Способ получения амидов 4-(р-диалкиламино)- алкилтиофталазин-1-карбоновой кислоты

Авторы патента:

C07D237/30 - фталазины

ему

Же т"ьнт ыр

О П И С А Н И Е 2Ю172

Союа. Советских

Социалистических

Республик

ИЗОБР ЕТЕ НИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл, 12р, 10/01

Заявлено 05.XI.1966 (№ 1111686/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Комитет по делам

МПК С 070

УДК 547.852.7.07 (088.8) иаобретений и открытий прн Совете Министров

СССР

Опубликовано 12.11.1969. Бюллетень № 8

Дата опубликования описания 13Х1.1969

Автор изобретения

К. В. Грабляускас

Каунасский медицинский институт

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДОВ 4-(I1-ДИАЛКИЛАМИНО)АЛКИЛТИОФТАЛАЗИН-1-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЪ|

Предмет изобретения

Данное изобретение относится к области получения веществ, которые могут найти применение в препаративной органической химии.

Предлагаемый способ получения амидов 4(р-диалкпламино) -алкилтиофталазин - 1 вЂ” карбоновой кислоты заключается в том, что амид

4- (ЗН) -фталазинтион-1-карбоновой кислоты обратывают N- (р-галоидалкил) -диалкиламином, например N- (р-галоидалкил) -днэтиламином, в щелочной среде.

Пример 1.

4,1 г амида 4- (ЗН) -фталазинтион-1-карбоновой кислоты растворяют в смеси 3,5 г едкого кали, 50 мл воды и 30 мл ацетона. В полученный раствор добавляют 4,42 г хлоргидрата

N- (t1-хлорэтил) -пиперидина и перемешивают

5 час при комнатной температуре. Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают водой и получают 6 г слегка желтоватого вещества. После кристаллизации из спирта с активированным углем и окисью алюминия получают 5 г вещества с т. пл. 172 вЂ” 173 С.

Выход 79% в расчете на амид.

Найдено, о/p. . N 17,78; 17,74; $10,02; 10,18, Для C)pHqpN OS вычислено, %: N 17,70;

$10,13.

Пример 2.

4,1 г амида 4-(ЗН)-фталазинтион-1-карбоновой кислоты растворяют в смеси 4 г едкого кали, 50 мл воды и 40 мл ацетона. В полу5 ченный раствор добавляют 4,13 г хлоргидрата

N- (I1-хлорэтил) -диэтиламина и перемешивают

5 час при комнатной температуре. Образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и получают 4,3 г желтоватого вещества. После

10 кристаллизации пз смеси спирт: вода (1 2) с активированным углем и окисью алюминия получают 3,6 г вещества с т. пл. 123 вЂ” 124 С.

Выход 61% в расчете на исходный амид.

Найдено, %: N 18,44; 18,56; S 10,47; 10,44.

15 Для Ст.-HgpNgOS вычислено, %: N 18,41;

S 10,55.

Способ получения амидов 4-(I1-диалкиламино) -алкилтиофталазин-1-карбоновой кислоты, отличающийся тем, что амид 4- (ЗН) -фталазинтион-1-карбоновой кислоты обрабатывают

25 N- (p-галоидалкил) -диалкиламином, например

Х- (P-галоидалкил) -диэтиламином. в щелоч. ной среде.