7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение



7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение

 


Владельцы патента RU 2466994:

ДАЙИТИ САНКЁ КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Описывается способ получения 7-членных гетероциклических соединений формулы (R-Ia) и (S-Ia)

где значения радикалов приведены в формуле изобретения, исходя из соединения (Vaa)

через соответствующее изоцианатное производное и взаимодействие последнего с соответствующим диазепиновым реагентом. Целевые соединения обладают ингибирующей активностью в отношении химазы. 1 з.п.ф-лы, 331 прим., 12 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Способ получения соединения формулы (R-Ia) или (S-Ia)


где R2 и R3 независимо представляют собой (1) водород, (2) галоген или (3) C16алкил;
R5 и R6 независимо представляют собой (1) водород или (2) C16алкил необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из (i) карбоксила, (ii) C16алкокси, (iii) C16алкоксикарбонила, (iv) C612арилоксикарбонила, (v) С110 гетероарилоксикарбонила и (vi) амино;
R2 и R3, а также R5 и R6 независимо могут образовывать 3-8-членное кольцо;
Ar' представляет собой (С614) ароматическую углеводородную группу, которая может быть замещена 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атомов галогена, (ii) нитро, (iii) циано, (iv) (С16)-алкила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, и (v) (С16)-алкокси, который может быть необязательно замещен 1-3 атомами галогена,
Ха представляет собой линейный или разветвленный (С16)-алкилен,
R7a представляет собой (С16)-алкил, который может быть необязательно замещен группой, выбранной из группы, состоящей (i) карбоксила, (ii) (C16)-алкоксикарбонила, (iii) фенила, (iv) гидроксила, (v) (С16)-алкокси и (vi) атома галогена;
R8a представляет собой атом водорода;
R26, R27 и R28 могут быть одинаковыми или разными и обозначают (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) циано, (iv) нитро, (v) (С16)-алкил, (vi) (С16)-алкокси, (vii) (С16)-алкоксикарбонил, (viii) (C16)-алкилсульфонил, (ix) карбоксил, (х) карбокси-(С16)-алкил, (xi) гидроксил или (xii) амино,
или его соли, или сольвата,
включающий:
превращение соединения формулы (Vaa)

где R7a и R8a имеют значения, указанные выше, a R26a, R27a и R28a могут быть одинаковыми или разными и обозначают (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) циано, (iv) нитро, (v) (С16)-алкил, (vi) (С16)-алкокси, (vii) (С16)-алкоксикарбонил, (viii) (С16)-алкилсульфонил, (ix) карбоксил, защищенный трет-бутилом, бензилом или 4-метоксибензилом, (х) карбокси-(С16)-алкил, защищенный трет-бутилом, бензилом или 4-метоксибензилом, или (xi) гидроксил, защищенный трет-бутилом, бензилом или 4-метоксибензилом, или его соли
в соединение формулы (1Ха)

где R7a, R8a, R26a, R27a и R28a имеют значения, указанные выше,
последующую реакцию сочетания полученного соединения формулы (1Ха) и соединения формулы (R-IIIa) или (S-IIIa)


где Ar', Ха, R2, R3, R5 и R6 имеют значения, указанные выше, а Ра обозначает бензил, 4-метоксибензил, 2,4-диметоксибензил или 2,4,6-триметоксибензил,
которая дает соединение формулы (R-Ib) или формулы (S-Ib):


где Ar', Ха, R2, R3, R5, R6, R7a, R8a, R26a, R27a, R28a и Ра имеют значения, указанные выше,
и удаление Pa из полученного соединения формулы (R-Ib) или формулы (S-Ib) и необязательное восстановление и/или гидролиз полученного соединения одновременно с удалением Ра, или перед удалением Ра, и/или после удаления Ра в случае, когда R26a, R27a или R28a полученного соединения имеют защитную группу, или в случае, когда R26a, R27a или R28a полученного соединения представляют собой нитро, и R26, R27 или R28 этих соединений, имеющих формулу (R-Ia) или (S-Ia), представляют собой амино.

2. Способ по п.1, где Ar' представляет собой фенил, который необязательно замещен 1-5 группами, выбранными из (i) атома галогена, (ii) нитро, (iii) циано, (iv) C16алкила, который необязательно замещен 1-3 атомами галогена, и (v) C16алкокси, который необязательно замещен 1-3 атомами галогена, и R2, R3, R5 и R6 все являются водородом.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Изобретение относится к библиотеке для идентификации соединения, способного модулировать передачу сигналов через G-белок сопряженный рецептор, которая включает два или более соединения, которые соответствуют любой из формул (I), (II), (III), (IV) или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, причем указанные соединения имеют разнообразные замещения варьируемыми заместителями

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR9R10)n-; Х представляет собой -C(=O)-; Z представляет собой группу формулы -(CR13R14)q-; R1 выбран из группы, состоящей из (a) C2-C12алкенила, замещенного 4-хлорфенилом; или (b) C6-C10арила, необязательно замещенного одним или двумя атомами галогена; R2 и R3 представляют собой Н; R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-C12алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси или бензилокси, C3-C12циклоалкила, C6арила, необязательно замещенного аминогруппой или пиперидином, C-связанного C1-C18гетероарила, выбранного из пиридина и имидазола, C(=O)R15, C(=O)NR16R17 и ONR16C(=NR17)NR18R19; каждый R5a и R5b представляет собой Н, каждый R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила и C6-C18арила, каждый R9 и R10 представляет собой H; каждый R13 и R14 представляет собой H; R15 представляет собой H, каждый R16, R17, R18, R19 и R20 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-С12алкила, C3-C12циклоалкила, C6арила и пиридила, или любые два из R16, R17, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую 5 атомов углерода, или n равно 1; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5; r равно 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения MC5R-связанных состояний, содержащей соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 53 пр.

Данное изобретение относится к соединению Формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR9R10)-; X выбран из группы, состоящей из -C(=O)-, -OC(=O)-, -NHC(=O)-, -(CR11R12)- и -S(-O)2-; Z представляет собой группу формулы -(CR13R14)q-; R1 выбран из группы, состоящей из C1-C12алкила, необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из нафтила, индола и бифенила; C2-C12алкенила, замещенного заместителем, выбранным из тиенила, нафтила и фенила, причем указанный фенил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, трифторалкила, C1-C6алкила, метокси и гидрокси; C3-C6циклоалкила; C6-C10арила, необязательно замещенного 1-2 заместителями, выбранными из галогена, фенила, амино, фенокси, C1-C6алкила, метокси, гидрокси и карбокси; и C4-C9гетероарила, выбранного из индола, хинолина, хиноксалина, бензофуранила, бензотиофена, бензимидазола, бензотриазола, бензодиоксина, бензотиазола, пиразола, фурила и изоксазола, необязательно замещенного заместителем, выбранным из C1-C6алкила и фенила; R2 и R3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-C12алкила; R4a выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, необязательно замещенного фенилом; C2-C12алкенила, C3-C6циклоалкила, C6арила, C(=O)R15, C(=O)NR15R16, C(=O)OR15, SO2R15 и -C(=NR15)-NR16R17; R4d представляет собой водород или R4a и R4b, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклический фрагмент, выбранный из пиперидина, морфолина, пирролидина и азетидина, где заместитель выбран из C1-C6алкила, гидрокси, галогена, карбокси и оксо; каждый R5a и R5b представляет собой H, или R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, C3-C6циклоалкила; C6-C10арила, необязательно замещенного галогеном, или взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, два или более из R6, R7 и R8 образуют фрагмент, выбранный из группы, состоящей из C2-C12алкенила; C3-C6циклоалкила, необязательно замещенного C1-C6алкилом; C6арила, необязательно замещенного 2 заместителями, выбранными из галогена; каждый R9 и R10 представляет собой H или C1-C12алкил, замещенный нафтилом; каждый R11 и R12 представляет собой H; R13 и R14 представляют собой H, или каждый R15, R16 и R17 независимо выбран из группы, состоящей из H, C1-C12алкила, C3-C6циклоалкила; C6арила, замещенного одним заместителем, выбранным из C1-C6алкила; и C5-гетероарила, дополнительно содержащего один атом азота, причем указанный гетероарил представляет собой пиридил; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 2, 3 и 4; r представляет собой 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к конкретным соединениям производных 1,4-диазепан-2-онов. Технический результат - антагонисты 3-аминоалкил-1,4-диазепан-2-он меланокортин-5 рецептора. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 табл., 110 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, обладающим модулирующим действием в отношении СС хемокинового рецептора 3 (CCR3), фармацевтической композиции на их основе, вариантам способов лечения и способу контролирования активности CCR3. В общей формуле I R1 и R2 представляют собой галоген или C1-6алкил; R3 представляет собой циано или нитро; R4 представляет собой или ; R5 представляет собой оксо; C1-6алкил, необязательно замещенный атомами галогена; или C(O)OR1a; X представляет собой O или S; Y представляет собой -O-, -S-, -N(R1a)-, -С(R1a)(R1d)- или -C(R1a)(NR1bR1c)-; m представляет собой целое число от 0 до 2; n представляет 1; p представляет собой целое число от 0 до 2; r представляет собой 1 или 2; и каждый R1a, R1b, R1c и R1d представляет собой (a) водород; (b) C3-7циклоалкил; или (c) C1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом; или каждая пара R1b и R1c вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют имидазоимидазолил, замещенный оксо, бутилом или хлором, или гетероциклил, содержащий 5 или 6 атомов в цикле. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.
Наверх