ИЗОБРЕТЕНИЯ
ОПИСАНИЕ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
I8I65l
Союз Соеетскиз
Сациалистическиз
Республик
Зависимое от авт. свидетельства №
Кл. 12р, !/01
Заявлено 29.11!.1965 (№ 949503/23-4) с присоединением заявки №
Приоритет
Опубликовано 21.IV.1966. Бюллетень № 1О
МПЕ, С 07d
УД1(547.823.07(088.8) Канитет по делам изоаретений и открытии при Совете Министров
СССР
Дата опубликования описания 2Х11.!966
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НИТРОХЛОРПИРИДОНА
Известен способ получения нитрохлорпиридона взаимодействием нитропиридона с большим избытком хлорокиси фосфора H;IH пятихлористого фосфора в среде органического растворителя.
Предлагаемый способ получения нитрохлорпиридона заключается в том, что нитропирндон обрабатывают пятихлористым фосфором или хлорокисью фосфора в среде органического растворителя с добавкой в качестве катализатора диметилформамида.
Применение катализатора позволило уменьшить количество хлорагента, а также повысить выход целевого продукта.
Пример. В аппарат загружают растворитель и диметилформамид из расчета на
1 лоло хлорнруемого вещества — нитропиридона 6,5 — 7,0 объемов растворителя и до 0,1 объема диметилформамида, хорошо перемешивают и добавляют нитропиридон. После перемешивания в течение 15 — 20 лшн вносят хлорнрующий агент из расчета на 1 лоло ннтропиридона, 0,6 лоль пятихлористого фосфора или 1,2 люль хлорокиси фосфора.
Реакционную массу нагрсвают при перемеIIlHBBIIHIi в течение 8 час, поддерхкивая тем5 пературу 80 — 84 C. По окончании реакции нитрохлорпиридон выделяют из реакциошюй массы разбавлением водой и щелочной обработкой 3%-ным водным раствором едкого натра, затем промывают от щелочи, отгоняют
10 растворитель и кристаллизуют ннтрохлорпнридон из изопропилового спирта.
Выход нитрохлорпиридона 78 — -8000 от теоретического. Т. пл. 73 — 75 С.
Предмет изобретения
Способ получения ннтрохлорпиридона взаимодействием нитропнридона с пятихлорнстым фосфором или хлорокисью фосфора в среде органического растворителя, отличтои1ий сл
20 тем, что, с целью повышения выхода продукта и уменьшения количества хлорагента, процесс ведут в присутствии катализатора — дпметилформамнда.
Похожие патенты:
Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения диалкиламидов 3-бром-1-адамантилалканкарбоновых кислот общей формулы: R1,R2 =H:R3=N(C2H 5)2 R1, R2 =CH3:R3=N(C 2H5)2 которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ, обладающих противовирусной активностью
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где n является 0 или 1; R1 обозначает Н или F; R2 обозначает С1-4алкил; R7 обозначает Н или С1-4алкил; и Z обозначает гидроксиС 1-6алкил или C1-6балкоксикарбонил, или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, которое относится к ароматическим кольцам, имеющим указанное число атомов, из которых, по меньшей мере, один является N, О или S, а остальные являются атомами углерода, а также которое необязательно имеет метальную замещающую группу
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии. Изобретение также относится к способам получения этих соединений, фармацевтической композиции их содержащей и их применению. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 255 пр.
Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения. Соединения формулы [1] обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных бактерий путем ингибирования LpxC. Технический результат - производные гидроксамовой кислоты, проявляющие активность ингибирования уридилдифосфо(UDP)-3-O-ацил-N-ацетилглюкозаминдеацетилазы (LpxC). 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 107 табл., 36 пр.
[1]
Изобретение относится к фторзамещенному циклическому аминосоединению общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы I обладают свойствами ингибитора ацетилхолинэстеразы. В формуле I
общая формула I
m представляет собой целое число, равное 1; n представляет собой целое число, равное 0; X представляет собой (СН2)p или СО, где p представляет собой целое число, равное 1 или 2; R1 представляет собой незамещенный С3-С10 циклоалкил или замещенный или незамещенный фенил; заместитель(и) R1 представляет(ют) собой 1, 2, 3, 4 или 5 одинаковых или отличающихся заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-С6 алкила, галогенозамещенного C1-С6 алкила, C1-С6 алкоксикарбонила, галогенозамещенной C1-С6 алкокси, циано, нитро, фенила; или два соседних заместителя фенила и атом(ы) углерода фенила вместе образуют 5-членный гетероциклический радикал, содержащий 2 гетероатома, выбранных из О; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, карбоксила, С1-С4 алкоксикарбонила и С1-С4 алкила; или R2 и R3 вместе образуют С1-С4 алкилиден; R4 представляет собой 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-С6 алкокси, галогенозамещенного C1-С6 алкокси и -O[(CH2)qO]rR5, где R5 выбран из группы, состоящей из C1-С6 алкила; причем q равен 1; r равен 1; указанный галоген представляет собой F, Cl, Br или I. Изобретение также относится к способу получения фторзамещенного циклического аминосоединения, к фармацевтической композиции, к ингибитору ацетилхолинэстеразы и к применению фторзамещенного циклического аминосоединения для приготовления лекарственных средств для лечения или предупреждения связанного с ацетилхолинэстеразой заболевания нервной системы. Технический результат: получены новые соединения фторзамещенного циклического аминосоединения общей формулы I, обладающие свойствами ингибитора ацетилхолинэстеразы. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 92 пр.
Изобретение относится к производным пирролидина формулы (I), в которой либо R означает метилен-, этиленрадикал, >SO, >SO2 группы или атом серы; R1 означает пиридинил, фурил, тиенил, при необходимости замещенной одним или несколькими алкильными группами, нафтил, индолил или фенил, при необходимости замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, алкил-, алкокси-, гидрокси- и диалкиламиногруппы; R5 означает атом водорода; либо R означает метилен, R1 - атом водорода и R5 означает фенил; либо R означает группу > CHR6, R1 и R5 означают атом водорода; R2 означает алкоксикарбонил, циклоалкил-алкилокси-карбонил- и др., R3 означает индолил- или фениламинорадикал, фенильное ядро которого замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из ряда, содержащего атом галогена, алкил-, алкокси-, алкилтио-группу и др.; R4 означает атом водорода и алкилрадикал; R6 означает фенил-радикал в виде рицемической смеси или энантиомеров, а также их соли
Изобретение относится к новым производным пиранобензоксадиазола, фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, их применению для лечения гипертонии или астмы у млекопитающих, включая человека, и способу получения вышеуказанных соединений и композиций
