Конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин (A61K31/407)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/407                     Конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин(147)

2,3-дигидро-1h-пирролизин-7-формамидное производное и его применение // 2792726
Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV.

(1's*,2's*,3s*,7a's*)-1-бензил-4-бензоил-1'-нитро-2',5-дифенил-1',2',5',6',7',7a'-гексагидроспиро[пиррол-3,3'-пирролизин]-2(1h)-он // 2790422
Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, а именно к новому биологически активному соединению - (1'S*,2'S*,3S*,7a'S*)-1-бензил-4-бензоил-1-нитро-2',5-дифенил-1',2',5',6',7',7а'-гексагидроспиро[пиррол-3,3'-пирролизин]-2(1H)-ону, обладающему противомикробной активностью.

Анализы и способы для выбора схемы лечения для индивидуума с лейкозом // 2786077
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения гемобластоза. Способ лечения гемобластоза у индивидуума включает введение эффективного количества липосомного состава, содержащего цитарабин и даунорубицин, совместно инкапсулированные в молярном отношении 5:1 (CPX-351), и ингибитора FLT-3, выбранного из группы, состоящей из квизартиниба, мидостаурина, тандутиниба, сорафениба, сунитиниба, лестауртиниба, креноланиба, гилтеритиниба, AST-487, довитиниба и линифаниба.

Гетероциклическое соединение // 2780892
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и предназначена для использования в лечении нейродегенеративных заболеваний. Представлено новое соединение формулы (I), где A представляет собой C3-10 циклоалкильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из (a) феноксигруппы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, (b) фенокси-C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, (c) бензилоксигруппы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы, и (d) бензилокси-C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-4 заместителями, выбранными из (i) атома галогена и (ii) необязательно галогенированной C1-6 алкильной группы и необязательно дополнительно замещенной 1-3 С1-6 алкильными группами; L представляет собой связь или C1-3 алкиленовую группу; кольцо D представляет собой 4- или 5-членный азотсодержащий гетероцикл; n равно 1 или 2; X представляет собой -O- или -CH2-; и оба Ra и Rb представляют собой атомы водорода; или его фармацевтически приемлемая соль.

Способ выбора стартовой схемы послеоперационного обезболивания у пациентов после видеолапароскопической холецистэктомии // 2779003
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакогенетике. Определяют полиморфизм rs3892097 гена CYP2D6.

Способ выбора стартовой схемы послеоперационного обезболивания у пациентов после видеолапароскопической холецистэктомии // 2778266
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакогенетике. Определяют полиморфизм rs1799853 гена CYP2C9.

2-амино-6-гидрокси-7-(3-оксодигидрохиноксалин-2-ил)-7а-фенилпирроло[2,1-b][1,3,4]тиадиазол-5(7ah)-оны, обладающие противовоспалительной активностью, и способ их получения // 2778090
Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, а именно к 2-амино-6-гидрокси-7-(3-оксодигидрохиноксалин-2-ил)-7а-фенилпирроло[2,1-b][1,3,4]тиадиазол-5(7aH)-ону общей формулыгде R1=Н (a), Ph (b).

Карбапенемовые соединения // 2772909
Изобретение относится к карбапенемовым соединениям, их стереоизомерам, фармацевтически приемлемым солям, которые являются пригодными для лечения бактериальных инфекций, в частности лекарственно устойчивых бактериальных инфекций, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и их применению в лечении бактериальной инфекции.

Производные тиенопиррола для применения для нацеливания на белки, композиции с указанными производными, способы и применения // 2771166
Изобретение относится к соединениям, модулирующим функцию белков с целью восстановления гомеостаза белков, включая активность цитокинов, CK1α, GSPT1, aiolos и/или ikaros, а также межклеточную адгезию. В настоящем изобретении предложены способы модулирования заболеваний, опосредованных белками, таких как опосредованные цитокинами заболевания, расстройства, состояния или ответы.

Макроциклические антибиотики широкого спектра действия // 2766543
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений 101, 102, 103, 104 и т.д., которые относятся к макроциклическим антибиотикам широкого спектра действия и могут найти применение для лечения различных бактериальных инфекций.

Усилитель противоопухолевого эффекта с применением нового соединения бифенила // 2765153
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.

Применение 3'-бензоил-4'-гидрокси-1'-(2-гидроксифенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-2н-спиро-[1-бензофуран-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1'h,5h)-триона, в качестве средства, обладающего росторегулирущей активностью в отношении культуры chlorella vulgaris // 2764905
Изобретение относится к применению 3'-бензоил-4'-гидрокси-1'-(2-гидроксифенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-2H-спиро[1-бензофуран-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1'H,5H)-триона формулы (1) в качестве росторегулирующего средства в отношении культуры Chlorella vulgaris (штамм IMBR-19).

Трансдермальная терапевтическая система, содержащая азенапин и полисилоксан или полиизобутилен // 2764443
Изобретение относится к вариантам трансдермальной терапевтической системы для трансдермальной доставки азенапина и способу получения слоя, содержащего азенапин, для применения в трансдермальной терапевтической системе.

Применение 1-бензил-4'-гидрокси-1'-(2-гидроксиэтил)-3'-(метоксибензоил)-6,6-диметил-6,7-дигидроспиро[индол-3,2'-пиррол]2,4,5'(1h,1'h,5h)-триона в качестве средства, обладающего антигипоксической активностью // 2763738
Изобретение относится к области фармакологии, а именно к применению 1-бензил-4'-гидрокси-1'-(2-гидроксиэтил)-3'-(4-метоксибензоил)-6,6-диметил-6,7-дигидроспиро[индол-3,2'-пиррол]-2,4,5' (1H,1'Н,5Н)-триона указанной ниже структуры в качестве средства, обладающего антигипоксической активностью.

Применение 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиалкил)-1,3-диалкил-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов в качестве средств, обладающих противомикробной активностью // 2763731
Изобретение относится к области фармакологии, а именно к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиалкил)-1,3-диалкил-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов указанной ниже общей формулы, где R1=Н, R2=Н, Ar=С6Н4СН3-4; R1=Н, R2=Ph, Ar=C6H4Br-4; R1=СН3, R2=Bu, Ar=Ph.

Этил (3r*,3a'r*,8a'r*,8b's*)-1',2,3'-триоксо-2',5-дифенил-1-(4-хлорфенил)-1,2,2',3',3a',6',7',8',8a',8b'-декагидро-1'h-спиро[пиррол-3,4'-пирроло[3,4-a]пирролизин]-4-карбоксилат, обладающий противомикробной активностью // 2763141
Изобретение относится к области органической химии, а именно к этил (3R*,3а'R*,8а'R*,8b'S*)-1',2,3'-триоксо-2',5-дифенил-1-(4-хлорфенил)-1,2,2',3',3а',6',7',8',8а',8b'-декагидро-1'H-спиро[пиррол-3,4'-пирроло[3,4-а]пирролизин]-4-карбоксилату указанной ниже формулы.

4-[2-(гидроксиметил)-фениламино]-6',6'-диметил-1'-(2-фторфенил)-3-(4-хлорбензоил)-6',7'-дигидро-5н-спиро[фуран-2,3'-индол]-2',4',5(1'h,5'h)-трион в качестве средства, обладающего противомикробной активностью // 2763140
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 4-[2-(гидроксиметил)-фениламино]-6',6'-диметил-1'-(2-фторфенил)-3-(4-хлорбензоил)-6',7'-дигидро-5H-спиро[фуран-2,3'-индол]-2',4',5(1'H,5'H)-триону указанной ниже структуры.

Способ получения диспироиндолинонов на основе 5-индолиден-2-тиогидантоинов // 2756463
Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы (I), заключающемуся в трехкомпонентной реакции между соответствующим 5-индолиден-2-тиогидантоином, параформальдегидом и соответствующей аминокислотой в растворителе, отличающемуся тем, что для проведения реакции 1 мольный экв.

Противовоспалительные и мидриатические внутрикамерные растворы для ингибирования послеоперационных воспалительных состояний глаз // 2750296
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для ингибирования послеоперационного воспалительного состояния, а также уменьшения частоты возникновения или степени тяжести кистозного макулярного отека после офтальмологической хирургической процедуры.

Бисдиазабицикло-соединение для лечения и/или профилактики заболеваний или расстройств, связанных с вирусом гепатита // 2749730
Изобретение относится к применению указанных ниже соединений или их фармацевтически приемлемых солей для получения фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики заболевания или расстройства, связанного с вирусом гепатита, где заболевание или расстройство, связанное с вирусом гепатита, выбрано из гепатита A, гепатита B, гепатита C и цирроза печени.

Новые производные феосферида, обладающие противоопухолевой активностью, способ получения и применение этих соединений // 2748533
Изобретение относится к производным феосферида, общей формулы I, где R = NR1R2, где R1, R2 либо одинаковые, либо независимо выбраны из группы: водород, AlK, где AlK представляет собой метил, этил, бутил, в которых один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из группы: гидрокси, фенил, винил, или R = О-R2, где R2 представляет собой AlK, где AlK представляет собой этил, пропил, в которых один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из группы: морфолино, пиперидино, пирролидино, или R = S-R2, где R2 представляет собой AlK, где AlK представляет собой этил, в котором один атом водорода необязательно может быть замещен радикалом, выбранным из гидрокси, или R – представляет собой циклический насыщенный амин, выбранный из группы: гидроксипиперидин, а также пиперидин, пирролидин, гидроксипиперидин, в структуре которого, по меньшей мере, один из атомов водорода замещен пирролидином.
Способ комбинированной анестезии у пациентов, подвергающихся резекции лёгкого // 2746361
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано для комбинированной анестезии у пациентов, подвергающихся резекции легкого. Для этого после адекватной прооксигенации проводят индукцию в наркоз путем внутривенного болюсного введения: пропофола 1,5-2 мг/кг, рокурония бромида 0,5 мг/кг, фентанила 2-3 мкг/кг, лидокаина 1,5 мг/кг, кетамина 0,5 мг/кг.

Ингибитор бромодомена в качестве адъюванта в противоопухолевой иммунотерапии // 2745999
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу ex vivo активации и увеличения количества антигенспецифических T-клеток для адоптивного переноса клеток. Способ ex vivo активации и увеличения количества антигенспецифических T-клеток для адоптивного переноса клеток включает воздействие на популяцию антигенпрезентирующих клеток популяцией Т-лимфоцитов в присутствии ингибитора бромодомена, где указанный ингибитор бромодомена имеет определенную химическую формулу.

Деструкторы белка mdm2 // 2743432
Изобретение относится к соединениям формулы I-A: A1-L1-B1 и их фармацевтически приемлемым солям, где A1, B1 и L1 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I-A могут использоваться для лечения состояния или нарушения, реагирующего на разрушение белка MDM2, такого как рак.

(1's*,2'r*,3r*,7a's*)-2'-нитро-1',2',5',6',7',7а'-гексагидроспиро[пиррол-3,3'-пирролизин]-2(1н)-оны // 2742883
Изобретение относится к (1'S*,2'R*,3R*,7а'S*)-2'-нитро-1',2',5',6',7',7а'-гексагидроспиро[пиррол-3,3'-пирролизин]-2(1H)-онам указанной ниже общей формулы, где R1=C6H4OMe-4, R2=Ph (a); R1=R2=Ph (б); R1=Ph, R2=С6Н4Ме-4 (в).

Ингибиторы бромодомена // 2741808
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-этил-4-[2-(4-фтор-2,6-диметилфенокси)-5-(2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамиду или его фармацевтически приемлемой соли.

Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания // 2741387
Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям и способам их применения для лечения расстройства или патологического состояния у млекопитающего, для которого модулирование фарнезоидного X-рецептора (FXR) оказывает благоприятное действие.

Трициклические соединения и их применение для лечения рака // 2736501
Изобретение относится к применению соединений формулы I, или их фармацевтически приемлемых солей, где X, Y, Z, R1 и R2 имеют значения, приведенные в формуле изобретения, в качестве фармацевтического средства, действующего посредством ингибирования цитозольной тиоредоксинредуктазы, и которое может быть использовано для лечения раковых заболеваний.

Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr) // 2736217
Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью активатора пируваткиназы (PKR), содержащей эффективное количество соединения формулы I, где значения R1-R11, R1’-R11’, Y указаны в формуле изобретения.

Новые соединения // 2734256
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении убиктивин-С-терминальной гидролазы 30. В формуле (I) каждый из R1a, R1b, R1c, R1d, R1e и R1g представляет собой водород; R1f представляет собой водород, или R1f вместе с R2 образует пирролидиновое кольцо, замещенное оксогруппой; R2 представляет собой водород или C1-С6алкил, или R2 вместе с R1f образует пирролидиновое кольцо, замещенное оксогруппой; X представляет собой C(R3)(R4), где каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород, циано или C1-С6алкил; L представляет собой ковалентную связь, -SO2-, -С(О)-, -CONR5-, -С(O)-С1-С6алкилен, -С(O)-С2-С6алкенилен или -С2-С6алкенилен; А представляет собой замещенное 5-6-членное моноциклическое гетероарильное или фенильное кольцо или замещенное 8-12-членное бициклическое гетероарильное или нафтильное кольцо, где указанные гетероарильные кольца содержат от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, где кольцо А замещено одной группой -Q1-(R6)n, где n равен 1; и дополнительно возможно замещено одной, двумя или тремя группами -Q1-(R6)n, где n равен 0; n представляет собой 0 или 1; когда n равен 0, Q1 представляет собой галоген, циано, оксо, -CONR7R8, -C1-С6алкил или -C1-С6алкокси, где указанный C1-С6алкил возможно замещен одним или более чем одним галогеном; когда n равен 1, Q1 представляет собой ковалентную связь, атом кислорода, -С1-С6алкилен или -SO2NR7-; R6 представляет собой фенильное кольцо, 3-6-членное циклоалкильное кольцо, 5-6-членное гетероциклильное кольцо, содержащее один атом азота, или 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из азота, кислорода и серы; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил, где R6 возможно замещен одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, -С1-С6алкила и -C1-С6алкокси, где указанный C1-С6алкил возможно замещен одним или более чем одним галогеном.

N-ацилгидразон фенхона с фрагментом эпоксиизоиндола, используемый в качестве ингибитора репродукции вируса хантаан // 2733472
Изобретение относится к производному эпоксиизоиндола формулы I и может быть использовано в медицине, фармакологии и вирусологии. Технический результат – соединение формулы I в качестве ингибитора репродукции вируса Хантаан.

Новые 2',5'-диарилспиро[индол-3,3'-пирролидин]-2(1н)-оны и способ их получения // 2730287
Изобретение относится к 2',5'-диарилспиро[индол-3,3'-пирролидин]-2(1H)-онам формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, метильную группу или атом галогена, R2 представляет собой фенил, который может содержать от 0 до 3 атомов галогена, трет-бутильных групп или метоксигрупп, или электронообогащенный гетероароматический заместитель, представляющий собой фуранил, R3 обозначает фенил, который может содержать от 0 до 1 атомов галогена, а также к способу их получения.

Новые бициклические соединения в качестве двойных ингибиторов аутотаксина (atx)/карбоангидразы (ca) // 2725138
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6 алкил, замещенный фенокси-C1-6 алкил, замещенный фенил-C2-6 алкенил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6 алкил, где замещенный фенил-C1-6 алкил, замещенный фенокси-C1-6 алкил, замещенный фенил-C2-6 алкенил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6 алкил замещены группами R3, R4 и R5, Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-, W представляет собой -C(O)-, R2 представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридинил, где замещенный фенил и замещенный пиридинил замещены группами R6, R7 и R8, R3 представляет собой галоген-C1-6 алкокси, C1-6 алкилкарбониламино или тетрагидропиранил-C1-6 алкокси, R4 представляет собой H, C1-6 алкил или C3-8 циклоалкил, R5 представляет собой H, R6 представляет собой аминосульфонил, R7 представляет собой H или атом галогена, R8 представляет собой H, R9 представляет собой C1-6 алкил, C1-6 алкокси или атом галогена, m, n, p и q равны 1, или его фармацевтически приемлемым солям.

Новые бициклические соединения в качестве дуальных ингибиторов atx/ca // 2724899
Изобретение относится к соединению формулы (I)(I)и его фармацевтически приемлемые солям. В формуле (I): R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный хинолинил-C1-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный хинолинил, замещенный хинолинил-C1-6-алкил, замещенный хинолинил-C1-6-алкенил, замещенный хинолинил-C1-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещены посредством R3, R4 и R5; Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-; W представляет собой -C(O)-, -S(O)2-; R2 представляет собой замещенный фенил, замещенный пиридинил, где замещенный фенил, замещенный пиридинил замещены посредством R6, R7 и R8; R3 представляет собой галоген, циано, C1-6-алкил, галоген-C1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или (гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O)-C1-6-алкокси; R4 и R5 независимо выбраны из H, галогена, циано, C1-6-алкила, галоген-C1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолила, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкила или (гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O)-C1-6-алкокси; R6 представляет собой аминосульфонил; R7 и R8 независимо выбраны из H, галогена; m, n, p и q независимо выбраны из 1 или 2.

Способы лечения или облегчения мигрени // 2721401
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения мигрени. Для этого вводят эффективное количество частичного агониста NMDAR рецепторов – соединение CLYX-13 или его фармацевтически приемлемой соли.

Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия // 2720488
Изобретение относится к соединениям формулы (V), фармацевтической композиции, а также к применению в лечении заболевания и/или предупреждению заболеваний и нарушений, при которых полезно ингибирование DPP-IV.
Способ лимфотропного ненаркотического обезболивания онкологических пациентов // 2720108
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения болевого синдрома у онкологических пациентов. Способ лечения включает введение смеси лекарственных веществ, состоящей из Кетонала 100 мг/2,0 мл, Лидокаина 40 мг/2,0 мл и Дексаметазона 4 мг/1,0 мл.

Способ обезболивания в стоматологии // 2714440
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для обезболивания в стоматологии. Для этого осуществляют однократное внутривенное болюсное введение одного из нестероидных противовоспалительных соединений - кеторолака трометамина в дозе 15-75 мг, или метамизола натрия в дозе 500-2500 мг, или кетопрофена в дозе 50-250 мг, или декскетопрофена в дозе 25-125 мг, или лорноксикама в дозе 4-20 мг - в период времени от момента, составляющего от 3 часов до 15 секунд перед началом выполнения анестезии и собственно стоматологического вмешательства до момента начала прогнозируемого времени начала разрешения местной интраоперационной анестезии, определяемого выбором конкретного препарата местных анестетиков.

Способ анестезиологического обеспечения при селективной доставке химиопрепарата к сетчатке глаза при лечении интраокулярной ретинобластомы у детей // 2713838
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии-реаниматологии, офтальмологии, онкологии и эндоваскулярной хирургии, и может быть использовано для анестезиологического обеспечения при селективной доставке химиопрепарата к сетчатке глаза при лечении интраокулярной ретинобластомы у детей.

Способ лечения остеохондроза позвоночника // 2709103
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, анестезиологии, интенсивной терапии и неотложной медицинской помощи, и может быть использовано для устранения болевого синдрома при остеохондрозе позвоночника в стадии обострения.

Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr) // 2707751
Изобретение относится к модуляторам пируваткиназы, которые представляют собой соединения формулы (I). Соединения формулы (I) используют в качестве активаторов PKR, которые могут найти применение для лечения заболеваний и расстройств, связанных с PKR и/или PKM2, таких как недостаточность пируваткиназы (PKD), серповидноклеточное заболевание (SCD) и талассемия.

2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептан-3-ильные производные // 2697651
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям и применению. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают активностью в отношении TAAR1.

Новые производные peg // 2697551
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой солигде R1 представляет собой простую связь, -N(R3)(CH2)n1CO- или -N(R4)(CH2)n2N(R5)CO(CH2)n3CO- (где R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода; R4 и R5 связаны вместе и представляют собой алкиленовую группу, имеющую 1-4 атома углерода; и n1, n2 и n3 являются одинаковыми или отличаются друг от друга, каждый равен целому числу от 1 до 3); R2 представляет собой (2'-циано-2'-дезокси-β-D-арабинофуранозил)цитозин или группу формул (b), (d), (e) или (f), , , ,где R15 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода; и R16 представляет собой атом водорода или алканоильную группу, имеющую 2-6 атомов углерода; m равен числу от 10 до 1000; и стрелка обозначает место связывания.

Фармацевтические комбинации ингибитора cdk4/6 и ингибитора в-raf // 2685250
Фармацевтическая комбинация, содержащая (а) ингибитор CDK4/6, (b) ингибитор B-Raf и необязательно (c) ингибитор MEK 1/2; их комбинированные композиции и фармацевтические композиции; применение такой комбинации в лечении пролиферативных заболеваний; способы лечения субъектов, страдающих от пролиферативных заболеваний, включая введение терапевтически эффективного количества такой комбинации.

Бифункциональные цитотоксические агенты, содержащие cti фармакофор // 2682645
Изобретение относится к новым бифункциональным CTI-CTI и CBI-CTI димерам формулы F1-L1-T-L2-F2, каждый из F1 и F2 независимо выбран из кольцевых систем А, В, С и D: (Кольцевая система А) (Кольцевая система В) (Кольцевая система С) (Кольцевая система D),где каждый R независимо выбран из группы, состоящей из Н, -C1-С20алкила, -С2-С6алкенила, -С2-С6алкинила, галогена, гидроксила, алкокси, -NH2, групп -NH(C1-С8алкил), -N(С1-С8алкил)2, -NO2, -С6-С14арила и -С6-С14гетероарила, где два или более R возможно соединены с образованием кольца или колец и где указанные -С6-С14арил и -С6-С14гетероарил возможно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из -C1-С10алкила, -C1-С10алкокси, -галогена, -C1-С10алкилтио, -трифторметила, -NH2, групп -NH(С1-С8алкил), -N(С1-С8алкил)2, -С1-С10алкил-N(С1-С8алкил)2, -C1-С3алкилтио, -NO2 или -C1-С10гетероциклила, для каждой кольцевой системы, в которой имеется R; каждый V1 независимо представляет собой связь, О, N(R) или S для каждой кольцевой системы, в которой имеется V1; каждый V2 независимо представляет собой О, N(R) или S для каждой кольцевой системы, в которой имеется V2; каждый из W1 и W2 независимо представляет собой Н или -C1-С5алкил для каждой кольцевой системы, в которой имеются W1 и W2; каждый X независимо представляет собой -ОН, -О-ацил, азидо, галоген, цианат, тиоцианат, изоцианат, тиоизоцианат или для каждой кольцевой системы, в которой имеется X; каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из Н, групп -С1-С6алкил-RA, -C(O)RA, -C(S)RA, -C(O)ORA, -S(O)2ORA, -C(O)N(RA)2, -C(S)N(RA)2, гликозила, -NO2 и -PO(ORA)2, для каждой кольцевой системы, в которой имеется Y, где каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из Н, -С1-С20алкила, -С1-С8гетероалкила, -С6-С14арила, аралкила, -C1-С10гетероциклила, -С3-С8карбоциклила и группы -С1-C20алкилN(R)2, где указанные -С1-С20алкил, -С1-С8гетероалкил, -С6-С14арил, аралкил, -C1-С10гетероциклил, -С3-С8карбоциклил и -C1-C20алкилN(R)2 возможно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из R; каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и -С1-С8алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из R, для каждой кольцевой системы, в которой имеется Z; каждый из L1 и L2 независимо представляет собой прямую связь; Т выбран из -С(А1)Х1-Т2-X1C(В1)-, которые полезны для лечения пролиферативных заболеваний, где димеры по изобретению могут функционировать как автономные лекарственные средства, полезные нагрузки в конъюгатах антитело-лекарственное средство (ADC) и соединениях линкер-полезная нагрузка.

Фармацевтические композиции кеторолака // 2677663
Изобретение относится к медицине, в частности к быстрораспадающейся пероральной композиции кеторолака и способу лечения боли быстрораспадающейся композицией. Быстрораспадающаяся композиция содержит эффективное количество кеторолака, водонерастворимый полимер и сахарный спирт в количестве от 20% до 50% от веса композиции.

Пираноиндолы с противотуберкулезной активностью // 2675240
Изобретение относится к соединениям, а именно к пираноиндолам общей формулы 1, где R1 означает Н, HO, CH3, C2H5, C3H7, AcO, Cl, CF3, CF3O, NO2, MeO; R2 означает Н, CH3, C2H5, C3H7, Ac, CH2Ph, CH2Ph-4-CN, CH2Ph-4-OMe; R3 означает Н, NHCH3, NHC3H5; R4 означает CN, CONH2, COOC2H5, NHCOPh, за исключением соединений 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-карбонитрил, 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-этоксикарбонил и 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-карбамид.

Новое производное оксима хромона и его использование в качестве аллостерического модулятора метаботропных рецепторов глутамата // 2672569
Изобретение относится к новому производному оксима хромона формулы (I), также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанное соединение, и к их использованию для лечения или профилактики состояний, связанных с измененной глутаматергической передачей сигнала и/или функцией, или состояний, на которые можно воздействовать, изменяя уровень содержания глутамата или передачи сигнала, в частности болезни Паркинсона.

Бифункциональные цитотоксические агенты // 2669807
Изобретение относится к цитотоксическим димерам, содержащим субъединицы на основе CBI и/или CPI, к конъюгатам антитело-лекарственное средство, содержащим такие димеры, и к способам использования таковых для лечения рака и других состояний.

Способ профилактики рецидива птеригиума // 2646125
Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для профилактики рецидива птеригиума при операции его удаления. Для этого проводят инфильтративную анестезию птеригиума в проекции лимба раствором анестетика и адреналина, диатермию сосудов конъюнктивы в области основания птеригиума.
 
.
Наверх