Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar

Авторы патента:


Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar
Феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar

 


Владельцы патента RU 2412935:

Хай Пойнт Фармасьютикалс, ЛЛС (US)

В настоящем изобретении описаны феноксиуксусные кислоты формулы I

где Х выбран из S и SCH2, X1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6алкил, R2 представляет собой -C≡C-R2a, R2a представляет собой С1-4алкил, замещенный морфолинилом, R3 выбран из хлора и метила, R4a представляет собой Н, R4b представляет собой Н, R4c представляет собой Н, R5a представляет собой Н, R5b представляет собой Н, R5c представляет собой Н, R5d представляет собой Н и R5e представляет собой H,

и содержащие их фармацевтические композиции. Феноксиуксусные кислоты являются активаторами PPAR-δ и могут быть полезны для лечения состояний, опосредованных ими. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль, где
X выбран из S и SCH2;
X1 представляет собой О;
R1 представляет собой C1-6алкил;
R2 представляет собой -C≡C-R2a;
R2a представляет собой С1-4алкил, замещенный морфолинилом;
R3 выбран из хлора и метила;
R4a представляет собой Н;
R4b представляет собой Н;
R4c представляет собой Н;
R5a представляет собой Н;
R5b представляет собой Н;
R5c представляет собой Н;
R5d представляет собой Н; и
R5e представляет собой Н.

2. Соединение по п.1, где это соединение имеет формулу Iа:

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2, где Х представляет собой S.

4. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой:
{4-[3-Изобутокси-5-(3-морфолин-4-ил-проп-1-инил)-фенилсульфанил]-2-метилфенокси}-уксусной кислоты
или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.1, где это соединение представляет собой:
{4-[3-Изобутокси-5-(3-морфолин-4-ил-проп-1-инил)-бензилсульфанил]-2-метилфенокси}-уксусной кислоты
или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Фармацевтическая композиция, активирующая дельта рецепторы PPAR, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-5.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к средству, обладающему противовирусной активностью в отношении вируса гриппа, представляющему собой аминопроизводное адамантанового ряда общей формулы (1), где R=OH, R1=R2 =R3=H, R4=C2H5, X=Cl, n=1 (I);R=Br, R1=R2=R 3=H, R4=C2H5, X=Br, n=1 (II);R=OH, R1=R2=H, R 3+R4=-СН2СН2СН2 СН2-, Х=Cl, n=1 (III);R=Br, R 1=R2=H, R3+R4=-CH 2CH2CH2CH2-, X=Br, n=1 (IV);R=OH, R1=R2=CH 3, R3=R4=H, X=Cl, n=1 (V); R=СН3, R1=-CH2OH, R2 =R3=R4=H, X=Cl, n=1 (VI).

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям ,где m имеет значение 0; p имеет значение от 1 до 2; q имеет значение 2; Ar представляет собой возможно замещенный фенил, где заместители представляют собой галоген; R2 представляет собой ;каждый из n и r независимо имеет значение 1 или 2; и Х представляет собой -NR3, когда n имеет значение 2, или Х представляет собой -CHNR4R5 , когда n имеет значение 1 или 2, где каждый из R3 , R4 и R5 независимо представляет собой водород или метил.

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов.

Изобретение относится к новым соединениям 3-замещенного 4-(фенил-N-алкил)пиперазина формулы (1) ,R1 представляет собой OSO 2CF3, OSO2CH3, SO 2R3, COCF3 и СОСН2СН 3, R2 представляет собой C1-C 4 алкил или аллил, R3 представляет собой C 1-С3 алкил или CF3, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к способу получения аминофенольного соединения, представленного формулой (1) (где каждый из R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена фенилом, или фенил; R1 и R2 вместе с соседним атомом азота могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей пиперидинил и пиперазинил; гетероциклическая группа может быть замещена 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы, C1-C6 алкильной группы и феноксигруппы, которая может иметь C1-С 6 алкоксигруппу, замещенную 1-3 атомами галогена), который включает введение циклогександионового соединения, представленного формулой (2) в реакцию с аминовым соединением, представленным формулой (3) (где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения), при нейтральных или основных условиях.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового соединения и фармацевтической композиции, включающей это соединение. .

Изобретение относится к новым замещенным производным 5-амино-1-пентен-3-ола общей формулы I в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием.

Изобретение относится к способу получения (-)-3-(4-(2,4-дифторбензилокси)-3-бром-6-метил-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N,4-диметилбензамида или его фармацевтически приемлемой соли, включающему стадии: а) контактирования соединения формулы V с бромирующим реагентом в присутствии по меньшей мере одного растворителя с получением соединения формулы IV, б) контактирования соединения формулы IV с гидролазой в присутствии буферного раствора с получением соединения формулы X, в) контактирования соединения формулы Х с активирующим реагентом в присутствии по меньшей мере одного растворителя и затем контактирования полученной смеси с метиламином с получением соединения формулы IX, г) контактирования соединения формулы IX с 2,4-дифторбензилгалогенидом в присутствии основания и по меньшей мере одного растворителя; где соединения V, IV, Х и IX такие, как представлено в формуле изобретения.

Изобретение относится к 2-(бутил-1-сульфониламино)-N-[1(R)-(6-метоксипиридин-3-ил)пропил]бензамиду формулы (I) а также к его фармацевтически приемлемым солям, их получению и применению, в особенности для лечения и профилактики предсердных аритмий, как, например, мерцание предсердий (мерцательная аритмия) или трепетание предсердий (предсердное трепетание).

Изобретение относится к кристаллическому гидрату 3-(2-цианофенил)-5-(2-пиридил)-1-фенил-1,2-дигидропиридин-2-она примера В1, к способу его получения, а также к безводным кристаллическим формам 3-(2-цианофенил)-5-(2-пиридил)-1-фенил-1,2-дигидропиридин-2-она примеров D1, C1, E1, и к фармацевтической композиции.

Изобретение относится к амидам антраниловой кислоты формулы (1), где R1 означает водород или (низш.)алкил, R2 означает водород или (низш.)алкил, R 3 означает перфтор(низш.)алкил, и Х означает кислород или серу, или к его N-оксиду либо его таутомеру, к солям таких амидов антраниловой кислоты, их N-оксидам или их таутомерам.

Изобретение относится к новым замещенным арилкетонам общей формулы (I) в которой n равно 1, А означает алкандиил (алкилен) с 1 до 6 атомами углерода, R1 означает одну из групп, указанных ниже: гдеR6 означает -ОН; R7 означает Н; R8 означает Н, C1-С6 алкил, при необходимости замещенный С1-С 4алкоксилом; C1-С 6алкокси, C1-С6 алкилтио; R9 означает -ОН; R 2 означает Н, галоген, С1-С 4алкилтио, С1-С4 алкилсульфонил, C1-С6 алкил, при необходимости замещенный галогеном;R 3 означает галоген, С1-С 4алкилтио, С1-С4 алкилсульфонил;R4 означает одну из нижеуказанных гетероциклических групп: причем связь, обозначенная штрихами, является простой связью или двойной связью;Q означает кислород; R14 означает Н, C1 -С6алкил, при необходимости замещенный C1-C4 алкоксилом, C1-С6алкокси, C 1-С6алкилтио, или С 3-С6циклоалкил;R 15 означает Н, C1-С 6алкил, при необходимости замещенный C1 -C4 алкоксилом; C1 -С6алкокси, C1-С 6алкилтио;причем отдельные радикалы R 14 и R15, которые связаны одинаковыми гетероциклическими группами, могут являться одинаковыми или различными в рамках вышеуказанного определения;включая все возможные таутомерные формы соединений общей формулы (I) и возможные соли или аддукты кислот или оснований соединений общей формулы (I).

Изобретение относится к бензамидным производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt-1-рецептора VEGF, которые могут быть использованы для лечения неопластического заболевания.

Изобретение относится к новым химическим соединениям, конкретно к бис-[3-(3,5-диметил-4-оксифенил)-пропил-1]-сульфиду формулы I и к промежуточному соединению для его синтеза - 3-(3,5-диметил-4-оксифенил)-пропанолу-1 формулы II Соединение I может быть использовано как термостабилизатор полимеров, в частности сэвилена (сополимера винилацетата и этилена).
Наверх