С галогенами или пергалогеналкильными радикалами, непосредственно присоединенными в положениях 2 или 6 (C07D473/40)
C07D473/40 С галогенами или пергалогеналкильными радикалами, непосредственно присоединенными в положениях 2 или 6(18)
Изобретение относится к области молекулярной биологии, медицинской химии, биохимии, а именно к применению производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) вкачестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека: где в формуле (I) В = урацил-1-ил, или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил), или 5-(2-метоксикарбонилэтен-1-ил)-6-метилурацил-3-ил, или 6-метилурацил-1-ил, или 4-O-метилурацил-1-ил, или 5-фторурацил-1-ил, или 5-хлорурацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, или 4-пиримидон-1-ил, или 2-пиримидон-1-ил, или цитозин-1 -ил, или 6-хлорпурин-9-ил, или 2-фтор-6-хлорпурин-9-ил, или 2,6-дихлорпурин-9-ил, или гипоксантин-9-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, или N6,N6-дибензоиладенин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz (Bz-остаток бензойной кислоты или В = 5-йодурацил-1-ил, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОАс (Ac-остаток уксусной кислоты R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОМе, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 5'-(R или S)-изомеры или их смеси, где В = урацил-3-ил, или цитозин-1-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В=N6-трифенилметиладенин-9-ил или N2-изобутироилгуанин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=OH, R4=O-трифенилметил или 1'-О-α- или β-аномеры 5'-(R или S)-изомеров или их смеси, где В = ОАс или ОМе, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В = урацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, R1=R5=H, R2, R3=2',3'-O-циклогексилиден R4=О-трифенилметил также их аналоги L-ряда общей формулы (II): где В = урацил-1-ил или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил); или 1'-О-α- или β-аномеры или их смеси, где В = ОАс.
Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли:[Химическая формула 1].В химической формуле 1: n равно 1 или 2, L представляет собой -CH2CH2-, -CH=C(R')- или -C≡C-, где R' представляет собой водород, C1-4 алкил или галоген, X1 представляет собой CR1R2, NR1 или -CO-, X2 представляет собой CR3R4 или NR3, где R1-R4, каждый независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 гидроксиалкил, гидрокси, амино, карбокси, -COO(C1-4 алкил), -CONH2, -CONH(C1-4 алкил), -CON (C1-4 алкил)2, или пиразолил, незамещенный или замещенный C1-4 галогеналкилом; или R1 и R3 вместе друг с другом связывают X1 и X2 посредством двойной связи, и А представляет собой бензольное, пиридиновое, пиримидиновое или пиримидиндионовое кольцо, где А является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из заместителя кольцевого типа, выбранного из группы, состоящей из фуранила, имидазолила, изоксазолила, фенила, пиразолила, пиридинонила, пиридинила, пирролила, тиазолила и тиофенила; C1-4 алкила; C1-4 алкокси; C1-4 галогеналкила; C1-4 галогеналкокси; галогена; ди(C1-4 алкил)амино; нитро; -COO(C1-4 алкил); дигидропиранила; морфолино; пиперидинила; и пирролидинила; и где заместитель кольцевого типа является незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из C1-5 алкила, C1-4 галогеналкила, C3-6 циклоалкила, -COO(C1-4 алкил), галогена, циано, тиазолила и (1,3-диоксолан-2-ил)метила.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов.
Изобретение относится к новому средству, обладающему свойствами замедления скорости пролиферации опухолевых клеток, таких как клетки мышиной меланомы В16-F10. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А 2А. .
Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. .
Изобретение относится к новым соединениям формул I и Ia во всех их стереоизомерных формах или их смесях во всех соотношениях и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора витронектина.
Изобретение относится к новым производным 2-арил-8-оксодигидропурина формулы (I), обладающим селективным сродством по отношению к BZw3 рецептору, способу его получения, фармацевтической композиции и средствам, содержащим его, а также к промежуточному соединению формулы (II) для получения производных 2-арил-8-оксодигидропурина.
Изобретение относится к новым 2,6,9-тризамещенным производным пурина общей формулы I, обладающим действием селективных ингибиторов киназ клеточного цикла, которые могут быть использованы, например, для лечения, например, аутоиммунных болезней, таких как ревматоидного артрита, системной красной волчанки, диабета типа I, рассеянного склероза, и для лечения рака, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как рестеноз, и др.
Изобретение относится к новым производным замещенного пуринила, обладающим иммуномодуляторной, в частности иммуностимуляторной, активностью как in vivo, так и in vitro и не проявляющих токсичности, к фармацевтической композиции и способу замедления роста опухоли.
Изобретение относится к улучшенному способу получения пуриновых соединений общей формулы А, где Х означает водород, гидрокси, хлор, Ra и Rb означают водород, ацил. .
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, способу лечения заболеваний с их использованием и фармацевтической композиции на основе этих соединений. .