Медицинский препарат этол

 

Изобретение относится к медицине и касается лекарственного препарата, используемого в качестве антисептического и обеззараживающего средства. Изобретение заключается в том, что предложенное средство содержит бензилбензоат 3-5 мг, ментол 1-3 мг, этиловый спирт (95-96,5 об.%) до 1 л. Предлагаемое средство обеспечивает повышение антисептических и обеззараживающих свойств, уменьшает отрицательное побочное воздействие на организм человека, расширяет арсенал антисептических средств. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине и касается лекарственного препарата, используемого в качестве антисептического и обеззараживающего средства, а также как компонент при изготовлении лекарственных форм и лечебных настоев.

Известным лекарственным препаратом для вышеназванных целей является препарат спирт этиловый фармакопейный, получаемый из пищевого сырья и представляющий собой смесь этанола (95-96%), воды (примерно 4-5%) и примесей органических веществ (менее 0,1%), характерных для способа получения [1].

Спирт этиловый фармакопейный обладает недостаточным антисептическим и обеззараживающим воздействием по отношению к микроорганизмам, способным к спорообразованию и более устойчивым к воздействию физических и химических факторов, оказывает сильное побочное отрицательное воздействие на организм человека и является из-за дефицитности сырья дорогостоящим.

Целью изобретения является повышение антисептических и обеззараживающих свойств, уменьшение отрицательного побочного воздействия на организм человека, расширение арсенала антисептических средств и снижение стоимости препарата.

Поставленная цель достигается тем, что лекарственный препарат на основе этилового спирта дополнительно содержит (в расчете на 1 л спирта бензилбензоат 3-5 мг и ментол 1-3 мг, а используемый этиловый спирт получают из непищевого сырья (этилена, древесины и др., Славуцкая Н. Технология ликерно-водочного производства. - М.: Легкая и пищевая промышленность. 1982, с. 9).

Благодаря наличию добавок бензилбензоата и ментола этол обладает повышенными бактерицидными свойствами в отношении микроорганизмов, способных к спорообразованию и более устойчивых к воздействию физических и химических факторов.

Этол прошел широкомасштабные испытания в ведущих организациях Минздрава (НИИ Гигиены им. Ф.Ф.Эрисмана, Институт Мозга Человека, ГНЦ Наркологии, Институт Токсикологии, ГНИИ по Стандартизации и Контролю Лекарственных Средств, Институт Питания РАМН, ТО 2Продэкспертиза", Фармакопейный Государственный Комитет).

Пример 1. Подопытным крысам-самкам массой 200 г вводили этол 40%-й и пищевой спирт )спирт этиловый фармакопейный) 40%-й в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг в течение 2 недель.

При воздействии этола в сыворотке крови обнаружено увеличение В-липопротеидов в группе крыс, подвергавшейся воздействию этола в дозе 2,5 мл/кг, тогда как пищевой спирт вызывал подобный эффект при введении его и в дозе 0,5 мл/кг.

Кроме того, при введении пищевого спирта в обеих дозах обнаружены увеличения активности аланиновой аминотрансферазы, спленоцитоксичность сыворотки крови, чего не установлено при введении этола.

Пищевой спирт при введении в обеих дозах вызывал снижение массы тимуса.

Критерий токсичности, равный отношению числа статистически достоверно измененных показателей к общему числу исследованных показателей, для пищевого спирта существенно выше, чем для этола.

Пример 2. Подопытным крысам-самцам массой 200 г вводили этол 40%-ный и пищевой спирт 40%-ный в течение 28-30 дней в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг.

Отмечено увеличение селезенки при действии малой дозы (0,5 мл/кг) пищевого спирта и большой дозы (2,5 мл/кг) этола.

Кроме того, при поступлении пищевого спирта в большой дозе отмечено увеличение коэффициента печени. В гомогенатах печени выявлено увеличение активности аланиновой аминотрансферазы при действии дозы пищевого спирта и большой дозы при действии этола.

Спленоцитотоксический тест сыворотки крови статистически достоверно отмечался лишь у подопытных животных, которым вводили пищевой спирт. Коэффициент токсичности для пищевого спирта более высокий, чем для этола.

Пример 3. Белым крысам-самцам вводили 40%-ный этол и 40%-ный пищевой спирт в течение 2-х недель и одного месяца в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг.

Результаты аналогичны приведенным в примерах 1 и 2: этол менее токсичен, чем пищевой спирт.

Пример 4. Белые крысы-самцы в течение 4 мес перорально получали 40%-ный пищевой и 40%-ный этол в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг. Затем они были спарены с интактными самками (1 самец на 3 самки).

Исследование потомства проводилось после рождения через 21 день и через 2 мес.

Половозрелые потомки были спарены с интактными животными для получения второго поколения потомства от отцов, получавших этол и пищевой спирт.

Рассчитанный по результатам исследований потомства первого и второго поколений критерий вредности, представляющий собой отношение числа статистически достоверных сдвигов к общему числу показателей независимо от дозы выше для пищевого спирта.

Пример 5. Интактные самки были ссажены с интактными самцами (1 самец на 3 самки). За первый день беременности считали первый день обнаружения сперматозоидов во влагалищном мазке. С этого дня ежедневно вводили 40%-ный этол одной группе животных и 40%-ный пищевой спирт - другой группе животных в дозах 2,5 мл/кг и 0,5 мл/кг.

Зарегистрирована гибель потомства: от этола пало 7 крысят (от малой дозы - 6 и от большой - 1), от пищевого спирта пало 15 крысят (от малой дозы - 7 и от большой - 8).

По результатам исследований сыворотки крови печени, почек потомков первого поколения действие пищевого спирта выражено более существенно, чем этола.

Пример 6. Суточные культуры микроорганизмов Вас. сereus смывались со скошенного агара стерильным физиологическим раствором по стандарту мутности, доводились до концентрации 2х10 м.к. в 1 мл. По 0,1 мл разведенной культуры вносили в 2 мл спирта пищевого и этола. Через 5, 15 и 30 мин из опытного и контрольного растворов проводились высевы по 0,1 мл в мясо-пептонный бульон, который затем инкубировали в течение 24 ч при температуре 37^oС.

Последующий высев производился на мясо-пептонный агар.

Результаты представлены в таблице.

Как показывают результаты опытов, приведенных в примерах 1-5, этол менее токсичен, чем пищевой спирт, а результаты опыта, приведенного в примере 6, свидетельствуют о более высоких бактерицидных свойствах этола, содержащего бензилбензоата в количестве 3-5 мг/л и ментола в количестве 1-3 мг/л, по сравнению с пищевым спиртом.

При содержании бензилбензоата менее 3 мг/л и ментола менее 1 мг/л эффективность обеззараживающего действия этола снижается, а увеличение содержания бензилбензоата более 5 мг/л и ментола более 3 мг/л нецелесообразно, так как качественные характеристики спирта ухудшаются (нормативные показатели качества спирта по ВФС ухудшаются).

Этол позволит расширить арсенал средств для использования в медицине в качестве антисептического и обеззараживающего препарата, а также для изготовления лекарственных форм, повысить эффективность антисептического и обеззараживающего действия и снизить токсичность препарата, обеспечить потребности в этиловом спирте путем частичной или полной замены его на этол.

Этол может также использоваться в производстве парфюмерно-косметической продукции, а также в других отраслях промышленности наряду со спиртом этиловым пищевым (ГОСТ 5962).

Приказом Министра здравоохранения и медицинской промышленности РФ от 29.07.96 N 302 этол зарегистрирован и внесен в Государственный реестр лекарственных средств.

Формула изобретения

1. Препарат, обладающий антисептическими и обеззараживающими свойствами, на основе этилового спирта, отличающийся тем, что он дополнительно содержит бензилбензоат и ментол при следующем соотношении ингредиентов: Бензилбензоат, мг 3 5 Ментол, мг 1 3 Этиловый спирт (95 96,5 об.), л 1 2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что используют этиловый спирт из непищевого сырья, преимущественно, синтетический и гидролизный.

РИСУНКИ

Рисунок 1