Атом азота (C07D473/32)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D473/32 Атом азота(11)
Изобретение относится к новому соединению, представленному нижеследующей формулой 1, его стереоизомеру или их фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов приведены в формуле изобретения. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с активностью протеинкиназы JAK, и способ ингибирования JAK.
Изобретение относится к соединению формулы (I), а также его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, которые отвечают на ингибирование протеинтирозинкиназ семейства JAK, таких как аутоиммунные заболевания.
Новые производные оксоизохинолина // 2772226
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксоизохинолина указанной ниже формулы. Также изобретение относится к способу лечения В-клеточной лимфомы, основанному на использовании соединения указанной ниже структуры.
Подготовка и использование ингибитора киназы // 2691401
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении киназы CDK4. В формуле I R1 и R2 связаны с соседним атомом N, образуя замещенный С1-С8-алкилом или незамещенный 3-12-членный насыщенный гетероцикл, причем упомянутый гетероцикл относится к кольцевой структуре, содержащей 0-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N или О, в дополнение к атому азота, присоединенному к исходному ядру; R3 выбран из С1-С8-алкила, CN, CONR13R14, C(O)R15; R13 и R14 независимо выбраны из Н или незамещенного С1-С8-алкила; R15 выбран из незамещенного 3-12-членного насыщенного гетероцикла, причем упомянутый гетероцикл содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N и О; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н; X представляет собой CR16; А, В и Z независимо выбраны из N или CR16; R16 представляет собой Н или С1-С4-алкил; L отсутствует или представляет собой С1-С6-алкилен; Y представляет собой где когда W представляет собой О, то R6 отсутствует, когда W представляет собой N, то R6 представляет собой Н, незамещенный С1-С8-алкил или C(O)R24; R24 представляет собой незамещенный С1-С8-алкокси; R7 может быть 0-3 заместителями, представляющими собой незамещенный С1-С8-алкил; Ya представляет собой N; n и t независимо представляют собой 0, 1 или 2.
Изобретение относится к новому производному пурина, которое представляет собой {9-[(2,5-диметилфенил)метил]-2-(морфолин-4-ил)пурин-8-ил}метанол. Соединение обладает свойствами модулятора активности TNFα и может быть использовано для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения ревматоидного артрита или болезни Крона.
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I)осуществлением реакции соединения формулы (II)с морфолином формулы (III)с получением тем самым соединения формулы (I), где R1 выбран из группы, состоящей из Н, галогена и C1-С6алкила; R2 выбран из группы, состоящей из Н, CN, С1-С12алкила, С3-С12циклоалкила, С3-С12циклоалкила, замещенного C1-С6алкилом, С2-С12гетероциклоалкила, содержащего по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, серы и кислорода; фенила, фенила, замещенного C1-С6алкилом или галогеном; и С1-С12алкилокси; R3 и R4 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, С1-С6алкил и OR8; R6 выбран из группы, включающей Н, NH2 и NR8R9; каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, включающей Н и С1-С12алкил; q представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0 и 1; X представляет собой группу формулы (CR10 2)m; каждый R10 независимо выбран из группы, включающей Н и C1-С6алкил; и m представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0, 1, 2 и 3.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, обладающим свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk). Соединения могут найти применение для лечения аутоиммунных заболеваний или состояний, гетероиммунных заболеваний или состояний, включая лимфому, при лечении β-клеточных пролиферативных расстройств, при лечении воспалительных заболеваний.
N-(2-аминопурин-6-ил)глицил-(s)-глутаминовая кислота, обладающая противотуберкулёзной активностью // 2604068
Изобретение относится к новой N-(2-аминопурин-6-ил)глицил-(S)-глутаминовой кислоте, обладающей высокой противотуберкулезной активностью, в том числе по отношению к штаммам микобактерий с множественной лекарственной устойчивостью.
Изобретение относится к соединениям пурина формулы (I):
где R1 выбран из группы, включающей Н, галоген и С1-С6алкил, R2 выбран из группы, включающей Н, CN, необязательно замещенный С1-С12алкил, необязательно замещенный С3-С12циклоалкил, необязательно замещенный С2-С12гетероциклоалкил, необязательно замещенный С6-С18арил, необязательно замещенный С1-С12алкилокси, COR8, COOH, COOR8, CONR8R9 и ацил, причем если R2 представляет собой необязательно замещенный С6-С18арил, указанный необязательный заместитель выбран из F и СН3, если R2 представляет собой необязательно замещенный С1-С12алкил, указанный необязательный заместитель выбран из СН3, ОСН3 и O-С(СН3)3, если R2 представляет собой необязательно замещенный С3-С12циклоалкил, указанный необязательный заместитель представляет собой СН3; если R2 представляет собой необязательно замещенный С2-С12гетероциклоалкил, указанный необязательный заместитель выбран из группы, состоящей из СООС(СН3)3, СО(СН2)2СН3, COPh и CO(5-метилтиофен-2-ил), R3 и R4 каждый независимо выбран из группы, включающей Н, С1-С6алкил и OR8, R6 выбран из группы, включающей Н, ОН, OR8, СН2ОН, NH2 и NR8R9, или R8 и R9, когда взяты вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют циклическую группу, каждый R8 и R9 независимо выбран из группы, включающей Н и С1-С12алкил; каждый R2 независимо представляет собой C1-С6алкил, q представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0 и 1, Х представляет собой группу формулы (CR10 2)m, каждый R10 независимо выбран из группы, включающей Н и C1-C6 алкил, m представляет собой целое число, выбранное из группы, включающей 0, 1, 2 и 3, причем С2-С12гетероциклоалкил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из О, N и S, в по меньшей мере одном кольце, причем каждое кольцо является от 3-х до 10-членным, или их фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды.
Изобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак.
Настоящее изобретение относится к новому пиримидин-замещенному пуриновому соединению формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, которые обладают ингибирующим действием в отношении mTOR и Р13 киназ и могут быть использованы при лечении рака.
Химические соединения - 759 // 2481348
Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ).
Изобретение относится к новым производным 2-арил-8-оксодигидропурина формулы (I), обладающим селективным сродством по отношению к BZw3 рецептору, способу его получения, фармацевтической композиции и средствам, содержащим его, а также к промежуточному соединению формулы (II) для получения производных 2-арил-8-оксодигидропурина.
Изобретение относится к новым 2,6,9-тризамещенным производным пурина общей формулы I, обладающим действием селективных ингибиторов киназ клеточного цикла, которые могут быть использованы, например, для лечения, например, аутоиммунных болезней, таких как ревматоидного артрита, системной красной волчанки, диабета типа I, рассеянного склероза, и для лечения рака, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как рестеноз, и др.
Изобретение относится к улучшенному способу получения пуриновых соединений общей формулы А, где Х означает водород, гидрокси, хлор, Ra и Rb означают водород, ацил. .
Способ получения производных пурина // 1342421
