Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2



Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2
Ингибиторы цитозольной фосфолипазы a2

 


Владельцы патента RU 2433997:

ВАЙЕТ (US)

Изобретение относится к 3-{4-[(2-{5-хлор-1-(дифенилметил)-2-[2-({[2-(трифторметил)бензил]сульфонил}амино)этил]-1Н-индол-3-ил}этил)сульфонил]фенил}пропионовой кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли, которое ингибирует цитозольную фосфолипазу А2 (цФЛА2), что позволяет использовать его при лечении астмы. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, представляющее собой 3-{4-[(2-{5-хлор-1-(дифенилметил)-2-[2-({[2-(трифторметил)бензил]сульфонил}амино)этил]-1Н-индол-3-ил}этил)сульфонил]фенил}пропионовой кислоты или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.

2. Фармацевтическая композиция, ингибирующая цитозольную фосфолипазу А2 (цФЛА2), содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

3. Способ лечения астмы у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении, фармацевтически приемлемого количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где А обозначает -СН2-, -О- или -NR -, в котором R обозначает водород или C1-6алкил или R и R4 образуют С2-5алкилен; R 1 обозначает водород, аминогруппу, C1-6алкил, гидроксигруппу, -NR R , (С0-6алкилен)-NR R , где R и R независимо выбраны из группы, включающей водород, С 1-6алкил, гетероалкил, формил, C1-6алкилкарбонил, арилкарбонил, необязательно замещенный галогеналкилом, C 1-6алкилсульфонил, арилсульфонил или -(С0-6алкилен)-OR , где R обозначает водород, C1-6алкил, формил или C 1-6алкилкарбонил; R2, R2 и R2 независимо обозначают водород, галоген, C1-6 алкил или С1-6алкоксигруппу; R3 обозначает водород, C1-6алкил, арил-С1-6алкил, арил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарил, где "гетероарил" означает моноциклическое или бициклическое кольцо, содержащее 5-6 кольцевых атомов, и по крайней мере одно ароматическое кольцо, содержащее один, два или три кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, при этом оставшиеся кольцевые атомы являются атомами углерода, а точка присоединения гетероарильного радикала должна находиться на ароматическом кольце; R4 обозначает водород, С1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил-С 1-6алкил, арил-С1-6алкил; R5 обозначает водород или C1-6алкил; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное С3-7циклоалкильное кольцо; R6 обозначает водород или С1-6алкил; и их фармацевтически приемлемые соли; где термин "арил" означает фенил или нафтил.

Изобретение относится к новым соединениям - фармацевтически приемлемым солям (S)-N-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот общей формулы (1), где А+ представляет собой ион щелочного металла, аммония и N+(C1-4 алкил)4; R2 при условии, что R1 представляет собой атом водорода, представляет собой атом водорода, радикалы -СН3, -СН(СН3)2, -СН 2СН(СН3)2, -СН(СН3)СН 2СН3, CH2-CH2-SH, -СН 2-СН2-S-СН3, , , , ;R1 и R2 вместе представляют собой бирадикал -СН2-СН2-СН 2-, замкнутый в пирролидиновый цикл, а также к способу их получения.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ; Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R1 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C1-C 4) алкил; R2 и R4, каждый, независимо друг от друга, представляет собой , , или ; R5 представляет собой Н или (C1 -С6) алкил; R8 и R9 каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С1-С 6) алкил и Q представляет собой Н.

Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I: ;или его фармацевтически приемлемым солям, где:p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R1 означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С1-6алкил, где каждый может быть замещен; С3-6циклоалкил; разветвленный С 1-6алкил; R2 и R3 каждый независимо означает: Н, С1-6алкил; ОН-C1-6алкил; бензил; либо R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать возможно замещенное четырех-семичленное кольцо, необязательно с дополнительным гетероатомом, выбранным из N, О; Ra означает Н, С1-6алкил; R b означает Н, С1-6алкил; ОН; Rc и Rd каждый независимо означает Н, С1-6алкил; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Ra и Rb и атомы, к которым они присоединены, могут образовать пяти- или шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать четырех-шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; Re означает Н, C1-6алкил; при условии, что, когда р=1, Ra, Rb, R c и Rd означают H, Ar означает индол-1-ил и R1 означает С6Н5, тогда R 2 и R3 не означают СН3 и не образуют шестичленное кольцо, и, когда Ar означает индол-3-ил, p=1, R a, Rb, Rc и Rd означает Н и R1 означает С6Н5-, 3-ОСН 3С6Н5-, тогда R2 и R 3 не означают одновременно Н, и, когда р=1, Ra , Rb, Rc и Rd означают Н, Ar означает индолил и R1 означает тиенил, пиридинил, хинолинил, тогда один из R2 и R3 означает Н, а другой означает С1-6алкил, где возможные заместители приведены в п.1 формулы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): гдекаждый R0 независимо означает -Н, -СООН, -OR , -SO3H, где R означает -Н, низший алкил, либо, когда х=2, оба R 0 взяты вместе с образованием 1,3-диоксолильного кольца, либокаждый R0 независимо представляет собой низший алкил,R1 и R2 , каждый независимо, означает водород,G означает (CR 2)p, где R означает -Н или ацетамидо, и где р равно 0-3, Ar означает арил или 6-членный гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, их и y, каждое независимо, равно 1-4.

Изобретение относится к модификации А гидромалеата тегасерода, имеющей, согласно данным, представленным в табл.2, характерную кристаллическую структуру, установленную посредством рентгеновского анализа монокристаллов.

Изобретение относится к новым соединениям формулы где R является -(СН2) n-А, где А где каждый из В и С независимо представляет собой фенил или фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, -CN, -СНО, -CF3, -OCF 3, -ОН, -C1-С6 алкила, C1-С6алкокси, -NH2, -N(C1-С 6алкил)2, -NH(C1 -С6алкил), -NH-С(O)-(C1 -С6алкил) и -NO2; или n равно целому числу от 0 до 3; n1 равно целому числу от 1 до 3; n2 равно целому числу от 0 до 4; n3 равно целому числу от 0 до 3; n4 равно целому числу от 0 до 2; X1 выбран из химической связи, -S-, -S(O)2-, -NH-, -NHC(O)- и -С=С-, R 1 выбран из C1-С6 алкила, C1-С6фторалкила, C3-С6циклоалкила, тетрагидропиранила, CN, -N(C1-С 6алкил)2, фенила, пиридинила, пиримидинила, фурила, тиенила, нафтила, морфолинила, триазолила, пиразолила, пиперидинила, пирролидинила, имидазолила, пиперизинила, тиазолидинила, тиоморфолинила, тетразолила, бензоксазолила, имидазолидин-2-тионила, 7,7-диметилбицикло[2.2.1]гептан-2-онила, бензо[1.2.5]оксадиазолила, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептила и пирролила, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, -CN, -СНО, -CF3, OCF 3, -ОН, -C1-С6 алкила, -C1-С6алкокси, -NH2, -N(C1-С 6алкил)2, -NH(C1 -С6алкил), -NO2, -SO2(C1-С 3алкил), -SO2NH2 , -SO2N(C1-С 3алкил)2, -СООН, -СН 2-СООН, пиридила, 2-метилтиазолила, морфолино, 1-хлор-2-метилпропила, фенила (дополнительно необязательно замещенного одним или более галогенами), бензилокси и Х2 выбран из -O-, -СН 2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH- и R2 представляет собой кольцевую группу, выбранную из фенильной и тиенильной групп, причем кольцевая группа замещена группой формулы -(СН2) n4-CO2Н; и, кроме того, необязательно замещена 1 или 2 дополнительными заместителями, независимо выбранными из галогена, -C1-С6 алкила и -C1-С6алкокси; R3 выбран из Н, галогена и -NO 2; R4 выбран из Н, галогена и морфолино; или его фармацевтически приемлемая солевая форма.

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1) или к их солям с обычными фармацевтически приемлемыми кислотами или фармацевтически приемлемыми основными соединениями, обладающим активностью в отношении промотирования продукции TFF2, к фармацевтической композиции на их основе, к средству на основе предлагаемых соединений, применяемому при расстройстве, на которое повышающая регуляция TFF оказывает профилактический и/или терапевтический эффект, к применению предлагаемых соединений для изготовления данного средства и к способу получения предлагаемых соединений.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где А обозначает -СН2-, -О- или -NR -, в котором R обозначает водород или C1-6алкил или R и R4 образуют С2-5алкилен; R 1 обозначает водород, аминогруппу, C1-6алкил, гидроксигруппу, -NR R , (С0-6алкилен)-NR R , где R и R независимо выбраны из группы, включающей водород, С 1-6алкил, гетероалкил, формил, C1-6алкилкарбонил, арилкарбонил, необязательно замещенный галогеналкилом, C 1-6алкилсульфонил, арилсульфонил или -(С0-6алкилен)-OR , где R обозначает водород, C1-6алкил, формил или C 1-6алкилкарбонил; R2, R2 и R2 независимо обозначают водород, галоген, C1-6 алкил или С1-6алкоксигруппу; R3 обозначает водород, C1-6алкил, арил-С1-6алкил, арил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарил, где "гетероарил" означает моноциклическое или бициклическое кольцо, содержащее 5-6 кольцевых атомов, и по крайней мере одно ароматическое кольцо, содержащее один, два или три кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, при этом оставшиеся кольцевые атомы являются атомами углерода, а точка присоединения гетероарильного радикала должна находиться на ароматическом кольце; R4 обозначает водород, С1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил-С 1-6алкил, арил-С1-6алкил; R5 обозначает водород или C1-6алкил; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное С3-7циклоалкильное кольцо; R6 обозначает водород или С1-6алкил; и их фармацевтически приемлемые соли; где термин "арил" означает фенил или нафтил.

Изобретение относится к пептидам, ингибирующим гиперсекрецию муцина. .
Изобретение относится к медицине, пульмонологии, и может быть использовано для комбинированного лечения бронхиальной астмы. .

Изобретение относится к производному 5-замещенного 7-амино-[1,3]тиазоло[4,5-d]пиримидина формулы (I) и его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой СН3 или СН3СН2 ; R2 представляет собой Н, 2-F, 2-Cl, 3-F, 3-ОСН 3, 3-CN, 3-CF3, 3-CONH2 или 3-SO 2CH3; R3 представляет собой Н или СН3; R4 представляет собой Н или СН 3; и R5 представляет собой Н; или, когда R 4 представляет собой СН3, R5 представляет собой Н или F.
Наверх