Лекарственный травяной экстракт, обладающий эффектом против ожирения



Лекарственный травяной экстракт, обладающий эффектом против ожирения
Лекарственный травяной экстракт, обладающий эффектом против ожирения
Лекарственный травяной экстракт, обладающий эффектом против ожирения
Лекарственный травяной экстракт, обладающий эффектом против ожирения
Лекарственный травяной экстракт, обладающий эффектом против ожирения
Лекарственный травяной экстракт, обладающий эффектом против ожирения

 


Владельцы патента RU 2475256:

НЬЮГЕКС ИНК. (KR)

Изобретение относится к фармацевтической, косметической отраслям промышленности, в частности к средству для предотвращения и лечения ожирения. Фармацевтическая композиция для предотвращения и лечения ожирения, включающая в качестве активного ингредиента экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba). Препарат для предотвращения и лечения ожирения, содержащий в качестве активного ингредиента вышеописанную композицию. Косметическая композиция для предотвращения ожирения и ослабляющая его симптомы. Продукт лечебного питания для предотвращения ожирения и ослабляющий его симптомы. Вышеописанные средства эффективны для предотвращения и лечения ожирения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 пр.

 

Область техники

Настоящее изобретение относится к средствам, предотвращающим ожирение или терапевтическим средствам, содержащим в качестве активного ингредиента экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), в частности к исходному сырью, функциональным продуктам питания, косметике и необработанному лекарственному средству для предотвращения/лечения ожирения, которые содержат экстракт, подавляющий накопление жира, то есть причину ожирения, экстракт, подавляющий дифференциацию адипоцитов (жировых клеток), снижающий вес тела и телесного жира животных, страдающих ожирением.

Предшествующий уровень техники

Ожирение является заболеванием, обусловленным нарушением метаболизма, при котором избыточная энергия в теле превращается в жир и этот жир накапливается в чрезмерных количествах в жировой ткани, сильно повышая количество телесного жира. Факторы, обуславливающие ожирение, делятся главным образом на генетический фактор и фактор окружающей среды (такой как жизнь с диетой, ориентированной на потребление мяса, снижение двигательной активности и т.д.). Кроме того, существуют другие факторы, такие как нейроэндокринный фактор, лекарственный фактор и т.д.

Ожирение, которое в 1996 году уже признано ВОЗ заболеванием, является одним из наиболее быстро распространяющихся в настоящее время по всему миру хронических заболеваний, а также опасным фактором, приводящим к заболеваниям у взрослых людей, таких как диабеты, гиперлипидемия, атеросклероз, заболевания сердечно-сосудистой системы и т.д. По мере того как прямые и непрямые расходы из-за внезапного повышения популяции, страдающей ожирением, увеличились по всему миру, рынки, связанные с ожирением и заболеваниями у взрослых людей, быстро увеличились, приводя, таким образом, к быстрому усилению тенденции к увеличению издержек. Целью лечения такого рода ожирения является контроль аппетита, метаболизма жира, дифференциации адипоцитов, абсорбция жира, энергетический метаболизм и т.д., и исследования, нацеленные на такой контроль, активно проводятся. В настоящий момент существует два лекарственных средства для лечения ожирения, продолжительное лечение с помощью которых разрешено Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств, включая сибутрамин (REDUCTIL), обладающий действием по подавлению реабсорбции норэпинефрина и серотонина, и орлистат (XENICAL), обладающий эффектом по подавлению липазы, секретируемой поджелудочной железой и системой пищеварения. Сибутрамин изначально был разработан в качестве антидепрессанта, но в настоящее время используется в качестве терапевтического препарата против ожирения вследствие его превосходного действия против ожирения. В соответствии с недавно опубликованными данными исследований, использование сибутрамина в течение, по крайней мере, одного года или более приводит к снижению веса тела на более чем 4,3 кг или 4.5%, в сравнении с группой, получавшей плацебо. Однако применение сибутрамина приводит к появлению побочных эффектов, таких как повышение кровяного давления, бессонница, сухость во рту, головокружение и т.д., а также сибутрамин не может быть использован для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, таким как гипертензия. Орлистат снижает абсорбцию жира, содержащегося в потребленной пище примерно на 30%, путем подавления активности липазы, секретируемой поджелудочной железой и пищеварительной системой. В соответствии с недавно опубликованными данными исследований, использование орлистата в течение одного года приводит к снижению веса тела на более чем 2,7 кг или 2.9%, в сравнении с группой, получавшей плацебо. Однако применение орлистата приводит к появлению побочных эффектов, таких как диарея, жирный стул, непроизвольный стул и т.д., и в случае людей, потребляющих малое количество жира (такие как корейцы), в отличие от людей западной цивилизации, эффект указанного лекарственного средства незначителен. Вследствие ограниченного количества лекарственных средств для ожирения, разработанных к настоящему времени, неминуемо потребуется разработать лекарственное средство с новым механизмом действия, которое обладает сильным эффектом против ожирения и сниженными побочными эффектами.

При использовании природных лекарственных средств, которые применялись в традиционной медицине, нет необходимости сильно беспокоиться о токсичности, обусловленной разработанными лекарственными средствами, поскольку природные лекарственные средства использовались в течение многих лет, а также велика вероятность обнаружения нового активного ингредиента на основе продемонстрированного эффекта от лекарственного средства.

Поэтому авторы настоящего изобретения попытались обнаружить лекарственное средство, подавляющее дифференциацию адипоцитов, для того чтобы найти более эффективный способ лечения и предотвращения ожирения с использованием природного лекарственного средства с высокой экономической эффективностью и пониженными побочными эффектами, и в результате совершили настоящее изобретение, продемонстрировав, что экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), являющегося медицинским растением, обладает сильным эффектом в предотвращении и лечении ожирения.

Описание изобретения

Таким образом, настоящее изобретение было совершено в свете вышеописанных проблем и настоящее изобретение предоставляет сырье, функциональные продукты питания, косметику и необработанное лекарственное средство и так далее для предотвращения ожирения, или терапевтический препарат, в который в качестве активного ингредиента включен экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), обладающий значительным эффектом в подавлении дифференциации адипоцитов (жировых клеток) и снижении веса тела и телесного жира у животных, страдающих ожирением, использованных в качестве модели.

Настоящее изобретение характерным образом включает экстракт, полученный из травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) и обладающий низкой цитотоксичностью и эффектом в подавлении дифференциации адипоцитов (жировых клеток) и снижении веса тела и телесного жира у животных, страдающих ожирением, использованных в качестве модели.

Для приготовления экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) согласно настоящему изобретению настоящее изобретение предоставляет способ экстракции с получением экстракта, обладающего эффектом, таким как подавление дифференциации адипоцитов и снижении веса тела и телесного жира из травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), при этом указанный способ включает стадии: (1) высушивания и перемалывания травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba); (2) проведения экстракции в растворе путем добавления органического растворителя в пропорции от 5 до 50 раз к весу травы вербейника сенного, полученной на стадии (1); и (3) фильтрации экстракционного раствора органического растворителя с использованием фильтровальной бумаги и концентрирования при температуре 40°С или ниже.

Экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) согласно настоящему изобретению, полученный описанным выше способом, обладает желаемым эффектом по подавлению дифференциации адипоцитов (жировых клеток) и снижении веса тела и телесного жира у животных, страдающих ожирением, использованных в качестве модели, и, таким образом, может быть использован в качестве сырья, функциональных продуктов питания, косметики и необработанного лекарственного средства и так далее для предотвращения ожирения или в качестве терапевтического препарата. В одном из воплощений настоящего изобретения, в то время как клетки NIH 3T3-L1 (а именно линия клеток преадипоцитов) дифференцировали в адипоцитные клетки, эффект подавления дифференциации адипоцитов проверяли путем обработки экстрактом согласно настоящему изобретению и наблюдали эффект снижения веса тела и телесного жира у животных, страдающих ожирением, использованных в качестве модели, при назначении указанного экстракта.

Композиция согласно настоящему изобретению содержит экстракт в количестве от 0.1 до 50 весовых % в пересчете на общий вес указанной композиции. Композиция, содержащая экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), согласно настоящему изобретению может дополнительно содержать подходящий носитель, инертный наполнитель или разбавитель в соответствии с известным методом. Примерами носителя, инертного наполнителя или разбавителя, который может быть включен в указанную композицию согласно настоящему изобретению, являются лактоза, декстроза, сахароза, сорбит, маннит, ксилит, эритрит, мальтит, крахмал, камедь сенегальской акации, альгинат, желатин, фосфат кальция, силикат кальция, целлюлоза, метилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, вода, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, тальк, стеарат магния, минеральное масло и т.д. Композиция, содержащая экстракт, согласно настоящему изобретению может быть приготовлена в виде любой лекарственной формы, а именно в виде лекарственной формы для орального применения (такой как порошок, гранула, таблетка, капсула, суспензия, эмульсия, сироп, аэрозоль и т.д.), формы для наружного применения, суппозитория или раствора для стерильной инъекции в соответствии с традиционно применяемыми методами. В особенности, в изготовлении лекарственной формы могут быть использованы растворитель или инертный наполнитель традиционно известный из уровня техники, такой как наполнитель, разбавитель, связующее вещество, увлажняющий агент, дезинтегрирующий агент, сурфактант и т.д. Твердая лекарственная форма для орального применения включает в себя таблетки, пилюли, порошки, гранулы, капсулы и т.д., и такая твердая лекарственная форма может быть получена смешением экстракта с одним из инертных наполнителей (таким как крахмал, карбонат кальция, сахароза, лактоза, желатин и т.д.). Также, в дополнению к инертному наполнителю может быть использовано смазывающее вещество, такое как стеарат и тальк. Жидкая лекарственная форма для орального применения включает в себя суспензию, жидкость для внутреннего применения, эмульсию, сироп и т.д., и в дополнение к часто используемым основным растворителям, таким как вода и жидкий парафин, указанная лекарственная форма может включать различные инертные наполнители (например, увлажняющий агент, подсластитель, ароматизирующий агент, консервант и т.д.). Лекарственная форма для парентерального введения включает в себя стерильный водный раствор, неводный растворитель, суспензию, эмульсию, лиофилизированный препарат и суппозиторий. В качестве неводного растворителя и суспензии могут быть использованы пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, растительное масло, такое как оливковое масло, сложный эфир для инъекций (такой как этилолеат) и т.д. В качестве основы для суппозитория могут быть использованы витепсол, макрогол, твин 61, масло какао, лауриновое масло, глицерожелатин и т.д. Дозировка экстракта согласно настоящему изобретению может зависеть от возраста, пола и веса пациента, но указанный экстракт может быть назначен в количестве главным образом от 0.01 до 500 мг/кг и предпочтительно от 0.1 до 100 мг/кг один или несколько раз в день. Также, дозировка экстракта может быть увеличена или уменьшена в соответствии со способом применения, остроты заболевания, пола, веса, возраста и т.д. Таким образом, настоящее изобретение не ограничено каким-либо образом для дозировки любым способом.

Композиция согласно настоящему изобретению может быть назначена млекопитающим, таким как крысы, мыши, домашние животные, человек и т.д., посредством различных способов применения. Назначение указанной композиции может быть осуществлено посредством всех возможных способов, например орально, ректально, с помощью внутривенной инъекции, внутримышечной инъекции, подкожной инъекции, внутриматочной инъекции, интрацеребровентрикулярной инъекции. Экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) согласно настоящему изобретению обладает низкой токсичностью, незначительными побочными эффектами, и, таким образом, может быть использован без особых опасений в ходе длительного назначения в целях предупреждения заболевания. Настоящее изобретение также предоставляет продукт лечебного питания для предупреждения тревожного расстройства, связанного с черепно-мозговой системой, который включает в себя экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) и ситологически приемлемую пищевую добавку. Указанная композиция, содержащая экстракт травы вербейника сенного, согласно настоящему изобретению может быть использована самыми разными способами для лекарственных средств, продуктов, напитков и т.д., для предупреждения тревожного расстройства, связанного с черепно-мозговой системой. Указанный экстракт согласно настоящему изобретению может быть добавлен в различные пищевые продукты, например напитки, жвачки, чай, витаминные комплексы, к пищевым продуктам, способствующим оздоровлению и т.д., а также может быть использован в форме пилюль, порошков, гранул, инфузий, таблеток, капсул или напитков.

При этом в случае продукта лечебного питания в композицию согласно настоящему изобретению указанный экстракт может быть добавлен главным образом в количестве от 0.01 до 15 вес.% в пересчете на общий вес пищевого продукта, а в случае композиции для лечебного напитка указанный экстракт может быть добавлен в количестве от 0.02 до 10 г, предпочтительно от 0.3 до 1 г на 100 мл.

Пищевая добавка, упомянутая в настоящем описании, включает пищевые добавки, традиционные известные из предшествующего уровня техники, например, ароматизирующий агент, вкусовую добавку, краситель, наполнитель, стабилизатор и т.д. Кроме экстракта, являющегося существенным ингредиентом в заранее определенном количестве, композиция лечебного напитка согласно настоящему изобретению может включать другие ингредиенты без каких-либо ограничений, а также может в качестве добавок содержать различные ароматические агенты и натуральный крахмал и т.д. в таком же виде, как и в традиционных напитках. Примеры натурального крахмала включают обычный сахар, такой как моносахариды (например, глюкоза, фруктоза и т.д.), дисахариды (например, мальтоза, сахароза и т.д.), полисахариды (например, декстрин, циклодекстрин и т.д.) и сахарные спирты, такие как ксилит, сорбит, эритрит и т.д. Также в качестве ароматизирующего агента могут быть соответствующим образом использованы природные ароматизирующие агенты, такие как тауматин, экстракт посконника крапиволистного (например, rebaudioside A, глицирризин и т.д.) и синтетические ароматизирующие агенты, такие как сахарин, аспартам и т.д. Натуральный крахмал включается обычно в количестве от 1 до 20 г, и предпочтительно от 5 до 12 г на 100 мл композиции согласно настоящему изобретению.

В дополнение, указанная композиция согласно настоящему изобретению может содержать различные питательные вещества, витамины, минералы (электролиты), вкусовые добавки (такие как синтетические вкусовые добавки, природные вкусовые добавки и т.д.), красители, наполнители (сыр, шоколад и т.д.), пектиновая кислота и ее соль, альгиновая кислота и ее соль, органическая кислота, защитный коллоидный загуститель, регулятор кислотности, стабилизатор, консервант, глицерин, спирт, агент для получения углекислого газа, использующийся в газированных напитках. Также, композиция согласно настоящему изобретению может содержать мякоть, которая может быть использована для получения натурального фруктового сока, напитков с фруктовым соком, овощных напитков. Каждый из этих ингредиентов может быть использован независимо или в их любой комбинации. Хотя процентный состав таких добавок не является важным, указанные добавки составляют обычно от 0 до 20 весовых частей на 100 весовых частей композиции согласно настоящему изобретению.

Краткое описание рисунков

Вышеизложенное и другие объекты, особенности и преимущества настоящего изобретения станут более очевидными из следующего подробного описания в сочетании с сопутствующими рисунками, на которых:

На Фиг.1 приведены фотографии преадипоцитных клеток и адипоцитных клеток, наблюдаемых через микроскоп после того, как преадипоцитные клетки и адипоцитные клетки высушены маслом Red О;

На Фиг.2 приведен график, показывающий подавление дифференциации адипоцитов в зависимости от концентрации экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba);

На Фиг.3 показаны графики, иллюстрирующие цитотоксический эффект в зависимости от концентраций экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) в линиях клеток MRC5 и 3T3-L1;

На Фиг.4 показан график, иллюстрирующий эффект снижения веса тела после орального назначения экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) мышам Lep ob/Lep ob (а именно животным, страдающим ожирением, использованным в качестве модели);

На Фиг.5 показаны графики, иллюстрирующие эффект снижения количества телесного жира после орального назначения экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) мышам Lep ob/Lep ob (а именно животным, страдающим ожирением, использованным в качестве модели); и

На Фиг.6 показан график, иллюстрирующий эффект снижения количества телесного жира после орального назначения экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) крысам, страдающим ожирением, индуцированным диетой (ОИД) (а именно животным, страдающим ожирением, использованным в качестве модели).

Наилучший способ осуществления изобретения

Далее будут сделаны подробные ссылки на примеры осуществления настоящего изобретения. Однако последующие примеры являются исключительно и не ограничивают каким-либо образом рамки настоящего изобретения.

Примеры

Пример 1: Получение экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) экстрагированием.

К высушенной и измельченной траве вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) добавляли спирт (метанол или этанол) в пропорции от 5 до 50 раз по отношению к весу, а затем проводили экстракцию с обратным холодильником в течение 24 часов или более для экстрагирования активного материала. Затем спиртовой раствор (метанол, этанол и т.д.) после экстракции отфильтровывали с использованием фильтровальной бумаги и подвергали концентрированию под вакуумом при температуре 40°С или ниже.

Пример 2: Измерение активности, ингибирующей дифференциацию адипоцитов.

Клетки NIH 3T3-L1 (АТСС CL173) (а именно, клеточная линия преадипоцитов) выращивали в питательной среде DMEM, содержащей 10% BCS (сыворотки теленка). Когда плотность клеток преадипоцитов в культуре достигла около 90%, их обрабатывали дексаметазоном, IBMX (изобутилметилксантин) и инсулином в течение 48 часов. Затем дифференциацию адипоцитов индуцировали путем смены питательной среды на среду, содержащую инсулин и 10% FBS (сыворотки телячьего эмбриона), каждые два дня. Экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1, вносили в концентрации 2 мкг/мл в начальной стадии индукции дифференциации адипоцитов, сравнивая группу, обработанную экстрактом травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), с необработанной контрольной группой с точки добавления активности, ингибирующей дифференциацию адипоцитов. Также вносили GW1929 (MERCK) (50 нМ), являющегося агонистом ППАР-гамма (рецептора гамма, активируемого пролифератором пероксисом, а именно транскрипционным фактором дифференциации адипоцитов), для сравнения обработанной группы с необработанной группой. Обработку проводили до тех пор, пока в контрольной группе дифференциация адипоцитов достигала 80% или более. Затем после окрашивания маслом Red О наблюдали дифференциацию адипоцитов с использованием микроскопа (см. Фиг.1). После этого использовали Nile Red (Sigma) для селективного окрашивания и детекции нейтрального жира, который накапливался в значительной степени в ходе дифференциации адипоцитов, и количественно измеряли активность, ингибирующую дифференциацию адипоцитов. Экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1, вносили в концентрации от 0.1 до 20 мкг/мл в начальной стадии индукции дифференциации адипоцитов, сравнивая обработанную группу с контрольной группой. Обработку проводили до тех пор, пока в контрольной группе дифференциация адипоцитов достигала 90% или более. Затем после окрашивания с помощью Nile Red дифференциацию адипоцитов измеряли при 475 нм (см. Фиг.2). В результате, как показано на Фиг.1, было установлено, что экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) проявляет значительный эффект на дифференциацию адипоцитов. Также было установлено, что при использовании GW1929, а именно агониста ППАР-гамма, вместе с экстрактом травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), дифференциация адипоцитов подавлялась в сравнении с контрольной группой, в которой использовали только GW1929, что обеспечивало дифференциацию адипоцитов. На Фиг.2 показано подавление дифференциации адипоцитов в зависимости от концентрации спиртового экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba). Ингибирующая активность (IC50) экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) на дифференциацию адипоцитов составляла от 1 до 3 мкг/мл.

Пример 3: Измерение цитотоксичности.

Клетки MRC5 (АТСС) и клетки NIH 3T3-L1 (АТСС CL173) обрабатывали экстрактом травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученного в Примере 1, в различных концентрациях. Затем определяли количество живых клеток для сравнения цитотоксичности обработанной группы с цитотоксичностью контрольной группы (см. Фиг.3). Как показано на Фиг.3, цитотоксичность (СС50) экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) была более 20 мкг/мл.

Пример 4: Проверка эффекта предотвращения ожирения и лечения мышей Lep ob/Lep ob, а именно животных, страдающих ожирением, использованных в качестве модели.

Самцы мыши линии C57BL/6JL Lep ob/Lep ob (SPL, Япония) постоянно поглощают избыточное количество пищи, поскольку указанные мыши не могут контролировать аппетит из-за снижения секреции лептина вследствие мутации в гене, колирующем лептин. В результате чего жир избыточно накапливается в теле, что приводит к повышению сахара крови, и, таким образом, через 10 или 11 недель после рождения вес тела достигает около 50 г. Поэтому, чтобы проверить эффект по предотвращению и лечению ожирения, каждой группе, состоящей из 5 мышей Lep ob/Lep ob (возраст 7 недель), назначали орально экстракт травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученного в Примере 1, в концентрации 100 мг/кг в день в течение 12 недель. Также назначали субитрамин (20 мг/кг в день) группе положительного контроля и 0.5% метилцеллюлозу (МЦ) в таком же количестве группе отрицательного контроля. После проведения назначения извлекали внутренние органы для измерения их веса, и ткани подкожного жира изучали гистологически (см. Фиг.4 и 5). Также при помощи биохимического анализа крови (такого как тест ферментов печени, AST/ALT), собранной из мышей, гепатотоксический эффект экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) обнаружен не был. Как показано на Фиг.4, назначение экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) приводило к значительному снижению веса тела (Р<0.05) аналогично группе положительного контроля. На Фиг.5 показано, что вес подкожной жировой ткани был значительно снижен при назначении экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) аналогично группе положительного контроля (Р<0.001), а также было установлено, что причиной этого является снижение размера адипоцитов.

Пример 5. Проверка эффекта предотвращения и лечения ожирения с использованием крыс, страдающим ожирением, индуцированным диетой (ОИД), животных, страдающим ожирением, использованных в качестве модели.

Для того, чтобы проверить эффект предотвращения и лечения ожирения, использовали 3 группы, каждую из которых составляли 8 SD (Sprague Dawley) самцов крысы (DBL, Корея) возраста 8 недель. Указанным группам орально назначали нормальную диету, диету с высоким содержанием жира и диету с экстрактом травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) вместе с диетой с высоким содержанием жира, соответственно, в течение 4 недель (в количестве 100 мг/кг в день в течение 2 недель и 50 мг/кг в день в течение еще 2 недель). После окончания назначения извлекали внутренние органы для измерения их веса (см. Фиг.6). Также при помощи биохимического анализа крови (такого как тест ферментов печени, AST/ALT), собранной из крыс, гепатотоксический эффект экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) обнаружен не был. Как показано на Фиг.6, было установлено, что в отличие от контрольной группы, получавшей диету с высоким содержанием жира, вес подкожной жировой ткани был значительно снижен при назначении экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba) аналогично группе положительного контроля (Р<0.05), получавшей нормальную диету.

Пример приготовления порошковой лекарственной формы 1.
Высушенный порошок экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1 300 мг
Лактоза 100 мг
Тальк 10 мг

Порошок приготавливают смешиванием указанных выше ингредиентов и упаковкой указанных ингредиентов в запечатанный пакет.

Пример приготовления таблетированной лекарственной формы 2.
Высушенный порошок экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1 50 мг
Кукурузный крахмал 100 мг
Лактоза 100 мг
Стеарат магния 2 мг

Таблетки изготавливают смешиванием указанных выше ингредиентов и таблетированием указанных ингредиентов в соответствии с традиционным способом изготовления таблеток.

Пример приготовления лекарственной формы в капсулах 3.
Высушенный порошок экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1 50 мг
Кукурузный крахмал 100 мг
Лактоза 100 мг
Стеарат магния 2 мг

Капсулы изготавливают смешиванием указанных выше ингредиентов и наполнением указанными ингредиентами желатиновой капсулы в соответствии традиционным способом изготовления капсул.

Пример приготовления лекарственной формы в виде инъекции 4.
Высушенный порошок экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1 50 мг
Стерильная вода для инъекций необходимое количество
Добавка, регулирующая рН необходимое количество

Инъекцию изготавливают помещением указанных выше ингредиентов в ампулу (2 мг) в соответствии традиционным способом изготовления инъекций.

Пример приготовления жидкой лекарственной формы 5.
Высушенный порошок экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1 100 мг
Изомеризованный сахар 10 г
Маннит 5 г
Очищенная вода необходимое количество

Жидкую лекарственную форму изготавливают в соответствии традиционным способом изготовления жидких лекарственных форм путем добавления и растворения каждого из указанных выше ингредиентов в очищенной воде; добавления подходящего количества лимонного ароматизатора; перемешивания ингредиентов; добавления очищенной воды до полного объема в 100 мл; и заполнения коричневых флаконов указанной жидкой формой с последующей стерилизацией.

Пример приготовления продукта лечебного питания 6.
Высушенный порошок экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1 1000 мг
Смесь витаминов: необходимое количество
Витамин А, ацетат 70 мкг
Витамин Е 1.0 мг
Витамин B1 0.13 мг
Витамин В2 0.15 мг
Витамин В6 0.5 мг
Витамин В12 0.2 мкг
Витамин С 10 мг
Биотин 10 мкг
Амид никотиновой кислоты 1.7 мг
Фолиевая кислота 50 мкг
Пантотенат кальция 0.5 мг
Смесь неорганических соединений: необходимое количество
Сульфат железа 1.75 мг
Оксид цинка 0.82 мг
Карбонат магния 25.3 мг
Однозамещенный фосфат калия 15 мг
Двузамещенный фосфат калия 55 мг
Цитрат калия 90 мг
Карбонат кальция 100 мг
Хлорид магния 24.8 мг

В указанной выше композиции согласно настоящему изобретению, содержащей витамины и минералы, их соотношение может варьироваться, несмотря на то, что указанные ингредиенты указанны в относительно подходящем составе для приготовления продукта лечебного питания. Композиция для лечебного питания может быть приготовлена в соответствии с традиционным способом изготовления продукта лечебного питания, где указанный способ включает стадии смешивания указанных выше ингредиентов, приготовления гранул и использования гранул в указанной композиции таким же образом, как это делается в традиционных способах.

Пример приготовления продукта лечебного питания 7.
Высушенный порошок экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba), полученный в Примере 1 1000 мг
Лимонная кислота 1000 мг
Олигосахариды 100 г
Сливовый концентрат 2 г
Таурин 1 г
Очищенная вода 900 мл

В соответствии с традиционным способом приготовления лечебного напитка указанные выше ингредиенты смешивают и нагревают со взбалтыванием в течение 1 часа при 85°С; раствор отфильтровывают и помещают в 21 стерильный контейнер; раствор запечатывают, стерилизуют и хранят охлажденным. Затем полученный конечный раствор используют для приготовления лечебного напитка согласно настоящему изобретению.

В указанной выше композиции согласно настоящему изобретению соотношение ингредиентов может варьироваться в соответствии региональными или национальными предпочтениями, такими как классы, нации, намерения потребителей, несмотря на то, что указанные ингредиенты указанны в относительно подходящем составе для приготовления лечебного напитка.

Промышленная применимость

Как видно из вышеизложенного, экстракт согласно настоящему изобретению обладает выраженным эффектом против ожирения, таким как эффект подавления дифференциации адипоцитов и снижение веса тела и телесного жира в животных, страдающих ожирением, использованных в качестве модели, и, таким образом, может быть использован в качестве активного ингредиента для исходного сырья, функциональных продуктов питания, косметики и необработанного лекарственного средства и т.д., для предотвращения ожирения или в качестве терапевтического агента.

Несмотря на то, что указанное изобретение описано в связи с примерами его осуществления, которые в настоящее время считаются наиболее осуществимыми в практике, должно быть понятно, что настоящее изобретение не ограничивается описанными примерами его осуществления и рисунками, а, наоборот, предполагает защиту различных модификаций и вариантов в духе и объеме прав прилагаемой формулы изобретения.

1. Фармацевтическая композиция для предотвращения и лечения ожирения, включающая в качестве активного ингредиента 0,1-50 вес.% экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba).

2. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что обладает активностью по ингибированию дифференциации адипоцитов.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что приготовлена как лекарственная форма в виде капсул, таблеток, гранул, порошков или напитков.

4. Препарат для предотвращения и лечения ожирения, содержащий в качестве активного ингредиента композицию по п.1 или 2.

5. Косметическая композиция для предотвращения ожирения и ослабляющая его симптомы, содержащая в качестве активного ингредиента 0,1-50 вес.% экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba).

6. Продукт лечебного питания для предотвращения ожирения и ослабляющий его симптомы, содержащий в качестве активного ингредиента 0,1-50 вес.% экстракта травы вербейника сенного (Lysimachiae foenum-graeci herba).



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R1, R2, X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний.

Изобретение относится к пищевой промышленности, а именно к диетическим композициям на основе пищевых волокон. .

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель.

Изобретение относится к новым производным циклоалкиламинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении, по меньшей мере, одного транспортера моноаминов, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина.

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1) ,которое используется для профилактики и лечения гиперлипидемии и ожирения.

Изобретение относится к пищевой промышленности, а именно к пищевым композициям на основе натуральных экстрактов. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения противовирусного средства. .

Изобретение относится к области ветеринарии. .
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, характеризующуюся тем, что при подвержении воздействию света из красной области спектра указанная композиция пропускает значительную часть, или в значительной степени не поглощает или не отражает свет указанной красной области спектра; при этом указанная композиция содержит воду в количестве от примерно 40% до примерно 60% от веса композиции, силиконовую эмульсию в количестве от примерно 10% до примерно 45% от веса указанной композиции, примерно 20% от веса указанной композиции этанола, до примерно 20% от веса композиции глицерина, до примерно 20% от веса композиции материала hydramazon passiflora, и до примерно 20% от веса композиции материала phytexcell jujube, до примерно 5% от веса композиции сополимера глицеринглицерилацетата/акриловой кислоты, сополимера ПВМ/МА (масло любражель) и до примерно 5% от веса композиции глицерет-18 этилгексаноата.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, характеризующуюся тем, что при подвержении воздействию света из красной области спектра указанная композиция пропускает значительную часть, или в значительной степени не поглощает или не отражает свет указанной красной области спектра; при этом указанная композиция содержит воду в количестве от примерно 40% до примерно 60% от веса композиции, силиконовую эмульсию в количестве от примерно 10% до примерно 45% от веса указанной композиции, примерно 20% от веса указанной композиции этанола, до примерно 20% от веса композиции глицерина, до примерно 20% от веса композиции материала hydramazon passiflora, и до примерно 20% от веса композиции материала phytexcell jujube, до примерно 5% от веса композиции сополимера глицеринглицерилацетата/акриловой кислоты, сополимера ПВМ/МА (масло любражель) и до примерно 5% от веса композиции глицерет-18 этилгексаноата.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, характеризующуюся тем, что при подвержении воздействию света из красной области спектра указанная композиция пропускает значительную часть, или в значительной степени не поглощает или не отражает свет указанной красной области спектра; при этом указанная композиция содержит воду в количестве от примерно 40% до примерно 60% от веса композиции, силиконовую эмульсию в количестве от примерно 10% до примерно 45% от веса указанной композиции, примерно 20% от веса указанной композиции этанола, до примерно 20% от веса композиции глицерина, до примерно 20% от веса композиции материала hydramazon passiflora, и до примерно 20% от веса композиции материала phytexcell jujube, до примерно 5% от веса композиции сополимера глицеринглицерилацетата/акриловой кислоты, сополимера ПВМ/МА (масло любражель) и до примерно 5% от веса композиции глицерет-18 этилгексаноата.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой лечебно-косметическое средство для защиты кожи от солнечных ожогов, характеризующееся тем, что оно выполнено в виде аэрозольного крема, содержащего Д-пантенол, аллантоин, коллоидное наносеребро, бисаболол, сверхкритический экстракт хвои ели обыкновенной, сверхкритический экстракт календулы лекарственной, сверхкритический экстракт облепихи крушиновидной, сверхкритический экстракт розмарина лекарственного, сверхкритический экстракт шалфея лекарственного, сверхкритический экстракт зародышей пшеницы, сверхкритический экстракт ромашки аптечной, сверхкритический экстракт череды трехраздельной, сверхкритический экстракт зверобоя продырявленного, а также ланолин безводный, триэтаноламин, спирт этиловый, спирты синтетические жирные первичные фракции C16-C21, кислоту стеариновую, глицерин дистиллированный, масло подсолнечное, газ углеводородный сжиженный очищенный или смесь хладонов 22 и 142, воду очищенную, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, повышающему работоспособность, переносимость экстремальных нагрузок, адаптируемость к экстремальным условиям
Наверх