Способ получения 1-арил-2-метил-5-метоксииндолов

Авторы патента:

C07D209/12 - радикалы, замещенные атомами кислорода

I8 6487

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советскиз

Социзлистическиз

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл. 12р, 2

Заявлено 05.Х.1965 (№ 1031134/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

МПК С 07d

УДК 547.751.07(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 3.Х.1966. Бюллетень № 19

Дата опубликования описания 25.Х.1966

Авторы изобретения

А. Н. Гринев, В. И. Шведов и Л. Б. Алтухова

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. С. Орджоникидзе

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-АР ИЛ-2-МЕТИЛ-5-МЕТОКСИИНДОЛОВ

Предмет изобретения

Изобретение отйосится к области йолуче=

Ния соединений, которые могут найти применение в синтезе фармакологически активных препаратов.

Предлагаемый способ получения 1-арил-2метил-5-метоксииндолов заключается в том, что 1-арил-2-метил-5-метоксииндолил+карбоновые кислоты нагревают до 210 вЂ” 245 С.

П р имер 1. 1-Фенил-2-метил-5-метоксии идол.

В перегонной колбе нагревают 12 г 1-фенил-2- метил-5- метоксииндолил-3 -карбоновой кислоты 5 вЂ” 10 мин (до прекращения выделения углекислого газа) на бане Вуда при 230вЂ”

245 С. Образовавшийся 1-фенил-2-метил-5метоксииндол сразу же перегоняют в вакууме. Выход 8,5 г (85%), т. кип. 202 вЂ” 203 С (4 мм рт. ст.).

Найдено, %: С 81,04; 81,25; Н 6,42; 6,29;

N 5,87; 5,80.

С16Н1.-NO.

Вычислено, %: С 80,97; Н 6,37; N 5,90.

П р и м ер 2. 1-(о-Толил)-2-метил-5-метоксииндол.

В перегонной колбе нагревают 8 г 1-(о-то5 лил)-2-метил -5-метоксииндолил-3 -карбоновой кислоты 5 вЂ” 10 мин при 210 вЂ” 230 С. Образовавшийся 1-(о-толил) -2-метил-5-метоксииндол перегоняют в вакууме. Выход 5,5 г (82%), т. кип. 210 вЂ” 212 С (4 мм рт. ст.).

1О Найдено, %: С 80,90; 81,30; Н 6,67; 6,90;

Х 5,65; 5,70.

С,тН,-,NO.

Вычислено, %: С 81,24; Н 6,82; Х 5,57.

Способ получения 1-арил-2-метил-5-метоксииндолов, отличающийся тем, что 1-арил-220 метил-5-метоксииндолил-Р-карбоновые кислоты нагревают до 210 вЂ” 245 С.

Похожие патенты:

Патент 186485 // 186485

Способ получения оксиалкилзамещенных // 176901

Способ получения индол-3-альдегида (3-формилиндола) // 132228

Способ получения 6-метоксиндола // 123531

Способ получения 2-карбокси-3-[2-(диметиламино)этил]-n- метил-1h-индол-5-метансульфонамида или его сложных эфиров // 2108326

Производные изатина или изатиноксима, способ получения производных изатиноксима и фармацевтическая композиция // 2114827

Соединения 3-замещенного 1-арилиндола и фармацевтическая композиция на их основе // 2139287

Непептидные антагонисты рецепторов тахикинина // 2140921

Новые гетероциклические производные и их фармацевтическое использование // 2173316

Изобретение относится к новым гетероциклическим производным формулы I, где один из R1, R2, R5 являются карбокси, C2-C5-алкоксикарбонилом, C1-C8 алкилом, замещенным гидрокси, карбокси, C2-С5-алкоксикарбонилом или группой формулы - NR9R10, где R9, R10 каждый независимо является C1-C6 алкилом, а два других каждый независимо является атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R3 либо R4 группа - NHCOR7, где R7-C1-C20 алкил, C1-6 алкокси, - C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио- C1-C6 алкил, C3-C8- циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил, фенил -C1-C4 алкил, группа -NHR8, где R8-C1-C20 алкил, а другие являются атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R6-C1-C20 алкил, C3-C12 алкенил, C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил C1-C4 алкил; Z является структурой формулы и является связующей группой с атомом азота при условии, что когда один из R1, R2, R5 является карбокси или C2-C5 алкоксикарбонилом, Z является группой

Способ получения производных индола // 2176243

Изобретение относится к способу получения производных индола общей формулы 1, представляющих интерес в качестве полупродуктов в синтезе пирролоиндолов и митомициноидов, где R1 и R2 означают ОСН3, R означает Ph (la), или R означает трет-Вr-Ph (1б), или R означает СН3 (1в); или R1 и R2 означают Н, R означает Ph (1г), или R означает р-СН3 (1д), или R означает р-Вr-Ph (1е), или R означает p-Cl-Ph (1ж)

Способ получения 8-метил-8-азабицикло[3,2,1]окт-3-илового эфира индол-3-карбоновой кислоты // 2183631

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 8-метил-8-азабицикло[3,2,1]окт-3-илового эфира индол-3-карбоновой кислоты, гидрохлорид которого является субстанцией трописетрона и применяется как противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами

Способ ацилирования // 2197480

Изобретение относится к способу получения 3-ацилированных индолов формулы I где R - С1-С6-алкил, С1-С6-алкокси, С3-С7-циклоалкил, арил, необязательно замещенный одним или более гидрокси-, С1-С4-алкилом, С1-С4-алкокси, фтором, фтор(С1-С4)-алкилом и фтор(С1-С4)-алкокси; Х - водород или один или более заместителей, независимо выбранных из CN, Г, NO2, С1-С6-алкила, С1-С6-алкокси, С3-С7-циклоалкила, арила, который необязательно замещен одним или более циано-, Г, NO2, С1-С4-алкилом, С1-С4-алкокси, фтор(С1-С4)алкилом и фтор(С1-С4)алкокси; или R - N-карбоксибензил-2-пирролидинил, а Х - 5-Br

Халконы, обладающие антипролиферативной активностью // 2203883

Изобретение относится к новым производным халконов общей формулы (А) где Ar - фенил, который может быть незамещенным либо замещенным одним, двумя либо тремя заместителями, независимо выбираемыми из числа Cl, Br, F, -OMe, NO2, CF3, C1-4 низшего алкила, -NMe2, -NEt2, -SCH3, -NHCOCH3; 2-тиенил, 2-фурил; 3-пиридил; 4-пиридил либо 3-индолил; R - -OCH2R1, где R1 выбирают из числа -СН= СМе2, -СМе=СН2, -CCH; при условии, что в случае, когда Ar представляет собой фенил, С4-алкилфенил, 4-метоксифенил или 3,4-диметоксифенил, R может быть любым за исключением 3-метил-2-бутенилоксигруппы

Производные индола, обладающие антивирусной активностью // 2217421

Изобретение относится к новым производным индола формулы I в которой R1 - водород, (низш