Ингибиторы репликации вируса гепатита с



Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с
Ингибиторы репликации вируса гепатита с

Владельцы патента RU 2387655:

БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, представленных формулой (I)

где n равно 0,1 или 2, А представляет собой пяти- или шестичленное ароматическое кольцо, необязательно содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, В представляет собой 5-9-членное кольцо, содержащее 0 или 1 двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода; причем в кольце необязательно имеются один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6-алкокси, C1-С6-алкоксикарбонил, C1-С6-алкил, карбокси, циано, гидрокси, гидрокси-С1-С6-алкил, ди-С1-С6-алкиламино-С1-С6-алкил, (NR4R5)-карбонил и оксо; R1 выбран из -C(O)NR4R5 - CO2R4, 5-тетразолил, циано; каждый R2 независимо выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, амино, бензилокси, гало, гидрокси; R3 представляет собой 5-7-членное циклоалкильное кольцо; значения остальных радикалов указаны в формуле настоящего изобретения. Изобретение также относится к способу получения, способу ингибирования функции HCV репликона, способу ингибирования функции HCV NS5B белка. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где n равно 0, 1 или 2,
А представляет собой пяти- или шестичленное ароматическое кольцо, необязательно содержащее один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы,
В представляет собой 5-9-членное кольцо, содержащее 0 или 1 двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода;
причем в кольце необязательно имеются один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6-алкокси, C1-С6-алкоксикарбонил, C1-С6-алкил, карбокси, циано, гидрокси, гидрокси-С1-С6-алкил, ди-С1-С6-алкиламино-С1-С6-алкил, (NR4R5)-кapбoнил и оксо;
R1 выбран из -(C(O)NR4R5 - CO2R4, 5-тетразолил, циано,
каждый R2 независимо выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, амино, бензилокси, гало, гидрокси;
R3 представляет собой 5-7-членное циклоалкильное кольцо;
R4 выбран из группы, включающей водород, C1-С6-алкил, (ди-С1-С6-алкиламино)-С1-С6-алкил;
R5 выбран из группы, включающей водород, C1-С6-алкил, гидрокси-С1-С6-алкил, (ди-С1-С6-алкиламино)-С1-С6-алкил, фенил, фенил-С1-С6-алкил, замещенный 2 заместителями, выбранными из C1-С6-алкокси, гидрокси, (NR6R7)карбонил, -S(O)2R8, -S(O)2NR6R7,
, , и
или NR4R5 вместе представляют собой пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил. гомопиперидинил, морфолинил, которые замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6-алкила, гидрокси, ди-С1-С6-алкиламино, пирролидинила и пиридинила;
R6 и R7 независимо выбраны из водорода и С1-С6-алкила;
R8 выбран из С1-С6-алкила, С3-С7-циклоалкила, фенила и пятичленного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из азота, причем указанный гетероарил содержит один заместитель, выбранный из С1-С6-алкила;
R9 и R10 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее 1 гетероатом, выбранный из азота;
R11 представляет собой С3-С7-циклоалкил, фенил, пятичленное насыщенное кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из азота; пяти- или шестичленное ароматическое кольцо, содержащее 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем эти кольца необязательно содержат один заместитель, выбранный из С1-С6-алкоксикарбонил-С2-С6-алкенила, фенила, карбокси-С2-С6-алкенила, карбокси-С1-С6-алкила и пятичленного ароматического кольца, содержащего 2 гетероатома, выбранных из азота и серы, причем фенил и гетероарил замещены одним заместителем, независимо выбранным из С1-С6-алкоксикарбонил-С2-С7-алкенила, карбокси, карбокси-С2-С6-алкенила, карбоксиалкила и гидрокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где А представляет собой фурил, фенил или пиридинил.

3. Соединение по п.1, где В представляет собой 5-9-членное кольцо, содержащее 0 или 1 двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, причем в кольце необязательно имеются один или два заместителя, независимо выбранных из C1-С6-алкокси, C1-С6-алкоксикарбонила, карбокси, гидрокси, (NR4R5)-кapбoнилa и оксо.

4. Соединение по п.1, где В представляет собой семичленное кольцо, содержащее 0 или 1 двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, причем в кольце необязательно имеются один или два заместителя, независимо выбранных из C1-С6-алкокси, C1-С6-алкоксикарбонила, карбокси, гидрокси, (NR4R5)-кapбoнилa и оксо.

5. Соединение по п.4, где R4 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, (ди-С1-С6-алкиламино)-С1-С6-алкил, R5 выбран из группы, включающей водород, C1-С6-алкил, гидрокси-C1-С6-алкил, (ди-С1-С6-алкиламино)-С1-С6-алкил, (NR6R7)-кapбoнил, -S(O)2R8, S(O)2NR6R7, или NR4R5 вместе представляют собой пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, гомопиперидинил, морфолинил, которые замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-С6-алкила, гидрокси, ди-С1-С6-алкиламино, пирролидинила и пиридинила.

6. Соединение по п.1, где R1 выбран из -C(O)NR4R5 и -CO2R4.

7. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -C(O)NR4R5, R4 является водородом, а R5 представляет собой -S(O)2R8 или -S(O)2NR6R7.

8. Соединение по п.1, в котором R1 является -C(O)NR4R5, R4 является водородом, R5 является
выбрано из группы, состоящей из
, , , , , , , , , .

9. Соединение по п.1, где каждый R2 независимо выбран из гало и гидрокси.

10. Соединение по п.1, где n равно 0 или n равно 1, a R2 представляет собой гало.

11. Соединение по п.1 формулы (II)
или его фармацевтически приемлемая соль, где
А выбрано из фурила, фенила или пиридинила,
В представляет собой 5-9-членное кольцо, содержащее 0 или 1 двойную связь и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, причем в кольце необязательно имеются один или два заместителя, независимо выбранных из группы, включающей Cl-С6-алкокси, C1-С6-алкоксикарбонила, карбокси, гидрокси, (NR4R5)-карбонила и оксо;
R1 выбран из -C(O)NR4R5 и -СО2R4;
R2 выбран из бензилокси, гидрокси;
R4 выбран из группы, включающей водород, C1-С6-алкил, (ди-С1-С6-алкиламино)-С1-С6-алкил;
R5 выбран из группы, включающей водород, C1-С6-алкил, гидрокси-С1-С6-алкил, (ди-С1-С6-алкиламино)-С1-С6-алкил, -S(O)2R8, -S(O)2R6R7, и
или NR4R5 вместе представляют собой пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, гомопиперидинил, морфолинил, которые замещены 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С6-алкила, гидрокси, ди-С1-С6-алкиламино, пирролидинила и пиридинила;
R6 и R7 независимо выбраны из водорода и C1-С6-алкила;
R8 выбран из С3-С7-циклоалкила, фенила и пятичленного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из азота, причем указанный гетероарил содержит один заместитель, выбранный из C1-С6-алкила;
R9 и R10 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее 1 гетероатом, выбранный из азота; и
R11 представляет собой фенил, пяти- или шестичленное ароматическое кольцо, содержащее 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем эти кольца необязательно содержат один заместитель, выбранный из С1-С6-алкоксикарбонил-С2-С6-алкенила, фенила, карбокси-С2-С6-алкенила и карбокси-С1-С6-алкила, причем фенил и гетероарил замещены одним заместителем, независимо выбранным из карбокси, карбокси-С2-С6-алкенила.

12. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; и .

13. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
; ; ; ; ;
; ; ;
; ; ; ; ;
; ; ; ; ;
; ; ; ; ; и
или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Способ получения

где Ra представляет собой C1-С6-алкил, a R2 отсутствует или представляет собой С1-С6-алкокси или гало, включающий взаимодействие


в щелочных условиях в непротонном растворителе.

15. Способ ингибирования функции HCV репликона, включающий контактирование HCV репликона с соединением формулы I или его фармацевтически приемлемой солью.

16. Способ ингибирования функции HCV NS5B белка, включающий контактирование HCV NS5B белка с соединением формулы I или его фармацевтически приемлемой солью.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1): и к его фармацевтически приемлемым солям; где В, X, А или V отсутствуют, если Z1, Z 2, Z3 или Z4 соответственно представляют N и независимо Н, атом галогена, азидо, R2, CH2R 2, SR2, OR2 или NR1R2, когда Z1, Z2, Z 3 или Z4 представляют С; где в каждом NR1R2, R 1 и R2 вместе с N могут образовывать необязательно замещенное пиперидиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо; Z1 представляет собой N и Z2, Z и Z4 представляют С, или Z1 и Z 3 представляют N и Z2 и Z 4 представляют С; W вместе с N и Z образуют необязательно замещенное тиазольное, имидазольное или пиримидиновое кольцо, которое конденсировано с необязательно замещенным кольцом, выбранным из группы, состоящей из: или U представляет NR1R 2, NR1-(CR1 2)n-NR 3R4, где в NR3 R4, R3 и R 4 вместе с N могут образовывать необязательно замещенное пиперидиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо; R1 и R3 независимо представляют Н или С1-6алкил; каждый R 2 представляет Н или С1-10алкил, каждый необязательно замещенный атомом галогена, или С 3-6циклоалкил, арил, гетероарил или пиридиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо, где каждое кольцо необязательно замещено; или R2 необязательно замещен пиперидином, пирролидином, пиридином, пиперазином, пиразином, морфолином или бензимидазолом; R4 представляет Н или С1-10алкил; каждый R 5 представляет заместитель в любом положении в кольце W; и является Н, OR2, амино, алкокси, амидо, атомом галогена или циано; или R5 представляет С1-6алкил, -CONHR1 -, каждый необязательно замещенный атомом галогена; или два смежных R5 связаны с образованием 5-6-членного кольца, необязательно замещенного гетероциклического кольца, выбранного из пиперидинового, пирролидинового, пиперазинового или морфолинового кольца; n равно 1-6; и каждая, необязательно замещенная, часть может быть замещена одним или несколькими галогенами, OR2, NR1R 2, карбаматом, С1-10алкилом, каждый, необязательно замещенный атомом галогена, С=O, циано, нитро, COR2, NR2COR 2, сульфониламидами; NR2SOOR 2; SR2, SOR2 , COOR2, CONR2 2, OCOR2, OCOOR2 или OCONR2 2.

Изобретение относится к применению фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводных в качестве антагонистов глутаматного рецептора. .

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, включающим 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим свойствами блокаторов глутамат-индуцированного транспорта ионов кальция, в частности нейропротекторным действием.

Изобретение относится к органической химии, конкретно к производным бензодиазепина. .

Изобретение относится к оксазоло- и тиазоло[4,5-с]хинолин-4-аминам общей формулы (I), в которой R1 выбран из группы, состоящей из атомов кислорода и серы; R2 выбран из атома водорода; алкила; алкил-ОН (гидроксиалкила); алкил-Х-алкила; алкил-O-С(O)-N(R5)2; морфолинила, пирролидинила; алкил-Х-арильного радикала; алкенил-Х-арильного радикала; каждый из заместителей R3 и R4 представляет собой атом водорода или взятые вместе заместители R3 и R 4 образуют конденсированную ароматическую или [1,5]нафтиридиновую систему; Х представляет собой -O- или простую связь; R5 представляет собой атом водорода.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Изобретение относится к улучшенному способу получения 6,8-диметил-2-пиперидинометил-2,3-дигидротиазоло[2,3-f] ксантина формулы I, вызывающего индукцию микросомальных ферментов печени.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению тиазолопиримидопиримидинов ф-лы I (О где R - СбНдОСНз; RI - СвНб: R - СбН5. .

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности R хлориду 5-метил-(1) или хинолйно П ,2 :3,2)тиазоло(4,5-Ь)хиноксалиmшm3iiл , JHfiMEIKAl &ИБ/;ИОТЕ А иия (II), которые проявляют аи.типротеолитическую активность и могут быть использованы в медицине.

Изобретение относится к производным D-пролина формулы (I) или (IA), их фармацевтически приемлемым солям и к лекарственное средству на их основе. .

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным ацилбензоксазина, имеющим структуру: где радикалы X1 и X2 независимо выбирают из атома водорода, -OR3, -CH2OR 3; или взятые вместе представляют собой –OCR4 2O-, -OC2R44 O-, -OC2R42O-; в каждом случае радикал R в остатке (CR2) представляет собой атом водорода, окси , C1-С6алкокси; R3 представляет атом водорода или С1-С6алкил; в каждом случае радикал R1 представляет собой атом водорода или С1-С6-алкил; в каждом случае радикал R4 представляет собой атом водорода или С 1-С6алкил и n равно 1, 2, 3 или 4, которые обладают значительно более высоким действием, чем соответствующие бензоилпиперидины, для усиления синаптических ответов, опосредованных АМРА рецепторами, а также методы их использования для лечения субъектов, страдающих нарушениями нервной или интеллектуальной деятельности вследствие недостаточности в ряде синапсов возбуждения или в ряде АМРА рецепторов.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям бензоксазина. .

Изобретение относится к анеллированным -карболинам, формулы I, где R3 обозначает -CO-R1 или группа (a); R1 - C1-C6алкокси; R2 - Н2, C1-C4 алкил, C1-C4алкокси - C1-C2алкил; А - 5-6-членный ненасыщенный цикл, в котором 1-2 атома углерода могут быть заменены на N, О и/или S, который может быть замещен с помощью одного R5 или R6; R5 и R6, одинаковые или различные, означают Н, C1-C6алкил, NR7R8, C1-C6 алкил, который может быть замещен гидроксилом или C1-C4алкоксилом, фенил, 5-6-членный гетероарильный остаток, который содержит один или два атома N, О или S, и фенильный и гетероарильный остаток может быть замещен C1-C4алкилом, C1-C4алкоксилом, галогеном или R5 и R6 вместе - -СН2)n, где n = 4; R7 и R8 - Н, C1-C4алкил, ацил, а также их изомеры, таутомеры и соли.

-лактамы // 2143435
Изобретение относится к новым производным -лактама общей формулы I, приведенной в описании, в которой Z обозначает метилен, кислород или серу и R обозначает водород, необязательно замещенный, низшим алкоксикарбонилом, карбамоилом, низшим (цикло)алкилкарбамоилом, фенилкарбамоилом или гидроксифенилкарбамоилом низший алкил, низший алкенилметил, формил, необязательно замещенный галогеном, цианом, карбамоил-низшей алкилтиогруппой, низший алканоил, соответственно алкилсульфонил, необязательно замещенный низшим (цикло)алкилом, низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, бензилоксикарбонил низшим алкилом или карбокси-низшим алкилом карбамоил или кольцевую структуру общих формул Q-X-CO- (а1), Q-X-SO2 (а2), где представляет собой пяти - или шестизначное, необязательно содержащее азот, серу и/или кислород кольцо; Х обозначает одну из групп-СH2, -CH2CH2-, -NH-, NHCH2-, -CH2NH-, -CH(NH2)--CH2CH2NH-, -C(=NOCH3)-, -OCH2-, -SCH2-; A представляет собой низший алкил, гидрокси-(низший алкил, винил, цианвинил, низший алкокси, необязательно фенилзамещенный низший алкилсульфонилокси, остаток -S-Het или -S-CH2-Het, где Het обозначает пяти - или шестичленный, содержащий азот и /или серу гетероцикл, или остаток -CH2-L, где L представляет собой низший алканоилокси, соответственно карбамоилокси, низший-алкоксикарбонил, карбокси, азидо, низший алканоиламино, низший алкилсульфониламино, шестичленное кольцо, присоединенное к атому азота, или остаток- или -S-CH2-Het, где Het имеет вышеуказанное значение, и фармацевтически приемлемые, легко гидролизуемые сложные эфиры и соли этих соединений.

Изобретение относится к новому 3,11b-цис-дигидротетрабеназину общей формулы (I) или к его антиподу . .

Ингибиторы репликации вируса гепатита с

Наверх