Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний



Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний
Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний

Владельцы патента RU 2330858:

ГЛАКСОМИТКЛАЙН ИСТРАЖИВАЦКИ ЦЕНТАР ЗАГРЕБ Д.О.О. (HR)

Настоящее изобретение относится (а) к новым соединениям, представленным формулой I:

где М представляет собой макролидную субъединицу (макролидную группу), полученную из макролида, который обладает свойством аккумулироваться в клетках воспаления, S представляет собой стероидную субъединицу (стероидную группу), полученную из стероидного лекарственного препарата с противовоспалительной активностью, a L представляет собой линкерную молекулу, связывающую М и S, (б) к их фармакологически допустимым солям, пролекарствам и сольватам, (в) к способам и медиаторам для их получения и (г) к способам их применения для лечения воспалительных заболеваний и состояний у человека и животных. Указанные соединения ингибируют многие цитокины и иммунные медиаторы, участвующие в иммунных реакциях, которые вызывают воспаление, аллергию или аллоиммунитет, включая без ограничения IL (интерлейкин)-1, 2, 4, 5, 6, 10, 12, GMCSF (Granulocyte Macrophage Colony Stimulating Factor, гранулоцитарный макрофаговый колониестимулирующий фактор), ICAM (Intercellular Adhesion Molecule, фактор межклеточной адгезии) и TNF (tumour necrosis factor, фактор некроза опухолей) - α. При этом противовоспалительные стероиды оказывают непосредственный противовоспалительный эффект благодаря связи с глюкокортикостероидным рецептором. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I:

где М представляет собой макролидную субъединицу формулы II:

L представляет собой линкерную группу формулы VA или VB, с которой М и S имеют ковалентные связи:

где X1 выбирают из группы, включающей: -СН2-, -CH2NH-, -С(O)-, -ОС(O)- или =N-O-,

X2 представляет собой -NH-, -NHC(O)- или -CH2-;

Q представляет собой -NH- или -СН2-, при этом

каждая из групп -СН2- или -NH- может быть замещена C1-C7 алкилом, С27 алкенилом, C2-C7 алкинилом, C(O)Rx, C(O)ORx, C(O)NHRx, где Rx может представлять собой С17 алкил, С614арил или С210 гетероарил;

символы m и n независимо представляют собой целое число от 0 до 8, при условии, что, если Q представляет собой NH, то n не может быть равно 0; и

S представляет собой стероидную противовоспалительную субъединицу формулы X:

где Ra и Rb независимо представляют собой водород или галоген;

Rc представляет собой гидрокси, С110алкокси, С110алкил, тиокарбамоил, карбамоил или валентную связь;

Rd и Re независимо представляют собой водород, гидрокси, метил или C1-C4 алкокси или каждый из них представляет собой группу, которая образует 1,3-диоксолановое кольцо с другим, или валентную связь;

Rf представляет собой водород, гидрокси, хлор, или образует кетонную группу, с атомом углерода, к которому он присоединен;

Rj представляет собой водород или галоген;

где a) Z представляет собой >N-RN, где RN представляет собой водород или метил;

W представляет собой >СН2;

В представляет собой метил;

Е представляет собой водород;

R2 представляет собой гидрокси;

А представляет собой метил;

группа S1 представляет собой группу формулы III,

где R8 выбирают из группы, включающей: водород, амино, N-метиламино, N,N-диметиламино, N-метил-N-(С24)-алкиламино, N-метил-N-метилкарбониламино, N-метил-N-бензиламино, N-метил-N-циклогексиламино;

R9 и R10 представляют собой водород;

R1 представляет собой O-S2, где S2 представляет собой группу формулы IV,

где R11 и R12 представляют собой водород, а R3' - метил;

U представляет собой водород;

Y представляет собой метил;

R4 представляет собой метил;

R6 представляет собой этил;

R5 представляет собой гидрокси или группу, которая вместе с R3 и атомами углерода С/11 и С/12 образует циклический карбонатный мостик;

R3 представляет собой гидрокси или группу, которая с R5 и атомами углерода С/11 и С/12 образует циклический карбонатный мостик;

при условии, что связь осуществляется через атом азота Z в позиции N/9a или атом кислорода R3 в позиции С/11, и при условии, что когда связь осуществляется через атом азота Z в позиции N/9a, линкерная группа присоединена через 17α-ОН группу стероидной субъединицы; или

b) где Z выбирают из группы, включающей >N-H, >N-CH3, >N-C(O)NHRx, где Rx представляет собой изопропил;

W представляет собой >С=O или >СН2, при условии, что, если Z представляет собой >N-СН3, то W не может быть >С=O;

В представляет собой метил;

Е представляет собой водород;

А представляет собой метил;

R2 представляет собой гидрокси или метокси;

группа S1 представляет собой группу формулы III,

где R8 выбирают из группы, включающей: амино, C16-алкиламино, С16-диалкиламино;

R9 и R10 представляют собой водород;

R1 представляет собой O-S2, где S2 представляет собой группу формулы IV,

при этом R11 представляет собой водород или O-R11 представляют собой группу, которая с R12 и атомом углерода С/4'' образует группу >С=O или эпокси; R12 представляет собой водород или группу, которая с группой O-R11 и атомом углерода С/4'' образует группу >С=O или эпокси; R3' представляет собой метил;

U представляет собой водород;

Y представляет собой метил;

R3 представляет собой гидрокси;

R4 представляет собой метил;

R5 представляет собой гидрокси или метокси;

R6 представляет собой этил;

при условии, что связь осуществляется через атом азота R8 в позиции С/3', через атом кислорода R2 в позиции С/6 или через атом углерода R12 или атом кислорода R11, оба - позиции С/4'';

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Соединение по п.1, где

Z представляет собой >N-RN, где RN представляет собой водород или метил;

W представляет собой >СН2;

В представляет собой метил;

Е представляет собой водород;

R2 представляет собой гидрокси;

А представляет собой метил;

группа S1 представляет собой группу формулы III, где

R8 выбирают из группы, включающей: водород, амино, N-метиламино, N,N-диметиламино, N-метил-N-(С24)-алкиламино, N-метил-N-метилкарбониламино, N-метил-N-бензиламино, N-метил-N-циклогексиламино;

R9 и R10 представляют собой водород;

R1 представляет собой O-S2, где S2 представляет собой группу формулы IV, где R11 и R12 представляют собой водород, а R3 представляет собой метил;

U представляет собой водород;

Y представляет собой метил;

R4 представляет собой метил;

R6 представляет собой этил;

R5 представляет собой гидрокси или группу, которая вместе с R3 и атомами углерода С/11 и С/12 образует циклический карбонатный мостик;

R3 представляет собой гидрокси или группу, которая с R5 и атомами углерода С/11 и С/12 образует циклический карбонатный мостик;

при условии, что связь осуществляется через атом азота Z в позиции N/9a или атом кислорода R3 в позиции С/11, и при условии, что когда связь осуществляется через атом азота Z в позиции N/9a, линкерная группа присоединена через 17α-ОН группу стероидной субъединицы.

3. Соединение по п.1, где

Z выбирают из группы, включающей >N-H, >N-СН3, >N-C(O)NHRx, где Rx представляет собой изопропил;

W представляет собой >С=O или >СН2, при условии, что, если Z представляет собой >N-СН3, то W не может быть >С=O;

В представляет собой метил;

Е представляет собой водород;

А представляет собой метил;

R2 представляет собой гидрокси или метокси;

группа S1 представляет собой группу формулы III, где

R8 выбирают из группы, включающей: амино, С16-алкиламино, C16-диалкиламино;

R9 и R10 представляют собой водород;

R1 представляет собой O-S2, где S2 представляет собой группу формулы IV, при этом R11 представляет собой водород или O-R11 представляют собой группу, которая с R12 и атомом углерода С/4'' образует группу >С=O или эпокси; R12 представляет собой водород или группу, которая с группой O-R11 и атомом углерода С/4'' образует группу >С=O или эпокси; R3 представляет собой метил;

U представляет собой водород;

Y представляет собой метил;

R3 представляет собой гидрокси;

R4 представляет собой метил;

R5 представляет собой гидрокси или метокси;

R6 представляет собой этил;

при условии, что связь осуществляется через атом азота R8 в позиции С/3', через атом кислорода R2 в позиции С/6 или через атом углерода R12 или атом кислорода R11, оба - позиции С/4''.

4. Соединение по п.1, где в формуле Х

Ra и Rb независимо представляют собой водород или галоген;

Rd представляет собой водород или гидрокси;

Re представляет собой метил;

Rf представляет собой гидрокси;

Rj представляет собой водород,

при условии, что соединение осуществляется посредством валентной связи Rc.

5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

6. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

7. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

8. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

9. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

10. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

11. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

12. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

13. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

14. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

15. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

16. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

17. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

18. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

19. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

20. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

21. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

22. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно имеет формулу:

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват.

23. Способ получения соединения формулы I, по п. 1 который включает:

реакцию соединения формулы V:

где L1 представляет собой уходящую группу и S имеет значение, определенное в п.1, со свободной аминогруппой макролида, представленного формулой VId:

где М, X1, Q, m и n имеют значения, определенные в п. 1, в присутствии основания и производного кислоты, выбранного из галогенангидрида, смешанного ангидрида и карбодиимида.

24. Способ получения соединения формулы I, по п. 1 который включает:

реакцию соединения формулы V:

где L1 представляет собой уходящую группу и S имеет значение, определенное в п.1, со свободной гидроксигруппой макролида, представленного формулой VIe:

где М, X1, Q, m и n имеют значения, определенные в п. 1, в

присутствии производного кислоты, выбранного из галогенангидрида, смешанного ангидрида, карбодиимида и бензотриазола.

25. Фармацевтический состав, содержащий эффективную дозу соединения по пп.1-22, или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата, а также фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

26. Применение соединения по пп.1-22 для получения медикамента, предназначенного для лечения воспалительных заболеваний, нарушений или состояний, которые характеризуются или связаны с нежелательной воспалительной иммунной реакцией, в особенности заболеваний и состояний, вызванных или связанных с чрезмерной секрецией TNF-α и IL-1.

27. Применение соединения, представленного формулой I, по пп.1-22, или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата для получения медикамента, предназначенного для лечения воспалительных состояний и иммунных или анафилактических нарушений, связанных с инфильтрацией лейкоцитов в воспаленную ткань субъекта, нуждающегося в указанном лечении, которое включает введение указанному субъекту терапевтически эффективной дозы соединения, представленного формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата.

28. Применение по п.25, отличающееся тем, что воспалительные состояния и иммунные нарушения выбирают из группы, включающей астму, синдром расстройства дыхания у взрослых, бронхит и кистозный фиброз.

29. Применение по п.25, отличающееся тем, что указанные воспалительные состояния и иммунные нарушения выбирают из группы, включающей воспалительные состояния и иммунные нарушения легких, суставов, глаз, кишечника, кожи и сердца.

30. Применение по п.25, отличающееся тем, что указанные воспалительные состояния и иммунные нарушения выбирают из группы, включающей астму, синдром расстройства дыхания у взрослых, бронхит, кистозный фиброз, ревматоидный артрит, ревматоидный спондилит, остеоартрит, подагрический артрит, увеит, конъюнктивит, воспаление кишечника, болезнь Крона, язвенный колит, дистальный проктит, псориаз, экзему, дерматит, коронарный инфаркт, хроническое воспаление, эндотоксемию и пролиферативные нарушения гладких мышц.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к стероидным соединениям общей формулы X, где в фрагменте ХА: каждая связь между С6 и С7 , между С7 и С8, между С8 и С9, между С8 и С14 и между С 14 и С15 одинарная или двойная связь при условии, что каждый атом С6, С7, С8, С9, С14 и С15 связан с каждым соседним атомом С одинарной связью или одной двойной связью, CR3-СНОН, А - метилен или этилен, R4 и R4 - C1-C4алкил, Н, R20 - С1-С4алкил, R23 и R23' - вместе - пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, пиперазинил, возможно замещенные ОН, бензолом, пиридином, пиримидином, фенилом, алкоксикарбонилом, или R23-H, a R23' - замещенный алкил, которые могут быть с пользой применены для стимуляции мейоза в овоцитах человека, причем стероид специфически отличается тем, что атом азота аминогруппы связан с С17 стероидного скелета с помощью спейсера А.

Изобретение относится к замещенным 4-бензиламинохинолинам и их гетероаналогам общей формулы (I): Р—L—G (I) где G означает: К означает -OR(7), -HN-СН2-СН2 -SO3Н, -NH-CH2-CO2H, R(7) означает атом водорода, СН3; R(1)-R(6), независимо друг от друга, означают атом водорода, - OR(10), -R(10), причем всегда один из остатков R(1)-R(6) означает связь с L; R(10) означает атом водорода, (C1-C4)-алкил; L означает (C1-C15)-алкил, причем один или несколько структурных СН2-фрагментов могут быть заменены на -СС-, -NR(11)-, -CO-, -О-; R(11) означает атом водорода; Р означает: где А означает N; В означает СН; D означает СН; Е означает СН; R(16)-R(24), независимо друг от друга, означают атом водорода, F, Cl, (C1-C4)-алкил, причем алкильные остатки могут быть одно- или многократно замещены фтором; NR(25)R(26), OR(25), COR(25), COOR(25), CONR(25)R(26), причем всегда один из остатков R(16)-R(24) означает связь с L; R(25), R(26), независимо друг от друга, означают атом водорода, (C 1-C4)-алкил или бензил; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым стероидом общей формулы I, которые проявляют себя, как эффективные антагонисты прогестинов и как смешанные или неполные агонисты прогестина гдеR1 - (R2R3N(O)r)-, где r=0, 1, каждый из R2 и R3 независимо - Н, C1-6алкил; или R1 - где q=0, - 1, Y-(CH2)m-, где m=1, 2, 3, 4, 5; илиR1 - C1-6алкил-СО-; R12 - Н; Х - О или ,где -(СН2)m-, где m=2; R6=Н; R7=Н, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, возможно замещенный ОН или ОСНО; S=0, 1; каждый из 8 и R9 независимо - Н, ОН, C1-6алкил, R10CO, где R10’ - Н, C1-6алкил.

Изобретение относится к замещенным производным пропаноламина с желчными кислотами формулы I и их фармацевтически приемлемым солям и физиологически функциональным производным, где GS - группа желчной кислоты формулы II, R1 – связь с X, ОН, R2 – связь с X, ОН, -О-(C1-С6)алкил, -NH-(С2-С6)-алкил-SO3Н, -NH-(С1-С6)-алкил-СООН, R1 и R2 одновременно не означают связь с Х, Х – l, m, n – 0,1; L – (C1-C6)-алкил, AA1, АА2 независимо аминокислотный остаток, возможно одно- или многократно замещенный аминогруппой.

Изобретение относится к новому биологически активному химическому соединению, конкретно к 3,28-ди-О-никотинату бетулина (1), формулы проявляющему гепатопротекторную и анти-ВИЧ активность.

Изобретение относится к соединениям, выполняющим новые функции ингибиторов костной резобции/промоторов остеогенеза. .

Изобретение относится к кристаллической форме Е фумаратной соли производного эритромицина, представленного формулой (I), и способу ее получения. .

Изобретение относится к способу получения оксима эритромицина в гомогенных условиях оксимилированием эритромицина А гидроксиламином солянокислым в сухом метаноле с использованием в качестве основания триэтиламина.

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина.
Изобретение относится к способу получения макролидного антибиотика широкого спектра действия - тилозина. .

Изобретение относится к способу получения фумаратной соли соединения формулы (II), где R1 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, и R2 представляет собой низшую алкильную группу, который включает в себя взаимодействие соединения формулы (I), где R1 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, с хлорформиатом.

Изобретение относится к 3’-Дездиметиламино-9-оксиимино макролидам формулы (I): в которой R представляет собой водород или метил; R 1 и R2 оба представляют собой водород или вместе образуют химическую связь; R3 представляет собой водород или линейную, или разветвленную C1-C5 алильную группу, или цепь формулы где А представляет собой водород или фенильную группу, или 5 или 6-членный гетероцикл, насыщенный или ненасыщенный и содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C5 алкильных групп или фенильных групп, Х и Y, одинаковые или различные, представляют собой О или NR4, где R4 – водород, линейная или разветвленная C1-C5 алкильная группа, бензилоксикарбонильная группа; r - целое число от 1 до 6; m - целое число от 1 до 8; n - целое число от 0 до 2; и их фармацевтически приемлемые соли; за исключением соединений оксима 3’-дездиметиламино-3’,4’-дегидроэритромицина А и 9-O-метилоксим 3’-дездиметиламино-3’4’-дегидроэритромицина А.

Новые соединения, составы и способы лечения воспалительных заболеваний и состояний

Наверх