Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения

Авторы патента:

ОБЕРЕГГЕР Вернер (CA)

МАЕС Паул (FR)

САЛЕХ Мохаммад Ашти (CA)

ДЖЕКСОН Грэхэм (IE)

A61P3/04 - анорексанты; средства против ожирения

A61P25/34 - табачного злоупотребления

A61P25/24 - антидепрессанты

A61K9/30 - органические оболочки

A61K47 - Лекарственные препараты, отличающиеся используемыми неактивными ингредиентами, например носителями, инертными добавками

A61K31/137 - арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин

Владельцы патента RU 2485942:

ВЕЙЛЭНТ ИНТЕРНЭШНЛ (БАРБАДОС) СРЛ (BB)

Фармацевтическая композиция бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением включает ядро с терапевтически эффективным количеством бупропиона гидробромида и полимерное покрытие с регулируемым высвобождением. Покрытие содержит нерастворимый в воде полимер в количестве от 1% до 12% по весу от веса таблетки и растворимый в воде полимер в количестве от 1,5% до 10% по весу от веса таблетки. Указанное покрытие, по меньшей мере, частично окружает указанное ядро. Композиция высвобождает бупропиона гидробромид в среду растворения, состоящую из 0,1N HCl и 5-40 об.% этанола, со скоростью, меньшей или равной примерно 1,1 скорости высвобождения бупропиона гидробромида из аналогичной фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением в среду растворения, состоящую из 0,1N HCl, измеренной в интервале времени, по меньшей мере, от 0 до 2 часов с помощью аппарата USP типа I при 75 об/мин и 37±5°С. Изобретение обеспечивает уменьшение вызванного спиртом обвала (сброса) дозы бупропиона гидробромида. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 55 ил., 46 табл., 3 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Фармацевтическая композиция бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением, включающая
ядро, содержащее терапевтически эффективное количество бупропиона гидробромида, и
полимерное покрытие с регулируемым высвобождением, содержащее нерастворимый в воде полимер в количестве от 1% до 12% по весу от сухого веса таблетки и растворимый в воде полимер в количестве от 1,5% до 10% по весу от сухого веса таблетки, при этом указанное покрытие, по меньшей мере, частично окружает указанное ядро; указанная композиция высвобождает бупропиона гидробромид в первую среду растворения, состоящую из 0,1N HCl и 5-40 об.% этанола, со скоростью, меньшей или равной примерно 1,1 скорости высвобождения бупропиона гидробромида из аналогичной фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением во вторую среду растворения, состоящую из 0,1N HCl, измеренной в интервале времени, по меньшей мере, от 0 до 2 ч с помощью аппарата USP типа I при 75 об/мин и 37±5°С.

2. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом указанная композиция высвобождает бупропиона гидробромид в первую среду растворения, состоящую из 0,1N HCl и 5-40 об.% этанола, со скоростью, меньшей или равной скорости высвобождения бупропиона гидробромида из аналогичной композиции с модифицированным высвобождением во вторую среду растворения, состоящую из 0,1N HCl.

3. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.2, при этом первая среда растворения состоит из 0,1N HCl и 5 об.% этанола.

4. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.2, при этом первая среда растворения состоит из 0,1N HCl и 40 об.% этанола.

5. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом период времени составляет от 0 до 16 ч.

6. Фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением по п.1, при этом композиция представляет собой таблетку, содержащую 174 мг, 348 мг или 522 мг бупропиона гидробромида.

7. Фармацевтическая композиция бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением по п.1, при этом указанная композиция высвобождает бупропиона гидробромид в среду растворения, состоящую из 0,1N HCl и 40 об.% этанола со скоростью, меньшей скорости высвобождения бупропиона гидрохлорида из композиции бупропиона гидрохлорида с модифицированным высвобождением в аналогичную среду растворения, состоящую из 0,1N HCl и 40 об.% этанола, измеренной в интервале времени, по меньшей мере, от 0 до 2 ч с помощью аппарата USP типа I при 75 об/мин и 37±0,5°С;
при этом композиция бупропиона гидрохлорида с модифицированным высвобождением включает
ядро, содержащее бупропиона гидрохлорид в количестве, эквимолярном количеству бупропиона гидробромида в композиции бупропиона гидробромида с модифицированным высвобождением, и полимерное покрытие с регулируемым высвобождением, содержащее нерастворимый в воде и растворимый в воде полимеры, аналогичное применяемому в композиции бупропиона гидробромида, при этом покрытие, по меньшей мере, частично окружает ядро композиции бупропиона гидрохлорида с модифицированным высвобождением.

8. Способ уменьшения индуцированного алкоголем сброса дозы бупропиона гидробромида у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции с модифицированным высвобождением по п.1.

9. Способ по п.8, в котором композиция представляет собой таблетку, содержащую 174 мг, 348 мг или 522 мг бупропиона гидробромида.

Композиция для подавления аппетита, улучшения тонуса и настроения с природной антидепрессантной активностью и с антиастеническим действием // 2484840

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для подавления аппетита и стимуляции потери веса, а также к композиции, обладающей антидепрессантной и антиастенической активностью.

Композиции на основе d-тагатозы и способы предупреждения и лечения атеросклероза, метаболического синдрома и их симптомов // 2484827

Производные тетрагидроимидазо[1,5-a]пиразина, способ их получения и применение их в медицине // 2483070

Изобретение относится к производным тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям где Аr представляет собой фенил, где фенил дополнительно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; R1 представляет собой трифторметил; R 2 выбран из группы, состоящей из гидроксила, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, алкоксила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, и -NR 4R5, где каждый алкоксил возможно замещен одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из фенила и -OC(O)OR 8; R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода; каждый из R 4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 3-8-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, фенила и пиридинила, где алкил или фенил каждый возможно замещен одной или более чем одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, -SO2R7, -NR4R 5 и -С(=O)ОСН3; или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероцикл, где 5-6-членный гетероцикл необязательно содержит один или более чем один атом N, О или S, и каждый 5-6-членный гетероцикл возможно замещен одной или двумя группировками, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, аминогруппы, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, -SO2R7, -C(O)NR 4R5, -C(O)R7, =O; R7 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 4 атомов углерода; и R8 выбран из группы, состоящей из алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, и циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу.

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы // 2481346

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R2 означает метил, Y означает углерод или азот, a R1, R3 и R4 имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. .

Пиридилокси производные, полезные в качестве активатора/модулятора гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (ppar) гамма // 2480463

Фенилпиразольные производные // 2480456

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: {где R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой C1-С6 алкил, или R1 и R2 соединены друг с другом вместе со смежным с ними атомом азота с образованием 5-6-членного насыщенного гетероциклического кольца (где указанное насыщенное гетероциклическое кольцо может быть замещено галогеном или C1-С6 алкилом), n представляет собой целое число от 0 до 2, Т представляет собой атом водорода, галоген или C1-С6алкил, и R имеет любую одну из формул (I)-(V), (VII) или (VIII): (где Z1 и Z2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой -СН2-, -О- или -NR11-, p представляет собой целое число от 0 до 3, q представляет собой целое число от 0 до 1, p и s, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой целое число от 0 до 2), R3 представляет собой галоген, C1-С6алкил, или гидрокси, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, С1-С6 алкил (где указанный C1 -С6 алкил может быть замещен гидрокси, гидрокси-С 1-С6 алкокси, C2-C7алкоксикарбонилом или карбокси), или формулу -(CH2)m-Ar 1 (где Аr1 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен галогеном или C1-С6алкилом), и m представляет собой целое число от 0 до 1), R6 представляет собой оксо, R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкил, R8 представляет собой C1-С6алкил (где указанный C1-С6алкил может быть замещен галогеном), C1-С6алкокси (где указанный C1 -С6алкокси замещен галогеном), или формулу -(CH 2)1-Аr2 (где Аr2 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен С1-С 6алкокси, гидрокси или циано) или пиридинил, и l представляет собой целое число от 0 до 1), G представляет собой -СО- или -SO 2-, R9 представляет собой С1-С 6алкил, C1-С6алкокси, фенил (где указанный фенил может быть замещен галогеном) или пиридинил, и R11 представляет собой С1-С6 алкил)}.

Конъюгированные липидные производные // 2480447

Изобретение относится к новому липидному соединению общей формулы (I), в которой n=0; R1 и R2 являются одинаковыми или различными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, С1 -С7алкильной группы, атома галогена и С1 -С7алкокси группы; Х представляет собой COR3 или CH2OR4, где R3 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, С1-С 7алкокси и амино; и R4 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С7алкила или С1 -С7ацила, Y представляет собой С9-С 21алкен с одной или несколькими двойными связями в Е- или Z-конфигурации, при этом цепь Y является незамещенной и содержит двойную связь в -3 положении; при условии, что R1 и R2 не могут одновременно представлять собой атом водорода.

Способ лечения нарушений менструального цикла у девушек-подростков с ожирением // 2480209

Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения нарушений менструального цикла у девушек-подростков с ожирением. .

Получение и применение производных фенилциклобутиламида и их стереоизомеров // 2479572

Изобретение относится к производным фенилциклобутиламида формулы (I), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли. .

Твердое лекарственное средство с контролируемым высвобождением // 2467740

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается средства с контролируемым высвобождением, превосходящее по стабильности активного ингредиента.

Селективные антагонисты аденозиновых a2a рецепторов // 2467009

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. .

Жидкая композиция для введения никотина // 2457822

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую композицию для лечения табачной или никотиновой зависимости или для контроля веса после отказа от курения, характеризующуюся тем, что она является лечебным лосьоном для тела, который содержит никотин в любой форме в количестве 0,5-15 мг, рассчитанном относительно формы свободного основания никотина на унифицированную дозу, и растворитель, где композиция предназначена для трансдермального введения никотина пациенту и не содержит табака, при этом композиция не содержит какого-либо несшитого, нерастворимого в воде сополимера винилпирролидона, сополимеризованного с гидрофобным сомономером.

Азаадамантановые производные и способы применения // 2450002

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I).

Водорастворимые пленки, содержащие маловязкие альгинаты // 2445977

Изобретение относится к медицине. .

Водный экстракт листьев табака и его применение при лечении зависимости // 2445971

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению водного экстракта листьев табака для приготовления лекарства для лечения табачной зависимости.

Вспененная пастилка, содержащая привитой сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля // 2437648

Фармацевтический продукт для интраорального введения никотина, включающий трометамол в качестве буферного агента // 2436566

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается фармацевтического орального состава для доставки никотина, или его производных, субъекту посредством всасывания чрез слизистую ротовой полости, включающий никотин, где вышеуказанный оральный состав забуферен, по меньшей мере, трометамолом.

Распадающиеся пероральные пленки // 2436565

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к водорастворимой пленке, распадающейся в ротовой полости, для доставки активного агента.

Придание вкуса жевательным резинкам, содержащим лекарственное средство // 2429827

Изобретение относится к фармацевтической области и касается жевательной резинки, включающей (а) внутреннюю часть, которая включает первый вкусовой агент, который является мятой; (b) по меньшей мере один активный фармацевтический ингредиент (API) во внутренней части и/или в одном или более покрытиях; (с) по меньшей мере одно внутреннее покрытие из полимерной пленки, нанесенное на внутреннюю часть, включающее по меньшей мере один второй вкусовой агент, выбранный из группы, состоящей из цитруса, корицы, ягод или смешанных фруктов; и (d) по меньшей мере одно внешнее твердое покрытие, нанесенное на последнее внутреннее покрытие из полимерной пленки.

Способ повышения адаптационных возможностей и коррекция психофункционального состояния у больных с вредными условиями труда // 2483726

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для повышения адаптационных возможностей и коррекция психофункционального состояния у больных с вредными условиями труда.