Способ получения n-бромперфторпиперидина

Авторы патента:

C07D211/38 - атомы галогенов или нитрогруппы

l728l6

ОП ИСА HHE

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Со оз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 10.Х.1964 (№ 924419/23-4) Кл. 12р, 1р с присоединением заявки №

Государственный комитет по делам изобретений и открытий СССР

Приоритет

Опубликовано 07.VII.1965. Бюллетень № 14

Дата опубликования описания 12ХП1.1965

МПК С 07с

УДК 547.822.5.07(088.8) Авторы изобретения

С. А. Мазалов и С. В. Соколов

1 I

Уральский политехнический институт имени С. М. Кирова (:,;, ..г..

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-БРОМПЕРФТОРПИПЕРИДИНА

Предмет изобретения

Иодписная группа № Si

Предложенный способ заключается в том, что на а, к, а -трихлоргексафторпиперидин действуют BrF3 при охлаждении до вЂ” 50 С, затем реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре с последующей ее перегонкой, Выход продукта 82%.

Пример. В медный реактор помещают

18г (0.06 моль) а, а, и -гексафторпиперидина.

Реактор охлаждают до вЂ” 50 С на бане с ацетоном и сухим льдом и через обратный холодильник постепенно добавляют 15 г BrFq (0,11 моль). Затем температуру реакционной массы повышают до комнатной и выдерживают в этих условиях в течение 15 час при периодическом встряхивании. Продукт выливают в стеклянную колбу и перегоняют.

Собраны три фракции:

1) 42 вЂ” 48 C (после отделения брома) 1 г;

2) 79 вЂ” 82 С 13 г;

3) 82 вЂ” 110 С 4 г.

Первая фракция. п „ (1,3. Вытесняется йод из KI. Видимо, перфторпиперидин.

Вторая фракция. Целевой продукт. п2„

1,315. Выход 82% (с учетом конверсии).

Найдено: Br (активный) 22,98%.

С-BrF>ON.

Вычислено: Вг (активный) 23,26%.

Третья фракция. Продукт частичного обме10 на а-хлоров на фторы, который может быть снова введен в реакцию.

15 Способ получения N-бромперфторпиперидина, отличающийся тем, что и, а, и -трпхлоргексафторпиперидин подвергают взаимодействию с жидким BrF> при температуре вЂ” 50 С с последующей перегонкой реакционной мас20 сы.

Способ получения диалкиламидов 3-бром-1-адамантилалканкарбоновых кислот // 2344122

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения диалкиламидов 3-бром-1-адамантилалканкарбоновых кислот общей формулы: R1,R2 =H:R3=N(C2H 5)2 R1, R2 =CH3:R3=N(C 2H5)2 которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ, обладающих противовирусной активностью

Производные арилсульфонилстильбена для лечения бессонницы и связанных с ней расстройств // 2382766

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где n является 0 или 1; R1 обозначает Н или F; R2 обозначает С1-4алкил; R7 обозначает Н или С1-4алкил; и Z обозначает гидроксиС 1-6алкил или C1-6балкоксикарбонил, или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, которое относится к ароматическим кольцам, имеющим указанное число атомов, из которых, по меньшей мере, один является N, О или S, а остальные являются атомами углерода, а также которое необязательно имеет метальную замещающую группу

Способ получения нитрохлорпиридона // 181651

Способ получения n-пpoизboдhбix 3-гал оидморфол и н а // 232264

Способ получения производных 7-пиперидинобутирофенона // 404243

Способ получения производных бензоилфенилпиперидина // 1147251

Способ получения перфторированных циклоалифатических аминоэфиров // 1427780

N-пентафторбензилпиперидин в качестве исходного вещества для синтеза перфтор-n-пергидробензилпиперидина, способ его получения и способ получения перфтор-n- пергидробензилпиперидина // 1558905

Новые производные циклопентана // 2572555

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии. Изобретение также относится к способам получения этих соединений, фармацевтической композиции их содержащей и их применению. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 255 пр.

Новое производное гидроксамовой кислоты // 2575129

Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения. Соединения формулы [1] обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных бактерий путем ингибирования LpxC. Технический результат - производные гидроксамовой кислоты, проявляющие активность ингибирования уридилдифосфо(UDP)-3-O-ацил-N-ацетилглюкозаминдеацетилазы (LpxC). 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 107 табл., 36 пр. [1]