лекарственно-устойчивых опухолей, таких как меланома, метастатическая меланома, лекарственно-устойчивая меланома, рак простаты и лекарственно-устойчивый рак простаты.

N1-(4-(5-(циклопропилметил)-1-метил-1h-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил)циклогексан-1,4-диаминовые производные и родственные соединения в качестве ингибиторов сk1 и/или irak1 для лечения рака // 2761457
Настоящее изобретение обеспечивает производные пиразола формулы (I) и, в частности N1-(4-(5-(циклопропилметил)-1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил)циклогексан-1,4-диаминовые производные и родственные соединения в качестве ингибиторов казеинкиназы 1 (СK1) и/или рецептора интерлейкина-1-ассоциированной киназы-1 (IRAK1) для лечения рака, воспалительных и иммуноопосредованных расстройств.

Гербициды // 2760349
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) в качестве гербицида, а также к соединению формулы (I), гербицидной композиции и способу контроля сорняков. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в контроле роста нежелательных растений.

Кристаллические и солевые формы соединений агонистов ppar // 2759724
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гемисульфатной соли соединение формулы (I) и меглюминовой соли или гидрату меглюминовой соли соединения формулы (II). Также изобретение относится к кристаллическим формам указанных солей, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения связанного с PPARδ заболевания или состояния у субъекта, предусматривающему введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества указанных соединений или фармацевтической композиции.

Противовоспалительное соединение, его получение и применение // 2759626
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии, в частности к противовоспалительному соединению, имеющему структуру (I), в которой RA представляет собой водород, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду в этих группах, необязательно замещены алкилом содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, или галогеном; RB представляет собой водород, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкил, представляющий собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, гетероциклоалкил, представляющий собой оксо/тио трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, алкенил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, или алкинил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду в этих группах, необязательно замещены алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, или галогеном, и один или несколько атомов углерода в этих группах необязательно замещены атомом серы, сульфоксидом, сульфоном или сульфонилом; RC представляет собой водород; RD1 представляет собой водород, кислород, гидрокси, циано, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, фенил, сложноэфирную группу, карбоксил, или алкинил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, и в вышеуказанных группах один или несколько атомов водорода, присоединенных к углероду/кислороду в этих группах, необязательно замещены алкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкилом, представляющим собой трехчленный, четырехчленный, пятичленный или шестичленный цикл, алкинилом, содержащим от 2 до 4 атомов углерода, алкенилом, содержащим от 2 до 4 атомов углерода, или фенилом, и один или несколько атомов углерода в этих группах необязательно замещены атомом серы; связь C1-RD1 представляет собой одинарную или двойную связь; RD2 представляет собой водород или циано; G1 представляет собой одинарную связь, двойную связь или циклопропан, содержащий C1 и C2; и RE представляет собой алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или галоген.

Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.

Замещенные по гетероциклу бициклические азол пестициды // 2758667
Изобретение относится к соединениям формулы 1, а также к композициям, включающим соединения формулы 1, и способам борьбы с беспозвоночным вредителем и применению соединения по п. 1 для протравливания семян.

Замещенные гуанидиновые соединения // 2757279
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли:, где X представляет собой CR1R2, карбонильную группу или группу формулы (Ia): ; R1 и R2, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, гидроксигруппу, защищенную гидроксигруппу, необязательно замещенную C1-С6алкильную группу или необязательно замещенную C1-С6алкоксигруппу, где термин «замещенный» относится к замещению по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома дейтерия, атома галогена, гидроксигруппы и C1-С6алкоксигруппы; р и q, независимо друг от друга, представляют собой целые числа от 0 до 3 при условии, что сумма р и q равна 2 или более.

Новое кристаллическое твердое соединение гидрохлорида 3-фенил-4-пропил-1-(пиридин-2-ил)-1н-пиразол-5-ола // 2754255
Изобретение относится к способу получения кристаллического соединения гидрохлорида 3-фенил-4-пропил-1-(пиридин-2-ил)-1Н-пиразола. Способ осуществляют путем а) взаимодействия этилового эфира 2-пропил-3-оксо-3-фенилпропионовой кислоты с 2-гидразинопиридином с получением неочищенного продукта; b) растворения неочищенного продукта в нормальном гексане и затем медленное охлаждение полученного раствора до от -20 до -10°С с получением твердого вещества; c) фильтрования, промывания и сушки полученного твердого вещества с получением некристаллического соединения свободного основания; d) добавления некристаллического соединения свободного основания к смешанному растворителю, содержащему ацетонитрил и дистиллированную воду в одинаковом количестве, и энергичного перемешивания полученной смеси при от 20 до 25°С с получением кристаллического вещества; е) фильтрования, промывания и сушки полученного кристаллического вещества с получением кристаллического соединения свободного основания, представленного Формулой 2; f) взаимодействия кристаллического соединения свободного основания с раствором хлористоводородная кислота – изопропиловый эфир с получением твердого вещества гидрохлорида; g) добавления твердого вещества гидрохлорида к смешанному растворителю, содержащему трет-бутиловый эфир и толуол в одинаковом количестве, и энергичного перемешивания полученной смеси при от 5 до 10°С с получением кристаллического вещества и h) фильтрования, промывания и сушки полученного кристаллического вещества с получением кристаллического соединения гидрохлорида, представленного следующей Формулой 1.

Способы лечения острого повреждения почек // 2753607
Изобретение относится к способу лечения человека с острым повреждением почек. Способ включает внутривенное введение пациенту эффективного количества соединения указанной ниже структурной формулы или его фармацевтически приемлемой соли.

Способ производства никотина // 2753548
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I-a, в котором проводят (i) реакцию этилникотината и N-винилпирролидона в присутствии алкоголята-основания с получением 3-никотиноил-1-винилпирролидин-2-она; (ii) реакцию 3-никотиноил-1-винилпирролидин-2-она с кислотой с получением миосмина; (iii) восстановление миосмина до норникотина при помощи восстанавливающего средства и (iv) метилирование норникотина с получением соединения формулы Ia, где стадию (ii) проводят с использованием неорганической кислоты, и где способ представляет собой однореакторный процесс.

Хиральное разделение смеси энантиомеров никотина // 2753492
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I-b, в котором никотин формулы I-a обеспечивается в виде смеси (R)- и (S)-энантиомеров, разделение энантиомеров соединения формулы I-a путем добавления хиральной O,O’-дизамещенной виннокаменной кислоты, причем хиральная O,O’-дизамещенная виннокаменная кислота содержит L-энантиомер; и получение соединения формулы I-b, причем O,O’-дизамещенная виннокаменная кислота представляет собой смесь L-энантиомера и D-энантиомера.

Соединения, композиции и способы для модуляции cftr // 2752567
Изобретение относится к конкретным соединениям, имеющим указанные ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу увеличения активности регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе (CFTR).

1h-пирролопиридиновое соединение, его n-оксид или его соль, сельскохозяйственный и садовый инсектицид, содержащий это соединение, и способ применения инсектицида // 2752171
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению общей формулы (1) или его соли, его применению в качестве сельскохозяйственного и садового инсектицида, способу применения сельскохозяйственного и садового инсектицида и способу подавления сельскохозяйственных и садовых вредителей.
 
.
Наверх