Орто-конденсированные системы (C07D471/04)

Отслеживание патентов класса C07D471/04
C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D471/04                     Орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463)(941)

Новые соединения, которые являются ингибиторами erk // 2660429
Изобретение относится к соединениям формулы (1), в которой радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Способы получения апоптоз агента // 2660424
Изобретение относится к способу получения вызывающего апоптоз агента (А1) и химическим промежуточным продуктам для его получения.

Аналог пиридино[1,2-а]пиримидона, используемый в качестве ингибитора mtor/pi3k // 2658912
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора mTOR/РI3K.

Амидное производное пиразола // 2658827
Настоящее изобретение касается нового соединения, формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает способностью подавлять активность RORγ.

Соединения имидазопиридина, полезные при лечении состояния, связанного с активностью p2x3 и/или p2x2/3 // 2656593
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбран из группы, состоящей из циано, галогена и метила; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R3 выбран из группы, состоящей из галогена и метила; R4 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С6-алкила; R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила; R9 выбран из группы, состоящей из C1-С6-алкила и C1-С6-алкокси; и X выбран из связи СН2 и О.

Гетероциклические противомикробные соединения, предназначенные для применения в содержащих воду системах // 2656592
Изобретение относится к новым соединениям, а именно к 2-бутил-3-этил-3,7,8,8а-тетрагидро-2Н-оксазоло[3,2-а]пиридину; 2',7',8',8а'-тетрагидроспиро[циклогексан-1,3'-оксазоло[3,2-а]пиридину]; 2-(гептан-3-ил)-3-метил-3,7,8,8а-тетрагидро-2Н-оксазоло[3,2-а]пиридину; 2,3-диметил-3,7,8,8а-тетрагидро-2Н-оксазоло[3,2-а]пиридину; 3,3-диметил-3,7,8,8а-тетрагидро-2Н-оксазоло[3,2-а]пиридину или 2-этил-2,3,4,8,9,9а-гексагидро-1Н-пиридо[1,2-а]пиримидину.

Производные 2-аминопиридо[4,3-d]пиримидин-5-она и их применение в качестве ингибиторов wee-1 // 2656342
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов активности киназы Wee-1 и могут быть использованы при лечении или предотвращении онкологического заболевания, опосредованного действием киназы Wee-1.

Способ получения производных пирроло[2,1-a]изохинолинов // 2656225
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных пирроло[2,1-а]изохинолинов 3-6, где 3: R1=OCH3, R2=H, R3=Cl, R4=H; 4: R1=OCH3, R2=H, R3=Cl, R4=CH3; 5: R1=R2=R3=OC2H5, R4=H; 6: R1=R2=R3=OC2H5, R4=CH3, включающий растворение 6,7-диметокси-3,4-дигидро-1-(4-хлорбензоил)изохинолина или 6,7-диэтокси-3,4-дигидро-1-(3,4-диэтоксибензоил)изохинолина в ацетонитриле и добавление 1,5-дифенил-1-пентен-4-ин-3-она или 1-(4-метилфенил)-5-фенил-1-пентен-4-ин-3-она и 30 мольных процентов бромида одновалентной меди и подвергают микроволновому облучению (300 W) в течение 30 мин при +200°С, остаток, полученный после окончания реакции и удаления растворителя, кристаллизуют из эфира.

Замещенные полициклические пиразольные ингибиторы киназной активности и их применение // 2655921
Настоящее изобретение относится к области медицинской химии и, в частности, относится к производным 4-(замещенного пятичленного гетероциклического пиримидин/пиридин)амино-1H-3-пиразолкарбоксамида формулы (I), в которой радикалы и символы определены в формуле изобретения.

Азотсодержащее гетероциклическое соединение или его соль // 2655604
Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:в которой Z1 представляет собой N или CR6; X1 представляет собой NR9 или S; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3 представляет собой атом водорода или атом галогена; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или С1-6алкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения.

Пиридинилпиразолохинолиновые соединения // 2655172
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 является группами, имеющими формулы, представленные ниже, и R2 является 3-метилтетрагидро-2H-пиран-4-ильной группой или 4-метоксициклогексильной группой.

Соль производного пиразолохинолина и ее кристалл // 2655171
Настоящее изобретение относится к соли (S)-7-(2-метокси-3,5-диметилпиридин-4-ил)-1-(тетрагидрофуран-3-ил)-1H-пиразоло[4,3-c]хинолин-4(5H)-она и кислоты, выбранной из группы, состоящей из хлористоводородной кислоты, бромистоводородной кислоты, серной кислоты, азотной кислоты, фосфорной кислоты, малоновой кислоты, малеиновой кислоты, винной кислоты, метансульфокислоты, бензолсульфокислоты и толуолсульфокислоты, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений, которая обладает ингибирующим действием в отношении PDE9.

Фармацевтически активные соединения // 2654942
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R2 выбран из формулы II или формулы III, где Ra представляет собой водород или метил.

Новые соединения // 2654857
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-A) или (I-B):или, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения.

Производные (аза-)изохинолинона // 2654216
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению, выбранному из группы 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A3"), 6-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A5"), 7-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A6"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-7-метил-2H-изохинолин-1-она ("A7"), 3-(4-гидроксиметил-фенил)-2H-изохинолин-1-она ("A8"), 7-фтор-3-{4-[1-(2-гидрокси-этокси)-1-метил-этил]-фенил}-2H-изохинолин-1-она ("A16"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,6-нафтиридин-1-она ("A23"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,7-нафтиридин-1-она ("A24"), 7-хлор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A25"), 8-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A27"), 5-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A28"), 5,7-дифтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A33").

Новая кристаллическая солевая форма 3-(1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридин-3-илэтинил)-4-метил-n-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-3-трифторметилфенил)бензамида для медицинского применения // 2652992
Изобретение относится к соли метансульфокислоты и основания 3-(1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридин-3-илэтинил)-4-метил-N-(4-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-3-трифторметилфенил)бензамида.

Производные пиразолопиридина в качестве блокаторов ttx-s // 2652117
Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR2-(C=O) или -(C=O)-NR2-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Агонист рецептора gpr40, способы его получения и фармацевтические композиции, содержащие его в качестве активного ингредиента // 2650506
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или изомеру.
Конденсированные пирролдикарбоксамиды и их применение в качестве фармацевтических средств // 2650111
Изобретение относится к конденсированным пирролдикарбоксамидам формулы I Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые являются ингибиторами кислоточувствительных калиевых каналов TASK-1 и подходят для лечения опосредуемых каналами TASK-1 заболеваний, например, таких как аритмии, в частности предсердные аритмии, такие как фибрилляция предсердий или трепетание предсердий, и респираторные нарушения, в частности связанные со сном респираторные нарушения, такие как приступы апноэ во сне.

Азаиндольное производное // 2649575
Изобретение относится к азаиндольному производному формулы (1)или его соли:,где R1 представляет собой циклопентенильную группу; циклогексенильную группу; фенильную группу; фуранильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из формильной группы и C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы и ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы); 1H-пиразолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6 алкильной группы и оксетанильной группы; тиазолильную группу; оксазолильную группу; изоксазолильную группу; 1,3,4-тиадиазолильную группу; 1,2,4-оксадиазолильную группу; 1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой; пиридильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, гидроксигруппы, N-оксидной группы, C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена гидроксигруппой) и C1-C6 алкоксигруппы (которая необязательно замещена атомом галогена); дигидропиранильную группу; дигидрофуранильную группу; или 4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и C1-C6 алкильной группы, R2 представляет собой атом водорода; цианогруппу; (C1-C6 алкокси)карбонильную группу; карбамоильную группу; ди- или моно-(C1-C6 алкил)карбамоильную группу; C1-C6 алкильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы, C1-C6 алкокси группы, ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы и морфолинильной группы; C1-C6 алкоксигруппу; или пиразолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой, m имеет значение 0, n имеет значение 0 или 1, R4 представляет собой C2-C6 алкенильную группу, и в формуле (I) следующая структура:представляет собой любую из следующих структур:Заявленные соединения обладают селективным JAK3-ингибиторным эффектом.

Производные 2,4-дизамещенного фенилен-1,5-диамина и их применения, фармацевтические композиции и фармацевтически приемлемые композиции, полученные из них // 2649001
Изобретение относится к новому производному 2,4-замещенного фенилен-1,5-диамина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью ингибитора в отношении тирозинкиназы EGFR.

Гетероциклические соединения и способы их использования // 2648997
Изобретение относится к соединению, характеризующемуся формулой VIIb: VIIb,в которой каждый из R1 и R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или С1-6алкил; каждая Q1 независимо представляет собой галоген, оксо, С1-6алкил, -RuORx, -RuSRx, =NORd, где алкильные группы необязательно замещены одним гидроксилом; Y представляет собой -(CR5R6)q-; Z представляет собой O или S; каждый W независимо представляет собой CR8 или N; W1 представляет собой N или C; W2 представляет собой N или C; W4 представляет собой N; W5 представляет собой N или CR13; R13 представляет собой водород или Q2; каждая из Q5 и Q6 независимо представляет собой водород, галоген, циано, C1-6алкил, галоген C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкенил, 5-6-членный гетероарил с одним-четырьмя атомами азота, 6-членный гетероциклил с одним-двумя гетероатомами, независимо выбранными из атома азота и кислорода, 6-членный частично ненасыщенный гетероциклил с одним гетероатомом, выбранным из атома азота и кислорода, (6-членный гетероциклил с двумя гетероатомами, независимо выбранными из атома азота и кислорода)-C1-6алкил, -RuORx, -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuC(J)C1-6алкил-N(Ry)(Rz), -RuC(J)N(Ry)ORx, -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx или -C(=NОRх)Rx, где алкильные, алкенильные, алкинильные, гетероарильные и гетероциклильные группы необязательно замещены одной-тремя группами Q8; J представляет собой O или NRx; каждый t равен 2; и q равен 0 или 1; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Бициклические производные пиридина, полезные в качестве ингибитора белков, связывающих жирные кислоты (fabp) 4 и/или 5 // 2648247
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси, С1-6-алкоксикарбонил-С1-6-алкил, карбокси-С1-4-алкил, С1-4-галоалкил, С1-4-галоалкокси, замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, тетрагидрофуран-С1-4-алкокси, тетрагидрофуранилокси, тетрагидропиранилокси, фуран, замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, амино, замещенный амино, где замещенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-6-алкила, С1-4-галоалкила, С1-4-гидроксиалкила, С1-4-алкилсульфонил-С1-4-алкила, С1-4-алкоксикарбонила, С1-4-алкокси и С1-4-алкокси-С1-4-алкила, и где замещенный амино замещен по атому азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из С1-4-алкила; R2 представляет собой -СООН, тетразол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-тион-5-ил; R3 представляет собой фенил, замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил, 5-9-членный моно или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, где замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, С1-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С1-4-галоалкила, С1-4-галоалкокси, гидрокси-С1-4-алкокси, С1-4-алкокси, С1-4-алкилсульфонила, амино, замещенного по атому азота С1-4-алкилом; А1 представляет собой связь; А2 представляет собой -CR14R15-, -NR16-, -О-, -S-; А3 представляет собой -CR17R18-, -C(О)NR19-, -NR19-; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R17 и R18 независимо выбраны из H, галогена, С1-6-алкила, С1-4-алкокси и С1-4-галоалкила; R16 и R19 независимо выбраны из водорода, С1-4-алкила, С1-4-галоалкила и С1-4-алкилкарбонила; n, m и р независимо выбраны из 0 и 1.

Производное имидазопиридина, используемое для лечения сахарного диабета // 2648242
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой атом кислорода или серы, группу SO2 или -NR19, где R19 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу; R1, Ra, Rb и Rc представляют собой независимо друг от друга атом водорода; атом галогена; -O(С1-С6алкильную) группу; R2 представляет собой атом водорода; С1-С6алкильную группу, замещенную группой -ОН; группу (С1-С6алкил)COOR8, где R8 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу, причем указанная алкильная группа может быть замещена группой -NH2 или -ОН; группу (C1-C6алкил)CONHR9, где R9 представляет собой группу -ОН; С1-С6алкильную группу; -O(С1-С6алкильную) группу; пиридильную группу; -(C=NH)NHCOO(C1-C6алкильную) группу; группу -(C=NH)NH2 или группу -(C1-C6алкил)NR10R11, где R10 и R11 представляют собой независимо друг от друга C1-C6алкильную группу; (С1-С6алкил)СОморфолиновую группу; группу -C(=O)R12, где R12 представляет собой -O(С1-С6алкильную) группу; С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную группой -ОН; морфолиновую группу; NH-фенильную группу, причем указанная фенильная группа необязательно замещена -СООН или -СОО(С1-С6алкильной) группой; или группу -NR13R14, где R13 и R14 представляют собой независимо друг от друга С1-С6алкильную группу; (C1-C6алкил)фенильную группу, причем указанная фенильная группа замещена -CN группой; (С1-С6алкил)тиофенильную группу; фенильную группу, причем указанная фенильная группа необязательно замещена 1 группой, которая выбрана из -СООН, -COO(C1-C6алкила), С1-С6алкила, замещенного -ОН, -CN, -CONHOH, -NHSO2(C1-C6алкилом) или группой -CONH-(C1-C6алкил)NR15R16, где R15 и R16 представляют собой независимо друг от друга С1-С6алкильную группу; пиридильную группу; дигидротиазолильную группу; тетрагидрофураноновую группу, замещенную 2 С1-С6алкильными группами; -SO2(C1-C6алкильную) группу; R3 представляет собой фенильную группу или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 гетероатом, выбранный из азота и серы, причем указанная фенильная группа необязательно замещена 1-2 группами, которые выбраны из -C1-C6алкила, причем указанная алкильная группа необязательно замещена тремя атомами галогена, предпочтительно F, или группой -CN; атома галогена, предпочтительно F, -O(С1-С6алкила), причем указанная алкильная группа необязательно замещена 2-3 атомами галогена, предпочтительно F; -CN; -ОН; -NO2; -СООН; NR17R18, где R17 и R18 представляют собой независимо друг от друга C1-C6алкильную группу; или -NHCO-(C1-C6алкила).

Ингибиторы бромдомена // 2647592
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямв которой Rx представляет водород или C1-C3 алкил; Ry представляет C1-C3 алкил; X1 представляет N или CRx1; X2 представляет CRx2; Y1 представляет N или CRu; где Ru представляет водород; A1 представляет CR1, A2 представляет CR2, A3 представляет CR3 и A4 представляет N или CR4, при условии, что ноль, один из A1, A2, A3 и A4 является N; L1 отсутствует или означает CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO или (CH2)mN(Rz), где Rz представляет водород; G1 представляет С1-C6 алкил, С1-C6алкоксиС1-C6 алкил, G1a или -(C1-C6 алкиленил)-G1a; где каждый G1a независимо представляет фенил, 9-10-членный бициклический арил, необязательно частично ненасыщенный; 5-6-членный гетероарил с одним-двумя гетероатомами, выбранными из N; бициклический 9-10-членный гетероарил с одним-тремя гетероатомами, выбранными из N, S; 4-6-членный гетероцикл с одним-двумя гетероатомами, выбранными независимо из N, O и S; 10-членный спироциклический гетероциклил с двумя гетероатомами, выбранными из О; С3-C7циклоалкил; бициклический 7-членный циклоалкил, трициклический 10-членный циклоалкил, и каждый G1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3 Rw.

Антагонисты хемокиновых рецепторов // 2646762
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям и оптическим изомерам.

Производные пирролопиридинона в качестве ttx-s блокаторов // 2646754
Изобретение относится к соединению следующей формулы (I): [Хим. 1] ,в которой A представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N; B выбирают из группы, состоящей из -C1-6 алкилен-NR2-, -NR2- и -(C=O)-; C выбирают из группы, состоящей из -(C=O)- и -NR2-; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из: (2) -On-C1-6 алкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, (3) -On-C3-7 циклоалкила, где циклоалкил не замещен, (4) -On-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, (6) -S-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11; (7) -NH-C1-6 алкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R11, и (9) -On-(5-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N), где гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R11; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, выбранного из хлора, брома и фтора, (4) -On-C1-6 алкила, (8) -On-(6-членного гетероциклила, содержащего 1 атом N), где гетероциклил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (9) -(C=O)-NR8R9 и (10) -NR8R9; R3 и R4 независимо представляют собой водород или C1-6 алкил; R5 независимо выбирают из группы, состоящей из: (1) водорода и (3) -On-C1-6 алкила; R6 независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, C3-7 циклоалкил, -NR8R9, 4-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, O и S, фенил-C1-6 алкил, (5-членный гетероарил, содержащий 2-3 гетероатома, выбранных из N)-C1-6алкил или (6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О)-C1-6 алкил, R6 может формировать 5-6-членное кольцо с R2.

Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2646223
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру и диастереоизомеру, и к его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, где X и Y - атом углерода или атом азота, при этом они не могут одновременно представлять собой два атома углерода или два атома азота; Het фрагмент группы - необязательно замещенное, ароматическое или неароматическое 5-7-членное кольцо, содержащее в дополнение к азоту 1-3 гетероатома, выбранных из O, S и N, при этом азот может быть замещен группой, представляющей собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или группу -С(O)-O-Alk; R1 и R2 - (С1-С6)алкильная группа, или R1 и R2 с атомом азота, несущим их, образуют 4-7-членный гетероциклоалкил, который может содержать в дополнение к атому азота, другой гетероатом, выбранный из кислорода, SO2 и NR, где R представляет собой (С1-С6)алкильную группу, (С1-С6)алкилсульфонильную группу, (C1-С6)полигалогеналкильную группу или группу -С(O)-O-Alk; R3 представляет собой (C1-С6)алкильную группу, (С2-С6)алкенильную группу, (С2-С6)алкинильную группу, циклоалкильную группу, (С3-С4)циклоалкил-(С1-С6)алкильную группу или гетероарильную группу; R4 представляет собой арильную, гетероарильную, циклоалкильную или (С1-С6)алкильную группу; R5 представляет собой атом водорода; Ra, Rb, Rc и Rd независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена, (С1-С6)алкильную группу, (С1-С6)алкоксигруппу, гидроксигруппу, (С1-С6)полигалогеналкильную группу, или трифторметоксигруппу, или заместители одной из пар (Ra,Rb), (Rb,Rc) или (Rc,Rd) вместе с атомами углерода, несущими их, образуют 5-7-членное кольцо, которое может содержать 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода, при этом один или несколько атомов углерода кольца, определенного выше, могут быть дейтерированными; при этом "арил" означает фенильную, нафтильную, бифенильную или инденильную группу; "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую 5-10-членную группу, имеющую по меньшей мере один ароматический фрагмент и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из O, S и N; "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую неароматическую карбоциклическую 4-9-членную группу; причем алкильные, арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, таким образом определенные, могут быть замещены посредством 1-3 групп, выбранных из (С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой или метоксигруппой, (С3-С6)спиро, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-S-, гидрокси, оксо (или N-оксида в соответствующих случаях), циано, NR'R'', (С1-С6)полигалогеналкила, трифторметокси, или галогена, при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой (C1-С6)алкильную группу; причем Het фрагмент группы , определенной выше, может быть замещен группой, выбранной из гидрокси.

Производные 1,5-нафтиридина и ингибиторы melk, содержащие их // 2645339
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 выбирают из прямой связи или -NН-; Q1 выбирают из группы, включающей C5-C7 циклоалкил, фенил, пиридил, пиразолил, пиримидинил, пиперидил, (C3-C10 циклоалкил)-C1-C6 алкил и (3-10-членный неароматический гетероциклил)-C1-C6 алкил; где Q1 необязательно замещен одним A1; X2 выбирают из -CO- и -SO2-; R11 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил и C3-C6 циклоалкил, которые необязательно замещены одной гидроксильной группой; R5 выбирают из группы, включающей атом галогена, C6-C10 арил, 5-10-членный гетероарил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями A3; R2, R3 и R4 представляют собой атом водорода; A1 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил, -NR16R17, -OR18, 3-10-членный неароматический гетероциклил и (CD3)2N-C1-C6 алкил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одним A4 и где гетероциклил необязательно замещен одним C1-C6 алкилом; А3 независимо выбирают из группы, включающей атом галогена, циано, C1-C6 алкил и -OR18; R16 независимо выбирают из группы, включающей атом водорода, C1-C6 алкил и -COR20; где алкил необязательно замещен одним A4; R17 выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, который необязательно замещен одним A4; или R18 выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, где алкил необязательно замещен одним или тремя А4; R20 выбирают из группы, включающей C1-C6 алкил и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где алкил и гетероциклил необязательно замещены одной аминогруппой; A4 независимо выбирают из группы, включающей атом галогена, -NR24R25, гидрокси и 3-10-членный неароматический гетероциклил; где гетероциклил необязательно замещен одним A5; R24 и R25 независимо выбирают из группы, включающей атом водорода и C1-C6 алкил, где алкил необязательно замещен одной гидроксигруппой; A5 выбирают из группы, включающей атом галогена, C1-C6 алкил и гидрокси; где 5-10-членный гетероарил выбирают из группы, включающей пиридил, пиразолил, пиримидинил, бензоимидазолил и пирролопиридинил; 3-10-членный неароматический гетероциклил выбирают из группы, включающей пиперидил, пиперазинил, пирролидинил и морфолинил.

Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез // 2644949
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН, при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N, а другой представляет собой СН; R1 представляет собой водород, галоген, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном, циано или S(O)2-низший алкил; R2 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкил, замещенный галогеном; n представляет собой 1 или 2.

Гетероарильные соединения и способы их применения // 2644558
Изобретение относится к соединению формулы (I):в которой n равен 1 или 2; каждый X независимо представляет собой N или CR1; каждый Z независимо представляет собой N или С; каждый Y независимо представляет собой N или CR3; при условии, что содержит 2 или 4 атомов азота в кольце; R1 представляет собой водород или C1-С6 алкил; каждый R3 независимо представляет собой (i) водород, галоген, C1-С6 алкил; или (ii) два смежных R3 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N; В представляет собой , или ; (i) R4 и R5 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют моноциклическое 6-10-членное арильное кольцо, моноциклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное C1-С6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, галогеном, галоген C1-С6 алкокси C1-С6 алкилом; или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное галогеном, или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 гетероатома, выбранные из N и О; или (ii) R4 и R5 каждый независимо представляет собой водород; В1 представляет собой NR8; В2 представляет собой CR9; R8 представляет собой C1-С6 алкил; и R9 представляет собой водород, галоген, C1-C6 алкил.

Фтор-9-метил-β-карболины // 2642785
Изобретение относится к соединению общей формулы (I)(I)где R1 представляет собой -F, а R2 представляет собой -H или -F, или R1 представляет собой -H, а R2 представляет собой -F; которые могут быть использованы в качестве лекарственного препарата для лечения заболеваний и/или поражений внутреннего уха.

Ингибиторы сомт // 2642779
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора фермента катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ).

Способ получения n-арилзамещенных 3h-имидазо[4,5-b]пиридинов // 2642456
Изобретение относится к способу получения N-арилзамещенных 3H-имидазо[4,5-b]пиридинов, указанной ниже формулы, где R=Н, ОСН3, СН3, Cl, включающему нуклеофильное замещение атома хлора в 2-хлор-3-нитро-6-R-пиридине при взаимодействии с имидазолом, восстановительную изомеризационную рециклизацию N-(3-нитро-6-R-пирид-2-ил)бензимидазолов, причем нуклеофильное замещение проводят в ДМФА в присутствии K2CO3 в течение 1.0 часа при температуре 50°С и мольном соотношении 2-хлор-3-нитро-6-R-пиридин : бензимидазол : K2CO3 = 1 : 1 : 1.5, восстановительную изомеризационную рециклизацию 1-(3-нитро-6-R-пиридин-2-ил)-1Н-бензимидазолов осуществляют SnCl2⋅2Н2О при температуре 80°С в течение 20 ч в смеси изопропанола и 18%-ной соляной кислоты, взятых в объемном соотношении 1 : 1, и мольном соотношении 1-(3-нитро-6-R-пиридин-2-ил)-1Н-бензимидазол : SnCl2⋅2H2O = 1 : 3.5.

3-аминоциклопентанкарбоксамидные производные // 2641913
Изобретение относится к индивидуальным соединениям, выбранным из группы: 4-(1,3-бензоксазол-2-ил)-]-N-[(1R,3S)-3-(этилкарбамоил)циклопентил]-N-метилбензамид, N-((1R, 3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метил-4-(1-метил-1H-бензоимидазол-2-ил)-бензамид, 4-бензотиазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид, ((1R,3S)-3-этилкарбамоилциклопентил)-метиламид 4'-[(R)-(тетрагидрофуран-3-ил)окси]-бифенил-4-карбоновая кислота, 4-бензоксазол-2-ил-N-((1R,3S)-3-изопропилкарбамоилциклопентил)-N-метилбензамид и другим соединениям, указанным в формуле изобретения.

Способ получения (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4as,7as)-октагидро-6н-пирроло[3,4-в]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты // 2641699
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4аS,7аS)-октагидро-6Н-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты формулы (6), включающий введение в соединение формулы (1) трет-бутил октагидро-1H-пирроло[3,4b]пиридин-1-кабоксилата с образованием соединения формулы (2); взаимодействие соединения (2) с триэтилортоформиатом в уксусном ангидриде с образованием соединения формулы (3); присоединение циклического амина к соединению формулы (3) с образованием соединения формулы (4); циклизацию соединения формулы (4) в щелочных условиях с образованием соединения формулы (5); отщепление Boc защитной группы от соединения формулы (5) с образованием конечного соединения формулы (6).

Гетероциклические соединения, эффективные для ингибирования киназы // 2640862
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Z1 и Z2 представляют собой N; Z3 представляет собой NR5, где R5 представляет собой водород; R1 представляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C1-С6алкилом, C1-C6алкокси, -NR10R11 или -SOmR12, где R10 и R11 представляют собой водород, R12 представляет собой C1-C6алкил; и m равно 0; R3 представляет собой C1-С6алкил; R2 представляет собой C1-С6алкил, когда р равно 1; или один R2 представляет собой C1-С6алкил и один R2 представляет собой галоген, когда р равно 2; или один R2 и R3 объединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; R4 представляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1.

Производные типа азаиндазола или диазаиндазола для лечения боли // 2640046
Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы (I) или к его фармацевтически приемлемых солей для лечения или предупреждения боли, ассоциированной по меньшей мере с одним белком Trk.

Конденсированные с гетероарилкетонами азадекалины - модуляторы глюкокортикоидных рецепторов // 2639867
Настоящим изобретением предусмотрены конденсированные с гетероарилкетонами соединения азадекалина формулы (I), которые являются модуляторами глюкокортикоидных рецепторов.

Индазольные ингибиторы сигнального пути wnt и их терапевтические применения // 2638932
Изобретение относится к производному индазола, имеющему приведенную ниже формулу, или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, его содержащей.

Кристаллические формы грапипранта // 2638931
Изобретение относится к кристаллической форме грапипранта, выбранной из группы, состоящей из формы X, формы X2, формы X3, формы F, формы K, формы L, формы M и формы N.

Ингибиторы днк-пк // 2638540
Изобретение относится к новому соединению формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли, ингибирующим ДНК-зависимую протеинкиназу (ДНК-ПК).

Ингибирование ферментов // 2638537
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.В формуле (I) R1 представляет собой -CN; R2 выбран из (С1-С4)галогеналкила, (С1-С4)галогеналкокси; W представляет собой (i) 5-членное гетероарильное кольцо, где два или три кольцевых атома представляют собой гетероатом N, необязательно замещенное одной группой, выбранной из (С1-С4)алкила, группы -NHR18, группы -COOR28; или (iii) фенильную группу; R3 представляет собой группу -CH2-R23; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой водород; A1 представляет собой группу -CR7=; А2 представляет собой группу =CR8- или группу =N-; А3--А4 представляет собой группу, выбранную из группы -CR4=N-, группы -CR4=CR9- и группы -NR17-CO-; R4 представляет собой группу, выбранную из водорода, (C1-С4)алкила, -NR10R11, -NHCOR12, -NHCOO-R13, -NHCONR27-R14, (C1-С4)алкокси, -NH(CH2)n-SO2(C1-C4)алкила, -(NH)q(CH2)n-(C6H4)-SO2(C1-C4)алкила, -NHSO2(C1-C4)алкила и -(NH)r(CH2)nCONR15R16; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Твердые формы внутренней соли пиридопиримидиния // 2638137
Изобретение относится к полиморфу внутренней соли 1-[(2-хлор-5-тиазолил)метил]-3-(3,5-дихлорфенил)-2-гидрокси-9-метил-4-оксо-4H-пиридо[1,2-a]пиримидиния, обозначенному как форма A, характеризующемуся порошковой дифракционной рентгенограммой, снятой с использованием Cu(Kα1) излучения при комнатной температуре, имеющей по меньшей мере положения отражений 2θ: 8,036, 9,592, 13,719, 14,453, 17,07, 23,092, 24,027, 24,481, 29,743, 31,831.

Пиразоло[3,4-с]пиридины и способы их применения // 2638116
Объектом изобретения являются пиразоло[3,4-c]пиридины формулы I, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где R1 и R2 имеют значения, раскрытые в формуле изобретения.

Производные пиразоламинопиримидина в качестве модуляторов обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (lrrk2) для применения при лечении болезни паркинсона // 2637948
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где X, R1, R2, R3 и А являются такими, как определено в формуле изобретения.

Ингибиторы киназы // 2637944
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 1-{3-трет-Бутил-1'-[2-(4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этил]-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил}-3-{4-[3-2-метил-пиперидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил}-мочевины формиата; 1-(3-трет-Бутил-1'-{2-[(2-метокси-этил)-метил-амино]-этил}-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил)-3-{4-[3-(2-метил-пиперидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил}-мочевины; 1-[3-трет-Бутил-1'-(2-диметиламино-этил)-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил]-3-[4-(3-диметиламино-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-мочевины формиата; 1-[3-трет-Бутил-1'-(2-диметиламино-этил)-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил]-3-{4-[3-(2-метил-пиперидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил}-мочевины формиата; 1-[3-трет-Бутил-1'-(3-диметиламино-пропил)-1'H-[1,4']бипиразолил-5-ил]-3-{4-[3-(2-метил-пиперидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридин-6-илокси]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил}-мочевины формиата; остальные соединения указаны в формуле изобретения.

Аминопиримидиновые ингибиторы киназ // 2636589
Изобретение относится к соединению формулы 2, или его фармацевтически приемлемой соли, где независимо для каждого случая R1 представляет собой водород; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; (C1-С6)алкила, необязательно замещенного ОН; гетероарила, содержащего 6 атомов в кольце, из которых 1 атом является N, а остальные представляют собой атомы С (пиридин); гетероциклила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце, из которых 1 атом является N, а остальные представляют собой атомы С (пиперидин или пирролидин), необязательно замещенного группой, выбранной из метила, фенила, пиридинилметила, хинолинилметила, пирродинилметила, пиперидинилметила или азетидинилметила; арил(C1-С6)алкила, где арил содержит 6 атомов в кольце, необязательно замещенного амино или CH2NH2, где (С1-С6)алкил необязательно замещен ОН; гетероарил(C1-С6)алкила, где гетероарил содержит 5-9 атомов в кольце, из которых 1-2 атома являются гетероатомами, выбранными из N и S, а остальные атомы представляют собой атомы С (индол, пиридин, тиофен, бензимидазол, пиразол), где гетероарил необязательно замещен этилом; гетероцикло(C1-С6)алкила, где гетероцикл содержит 6 атомов в кольце, из которых 1 атом является N, а остальные представляют собой атомы С (пиперидин), необязательно замещенный метилом; и -[C(R4)2]p-R5, или R2 и R3 соединены друг с другом с образованием необязательно замещенного гетероциклического кольца, содержащего 5-10 атомов, из которых 1-2 атома являются гетероатомами, выбранными из N и О, а остальные представляют собой атомы С; R20 выбран из группы, состоящей из водорода; гетероциклила, содержащего 6 атомов в кольце, из которых 1 атом является гетероатомом, выбранным из N, а остальные атомы представляют собой атомы С (пиперидинил); галоген(C1-С6)алкила; трифторметила; фтор(C1-С6)алкила; -О-[C(R4)2]p-R5; -OR16, где R16 представляет собой метил; и амино, представляющего собой -N(R50)(R51), где каждый из R50 и R51 независимо представляет собой водород, (C1-С6)алкил, необязательно замещенный метокси, или -(CH2)m-R61, где R61 представляет собой арил, содержащий 6 атомов в кольце, и m равен целому числу от 1 до 8.

Новое тетерагидропиримидиновое соединение или его соль // 2636310
Изобретение относится к новому тетрагидропиридопиримидиновому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.

Конденсированное с гетерокольцом имидазольное производное, обладающее активирующим амрк действием // 2635662
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где группа, представленная формулой: является группой, представленной формулой:; R1, в каждом случае независимо, представляет собой галоген, незамещенный алкил, замещенный алкенил, замещенный алкинил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенный или незамещенный гетероциклил, или замещенный амино; где указанные значения радикала раскрыты в формуле изобретения; m равно целому числу от 2 или 3; R2 представляет собой водород; X представляет собой -О-; и Y представляет собой замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил; где указанные значения радикала раскрыты в формуле изобретения.
 
.
Наверх