Замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в сфере свертывания крови
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где n означает 0, 1, 2 или 3, R1 означает хлор, метил, этил, н-пропил, метокси, метоксиметил или этоксиметил, R2 означает водород. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I) для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 68 пр.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы:
,
в которой
n означает 0, 1, 2 или 3,
R1 означает хлор, метил, этил, н-пропил, метокси, метоксиметил или этоксиметил,
R2 означает водород,
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
n означает 0, 1 или 2,
R означает хлор, метил, н-пропил, метокси или метоксиметил,
R2 означает водород,
или его фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
n означает 0,1 или 2,
R1 означает метил, метокси или метоксиметил,
R2 означает водород,
или его фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
n означает 1 или 2,
R1 означает метил, R2 означает водород,
или его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по одному из пп.1-4 для применения в качестве лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний.
6. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемых солей по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы:
,
на первой стадии взаимодействует с соединением формулы:
,
в которой n, R1 и R2 такие, как указано в п.1,
с образованием соединения формулы:
,
в которой n, R1 и R2 такие, как указано в п.1,
и на второй стадии соединение формулы (IV) циклизуют в присутствии фосгена или эквивалента фосгена, превращая в соединение формулы (I).
Похожие патенты:
Изобретение относится к соединению формулы (1) в которой Аr представляет собой группу формулы (Аr-1) или (Аr-2) в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1; l равно 1 или 2; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 1-С6алкил) группу, замещенную фенил(С1 -С6алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения.
Двойные модуляторы 5-ht2a и d3-рецепторов // 2480466
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.
Фенилпиразольные производные // 2480456
Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: {где R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой C1-С6 алкил, или R1 и R2 соединены друг с другом вместе со смежным с ними атомом азота с образованием 5-6-членного насыщенного гетероциклического кольца (где указанное насыщенное гетероциклическое кольцо может быть замещено галогеном или C1-С6 алкилом), n представляет собой целое число от 0 до 2, Т представляет собой атом водорода, галоген или C1-С6алкил, и R имеет любую одну из формул (I)-(V), (VII) или (VIII): (где Z1 и Z2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой -СН2-, -О- или -NR11-, p представляет собой целое число от 0 до 3, q представляет собой целое число от 0 до 1, p и s, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой целое число от 0 до 2), R3 представляет собой галоген, C1-С6алкил, или гидрокси, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, С1-С6 алкил (где указанный C1 -С6 алкил может быть замещен гидрокси, гидрокси-С 1-С6 алкокси, C2-C7алкоксикарбонилом или карбокси), или формулу -(CH2)m-Ar 1 (где Аr1 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен галогеном или C1-С6алкилом), и m представляет собой целое число от 0 до 1), R6 представляет собой оксо, R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкил, R8 представляет собой C1-С6алкил (где указанный C1-С6алкил может быть замещен галогеном), C1-С6алкокси (где указанный C1 -С6алкокси замещен галогеном), или формулу -(CH 2)1-Аr2 (где Аr2 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен С1-С 6алкокси, гидрокси или циано) или пиридинил, и l представляет собой целое число от 0 до 1), G представляет собой -СО- или -SO 2-, R9 представляет собой С1-С 6алкил, C1-С6алкокси, фенил (где указанный фенил может быть замещен галогеном) или пиридинил, и R11 представляет собой С1-С6 алкил)}.
Изобретение относится к замещенным N-фенил-бипирролидинмочевины формулы (I): где значения R, R1 R 2, R3, R4 и R5 приведены в пункте 1 формулы. .
Ингибиторы взаимодействия между mdm2 и p53 // 2477724
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где m равен 0, 1, 2; n равен 0, 1, 2, 3; каждый p, s, t равен 0 или 1; X представляет собой CHR8, где R8 представляет собой водород; представляет собой -CR9=C<, и тогда пунктирная линия представляет собой связь, R9 представляет собой независимо водород или C1-6-алкил, или где R9 вместе с одним из R2 или R20 образует прямую связь; R1 представляет собой водород; R 2 и R20 выбирают из: галогена, циано, полигалоген-С 1-6-алкила, C1-6-алкила, морфолинила, C 1-6-алкилокси, причем любая из указанных групп необязательно и независимо замещена гидрокси, NR21R22 , где R21 и R22 выбирают, каждый независимо, из водорода, C1-6-алкилкарбонила; или R2 и R20 вместе с фенильным циклом, к которому они присоединены, образуют нафталинильную группу; или один из R2 или R20 имеет значения, указанные выше, а другой из R 2 или R20 вместе с R9 образует прямую связь; R3 представляет собой водород; R4 и R5 представляют собой, каждый независимо, водород, C1-6-алкил, гидрокси-C1-6-алкил, С 2-6-алкенил или C1-6-алкилокси; или R6 представляет собой водород; когда p равен 1, тогда R7 представляет собой водород; Z представляет собой один из радикалов, представленных в формуле изобретения.
Полициклические производные индазола и их применение в качестве ингибиторов erk для лечения рака // 2475484
Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK.
Изобретение относится к способу получения замещенных гетероциклом производных пиридина общей формулы (I) путем взаимодействия соединения общей формулы (III) с соединением формулы (II) в растворителе и в присутствии катализатора на основе палладия и основания, где R1, R2, X, Y, Q, A, Z, R, R3 и R4 указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения).
Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы. .
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой имплантируемое медицинское устройство, содержащее внутрипросветную имплантируемую конструкцию; первое покрытие, содержащее комбинацию из рапамицина и пробукола в лечебных дозах, заключенных в первом полимерном материале, при этом первое покрытие присоединено к поверхности внутрипросветной имплантируемой конструкции; и второе покрытие, содержащее второй полимерный материал, присоединенное к первому покрытию, для регулирования скорости элюирования рапамицина и пробукола, при этом второй полимерный материал содержит фторполимер.
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C1-С6-алкилом; галоген-С 1-С6-алкилом; гидрокси-С1-С6 -алкилом; C1-С6-алкокси; С6-С 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1-С 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С1-С6 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения.
Иммуностимулирующее средство // 2480223
Изобретение относится к области иммунологии и может найти применение в биотехнологии и в иммунотерапии в качестве средства для стимулирования функциональной активности иммунокомпетентных клеток.
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтических препаратов, содержащих хелат бисглицината железа (2) в ассоциации со смесью подслащивающих веществ с улучшенными вкусовыми качествами.
Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано с целью повышения эффективности лечения больных деструктивными формами туберкулеза легких.
Способ нормализации активности 2 антиплазмина у новорожденных телят с железодефицитной анемией // 2480205
Изобретение относится к области ветеринарии и нормализации активности альфа 2 антиплазмина у новорожденных телят с железодефицитной анемией. .
Способ лечения острых венозных тромбозов различной локализации на фоне геморрагических осложнений // 2477636
Изобретение относится к медицине, а именно к коагулологии, и может быть использовано в лечении острых венозных тромбозов различной локализации при клинических состояниях с наличием или высокой угрозой геморрагических осложнений.
Изобретение относится к мультидозовой офтальмологической композиции, которая включает простагландин в качестве терапевтического компонента, 0,15-0,5 мас./об.% маннита или сорбита, 0,2-1,8 мас./об.% пропиленгликоля или глицерина, 0,25-0,5 мас./об.% бората, 0,0003-0,003 мас./об.% противомикробного консерванта, представляющего собой полимерное четвертичное соединение аммония и воду.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению модифицированных белков IGF-1, и может быть использовано в медицине. .
Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента оптически активное соединение, представленное формулой: где R1 представляет атом галогена или C1-C3алкилокси; R2 представляет C1-C8алкил; R3 представляет C1-C8алкил; R4 и R5, каждый независимо, представляет атом фтора или атом хлора; R6 представляет C1-C 3алкил или C1-C3алкилокси; * указывает, что атом углерода, отмеченный звездочкой, является асимметричным атомом углерода, его фармацевтически приемлемую соль или его сольват, которое обладает активностью агониста рецептора тромбопоэтина.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 1-С6алкил) группу, замещенную фенил(С1 -С6алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения.
