Средство для профилактики ранней постлучевой диареи, вызываемой сверхвысокими дозами радиации

Авторы патента:

A61K31/165 - имеющие ароматические кольца, например колхицин, атенолол, прогабид

Изобретение относится к медицине, а именно к радиологии, и может быть использовано для профилактики ранней постлучевой диареи в медицине и ветеринарии. С целью повышения эффективности фармакологической противолучевой защиты организма в диапазоне сверхвысоких доз радиации предложено применять нафтизин. Нафтизин, вводимый мышам парентерально в дозах 0,5 - 5,0 мг/кг, предупреждает, в отличие от цистамина, развитие ранней постлучевой диареи при тотальном гамма-облучении животных дозами радиации порядка 6,5 ЛД₅₀_/₃₀ (45 Гр). 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к радиологии, и может быть использовано для профилактики ранней постлучевой диареи в медицине и ветеринарии.

Облучение организма сверхвысокими дозами радиации, во много раз превышающими минимальную абсолютно летальную и вызывающими "кишечную" форму острого лучевого поражения, сопровождается ранней диареей, которая может наблюдаться уже непосредственно после радиационного воздействия.

Известно официальное профилактическое радиозащитное средство цистамин, серосодержащее соединение, значительно снижающее летальность облученных животных. Это средство можно рассматривать в качестве прототипа. Однако цистамин не предупреждает появление ранней постлучевой диареи. Более того, при применении в радиозащитных дозах цистамин сам может вызывать диарею у животных и человека.

Целью изобретения являлось повышение эффективности фармакологической противорадиационной защиты организма за счет применения такого радиопротектора, радиозащитное действие которого проявляется не только в снижении летальности, подобно прототипу, но также и в предупреждении ранней постлучевой диареи.

Указанная цель достигается применением нафтизина. Нафтизин, относящийся к соединениям имидазолинового ряда, известен в качестве средства профилактики лучевых поражений и лечения воспалительных заболеваний носа и глаз.

Возможность достижения цели изобретения доказывается следующим примером.

П р и м е р 1. Эксперименты выполнены на 180 беспородных белых мышах-самцах массой 18-20 г, содержащихся на стандартном виварном рационе. Животных подвергали однократному общему равномерному гамма-облучению на установке ИГУР в дозе 45 Гр (около 6,5 ЛД_50/30) при средней мощности дозы радиации 1,5 Гр/мин. Животных подопытных и контрольных групп облучали одновременно. Время радиационного воздействия составляло 30 мин. Антидиарейный эффект препаратов регистрировали сразу после облучения животных.

В опытах были использованы кристаллический нафтизин Киевского ХФЗ им. Ломоносова и цистамин-дигидрохлорид. Нафтизин в виде водного раствора объемом 0,1 мл вводили мышам внутрибрюшинно за 15-20 мин до начала облучения. Цистамин применяли аналогично в оптимальной радиозащитной дозе 150 мг/кг (по основанию протектора) за 30 мин до начала облучения.

Результаты экспериментов представлены в таблице. В условиях однократного общего гамма-облучения в дозе 45 Гр у 75% животных контрольных групп непосредственно после воздействия радиации отмечались диарея. Профилактическое применение нафтизина в дозах 0,5 и 5,0 мг/кг, т.е. в радиозащитных по критерию выживаемости, полностью предупреждало появление диареи. В дозе 0,05 мг/кг эффект препарата оказался менее выраженным, что позволяет рассматривать эту дозу нафтизина как пороговую.

Цистамин в качестве антидиарейного средства был практически неэффективен.

На основании полученных экспериментальных данных можно придти к заключению о достижении цели изобретения и о возможности расширения области применения нафтизина как лекарственного средства.

Формула изобретения

Применение нафтизина в качестве средства для профилактики ранней постлучевой диареи, вызываемой сверхвысокими дозами радиации.

РИСУНКИ

Рисунок 1

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к применению известного химического соединения [2-оксо-2(антипирин-4-иламино)-этил]пиридинийхлорида (ОАП) в качестве вещества, проявляющего стимулирующее действие на моторную функцию тонкого отдела кишечника у животных

4-броманилид n -аллил-n-(адамантоил - 1`)-антраниловой кислоты, проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность // 2030394

Изобретение относится к новому химическому соединению - 4-броманилиду N-аллил-N-(адамантоил-1' ) антраниловой кислоты, формулы I проявляющему противовоспалительную и анальгетическую активность

Способ получения раствора антгельминтика и способ лечения гельминтозов // 2002460

Гидрохлориды 1-фенил-1-(n-нитробензоиламино)-5-n-пиперидино) - или (n-диэтиламино)пентанов, проявляющие антиаритмическую и антифибрилляторную активность // 1833612

Изобретение относится к новым химическим соединениям гидрохлоридам 1-фенил-1-(n-нитробензоиламино)-5-(N-пиперидино)- или (N-диэтиламино)пентанов формулы HCl где R -N Iа); R N(C2H5)2 Iб), которые проявляют антиаритмическую и антифибрилляторную активность и могут быть использованы в медицине

Способ подавления развития трихинеллезной инвазии // 1819614

Натриевая соль n-(3-хлорбутен-2-ил)антраниловой кислоты, проявляющая противовоспалительную и анальгетическую активность // 1783774

N-толуилгидразид малеиновой кислоты, проявляющий противогипоксическую активность // 1782001

Фенилацетилгидразид малеиновой кислоты, проявляющий противовирусную активность в отношении возбудителя рс- инфекции // 1743150

Изобретение относится к органической химии, к классу замещенных гидразидов алифатических ненасыщенных карбоновых кислот, а именно к фенилацетилгидразиду малеиновой кислоты I формулы С6Н5СН2CONHNHCOCH-CHCOOH, который проявляет противовирусную активность в отношении возбудителя респираторно-синтициальной (РС) инфекции, что позволяет предполагать возможность его применения в медицине в качестве лекарственного препарата с противовирусным действием

Гидрохлорид о-аминобензоилгидразида малеиновой кислоты, проявляющий противовирусную активность в отношении возбудителя парагриппа 3 типа // 1743149

Изобретение относится к органической химии, к классу замещенных гидразидов алифатических ненасыщенных карбоновых кислот, а именно к гидрохлориду о-аминобензоилгидразида малеиновой кислоты [I] формулы который проявляет противовирусную активность в отношении возбудителя парагриппа 3 типа, что позволяет предполагать возможность его применения в медицине в качестве лекарственного препарата с противовирусным действием

Амиды n-этоксиоксалилантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительную и анальгетическую активность // 1732643

Амидо- или карбамидо- производные, или их фармацевтические соли и композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении ацил-соа:холестерин ацилтрансферазы // 2106340

Производные 2-циано-3-гидроксиенамидов, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе // 2112772

Изобретение относится к производным 2-циано-3-гидроксиенамидов формулы I где R1 представляет группу -C(R13)= C(R14, R15), (-CH2)n, R13)C=C (R14, R15), -C CH, где R13 - R15 - атом водорода или C1-C3-алкил; n = 1, 2, 3; R2 - атом водорода; R3 - R7 - атом водорода, нитро- или цианогруппа, атом галогена, C1-C3-алкил, группа формулы -(CH2)m-CF3 или -O-(CH2)mCF3, или -S-(CH2)m-CF3, где m = 0 или R3-R7 - группа формулы , где R8-R12 - атом водорода, галоген, CF3

Четвертичные амиды основного характера, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция // 2120436

Изобретение относится к четвертичным амидам основного характера формулы I: Ar-T-CO-NR-CH2-CQAr-CH2-CH2-AmA, где Ar означает моно- или бициклическую ароматическую группу, возможно замещенную C1 -C10-алкилом, галогеном, OH или C1-C4-алкокси; T означает прямую связь или C1C5-алкиленовую группу; Ar' означает фенил, возможно замещенный галогеном, или нафтил; R означает водород, C1-C4-алкил или - C2-C4-алканоилокси-C2-C4-алкил; Q означает водород или Q и R вместе образуют 1,2-этиленовую или 1,3-пропиленовую группу; Am означает X1X2X3N-, где X1, X2, X3 вместе с атомом азота образуют азабициклическую систему, возможно замещенную фенильной или бензильной группой; A- фармацевтически приемлемый анион

Антгельминтное средство // 2123332

Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности ветеринарной гельминтологии, и может быть использовано для лечения животных

Способ катализа реакции ферментации субстрата, способ улучшения потребления пищевого рациона животным, плазмида pmog413, плазмида pmog429 и плазмида pmog227 // 2129609

Изобретение относится к приготовлению представляющих интерес ферментов в семенах трансгенных растений и применению подготовленных таким образом семян и производственных процессах при отсутствии необходимости экстракции или изоляции фермента

Агент, ускоряющий разрастание эндотелиальных клеток // 2131246

Амиды аминокарбоновых кислот, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2134683

Изобретение относится к новым амидам аминокарбоновых кислот общей формулы: где R1, R2, R3, R4, R5, а также "n" и "m" имеют следующие значения: R1, R2 обозначают водород, линейный или разветвленный (C1-C8)-алкил; (С3-С8)-циклоалкил, как циклогексил; фенил, который может быть одно- или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атома и фенильное кольцо, которое может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидо-группой; обозначает морфолин или пиперидин, который может быть замещен одно- или двукратно (C1-C2)-алкильной группой или группу где R6 может обозначать H, NHCО2CH2CH3; R3 обозначает где R7 обозначает (C3-C7)-циклоалкил такой, как циклогексил; фенил, который может быть одно или двукратно замещен линейным (C1-C4)-алкилом, (C1-C2)-алкоксилом, галогеном, циано-группой, нитро-группой, трифторметилом, сульфонамидо-группой, метансульфонамидо-группой или ациламино-группой; фенилалкил, где алкильная цепь может содержать 1-3 C-атом и фенильное кольцо может быть одно- или двукратно замещено метилом, метокси-группой, галогеном, нитро-группой, циано-группой или ациламидогруппой; и R8 может обозначать водород или ациламиногруппу; R4, R5 - обозначает линейный или разветвленный (C1-C6)-алкил; (С3-C6)-циклоалкил, как циклогексил; фенил; фенилалкил, где алкильная группа может содержать 1-3 C-атома или обозначает пиперидин или морфолин "n" = 1-5; "m" = 2-4; их физиологически приемлемым солям присоединения кислот, способу их получения, а также к фармацевтическим композициям и их применению в качестве лекарственных средств, в особенности для лечения нарушений сердечного ритма

Фторалкоксизамещенные бензамиды, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2137754

Способ хирургического лечения эхинококкоза печени // 2140213

Изобретение относится к медицине, хирургии, может быть использовано при хирургическом лечении эхинококкоза печени

Антимикробная фармацевтическая композиция // 2140259

Изобретение относится к медицине и касается антимикробной композиции, содержащей левомицетин, касторовое масло, эмульгатор, консервант, натрийкарбоксиметилцеллюлозу и воду