Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора



Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора
Индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора

Владельцы патента RU 2368612:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.

где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил, R2 означает водород, алкил или галоген, R3 означает водород или алкил, R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси, R5 и R6 выбирают из водорода, алкила, фенилалкила, гидроксиалкила, алкоксикарбонила и фенила, А означает арил или гетероциклил, m равно 0-3, n равно 0-1, р равно 0-3, сумма m, n и р равна 1-4, связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 2 н. и 22 з.п. ф-лы.

 

Текст описания представлен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы (I)

где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил,
R2 означает водород, алкил или галоген,
R3 означает водород или алкил,
R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, фенилалкил, гидроксиалкил, алкоксикарбонил и фенил,
А означает арил, выбранный из фенила, бифенила, нафтила, бензгидрила, или гетероциклил, представляющий собой 5-, 6-, 9-, 10-членный цикл, который содержит один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, где фенил, бифенил, нафтил, бензгидрил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидрокси, алкокси, гидроксиалкил, фенил, толил, этилфенил, 4-фтор-3-метилфенил, хлорфенил, фторфенил, трифторметилфенил, трет-бутилфенил, изопропоксифенил, изопропилфенил, метоксифенил, гидроксифенил, гидроксиалкилфенил, карбоксифенил, стирил, бензил, фенилэтил, пиридинил, трифторметилфенокси, фторфенокси, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, N-бензил-N-метиламинокарбонил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, N-метил-N-индолилэтиламинокарбонил, N-циклогексил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, N,N-диметиламинометил, N,N-диметиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, морфолин-4-илметил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, метоксикарбонилоксифенил, пиридинилалкиламинокарбонил, аминокарбонилокси, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилоксифенил, пиридинил, бензилоксифенил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, метоксикарбонилфенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, аминокарбонилметоксифенил, аминокарбонилфенил и пиперидин-1-илкарбонил,
m равно 0, 1, 2 или 3,
n равно 0 или 1,
р равно 0, 1, 2 или 3, при этом сумма m, n и р равна 1, 2, 3 или 4,
где связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь, а в случае, если связь между Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную двойную связь, R3 и R4 отсутствуют, причем соединение формулы I не означает 2-(1-бензил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол, и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.

2. Соединения по п.1, где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил,
R2 означает водород, алкил или галоген,
R3 означает водород или алкил,
R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил, фенилалкил, гидроксиалкил, алкоксикарбонил и фенил,
А означает арил, выбранный из фенила, бифенила, нафтила или бензгидрила, или гетероциклил, представляющий собой 5-, 6-, 9-, 10-членный цикл, который содержит один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, где фенил, бифенил, нафтил, бензгидрил и гетероциклил, необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидроксиалкил, фенил, трифторметилфенилокси, алкокси, фенилметил, фенилэтил, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, аминокарбонилокси, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, бензилоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилоксифенил, гидроксиалкилфенил и пиридинил,
m равно 0, 1, 2 или 3,
n равно 0 или 1,
р равно 0, 1, 2 или 3, при этом сумма m, n и р равна 1, 2, 3 или 4,
причем соединение не означает 2-(1-бензил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
и где связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную простую или двойную связь, а в случае, если связь между Ca и Cb представляет собой углерод-углеродную двойную связь, R3 и R4 отсутствуют, и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.

3. Соединения по п.1, где R1 означает метил.

4. Соединения по п.1, где R2 означает водород, алкил или галоген.

5. Соединения по п.4, где R2 означает водород.

6. Соединения по п.1, где R3 означает водород.

7. Соединения по п.1, где R4 означает водород.

8. Соединения по п.1, где m равно 0 или 1.

9. Соединения по п.1, где n равно 0.

10. Соединения по п.1, где р равно 0 или 1.

11. Соединения по п.1, где m равно 1, n равно 0 и р равно 0.

12. Соединения по п.1, в которых связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой простую углерод-углеродную связь.

13. Соединения по п.1, в которых связь между углеродными атомами Ca и Cb представляет собой двойную углерод-углеродную связь, и R3 и R4 отсутствуют.

14. Соединения по п.1, где А означает фенил, оксазолил, хинолинил, тиазолил, нафтил, бензотиофенил, изоксазолил, хинолинил, пиридинил, 2Н-пиразол-3-ил или изооксазолил, причем фенил, оксазолил, хинолинил, тиазолил, нафталинил, бензотиофенил, изоксазолил, хинолинил, пиридинил, 2Н-пиразол-3-ил или изооксазолил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галоген, амино, гидроксиалкил, фенил, трифторметилфенилокси, алкокси, фенилметил, фенилэтил, алкоксикарбониламино, аминокарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил, алкоксикарбонилалкил, аминоалкил, трифторметил, N-фенетил-N-метиламинокарбонил, N-фенилметил-N-метиламинокарбонил, алкоксикарбонилалкиламинокарбонил, индолилалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонил, аминокарбонил, аминокарбонилалкил, аминокарбонилалкокси, алкоксикарбонилалкокси, N-пиридинилэтил-N-метиламинокарбонил, N-пиридинилметил-N-метиламинокарбонил, метоксикарбонилметоксифенил, карбоксиметоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилметоксифенил, аминокарбонилокси, N,N-диметиламинокарбонилоксифенил, карбоксиалкил, карбоксиалкокси, циклоалкиламинокарбонил, морфолинилкарбонилоксифенил, морфолинилкарбонилфенил, бензилоксифенил, N,N-диметиламинокарбонилфенил, пирролидинилкарбонилоксифенил, пирролидинилкарбонилфенил, пиперидинилкарбонилфенил.

15. Соединения по п.1, в которых А означает фенил, оксазол-2-ил или оксазол-4-ил, причем фенил, оксазол-2-ил и оксазол-4-ил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, толил, этилфенил, трифторметилфенил, фторфенил, хлорфенил, карбоксиметоксифенил, аминокарбонилметоксифенил, карбоксифенил, гидроксифенил, гидроксиметилфенил и аминокарбонилфенил.

16. Соединения по п.1, где А означает фенил.

17. Соединения по п.1, где А означает оксазолил, замещенный одним заместителем, который означает алкил, и вторым заместителем, который означает фенил или пиридинил, причем фенил замещен гидроксиалкилом.

18. Соединения по п.17, в котором А означает 2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил, 2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил или 5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил.

19. Соединения по п.1, которые выбирают из группы, включающей: 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-3-хлор-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-(1-бензил-3-фтор-2-метил-1H-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(3-морфолин-4-илметилбензил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойной кислоты,
2-[1-(3-диметиламинометилбензил)-2-метил-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(2-трифторметилхинолин-6-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-хинолин-2-илметил-1H-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-(1-бензил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-2,3-дихлор-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-трет-бутилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилтиазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(1-бензил-2,3-дииод-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1-бензил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-1Н-индол-2-карбальдегид,
2-(1-бифенил-3-илметил-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
2-(1-бензил-3-иод-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
N-бензил-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,
метиловый эфир 4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойной кислоты,
N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-фенетилбензамид,
этиловый эфир (метил-{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензоил}амино)уксусной кислоты,
3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензойная кислота,
N-[2-(1Н-индол-3-ил)этил]-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,
{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]фенил}морфолин-4-илметанон,
N,N-диметил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,
N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-(2-пиридин-2-илэтил)бензамид,
N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]-N-пиридин-2-илметилбензамид,
2-[1-бензил-2-(1-гидроксиэтил)-1H-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1-[1-бензил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-1Н-индол-2-ил]пропан-1-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(2-гидрокси-1-фенилэтил)-2-метил-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-2-гидроксиметил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
N-циклогексил-N-метил-3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]бензамид,
2-[1-(5-хлорбензо[b]тиофен-3-илметил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-3-фенилизоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроинд ол-1-илметил]оксазол-5-карбоновой кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-орто-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(3-гидроксиметилбензил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойной кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-фтор-3-метилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(2-трифторметилхинолин-6-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-1-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
метиловый эфир [2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-ил]фенилуксусной кислоты,
2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-хинолин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
2-(1-бифенил-3-илметил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-(4-трифторметилфенокси)бензил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-трет-бутилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(1-бензгидрил-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойная кислота,
метиловый эфир 4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]бензойной кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[1-(2-гидрокси-1-фенилэтил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-хлорфенил)-5-метилтиазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[3-(4-фторфенокси)бензил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)пиридин-3-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(2,5-дифенилоксазол-4-ил)этил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-метоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(2-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-(1-бензил-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-этил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
метиловый эфир (4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,
(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-(2-метил-5-фенилоксазол-4-ил)этил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-5-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,
2-{1-[2-(3-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
метиловый эфир 4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
метиловый эфир 3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил)бензойная кислота,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
метиловый эфир 3-{4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
2-{1-[2-(2,5-дифенилоксазол-4-ил)этил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-изопропилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-метоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(2-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)этил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)оксазол-5-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-этил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
метиловый эфир (4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,
(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,
2-{3-хлор-1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир пирролидин-1-карбоновой кислоты,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир морфолин-4-карбоновой кислоты,
2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-5-карбоновая кислота,
2-{1-[2-(2-хлорфенил)-5-гидроксиметилоксазол-4-илметил]-2-метил-1H-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,
2-{1-[2-(3-бензилоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир морфолин-4-карбоновой кислоты,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир диметилкарбаминовой кислоты,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фениловый эфир пирролидин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусной кислоты,
метиловый эфир 3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
метиловый эфир 4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойной кислоты,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
N,N-диметил-3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,
(3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
N,N-диметил-4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-[2,3-диметил-1-(5-метил-2-фенилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-орто-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
метиловый эфир 2-(2-хлорфенил)-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-5-карбоновой кислоты,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-3-фенилизоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[3-(4-фторфенокси)бензил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-2-илметил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-нафталин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)пиридин-3-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол и
{3-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]фенил}пиперидин-1-илметанон.

20. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-(1-бензил-3-хлор-2-метил-1Н-индол-5-ил)-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(2-фторфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-мета-толилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-{1-[2-(4-этилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
2-{1-[2-(3-хлорфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(2-метил-1-фенетил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
N,N-диметил-2-(4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)ацетамид,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензойная кислота,
N,N-диметил-3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид,
(3-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенокси)уксусная кислота,
N,N-диметил-4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)индол-1-илметил]оксазол-2-ил}бензамид и
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол.

21. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:
транс-1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-стирилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
2-[1-(2-бензил-5-метилоксазол-4-илметил)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]-1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенетилоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
4-{5-метил-4-[2-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-трифторметилэтил)-2,3-дигидроиндол-1-илметил]оксазол-2-ил}фенол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-фенетилоксазол-4-илметил)-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(3-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{1-[2-(4-гидроксиметилфенил)-5-метилоксазол-4-илметил]-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
(2R) 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол,
(2S) 1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-{2-метил-1-[5-метил-2-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-илметил]-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил}пропан-2-ол и
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.

22. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей:
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[4-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол,
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(1-{2-[3-(1-гидроксиэтил)фенил]-5-метилоксазол-4-илметил}-2-метил-1Н-индол-5-ил)пропан-2-ол и
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-[2-метил-1-(5-метил-2-пиридин-3-илоксазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил]пропан-2-ол и их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемые эфиры.

23. Соединения по любому из пп.1-22 для применения в качестве терапевтически активных субстанций.

24. Фармацевтические композиции, обладающие активностью против повышенных уровней липидов, повышенных уровней холестерина, пониженных уровней холестерин-ЛПВП, повышенных уровней холестерин-ЛПНП, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулинонезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, кожных заболеваний, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, дегенерации желтого пятна или болезни Альцгеймера, включающие соединение по любому из пп.1-22 и терапевтически инертный носитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH2 )n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH2, CO, SO, SO2 или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С 3-С12циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и Y совместно с остатком формулы I представляют собой соединения, выбранные из группы, указанной в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым и расщепляемым сложным эфирам, или к их кислотно-аддитивным солям, обладающим свойствами промотора высвобождения паратиреоидного гормона.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I): в которой: R1 представляет собой либо прямой или разветвленный (С1-С7 )алкил, либо (С2-С4)алкенил; R2 представляет собой пиридинил, тиенил, тиазолил; R3 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: трифторметил, прямой или разветвленный (С1-С6)алкил; в форме свободного основания или аддитивной соли с кислотой.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложноэфирным производным. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. .

Изобретение относится к новым замещенным пиридилкетонам, обладающим биологической активностью, более конкретно к 2,6-замещенным пиридин-3-карбонильным производным в качестве гербицида.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 и R 2, каждый, независимо обозначает атом водорода, С1-8 алкил или атом галогена; R3 обозначает С1-8 алкил, который может быть замещен 1-3 атомом(ами) галогена или фенилом; R4 обозначает атом водорода или С1-8 алкил; R5 и R6, каждый, независимо обозначает атом водорода; Х обозначает атом серы или атом кислорода; кольцо А представляет собой 4-(трифторметил)пиперидин-1-ил, 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил или 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил; к его солям или к его сольватам.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R 1 представляет собой азидо, OR4, NHR4, где R4 представляет собой атом водорода или незамещенные группы, выбранные из ацила, тиоацила, (C1-С6)алкоксикарбонила, (С3-С6)циклоалкокситиокарбонила, (С2-С6)алкенилоксикарбонила, (С2-С6)алкенилкарбонила, (C1-С6)алкокситиокарбонила, (С2-С6)алкенилокситиокарбонила, -С(=O)-С(=O)-(С1-6)алкокси, -(С=S)-S-(С 1-6)алкила, -(C=S)-NH2, -(C=S)-NH-(C 1-6)алкила, -C(=S)-N-((С1-6)алкила) 2, -С(=S)-NH-(С2-6)алкенила, (C=S)-(C=O)-(C 1-6)алкокси, тиоморфолинилтиокарбонила; R 2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород, атом галогена, (С1-С6)алкильную группу, галоген(С1-С6 )алкил; гетероциклическая часть представляет собой 5-членный гетероцикл, где Z представляет собой S, О или NR b, где Rb представляет собой водород или незамещенный (С1-С6 )алкил, (С3-С6)циклоалкил, арил или арил(С1-6)алкил; Y 1 представляет собой =O или =S группу, и Y 2 и Y3 независимо представляют собой водород; или если Y2 и Y 3 присутствуют вместе на соседних атомах углерода, они образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С1-6)алкилом; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым пирролидин-2-онам формулы (I): где R1 означает группу, выбранную из: каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N; Z означает необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NR aRb или -CN, Z' означает необязательный заместитель галоген, -CH2NH 2 или -CN, alk означает алкилен или алкенилен, Т означает S, О; R2 означает Н, -С 1-3алкилCONRaRb , -C1-3алкилCO2C 1-4алкил, -C1-3алкилморфолино, -CO 2C1-4алкил или -C 1-3алкилCO2Н; Х означает фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранный из О, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3 , -NRaRb, -NO2, -N(C1-4 алкил)(СНО), -NHCOC1-4алкила, -NHSO 2Rc, С0-4алкилOR d, -C(O)Rc, -C(O)NR aRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NR aRb; Y означает (i) заместитель, выбранный из Н, галогена, -CN, -C1-4алкила, -С2-4алкенила, -CF3 , -NRaRb, -NO 2, -Н(С1-4алкил)(СНО), -NHCOC 1-4алкила, -NHSO2R c, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRa Rb, -S(O) nRc и -S(O)2 NRaRb, или (ii) фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из О, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -С1-4алкила, -CF3, -(CH2) nNRaRb, -(CH 2)nN+R aRbCH2CONH 2, С0-4алкилORd , -C(O)Rc, -C(O)NR aRb, -S(O)n Rc, -S(O)2NR aRb, =О, оксида у атома N в цикле, -СНО, -NO2 и -N(Ra )(SO2Rc); R a и Rb независимо означают Н, -С 1-6алкил; Rc означает -С 1-6алкил; Rd означает Н, -С 1-6алкил; n означает 0-2; и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы 11, в которой X2 представляет собой уходящую группу и R3 и R 4 представляют собой заместители, независимо выбранные из группы, состоящей из водорода, ароматической группы и алифатической группы, или взятые вместе -NR3R 4 образуют 4-11-членное алифатическое кольцо, при этом R3 и R4 одновременно не могут обозначать водород, включающий взаимодействие соединения формулы 10, в которой X1 представляет собой уходящую группу, с амином формулы 3 (HNR3 R4) в присутствии кислоты Льюиса и ненуклеофильного основания, причем группы X1 и X 2 являются одинаковыми.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы II и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, где Z1, Z2 и Z3 каждый независимо выбирают из ряда C1-С6алкокси, -СН 2OCH3 и -CH 2OCH2CH3, или один из Z1, Z2 или Z3, означает водород, а два других каждый независимо выбирают из ряда C1-С 6алкил, C1-С6 алкокси, -Cl, -Br, -F, -CF3, -СН 2ОСН3, -СН2 ОСН2СН3, -OCH 2CH2R1, -CH 2-морфолино, -OR2, -ОСН 2CF3, -ОСН(СН3 )СН2OH и -COOQ, где Q выбирают из ряда водород и C1-С6алкил, или один из Z1, Z2 или Z3 означает водород, а два других вместе с двумя атомами углерода, включая связи между ними и бензольным циклом, к которому они присоединены, образуют цикл, выбранный из 5- и 6-членных ненасыщенных циклов, и 5- и 6-членных насыщенных циклов, которые содержат по меньшей мере один атом кислорода в качестве гетероатома, где R1 выбирают из ряда -F, -ОСН3, -N(СН 3)2 и ненасыщенные 5-членные циклы, содержащие по меньшей мере один атом азота или кислорода в качестве гетероатома, и где R2 означает 3-6-членный насыщенный цикл, a Y1 и Y 2 каждый независимо выбирают из ряда -Cl, -Br, -NO 2, -C N и С СН.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, или сольватам, или стереоизомерам, обладающим свойствами агонизирования 2 адренергических рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе, к применению заявляемых соединений в производстве лекарственного средства и к способу модуляции 2 адренергических рецепторов.

Изобретение относится к производному соединению карбоновой кислоты, представленному формулой (I) где Х и Y, каждый независимо, представляет собой С1-4 алкилен; Z означает -O-; R 1, R2, R3 и R4, каждый независимо, означает атом водорода, или C1-8 алкил; R5 означает C2-8 алкенил; А означает -О- или -S-; D является D1, D 2, D3, D4 или D5; D1 означает C 1-8 алкил;D2 является кольцо 1 является насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, выбранный из атома кислорода, серы и азота;D 3 является кольцо 2 является (1) полностью насыщенным C 3-10 монокарбоциклическим арилом, или (2) необязательно насыщенным 5-членным моногетероарилом, содержащим 3 гетероатома, выбранных из атомов азота и серы, или полностью насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим 1 гетероатом, представляющий собой кислород;D4 является D5 является R6 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-8 алкил, (3) NR 7R8; R7 или R8 представляют собой атом водорода или C1-8 алкил, или R7 и R8, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный 5-6-членный моногетероарил, содержащий один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, представляющий собой атом кислорода; Е означает СН или атом азота; и m равно целому числу 1-3, или его нетоксичная соль.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH2 )n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH2, CO, SO, SO2 или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С 3-С12циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил.
Наверх