Йатеитжк ^,.'"

Авторы патента:

C07D311/20 - с гидрированным гетероциклическим кольцом

АВИЗО

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советскин

Социалистическнн

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 22. IV.1965 (№ 1004065/23-4) Кл. 12q, 24 с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 15.IV.1966. Бюллетень ¹ 9

Дата опубликования описания 31Л .1966

МПК С 07d

УДК 547.587.51 113.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Сонете Министров

СССР

Авторы изобретения

Заявитель <.1. т-т, Ж511 л II

В. А, Загоревский и В. Л. Савельев

Институт фармакологии и химиотерапии Академ медицинских наук СССР

ЙдТЕНТ1т01 1 1 с1

Tf ХЕНЧ ",1; р

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ХЛОРКУМАРИНОВ гоняют с бензоилом, остаток обрабатывают водой.

Получают 0,56 г целевого продукта.

Выход 96>/с.

5 Пример 3. К 1 г 4-метилкумарина прибавляют 3 г хлористого сульфурила (SO..ÑÜ), раствор кипятят 1,5 час, оставляют на 8 ча:1 при 20 С, избыток SOC1> отгоняют с бензоилом, остаток обрабатывают небольшим ко10 личеством метанола, отфильтровывают кристаллический остаток, промывают метанолом.

Получают 0,9 г сырого 4-метил-3-хлоркумарина, из которого после перекристаллизации из СН OH получают 0,5 г 4-метил-3-хлор15 кумарина.

Выход 42%

Данный способ предусматривает использование сравнительно доступного хлорирующего средства вЂ” хлористого сульфурила.

1. Способ получения З-хлоркумаринов, на25 пример 4-метил-З-хлоркумарина, путем хлорирования кумарина или его производных при нагревании с дальнейшей очисткой продуктов, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, в качестве хлорирующего агента

30 используют хлористый сульфурил, избыток

Изобретение относится к ооласти получения

З-хлоркумаринов, использующихся для синтеза бензфуранов и аминокумаринов.

Известен способ получения 3-хлоркумаринов путем нагревания кумарина или его производных с хлором или пятихлористым фосфором. Процесс мпогостадиен.

Описываемый способ получения 3-хлоркумаринов состоит в том, что, с целью упрощения процесса, в качестве хлорирующего агента используют хлористый сульфурил. Кроме того, способ предусматривает увеличение выхода 3-хлоркумаринов путем добавления в исходную нагреваемую смесь перекиси бензоила.

Пример 1. К 73 г кумарина прибавляют

101 г хлористого сульфурила (ЯОзС1 ), раствор оставляют на 10 час при 20 С, нагревают

1 час на кипящей водяной бане, охлаждают, прибавляют воду со льдом, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой, водным раствором МаНСОз и вновь водой, сушат, оорабатывают небольшим количеством бензола.

Получают 53 г 3-хлоркумарина. Выход

59%.

Пример 2, К 0,5 г 4-хлоркумарина прибавляют по каплям 1,4 г хлористого сульфурила (ЗОзС1з), раствор вместе с несколькими кристаллами (СоН:СО)вОв нагревают 5 час на кипящей водяной бане, избыток SO.C12 отПредмет изобретения

181130

2. Способ по и. 1, orë ìàloùèéñÿ тем, что, с целью увеличения выхода продуктов, в исходную смесь добавляют перекись бензоила.

Составптсль С. Сафаров

Редактор P. С. Чистова Техред Л. К. Ткаченко

Заказ i 292/2 Тираж 675 Формат бум. 60X90 /8 Объем 0,1 изд. л. Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 которого после хлорирования удаляют инертным растворителем, например бензолом, водой.

Корректоры: Ю. M. Федулова и T. H. Костикова

Способ обработки черно-белых кинофотоматериалов // 150009

Способ получения кумарина // 130518

Способ получения кумарина // 101027

Способ получения производных кумарина // 100409

Способ получения кумарина // 65174

Способ очистки кумарина // 62659

Способ очистки сырого кумарина // 48954

Пиперидилметилзамещенные производные хромана и их соли с неорганическими кислотами // 2102392

Изобретение относится к новым химическим соединениям с ценными свойствами, в частности к пиперидилметилзамещенным производным хромана общей формулы (I) где A водород или низший алкоксил, E водород, гидроксил, фенил или пиперидил, G фенил, не замещенный или замещенный галогеном и/или трифторметилом, феноксигруппа, замещенная трифторметилом, бензил, замещенный фенилкарбонил, аминокарбонил, при условии, что E не означает водород или гидроксид, когда G фенил, и их солям с неорганическими кислотами

Замещенные в кольце 2-амино-1,2,3,4-тетрагидронафталины или 3-аминохроманы // 2105756

Способ получения толтеродина и промежуточное соединение // 2176246

Способ получения пиперидиниламинометил-трифторметиловых циклических эфиров // 2184116

Изобретение относится к новому способу получения диастереомерной смеси пиперидиниламинометил-трифторметиловых циклических эфиров формул Iа и Ib и их фармацевтически приемлемых солей, где R1 является C1-С6 алкилом, R2 является C1-С6 алкилом, галоген C1-С6 алкилом или фенилом или замещенным фенилом, R3 является водородом или галогеном; m = 0, 1 или 2, в котором указанная смесь является высокообогащенной соединением формулы Iа

Токоферолы, токотриенолы, другие хроманы и производные по боковым цепям и их применение // 2263672

Изобретение относится к новым производным токоферола, токотриенола и другим производным хромана общей формулы I где Х выбран из группы, включающей кислород и азот; Y выбран из группы, включающей кислород, азот и серу, где, когда Y представляет собой кислород или азот, n равно 1, и, когда Y представляет собой серу, n равно 0;R1 представляет собой остаток карбоновой кислоты, карбоксамида, сложного эфира, спирта, амина или сульфата; R2 представляет собой метил; R3 представляет собой метил; R4 представляет собой метил и R5 выбран из группы, включающей алкил, алкенил, алкинил, карбоксил и сложноэфирный остаток, где, когда Y представляет собой азот, указанный азот замещен группой R6, где R6 представляет собой водород или метил;где, когда Х представляет собой кислород, Y представляет собой кислород и R5 представляет собой фитил, тогда R1 не является бутановой кислотой

Альфа-аминоамидные производные, используемые для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей // 2395504

Изобретение относится к применению терапевтического средства, представляющего собой -аминоамидное соединение формулы (I): в которой R представляет собой фенильное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, C1 -С6-алкила, C1-С6-алкокси или трифторметила; R1 представляет собой водород или C 1-С6-алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, С1-С4-алкила; R 4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-С6-алкил; Х представляет собой О или S; Y и Z, взятые вместе с Х и фенильным кольцом, с которым связаны Y и X, образуют 5-7-членный насыщенный гетероцикл, содержащий атомы О или S, или Y и Z представляют собой водород; или его изомеров, смесей и фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей

Способ получения производных бензопиран-2-ола // 2397163

Изобретение относится к улучшенному способу производства промежуточных продуктов, полезных в получении толтеродина, фезотеродина и других фармацевтически полезных соединений

Производные хромана, промежуточные соединения и способ профилактики и лечения // 2056419

Изобретение относится к новым производным хромана, обладающим активностью открывания К-ионных каналов

Способ получения октагидрокумарина // 2059632

Бензолсульфонамидные производные пиримидина или их соли, фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с активностью эндотелина // 2086544