Способ получения вещества, обладающего противовоспалительной активностью

 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности и касается способов получения лекарственных средств из растительного сырья. Цель изобретения - повышение специфической активности. Цель достигается за счет использования в качестве источника сырья плодов рябины черноплодной, проведения сушки при 50-800°С до влажности 7-10% и экстракции при соотношении сырье - экстрагент (1:3)-(1:10). Изобретение позволяет получить целевой продукт с противовоспалительной активностью, в 2 раза превышающей активность вещества, полученного известным способом. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается способов получения лекарственных средств из растительного сырья. Цель изобретения повышение специфической активности. Цель достигается за счет использования в качестве источника сырья плодов или выжимки плодов рябины черноплодной (Aronia mellanocarka Elliot), проведения сушки 50-80^оС до влажности не более 10% и экстракции при соотношении сырья экстрагент (1:3)-(1:10). Способ осуществляется следующим образом. Плоды рябины черноплодной или выжимки сушат при 50-80^оС до влажности, не превышающей 10% Высушенное сырье измельчают комбинированным способом (сначала на дисковой или молотковой, а затем на валковой дробилках) до размера частиц 0,1-0,3 мм. Экстрагируют сырье дихлордифторметаном при 18-25^оС, давление насыщенных паров растворителя (4,5-5,5 кгс/см² в течение 3 ч при соотношении сырья к растворителю (1: 3)-(1:10). Растворитель отгоняют из экстракта и получают профильный комплекс, обладающий противовоспалительной активностью. П р и м е р 1. Выжимки плодов рябины черноплодной сушат в сушильном шкафу, разложив сырье тонким слоем на полках, при 50^оС до влажности 7% При этом продолжительность процесса сушки составляет 7 ч. Высушенное сырье измельчают комбинированным способом до размера частиц 0,2 мм, 5 кг высушенного и измельченного сырья экстрагируют дихлордифторметаном при соотношении сырья к растворителю 1: 3 в течение 3 ч при 20^оС и давлении насыщенных паров растворителя 4,87 кгс/см². Растворитель из экстракта отгоняют и получают 0,165 кг липофильного комплекса, что составляет 3,3% от массы исходного сырья, взятого для экстрагирования. Противовоспалительная активность целевого продукта составляет 70% П р и м е р 2. Выжимки плодов рябины черноплодной сушат в сушильном шкафу, разложив сырье тонким слоем на полках, при 80^оС до влажности 10% При этом продолжительность процесса сушки составляет 5 ч. Высушенное сырье измельчают комбинированным способом до размера частиц 0,2 мм, 5 кг высушенного и измельченного сырья экстрагируют дихлордифторметаном при соотношении сырья к растворителю 1: 10 в течение 3 ч при 20^оС и давлении насыщенных паров растворителя 4,87 кгс/см². Растворитель из экстракта отгоняют и получают 0,164 кг липофильного комплекса, что составляет 3,3% от массы исходного сырья, взятого для экстрагирования. Противовоспалительная активность целевого продукта составляет 70,5% Сравнительная характеристика противовоспалительной активности предлагаемого вещества из рябины черноплодной и суммы фенольных соединений арники горной (прототип) в опытах на мышах с формалиновым отеком приведена в таблице. Сравнение характера и величины противовоспалительного действия предлагаемого вещества из рябины черноплодной и прототипа в опытах на мышах с формалиновым отеком задней конечности показало, что для предлагаемого липофильного комплекса веществ из рябины черноплодной противовоспалительный эффект более специфичен, чем для прототипа, так как в первом случае имеется четкое нарастание противовоспалительного эффекта (от 40 до 70%) при увеличении доз от 50 до 200 мг/100 г, в то время как у прототипа после введения доз 10-25-50 мг на 100 г противовоспалительное действие почти не возрастало, составляя 12,4-22-21% противовоспалительная активность одинаковых доз 50 мг на 100 г у предлагаемого вещества почти в 2 раза выше, чем у известного (40 против 21% ); наличие четкой прямой зависимости противовоспалительного действия от доз у предлагаемого вещества позволяет рассчитать значение средней эффективной дозы (ЭД₅₀), которая составила 70±3 мг/100 г, в то время как отсутствие такой зависимости у известного не дает возможности количественно оценить этот вид действия и свидетельствует о слабой специфичности противовоспалительного эффекта у известного вещества.

Формула изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЕЩЕСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, путем сушки, измельчения растительного сырья, экстракции, отгонки растворителя с последующим получением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повышения специфической активности, в качестве источника сырья используют плоды или выжимки плодов рябины черноплодной (Aronia melanocorpa Elliot), сушку проводят при 50 80^oС до влажности не более 10% а экстракцию осуществляют дихлордифторметаном при соотношении сырье экстрагент (1 3) - (1 10).

РИСУНКИ

Рисунок 1

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Номер и год публикации бюллетеня: 8-2000

Извещение опубликовано: 20.03.2000        

---