Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение



Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение
Новые соединения, производные от 5-тиоксилозы, и их терапевтическое применение

 


Владельцы патента RU 2412195:

ЛАБОРАТОРИЗ ФУРНЬЕ С.А. (FR)

Изобретение относится к новым производным 5-тиоксилозы формулы I

где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, а также к способу их получения и к применению их в качестве активных веществ в лекарственных средствах, особенно предназначенных для лечения или профилактики тромбозов или сердечной недостаточности. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производное тиоксилозы, выбранное из:
а) соединений формулы

где R означает атом водорода или С26-ацильную группу,
R1 представляет собой С14-алкилсульфонильную группу, С26-ацильную группу, группу CONR'R'' или группу

в которой Х означает одинарную связь, атом кислорода, сульфоксильную группу, группу
-СО- или группу -СНОН-,
Ra означает атом водорода, галоген, С14-алкильную группу, трифторметильную группу, трифторметоксильную группу, цианогруппу, С1-C4-гидроксиалкильную группу, С24-ацильную группу, С14-алкоксильную группу или группу NR'R'',
заместители Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена, С14-алкильную группу, цианогруппу или C1-C4-алкоксильную группу,
R2 означает атом водорода, С14-алкильную группу или атом галогена, и
заместители R' и R'' независимо представляют собой атом водорода или С14-алкильную группу, необязательно замещенную фенилом, или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, кольцо, содержащее 5 или 6 атомов углерода; и
b) их аддитивных солей.

2. Соединение по п.1, где группа R1 представляет собой группу формулы

где Ra, Rb и Rc такие, как определены в п.1.

3. Соединение по п.1, где R означает атом водорода.

4. Соединение по п.1, где R представляет собой группу СОСН3.

5. Способ получения соединения, охарактеризованного в п.1, включающий стадии, состоящие из:
а) взаимодействия пиридинола формулы

где R1 и R2 такие, как указано в п.1,
с производным 5-тиоксилопиранозы формулы

где Hal означает галоген, предпочтительно бром, а R представляет собой C2-C6-ацильную группу, в апротонном растворителе в присутствии соли серебра или соли цинка в безводной среде при температуре от 25 до 110°С в течение от 1 до 10 ч с образованием соединения формулы

где R, R1 и R2 такие, как определены для исходных соединений;
b) при необходимости, взаимодействия соединения формулы I, полученного выше, с раствором аммиака в метаноле с получением соединения формулы

в котором R1 и R2 такие, как определены выше; и
с) при необходимости, взаимодействия одного из соединений I или Ia, полученных выше, с кислотой известными способами с получением соответствующей аддитивной соли.

6. Способ получения соединения, охарактеризованного в п.1, включающий стадии, заключающиеся в:
а) взаимодействии тетра-О-ацетил-5-тиоксилопиранозы формулы

где Ас означает ацильную группу, с соединением формулы

где R1 и R2 такие, как указано в п.1,
в апротонном растворителе в присутствии катализатора типа кислоты Льюиса при температуре от 20 до 60°С в течение от 1 до 2 ч с образованием соединения формулы

где R1 и R2 такие, как определены для исходных соединений;
b) при необходимости, взаимодействия соединения формулы I, полученного выше, с метилатом натрия в метаноле с образованием соединения формулы

где R1 и R2 такие, как определены выше; и
с) при необходимости, взаимодействия одного из соединений 1 или 1а, полученных выше, с кислотой с получением соответствующей аддитивной соли.

7. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль для применения в качестве фармакологически активного вещества.

8. Применение соединения, охарактеризованного в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения тромбоза, особенно венозного тромбоза.

9. Применение соединения, охарактеризованного в любом из пп.1-4, или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения сердечной недостаточности.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1, R4, R5, R6, R7, R8 - Н; R2 - F; А означает О; R3 - (С 1-С6)-алкил, причем один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; В - (С0 -С15)-алкилен; Х - СО или связь; L - (С1 -С6)-алкилен, причем в каждом случае одна или две -СН2-группы могут быть замещены NH, или (С2 -С5)-алкенилен; Y - СО, NHCO или связь; R9 - водород, (С1-С6)-алкил, (С1-С6 )-алкилен-ОН, (С1-С6)-алкилен-NH2 или (С0-С6)-алкилен-СОNН2, причем одна или более СН2-групп алкильного остатка может быть замещена -ОН, -OSО3Н, -NH-SO3 H, адамантилом или сахарным остатком формулы или R8 и R9 вместе с несущим их атомом N образуют 5-7-членный насыщенный цикл Сус2, причем одна или более СН2-групп цикла также может быть замещена О, NH, NSO3H, N-(С1-С6)-алкилом и причем алкильная группа может быть замещена группой -ОН, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к замещенным гетероциклическим фторгликозидным производным формулы (I), где R1 и R2, независимо друг от друга, означают F, Н или один из остатков R1 или R2 означает ОН; R3 означает ОН или F, причем по меньшей мере один из остатков R1, R2, R3 должен означать F; R4 - ОН; А означает О; Х - С или N, причем в случае Y=S, Х должен означать С; Y - N или S; m=1; R5 - водород, ОН или (C1-С 6)-алкил, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R6 означает, в случае необходимости, Н или (С 1-С5)-алкил; или, в случае Y=S, R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенил; В означает (С1-С 6)-алкандиил или -CO-NH-CH2-; n=2 или 3; Cyc1 - фенил или тиофенил; R7 - водород, F, Cl, Br, J, (С1-С6)-алкил или (C1-С6)-алкокси, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R8 - водород или галоген; R9 - водород; или R8 и R9 совместно означают -СН=СН-СН=СН-, -СН=СН-С((С1-С6)-алкокси)=СН- или -СН=СН-O-, образуя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, Сус2 - соответственно, фенил, необязательно замещенный (С1-С6)-алкокси, или фуранил; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к глюкопиранозилоксипиразольному производному формулы (I), где R1 представляет атом водорода или низшую алкильную группу; один из Q1 и Т1 представляет группу формулы (II), тогда как другой из них представляет собой низшую алкильную группу или галоген(низшую алкильную) группу; R2 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкилтиогруппу, галоген(низшую алкильную) группу или атом галогена, или его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к -замещенным производным карбоновой кислоты, охарактеризованным общими формулами (I), (II), (III) и (IV) или их фармакологически приемлемым (С1-С6)-алкильным эфирам, или их фармакологически приемлемым амидам, или их фармакологически приемлемым солям.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для предупреждения и лечения заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов и тромбозом, вызываемым тромбоцитами.

Изобретение относится к производным 4-аминокарбонилпиримидина формулы (I) и их применению в качестве антагонистов P2Y12 рецептора для лечения и/или профилактики заболеваний или болезненных состояний периферических сосудов, а также сосудов, снабжающих внутренние органы, сосудов печени и почек, при лечении и/или профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов, включая тромбоз у человека и млекопитающих.
Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии и кардиологии, и касается снижения спонтанной агрегации эритроцитов (САЭ) при артериальной гипертонии с нарушением толерантности к глюкозе.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для определения выбора применения гепарина для профилактики тромботических осложнений. .

Изобретение относится к 3-метил-8-пиперазино-7-(тиетанил-3)-1-этилксантина гидрохлориду формулы Технический результат - получено и описано новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве антиагрегационного и дезагрегационного средства.

Изобретение относится к антитромботическому соединению формулы (I) (олигосахарид-спейсер-А (I)), где олигосахарид является отрицательно заряженным пентасахаридным остатком формулы, приведенной ниже, где R5 - ОСН3 или OSO3 -, заряд компенсируется положительно заряженными противоионами, и где пентасахаридный остаток получен из пентасахарида, который имеет АТ-III опосредованную анти-Ха активность per se; спейсер - по существу фармакологически неактивный подвижно связанный остаток, имеющий цепь длиной от 10 до 50 атомов; А - остаток -CH[NH-SO2-R1][CO-NR2-CH(4-бензамидин)-CO-NR 3R4], где R1 - 4- метокси-2,3,6-триметилфенил; R2 - Н; NR3R4 является пиперидинильной группой или его фармацевтически приемлемая соль или производное, где аминогруппа амидинового остатка защищена гидроксилом или (1-6С)алкоксикарбонильной группой; где спейсер соединения формулы I содержит одну ковалентную связь с остатком биотина формулы -(CH2)4-NR-ВТ, где R - Н или (1-4С)алкил и ВТ - остаток Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I для лечения или предупреждения тромбоза или других, связанных с тромбином заболеваний.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении рака молочной железы (РМЖ). .
Наверх