Способ получения инъекционного раствора 17-аллил-4,5-эпокси- 3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида

Авторы патента:

Конев Ф.А.

Бобков Ю.Г.

Фокин А.В.

Шило Т.Н.

A61K31/415 - 1,2-диазолы

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения инъекционного раствора. Цель - повышение стабильности. 17-аллил-4,5-этокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорид растворяют в воде для инъекций, добавляют соляную кислоту до pH 2,4 - 2,6, нагревают до 35 - 40°С. 1 табл.

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается способа получения инъекционного раствора. Целью изобретения является повышение стабильности. П р и м е р 1. 0,036 г 17-аллил-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида растворяют в воде для инъекций, добавляют разбавленную HCl (кислоту) до рН 2,4, нагревают до 35^оС и выдерживают некоторое время, достаточное для полного прогрева объема раствора, охлаждают до комнатной температуры, разводят водой для инъекций до 100 мл, стерильно фильтруют и разливают в ампулы по 1 мл, получают инъекционный препарат, выдерживающий хранение в течение 2 лет при комнатной температуре. П р и м е р 2. 0,040 г 17-аллил-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида растворяют в воде для инъекций, добавляют разбавленную HCl (кислоту) до рН 2,5, нагревают до 37^оС и выдерживают некоторое время, достаточное для полного прогрева объема раствора, охлаждают до комнатной температуры, разводят водой для инъекций до 100 мл, стерильно фильтруют и разливают в ампулы по 1 мл, получают инъекционный препарат, выдерживающий хранение в течение 2 лет при комнатной температуре. П р и м е р 3. 0,044 г 17-аллил-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорида растворяют в воде для инъекций, добавляют разбавленную HCl (кислоту) до рН 2,6, нагревают до 40^оС и выдерживают некоторое время, достаточное для полного прогрева объема раствора, охлаждают до комнатной температуры, разводят водой для инъекций до 100 мл, стерильно фильтруют и разливают в ампулы по 1 мл, получают инъекционный препарат, выдерживающий хранение в течение 2 лет при комнатной температуре. Данные стабильности лекарственной формы в зависимости от рН и температуры обработки приведены в таблице. В пределах между 33 и 35^оС, 40 и 42^оС измерения не проводились, так как погрешность применяемого на производстве термометра составляет 1^оС. Предложенный способ обеспечивает повышение стабильности по сравнению с известным способом при хранении в течение 24 мес.

Формула изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА 17-АЛЛИЛ-4,5-ЭПОКСИ-3,14-ДИГИДРОКСИМОРФИНАН-6-ОН ГИДРОХЛОРИДА путем обработки последнего водой, добавления соляной кислоты, отличающийся тем, что, с целью повышения стабильности, после добавления соляной кислоты раствор нагревают до 35 40^oС.

РИСУНКИ

Рисунок 1

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Номер и год публикации бюллетеня: 8-2000

Извещение опубликовано: 20.03.2000

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения инъекционного раствора актопротекторного действия

Способ общего обезболивания // 1498496

Изобретение относится к анестезиологии

3-изобутил-1-(4-тиоцианатофенил)-5-фенил- 2-пиразолин, проявляющий противовоспалительную активность // 1489139

Производные 1-(4-тиоцианатофенил)-5-(2-фурил- 2-пиразолина, проявляющие анальгетическую активность // 1466219

2-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксибензоилметилтио)-5- этоксибензимидазол, обладающий антигипоксической и антирадикальной активностью // 1466210

Способ получения двухъядерных пиразолидинонов // 1456017

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению двухъядерных пиразолидинонов формулы I Г о R, i R где R и R J - каждый группа COORy; Rj - аллил, низший алкил, неорганический катион, фенил, Н, группа R - замещенный фенил, трифторметил; R2 и R - одинаковые или различные и каждьш - Н, (С, - С)-алкил, группа COOR-,; R - низкий алкил, замещенный фенил при условии, когда R, и Rj - группа формулы COOCHj, R и не метил, которые обладают гербицидными и антибиотическими свойствами

Способ получения 1-арил-3-ароил-4,5-дигидро-4,5- пиразолдионов // 1439977

4-аминокарбонилили 4-аминоэтил-5-метилпиразолы, обладающие способностью регулировать скорость выведения этанола // 1427781

2-аминотиазолиновые соли n-арилили n-(1-фенил-2,3- диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой кислоты, обладающие анальгетической активностью // 1417423

Дигидрохлорид 4-(4'-метоксифенил)-2-морфолиноэтилтио-5- фенилимидазола, повышающий физическую выносливость // 1415725

Производные сложного эфира биспилокарпиновой кислоты и способы их получения // 2100352

Способ получения натриевой соли 2-нитро-4-сульфофенилового эфира биотина // 2102395

Изобретение относится к области биоорганической химии и молекулярной биологии и может быть использовано для получения олиго(поли)нуклеотидов и биологически активных белков, несущих биоотиновую группу

Производные имидазола, способ их получения и фармацевтическая композиция, понижающая кровяное давление // 2104272

Изобретение относится к производным азола, к способу их получения и к фармацевтическим композициям на их основе

Способ получения стабильных в кислой среде производных бензимидазола // 2105773

Изобретение относится к способу получения оральных лекарств с энтеросолюбильным покрытием, которые содержат нестабильное в кислой среде соединение, в частности, к оральному лекарству с энтеросолюбильным покрытием, полученному в форме стабильных в кислой среде стандартных доз в виде комплекса включения, полученного реакцией производного бензимидазола - нестабильного в кислой среде соединения - с циклодекстрином в щелочном растворе

N-замещенные производные имидазола или их соли, способ их получения, промежуточное соединение и фармацевтическая композиция, являющаяся антагонистом ангиотенсина ii // 2107062

Способ лечения острых респираторных вирусных заболеваний и гриппа // 2107498

Изобретение относится к медицине, а именно, к способу фармакологического лечения острых респираторных вирусных заболеваний и гриппа с помощью индуктора эндогенного интерферона-дибазола

Способ получения средства, обладающего транквилизирующим и коронароактивным действием // 2108098

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности

Производные бифенила и способ их получения // 2109736

Хлоргидрат 2-бензоиламинометилбензимидазола, проявляющий противосудорожный, антигипоксический и антитоксический эффект при воздействии различных судорожных агентов // 2109737

Изобретение относится к созданию нового химического соединения, обладающего противосудорожной, антигипоксической и антитоксической активностью и относящегося к новому классу антиконвульсантов

Имидазолилзамещенные производные циклогексана или их соли // 2110514