Патент ссср 202106

Авторы патента:

C07D313 - Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома

Сова Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ;, ...

Зависимое от авт, свидетельства №

Заявлено 01 Vill.1966 (№ 1096748/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 14.1Х1967. Бюллетень № 19

Дата опубликования описания 20.XI.1967

МПК С 07с

УДК 547.484-314.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Авторы изобретения

Ф. Д. Алашев, С. 3. Тайц и Я. Л. Гольдфарб

Институт органической химии им. H. Д. Зелинского

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАКРОЦИКЛИЧЕСКИХ КЕТОЛАКТОНОВ

Предмет изобретения

Известен способ получения макроцикличсских кетолактонов циклизацией соответствующих о-талоидкетокарбоновых кислот в метилэтилкетоне в присутствии .карбонатов щело ных металлов.

С целью расширения сырьевой базы, предложен способ получения макроциклических кетолактонов, заключающийся в том, что бициклические кетолактоны, включающие тиофеновое кольцо, подвергают восстановител ьной десульфуризации путем перемешивания их со скелетным никелем в среде полярного органического растворителя при 30 вЂ” 35 С.

Пример 1, Раствор 1 г 6-окса-(10)-а-циклотиендиона-1,5 в смеси 70 л л 95%-ного спирта и 10 мл ацетона перемешивают с .13 г скелетного никеля (отмыт от воды спиртом) в течение 4 час при 30 вЂ” 35 С до отрицательной реакции на серу. Раствор дскантируют с осадка, отработанный никель промывают спиртом и ацетоном, объединенные растворы упаривают, остаток растворяют в эфире, фильтруют, упаривают и полученную полутвердую массу отжимают на пористой тарелке. Получают 0,75 г 5-оксотридеканолида с т.,пл. 46 вЂ” 48 С, Для анализа вещество сублимируют в вы соком вакууме, после его т. пл, 48 вЂ” 49 С.

Найдено, %: С 69,24, 69,06; Н 9,83, 9,81.

С„Н,О,.

5 Вычислено, %: С 68,99; Н 9,80.

Мол. вл вычислено 226,3; найдено (эбуллиографически) 221,5.

Пример 2. b-Окса-(11)-а-циклотиендион1,5 обрабатывают так же, как в примере 1.

10 Получают 5-оксотетрадеканолид, жидкость, которую очищают молекулярной,перего" и при температуре бани 85 С. Выход 71%.

Найдено, %: С 70,02, 69,70: Н 10,01, 9,88.

Ст Нв Оа.

is Вычислено, %: С 69,96; Н 10,07.

20 Способ получения макроциклических кетолактонов, отличающийся тем, что, с целью расширения сырьевой базы, бицикпические кетолактоны, включающие тиофеновое кольцо, перемешивают со скелетным никелем в

25 среде полярного органического растворителя при 30 вЂ” 35 С.

Способ получения фенилзамещенного 12-оксатетрадеканолида // 195463

Способ очистки гамма-ундекалактона от примесей сернистого характера // 150508

Способ получения лактонов // 135483

Способ получения дифенового ангидрида // 127656

Способ получения макроциклических лактонов и оксалактонов // 113687

Способ получения гамма-метил-эпсилон-изопропил-эпсилон- капролактона и других эпсилон-капролактонов // 81744

Амидо- или карбамидо- производные, или их фармацевтические соли и композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении ацил-соа:холестерин ацилтрансферазы // 2106340

Гетероциклические азотсодержащие производные карбоновой кислоты, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2124503

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим двойной активностью, а именно активностью, ингибирующей ангиотензин-конвертирующий фермент, и активностью, ингибирующей нейтральную эндопептидазу, а также к способам получения указанных соединений

Производные бензоциклогептена или бензоксепина, способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция // 2127268

10-аминоалифатилдибенз (b, f) оксепины, способы их получения и фармацевтическая композиция // 2160734

Изобретение относится к фармацевтическим препаратам как к следующему предпочтительному предмету изобретения, содержащим в качестве биологически активных веществ заявленные соединения формулы I или их соли, пригодные для употребления в фармакотерапии, а также к способам для их получения

Соединения камптотецина, способы их получения, промежуточные соединения и терапевтические композиции // 2164515

Производные гетероциклических бензоциклоалкенов и способ их получения // 2197484

Изобретение относится к производным гетероциклических бензоциклоалкенов общей формулы I, где R1 обозначает ОН, C1-С6 алкокси; R2 обозначает C1-С6 алкил; R3 обозначает C1-С6 алкил, -(СН2)1-2-арил, где арил - это фенил, СН2-(С3-С7) циклоалкил; R4 и R5 одновременно или в отличие друг от друга обозначают Н, Cl, F, C1-С6 алкил, ОН, C1-С6 алкокси, -(СН2)0-2-арил, -O-(СН2)0-2-арил, цепарил - это фенил, незамещенный или однозамещенный, -СОN(R6R7)

Трехъядерные конденсированные гетероциклические соединения, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция // 2211837

Изобретение относится к трехъядерным конденсированным гетероциклическим соединениям формулы I, Х означает, например, СН, СН2, СНR (где R означает низшую алкильную группу или замещенную низшую алкильную группу) или CRR' (где R и R' имеют значения, указанные выше для R); Y означает, например, СН, СН2 или С=О; z означает, например, S, S=O=; U означает С; R1-R4 независимо означают, например, атом водорода, SR (где R имеет указанные выше значения), фенильную группу, замещенную фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу, бензофурил или бензотиенил, по крайней мере один элемент из R5 и R8 означает, например, ОН и остальные элементы R5 и R8 независимо означают, например, атом водорода; а также к их оптическим изомерам, конъюгатам и фармацевтически приемлемым солям

Производные эпотилона // 2213741

Изобретение относится к новым производным эпотилона где Q выбрано из группы, состоящей из где R8 - водород, алкил; где R11 - алкил, гетероцикл; R12 - водород, W представляет собой О или NR15, где R15 - водород, Y и Х представляют собой О, Z1 и Z2 представляют собой -СН2, B1 и В2 - ОН, R1-R7 - водород, алкил; их фармацевтически приемлемые соли, геометрические, оптические и стереоизомеры, при условии, что соединения, в которых W и Х оба представляют О; R1, R2 и R7 представляют собой Н; R3, R4, R6 представляют собой метил; R8 представляет Н или метил; Z1 и Z2 представляют собой СН2; G представляет собой 1-метил-3-(замещенный-4-тиазолил)этенил; Q - такое, как определено выше, исключается, а также к способу лечения рака, заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток и способу достижения у пациента антиангиогенезного эффекта

Способ получения лактонов // 2217428

Изобретение относится к получению лактонов, которые используют в качестве ингибиторов коррозии металлов для получения антиоксидантов для углеводородных топлив и смазок