Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство


 


Владельцы патента RU 2500399:

Общество с ограниченной ответственностью "ФармЭталон" (RU)

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, содержащее кофеин и дротаверина гидрохлорид, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно дополнительно содержит кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин и димедрол (дифенгидрамин) в количестве: кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин 5-40 мг, кофеин 50-100 мг, димедрол (дифенгидрамин) 20-50 мг, дротаверина гидрохлорид 40-80 мг. Изобретение обеспечивает создание средства, обладающего сильным анальгезирующим действием при болевых синдромах умеренной и сильной выраженности, спастической боли различного происхождения. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве эффективного анальгезирующего и спазмолитического средства.

В настоящее время существуют комбинированные анальгезирующие и спазмолитические средства, содержащие в качестве активных субстанций нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), дротаверина гидрохлорид, антигистаминные компоненты и кофеин. Наиболее известными из препаратов этой группы являются следующие:

- препарат Спазмалгон фирмы «Актавис» Швейцария, содержащий метамизол натрия, питофенон и фенпивериний;

- препарат Триган Д, CADILA, Индия, содержащий парацетамол и дицикловерин;

- препарат Но-Шпалгин, CHINOIN, Венгрия, содержащий парацетамол, дротаверина гидрохлорид и кодеина фосфат.

Наиболее близким аналогом является препарат Пенталгин, таблетки покрытые оболочкой (Справочник «VIDAL», «ПЕНТАЛГИН», производства ОАО «Фармстандарт-Лексредства» Россия, дата регистрации 17.06.2010 г., ЛСР-005571/10, (www.vidal.ru/poisk preparatov/pentalgin.htm)), содержащий парацетамол, напроксен, кофеин, дротаверина гидрохлорид и фенирамина малеат,

Все эти комбинации обладают гораздо меньшей эффективностью по сравнению с разработанной композицией кеторолака(кеторолака трометамина), дротаверина гидрохлорида, димедрола и кофеина. Новизна изобретения представлена использованием в качестве анальгетика - кеторолака или его соединения (например, кеторолака тромегамина), который по силе действия значительно превосходит все другие представители группы НПВС, а также комбинацией активных компонентов. Представленная композиция активных компонентов в составе готового лекарственного средства ранее не применялась.

Применение компонентов, усиливающих действие кеторолака позволяет:

- увеличить анальгезирующее действие суммарной комбинации;

- появляется возможность варьировать дозой основного анальгетического компонента (кеторолака) в сторону уменьшения (с уменьшением побочных действий) без снижения лечебного эффекта;

- комбинация кеторолака и дротаверина гидрохлорида усиливает воздействие на спастические боли. Задачей данного изобретения является эффективное воздействие на болевой синдром умеренной и сильной выраженности, а также на спастические боли различного происхождения.

Кеторолак относится к группе НПВС, по силе действия значительно превосходит все другие представители данной группы, применяется при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, онкологических, болях, зубных болях, болях в мышцах.

Кофеин усиливает действие НПВС, оказывает общетонизирующее действие.

Димедрол (дифенгидрамин) усиливает действие НПВС, оказывает антигистаминное, противоотечное действие.

Дротаверина гидрохлорид является спазмолитическим средством миотропного действия, обладает сильным и продолжительным действием.

Указанный технический результат достигается тем, что заявляемое комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство содержит в качестве активных веществ кеторолак или его соединения (например, кеторолака трометамин), кофеин, димедрол (дифенгидрамин) и дротаверина гидрохлорид в терапевтических концентрациях и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты для создания лекарственной формы для приема внутрь (капсулы, таблетки и т.д.) и инъекций (ампулы со стерильным раствором).

Возможность осуществления изобретения может быть подтверждена следующими примерами, которые служат для иллюстрации, но не ограничивают объема изобретения.

Пример 1

Таблетки, содержащие компоненты, мг:

Кеторолак 5-10
Кофеин 50-100
Димедрол 20-50
Дротаверина гидрохлорид 40-80

Фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения таблетки или таблетки, покрытой оболочкой.

Пример 2

Капсулы, содержащие компоненты, мг:

Кеторолак 5-10
Кофеин 50-100
Димедрол 20-50
Дротаверина гидрохлорид 40-80

Твердые желатиновые капсулы от №1 до №3, фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения массы для заполнения капсул.

Пример 3

Ампулы, содержащие компоненты, мг:

Кеторолак 20-40
Кофеин 50-100
Димедрол 20-50
Дротаверина гидрохлорид 40-80

Ампулы объемом 1-3 мл, фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, для получения раствора для заполнения ампул.

1. Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, содержащее кофеин и дротаверина гидрохлорид, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно дополнительно содержит кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин и димедрол (дифенгидрамин) в количестве:

кеторолак или его соединение,
такое как кеторолака трометамин 5-40 мг
кофеин 50-100 мг
димедрол (дифенгидрамин) 20-50 мг
дротаверина гидрохлорид 40-80 мг

2. Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде лекарственной формы для приема внутрь, такой, как капсулы, таблетки или инъекций с использованием фармацевтически приемлемых вспомогательных компонентов.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения или профилактики воспаления. Описано применение первичной композиции, содержащей суспензию плодов заманихи в молоке или содержащем молочный белок носителе, не содержащей нерастворимые волокна, для получения продукта для лечения или профилактики воспаления.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиридина формулы I, а также к их солям, гидратам и стереоизомерам, где B-R2 и R4-A-R3 выбраны из групп, указанных в п.1 формулы изобретения, R1 представляет собой С1-С6 алкильную группу, необязательно разветвленную, R5 представляет собой атом водорода.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34; где R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R4 и R5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает таблетку, включающую по меньшей мере первый и второй активный компонент, где первый активный компонент выбран из антигистаминов, симпатомиметиков (противозастойных средств), средства против кашля и отхаркивающих средств, выбранных из хлорфенирамина, бромфенирамина, дексхлорфенирамина, дексбромфенирамина, трипролидина, дифенгидрамина, доксиламина, трипеленамина, ципрогептадина, карбиноксамина, бромдифенгидрамина, фениндамина, пириламина, азатадина, псевдоэфедрина, фенилпропаноламина, фенилэфрина, карамифена, декстрометорфана, кодеина, и где первый активный компонент представлен в форме неводного гранулята, а второй активный ингредиент, который представляет собой нестероидное противовоспалительное лекарственное средство производное пропионовой кислоты, который представлен в форме гранул или гранулята (водного или неводного), полученных экструзией из расплава, где указанные формы первого и второго активных компонентов смешаны вместе, необязательно с другими наполнителями, и сформированы в таблетку.

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы.

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa): или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, Rb, Rc, Rd, Rf, Rq, n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для местного введения в форме непрозрачной эмульсии-геля. Композиция содержит 1,2-4 мас.% диэтиламмониевой соли диклофенака, насыщенный или ненасыщенный С10-С18жирный спирт, по меньшей мере, 40 мас.% воды, С2-С4алканол, гликолевый растворитель, гелеобразующий агент, жидкий липид, образующий масляную фазу эмульсии-геля, неионогенное поверхностно-активное вещество и агент с основными свойствами для доведения рН конечной композиции до значений 6-9.

Данное изобретение относится к композиции на основе тапентадола с медленным высвобождением и второго активного агента, где второй активный агент выбран из трамадола, прегабалина, габапентила или их фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и представляет собой лекарственную композицию в форме ородисперсной таблетки для лечения болевого синдрома при спазме гладкой мускулатуры, характеризующуюся тем, что она содержит комбинацию гиосцина бутилбромида и нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) в терапевтически эффективных количествах в качестве активных компонентов и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается комплекса включения карбамазепина-циклодекстрина, который можно применять для парентерального введения карбамазепина.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и интенсивной терапии, и может быть использовано для лечения синдрома интраабдоминальной гипертензии. .
Изобретение относится к области фармацевтики, в частности к фармакологии, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества лекарственный препарат афобазол.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения где W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С1-С6алкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина.
Наверх