Противоаритмическое средство "аллапинин

 

Изобретение относится к фармакологии .- Бромгидрат алкалоида лаппаконитина получают из растения Аконитум лейкостомум. Противоаритмический эффект этого препарата сохраняется более 30 ч при использовании меньшей дозировки, чем при применении хинидина. Широта фармакологического действия предложенного препарата в 15- 30 раз больше, чем хинидина. )1К1& 00 00 О1 ю о 00

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (51)4 1 К 35 78

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСНОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ (21) 2593205/28-14 (22) 30.01.78 (46) 07.09.87. Бюл.У 33 (71) Институт химии растительных веществ АН УэССР (72) С.Ю.Юнусов, M.Ñ.Юнусов, В.А.Тельнов, Ф.Р.Джахангиров, Ф.Садритдинов,и К.Тайжанов (53) 615.7(088.8) (56) Машковский М.Д. Лекарственные средства. — M.: Медицина, 1977, т.1, с.372.

Платонова Т,Ф. — ЖОХ, 1958, Ф 28, с.258.

Л0„„1335293 А 1 (54) ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

"АЛЛАПИН ИН " (57) Изобретение относится к фармакологии.. Бромгидрат алкалоипа лаппаконитина получают из растения Акони" . тум лейкостомум. Противоаритмический эффект этого препарата сохраняется более 30 ч при использовании меньшей дозировки, чем при применении хинидина. Широта фармакологического действия предложенного препарата в 1530 раз больше, чем хинидина. осн, ° » о ОЩ

0Н

25 внсосн

Фармакологические данные. Оценку противоаритмической активности бромгидрата лаппаконитина проводили в острых и хронических опытах на крысах, кошках, собаках по следующим моделям аритмии: аритмия. смешанного типа, вызванная аконитином; аритмия предсердного типа, вызванная раздражением ушка правого предсердия; аритмия желудочкового типа, вызванная. электрическим раздражением верхушки левого желудочка; аритмия желудочкового типа, вызванная двухстепенной перевязкой нисходящей ветви левой коронарной артерии; аритмия, вызванная внутривенным введением гидрохлорида адреналина.

Активность бромгидрата лаппаконитина во всех случаях сравнивали с активностью хинидина.

В опытах на крысах при внутривенном способе введения выявлено, что бромгидрат алкалоида лаппаконитина в дозах 0,1-0,2 мг/кг полностью предотвращает возникновение аритмии, вы званной внутривенным введением аконитина в дозах 0,01-0 015 мг/кг.

1 13352

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается лекарственных препаратов, которые используются в качестве противоарит5 мических средств в терапии, хирургии, реанимации, неврологии.

Целью изобретения является применение бромгидрата алкалоида лаппаконитина в качестве противоаритмическо- 10

ro средства.

Бромгидрат алкалоида лаппаконитина получают из растения Аконитум лейI

-костомум {Acon tum 1eucostomum, синоним Acon1tum exce1sum).

Бромгидрат алкалоида лаппаконитина представляет собой белый или белый с кремоватым оттенком порошок, растворимый в воде, и имеет следующее строение." 20

93 2

В аналогичных условиях опыта хинидин только в дозах 20-30 мг/кг предотвращает аконитиновую аритмию, Бромгидрат алкалоида лаппаконитина и на других моделях аритмии {раздражение верхушки левого желудочка, перевязка нисходящей ветви леной коронарной артерии, радражение ушка правого предсердия и др.) в дозах 0,51 мг/кг оказывает выраженный и длительный {4-7 ч и более) противоаритмический эффект. При приеме вовнутрь » противоаритмическое действие бромгидрата алкалоида лаппаконитина проявляется в дозах 1-3 мг/кг через

20-30 мин после введения и сохраняется более 30 ч.

В то же время в одинаковых условиях опыта противоаритмический эффект хинидина проявляется в дозах 1020 мг/кг и продолжается в течение

10-30 мин.

Следовательно, бромгидрат алкалоида лаппаконитина примерно в 20 раз более активный, чем хинидин, и действует в 40-50 раз дольше.

Бромгидрат алкалоида лаппаконитина отличается от хинидина отсутствием гипотензивного эффекта.

Положительным качеством бромгидрата алкалоида лаппаконитина является наличие выраженного центрального успокаивающего действия, что установлено в опытах на крысах методом условного рефлекса и ЭЭГ исследованиями.

Бромгидрат алкалоида лаппаконитина обладает большей широтой фармакологического действия, чем хинидин.

Так, противоаритмическое действие бромгидрата алкалоида лаппаконитина при внутривенном введении при аконитиновой аритмии проявляется в дозах

0,05-0,1 мг/кг, а токсическое действие начинается в дозе 3 мг/кг ° Следовательно, широта фармакологического действия составляет 30-60.

В то время как выраженное противоаритмическое действие хинидина проявляется в дозе 20 мг/кг, а доза

40 мг/кг является токсичной, т.е. широта фармакологического действия хинидина равна 2.

Следовательно, широта фармакологического действия боомгипвата алкалоЭ 1335293 ида лаппаконитина в 15-30 раз больше, чем у хинидина. в качестве противоаритмического средства.

Составитель М.Позняк

РедактоР Н.ЛазаРенко ТехРед И.Поповн„ 1(орректор В.Рошко

Заказ 3998/9

Тираж 594 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д.4/5

Производственно-полиграфическое предприятие, r.Óæãoðoä, ул.Проектная,4

Формула изобретения

Применение бромгидрата алкалоида лаппаконитина, полученного из растения Aconitum leucostomum формулы

Н СО ОСН,,% -жн7

Н5С 14 i (щ )

/ он

t О Нвг

c=

МНСОСН,,. (