Комбинация агонистов альфа 7 никотиновых рецепторов и антипсихотических средств

Предложены: фармацевтическая комбинация, содержащая агонист α7 никотинового рецептора, представляющий собой (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и по меньшей мере один антипсихотический агент, где указанная комбинация обеспечивает синергическую терапию психиатрического расстройства, ее применение для получения лекарственного средства для лечения или профилактики психиатрического расстройства, соответствующий способ лечения и набор, содержащий упаковку и указанную синергическую комбинацию. Показан синергизм действия (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида в сочетании с клозапином на состояние испуга, или в сочетании с кветиапином на величину стартового импульса, (старт-реакция и величина PPI). 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл., 11 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая агонист α7 никотинового рецептора, представляющий собой (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азаби-цикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и по меньшей мере один антипсихотический агент, где указанная комбинация обеспечивает синергическую терапию психиатрического расстройства.

2. Фармацевтическая комбинация по п.1, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой психотическое расстройство.

3. Фармацевтическая комбинация по п.1 или 2, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой шизофрению.

4. Фармацевтическая комбинация по п.1 или 2, где указанная комбинация обеспечивает синергическую терапию одного или более из нарушений внимания, нарушений процесса переработки информации, расстройства памяти или дефицита организационной функции.

5. Фармацевтическая комбинация по п.1 или 2, где агонист α7 никотинового рецептора и по меньшей мере один антипсихотический агент вводят одновременно, последовательно или раздельно.

6. Фармацевтическая комбинация по п.1, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой соль хлористоводородной кислоты, фосфорной кислоты, малеиновой кислоты или паратолуолсульфоновой кислоты.

7. Фармацевтическая комбинация по п.1 или 2, где по меньшей мере один антипсихотический агент представляет собой или традиционное, или неканоническое антипсихотическое средство.

8. Фармацевтическая комбинация по п.1 или 2, где по меньшей мере одно антипсихотическое средство представляет собой традиционное антипсихотическое средство, выбранное из хлорпромазина, галоперидола, флупентиксола или перфеназина, или их метаболиты, соли или сольваты.

9. Фармацевтическая комбинация по п.1 или 2, где по меньшей мере одно антипсихотическое средство представляет собой неканоническое антипсихотическое средство, выбранное из клозапина, рисперидона, оланзапина, кветиапина, арипипразола, зипразидона, амисульприда, сульприда, зотепина, сертиндола, палиперидона, бифепрунокса или азенапина или их метаболиты, соли или сольваты.

10. Фармацевтическая комбинация по п.9, где по меньшей мере одно антипсихотическое средство представляет собой клозапин или кветиапин, или их метаболиты, соли или сольваты.

11. Способ лечения или профилактики психиатрического расстройства, включающий введение фармацевтической комбинации по любому из пп.1-10.

12. Применение фармацевтической комбинации по любому из пп.1-10 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики психиатрического расстройства.

13. Фармацевтическая комбинация по п.1, для применения для лечения или профилактики психиатрического расстройства.

14. Способ по п.11, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой психотическое расстройство.

15. Способ по п.11, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой шизофрению, шизофреноформное расстройство, шизоаффективное расстройство, бредовое расстройство, кратковременное психотическое расстройство, общее психотическое расстройство, не поддающееся лечению психотическое расстройство, психотические расстройства, связанные с общим медицинским состоянием, или психотическое расстройство, которое не определено как-либо иначе.

16. Способ по п.11, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой шизофрению.

17. Набор для лечения или профилактики психиатрического расстройства, содержащий упаковку, содержащую синергическую комбинацию агониста α7 никотинового рецептора, представляющего собой (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и по меньшей мере одного антипсихотического агента.

18. Применение по п.12, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой психотическое расстройство.

19. Применение по п.12, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой шизофрению, щизофреноформное расстройство, шизоаффективное расстройство, бредовое расстройство, кратковременное психотическое расстройство, общее психотическое расстройство, не поддающееся лечению психотическое расстройство, психотические расстройства, связанные с общим медицинским состоянием, или психотическое расстройство, которое не определено как-либо иначе.

20. Применение по п.12, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой шизофрению.

21. Комбинация по п.13, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой психотическое расстройство.

22. Комбинация по п.13, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой шизофрению, шизофреноформное расстройство, шизоаффективное расстройство, бредовое расстройство, кратковременное психотическое расстройство, общее психотическое расстройство, не поддающееся лечению психотическое расстройство, психотические расстройства, связанные с общим медицинским состоянием, или психотическое расстройство, которое не определено как-либо иначе.

23. Комбинация по п.13, где указанное психиатрическое расстройство представляет собой шизофрению.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.
Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано для лечения подострого реактивного депрессивного психоза. .

Изобретение относится к области медицины и касается применения антагонистов дельта-опиоидных рецепторов, не проникающих через гемато-энцефалический барьер, например М-154129; ICI 154, 129; N,N-Di(2-propenyl)-L-Tyr-N-[2-[[(S)-2-[[(S)-1-carboxy-3-methylbutyl]amino]-2-oxo-1-benzylethyl]thio]ethyl]-Gly-NH2, для снижения уровня тревожности у млекопитающих, нуждающихся в этом.

Изобретение относится к новым производным циклоалкиламинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении, по меньшей мере, одного транспортера моноаминов, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина.

Изобретение относится к соединению формулы: которое является атипичным антипсихотическим средством, и которое используют для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тревожности у пациента.

Изобретение относится к новым спироциклическим циклопропановым аминокислотам общей формулы I, проявляющим антипсихотические, антидепрессивные, противосудорожные и анксиолитические свойства.

Изобретение относится к медицине и касается применения эритропоэтической молекулы для получения лекарственного средства для лечения нейродегенеративных расстройств головного и спинного мозга введением эффективного количества лекарственного средства в кровяное русло пациента, нуждающегося в таком лечении, в котором эритропоэтическая молекула включает часть молекулы эритропоэтина, имеющую по меньшей мере одну свободную аминогруппу, выбранную из группы, включающей эритропоэтин человека и его аналоги, которые имеют последовательность эритропоэтина человека, модифицированную добавлением 1-6 сайтов гликозилирования или реаранжировкой по меньшей мере одного сайта гликозилирования; указанная часть молекулы эритропоэтина ковалентно связана с «n» группами полиэтиленгликоля формулы -CO-(CH2)x-(OCH2CH 2)m-OR с -СО каждой группы полиэтилена, формирующей амидную связь с одной из указанных аминогрупп.
Изобретение относится к лечебному питанию для диетического управления депрессией и/или тревожным расстройством. .
Изобретение относится к лечебному питанию для диетического управления депрессией и/или тревожным расстройством. .

Изобретение относится к новым соединениям - замещенным 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионам-общей формулы 1, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2А рецепторам.

Изобретение относится к новым соединениям - замещенным 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионам-общей формулы 1, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2А рецепторам.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: {где R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой C1-С6 алкил, или R1 и R2 соединены друг с другом вместе со смежным с ними атомом азота с образованием 5-6-членного насыщенного гетероциклического кольца (где указанное насыщенное гетероциклическое кольцо может быть замещено галогеном или C1-С6 алкилом), n представляет собой целое число от 0 до 2, Т представляет собой атом водорода, галоген или C1-С6алкил, и R имеет любую одну из формул (I)-(V), (VII) или (VIII): (где Z1 и Z2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой -СН2-, -О- или -NR11-, p представляет собой целое число от 0 до 3, q представляет собой целое число от 0 до 1, p и s, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой целое число от 0 до 2), R3 представляет собой галоген, C1-С6алкил, или гидрокси, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, С1-С6 алкил (где указанный C1 -С6 алкил может быть замещен гидрокси, гидрокси-С 1-С6 алкокси, C2-C7алкоксикарбонилом или карбокси), или формулу -(CH2)m-Ar 1 (где Аr1 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен галогеном или C1-С6алкилом), и m представляет собой целое число от 0 до 1), R6 представляет собой оксо, R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкил, R8 представляет собой C1-С6алкил (где указанный C1-С6алкил может быть замещен галогеном), C1-С6алкокси (где указанный C1 -С6алкокси замещен галогеном), или формулу -(CH 2)1-Аr2 (где Аr2 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен С1-С 6алкокси, гидрокси или циано) или пиридинил, и l представляет собой целое число от 0 до 1), G представляет собой -СО- или -SO 2-, R9 представляет собой С1-С 6алкил, C1-С6алкокси, фенил (где указанный фенил может быть замещен галогеном) или пиридинил, и R11 представляет собой С1-С6 алкил)}.

Комбинация агонистов альфа 7 никотиновых рецепторов и антипсихотических средств

Наверх