Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений



Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений
Карбазольные соединения и терапевтические применения соединений

 


Владельцы патента RU 2497807:

Общество с ограниченной ответственностью "Инкурон" (RU)

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa):

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, Rb, Rc, Rd, Rf, Rq, n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53. Соединения могут быть использованы при лечении рака и заболеваний, вызванных грибковой, бактериальной или паразитарной инфекцией, например малярии. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 схем, 29 ил., 12 табл., 16 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, имеющее структурную формулу (I):

где Ra выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, С1-6галоалкила, С3-6-циклоалкила, ORe, N(Re)2, и SRe; альтернативно, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NRe и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо с одним атомом азота;
Rb выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, С1-6галоалкила, С3-6-циклоалкила, ORe, N(Re)2, и SRe, альтернативно, или Rb и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо, или NRe и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо с одним атомом азота;
Rc выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила,
С1-6гидроксиалкила, С3-6циклоалкила, или Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода; Rd выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-5циклоалкила, или Rd и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое азотсодержащее кольцо; Re, независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; R1, R2, R3, R4, R5, R6 независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, гало, ORe, R7 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; и n - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что в случае если R1-R7 представляют собой водороды, Ra и Rb являются метальной группой, Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода, n не может быть равно нулю.

2. Соединение по п.1, в котором соединение имеет общую структурную формулу (Ia):

где Ra - это C1-3алкил, С1-4галоалкил, С3-5циклоалкил, N(Re)2 или ORe, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо; Rb - С1-4алкил, С1-4галоалкил, С3-5циклоалкил, N(Re)2 или ORe, или ORe или Rb и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NRe и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пяти или шестичлепное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; Rc - C1-6алкил, С3-5циклоалкил или С1-3гидроксиалкил; Rd - водород, С1-4алкил или
С3-5циклоалкил, или R6 и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота, или Rc и Rd взятые вместе, формируют шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода; Re, независимо, - водород или С1-3алкил; R1 - водород или C1-3алкил; R2 - водород, гидрокси, или С1-3алкокси; R3 и R4, независимо, - водород или С1-3алкил; R5 - водород, гидрокси, C1-3алкокси или гало; R6 - водород, С1-3алкил, C1-3алкокси или гало; R7 - водород или С1-3алкил; и n - 0, 1, 2, 3, 4, или 5, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что в случае если R1-R7 представляют собой водороды, Ra и Rb являются метальной группой, Rc и Rd взяты вместе, с атомом азота, чтобы формировать пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, произвольно содержащее атом кислорода, n не может быть равно нулю.

3. Соединение по п.1, где соединение имеет общую структурную формулу (Ib):

где Ra - метил, этил, n-пропил, циклопропил, NH(СН3), или OCH3, или Ra и R1 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичлениое алифатическое карбоциклическое кольцо; Rb - метил, этил, n-пропил, циклопропил, NH(СН3), или ОСН3, или Rb и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое карбоциклическое кольцо или NRe и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; Rc - метил, этил, n-пропил, изопропил, циклобутил или 2 гидроксиэтил; Rd - водород, метил, этил или циклобутил, или R6 и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; или Rc и Rd взятые вместе, формируют морфолино;
R1 - водород; R2 - водород, гидрокси, или метокси; R3 и R4 - водород; R5 - водород, гидрокси, метокси или фтор; R6 - водород, метил, метокси или фтор; R7 - водород; и n-1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, где Ra - метил, этил, NH(СН3), или ОСН3, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с R1, Rb - метил, этил, NH(СН3), ОСН3, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с R6, или формирует пятичленное алифатическое азотсодержащее, кольцо с R6, a Rd - водород, метил, этил или формирует алифатическое пятичленное кольцо с R7.

5. Соединение по п.1, где R1 - водород или формирует пятичленное алифатическое кольцо с Ra, R2 - водород, или гидрокси, R3 - водород, R4 - водород, R5 - водород или гидрокси, R6 - водород, или формирует пятичленное алифатическое кольцо с Rb или формирует пятичленное алифатическое азотсодержащее кольцо с Rb, R7 - водород или формирует пятичленное кольцо с Rd, a n - 2 или 3.

6. Соединение, имеющее структурную формулу (II):

где Rf выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, или Rf и Rg взятые вместе формируют пяти-, шести- или семичленное алифатическое кольцо, с одним атомом азота, возможно замещенное С1-6алкилом;
Rg выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо с одним атомом азота; R8 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила; R9, R10, R11, R12, R13 и R14, независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила; р - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что, когда р - это 2, один из Rf и Rg отличается от этила, или его фармацевтически приемлемая соль, и при условии, что соединение формулы (II) не представляет собой 9Н-карбазол, 3,6-динитро-9-[2-(1-пиперидинил)этил]-.

7. Соединение по п.6, где соединение имеет общую структурную формулу (IIa):
,
где Rf - C1-6алкил; Rg - водород или С1-4алкил, или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пяти- или шестичленное алифатическое кольцо, содержащее один атом азота; R8 - водород; R9, R10, R11, R12, R13 и R14, независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила; р - 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что, когда р - это 2, один из Rf и Rg отличается от этила, или его фармацевтически приемлемая соль, и при условии, что соединение формулы (II) не представляет собой 9H-карбазол, 3,6-динитро-9-[2-(1-пиперидипил)этил]-.

8. Соединение по п.6, где соединение имеет структурную формулу (IIb):

где Rt - метил или этил; Rg - водород или метил или Rg и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют пятичленное алифатическое кольцо, содержащее один азотный атом; R8 - водород; и р - 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.6, где Rf - метил или этил, R9 - водород, метил, этил или формирует пятичленное, азот содержащее алифатическое кольцо с Rf или R8, или R8 - водород; R9, R10, R11, R12, R13 и R14 - водород, р - 2 или 3.

10. Соединение, имеющее структурную формулу:

11. Соединение по п.1 или 6, проявляющее свойства активатора белка р53.

12. Соединение, выбранное из группы, включающей
,
,
,
,
,

,
,
,
,
,
,






















,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,

,
,
,
,
,
,

13. Способ лечения рака, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по пп.1, 6 или 10, или соединения 100, соответствующего структурной формуле:

14. Способ по п.13, где рак выбран из рака, представляющего собой карциному, рак груди, рак толстой кишки (включая колоректальный рак), рак почки, рак легкого (включая мелко и немелко клеточный рак легкого и аденокарциному легкого), рак молочной железы, фибросаркому.

15. Способ лечения заболеваний или состояний, вызываемых инфекцией выбранных из грибковой, бактериальной или паразитарной инфекции, включающий применение терапевтически эффективного количества соединения по пп.1, 6 или 10, или соединение 100, соответствующее указанной выше структуре.

16. Способ по п.15, где заболевание представляет собой малярию.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к кристаллическим формам 4-[9-(тетрагидрофуран-3-ил)-8-(2,4,6-трифторфениламино)-9Н-пурин-2-иламино]циклогексан-1-ола, соответствующим формуле (I), которые обладают свойствами ингибирования киназной активности, и могут быть использованы для лечения или профилактики: (а) рака; (b) воспалительного состояния или (с) иммунологического состояния. В частности изобретение относится к кристаллической форме А, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, содержащую пики примерно при 12,4, 16,0 и 18,5°2θ и дополнительно содержащую пики примерно при 17,7, 23,2 и 24,1°2θ; гидратной кристаллической форме А, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, содержащую пики примерно при 6,5, 13,0 и 23,0°2θ и дополнительно содержащую пики примерно при 13,4, 20,1 и 23,8°2θ; кристаллической форме гидрохлоридной соли А, которая имеет картину порошковой рентгеновской дифракции, содержащую пики примерно при 17,3, 18,7 и 22,4°2θ, и содержит примерно два мольных эквивалента ионов хлорида.

Изобретение описывает соединения формулы I: где: X1 и X2 независимо представляют собой CH или N; R1 представляет собой фтор или водород; R2 представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R3 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH2OH; (ii) CH2O-C(=O)(CH2)nCO2R4, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH2O-C(=O)CH2OCH2CO2R4; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(=O)CHR6NH2; (vi) C(=O)R5, (vii) CH2OP(=O)(OH)2; R4 представляет собой водород или C1-10алкил; R5 представляет собой водород или C1-10алкил, C1-3диалкиламино-C1-10алкил, C1-6алкокси или пиридинил, R6 представляет собой C1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль.

Описываются новые соли триазолия общей формулы (I) их стерео- или таутомерные формы и физиологически приемлемые соли, где X - C-R1 или N R1-водород, C1-6алкил или галоген; А- - анион фармакологически приемлемой органической или неорганической кислоты; Q1 - водород, -C1-6алкил, возможно замещенный, -С3-6циклоалкил, -C(O)-O-R11 или -C(O)-R11; R11 -C1-6алкил; Q2 и Q3 - водород; R2-R9 независимо означают водород, -С1-6алкил, возможно замещенный, -O(C1-8)алкил, возможно замещенный, и т.д., и применение данных соединений в качестве лекарственного средства.

Описывается натриевая соль 2-метил-6-фтор-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4Н)-она, дигидрат проявляющая противовирусное действие в отношении вируса гриппа A(H1N1). 1 табл. .

В настоящем изобретении описаны производные пирроло[2,3-d]пиримидина формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой C1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, а также кристаллическая Форма A соли N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил} метансульфонамида с малеиновой кислотой.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиримидина общей формулы (I), или к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 обозначает N, N-R3, C-R3 или O; X2 обозначает N, CH или C-CH3; X3 обозначает N или C, где Х1, X2 и X3 все одновременно не обозначают N; X4, X5 каждый независимо обозначает C или N; X6 обозначает N или C-R1; где по меньшей мере два и не более четырех из X1, X2, X3, X4, X5 и X6 обозначают N; и где связи между X1 и X2, X2 и X3, X3 и X4, X4 и X5, X5 и X1, а также X5 и X6 могут каждая независимо быть одинарной или двойной, или же образовывать ароматический цикл, при условии, что образуется химически устойчивая структура; R обозначает (циклогексил)-R2; R1 обозначает галоид, нитрогруппу, -CN, -CH2CN, -OH, -NH2, -COOH или -Y1R4; Y1 обозначает -O-, -SO2-, -NHSO2-, -С(O)O- или связь; R4 обозначает (C1-C6)алкил, фенил или бензил, каждый из которых замещен 0-3 раза гидроксигруппой или галогеном; n равно 0, 1 или 2; R3 обозначает H или (C1-C6)алкил; R2 обозначает H, -OH, =O или -Y2-Y3-Y4-R5, где Y2 обозначает -C(O)-, -C(O)NRa, -NH- или связь; Y3 обозначает (C1-C6)алкилен или связь; Y4 обозначает -NRa-, -S-, -SO2-, -NRaC(O)-, -NHSO2- или связь; R5 обозначает (C1-C6)алкил, (C3-C10)циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, где R5 является необязательно замещенным -OH или -NHRa; где каждый Ra независимо обозначает водород или (C1-C6)алкил; Z обозначает водород.

Изобретение относится к производным октагидропирроло[3,4-b]пиррола формулы I: или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1, R2a, R2b, R 2c, R2d, R2e, R2f, R 3a, R3b, R3c, R3d, Cy 1, L2, Cy2 приведены в пункте 1 формулы.

Изобретение относится к соединению формулы I: или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy1; Cy2; L1; L 2, R; R1; Rx и Ry и R 2 представлены в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных 1,2-дигидропирроло[1,2- a]пиразин-3(4H)-она общей формулы 1: Соедине-ние RR1 R21а СН3Н Н1бС 2Н5Н Н1в t-ВuНН 1гСН 3СН3 Н1дСН 3PhН 1еСН 3Нn -СlС6Н4 1жСН3 Нn-FС6Н4 который заключается в том, что проводят реакцию рециклизации фуранового кольца 2-амино-N-(фуран-2-илметил)ацетамидов при комнатной температуре в смеси ледяной уксусной и концентрированной соляной кислот в течение 24 часов, после чего добавляют гидрокарбонат натрия и кипятят в течение 5 минут.

Изобретение относится к химии и биомедицине. .

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих: или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4-С 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к замещенным N-фенил-пирролидинилметилпирролидинамидам формулы (I): где R, R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и, независимо друг от друга, означают Н, (С1-С4)алкил, CF3; R4 означает фенил, циклогексил, пиридинил, фуранил, изоксазолил, хинолинил, нафтиридинил, индолил, бензоимидазолил, бензофуранил, хроманил, 4-оксо-4Н-хроменил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил и 2,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[е]][1,4]диазепинил; где указанный R4 необязательно один или более раз замещен заместителем, выбираемым из галогена, гидрокси, (C 1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, CF3, гидроксиметила, 2-гидроксиэтиламино, метоксиэтиламида, бензилоксиметила, пиперидинила, N-ацетилпиперидинила, пирролила, имидазолила, 5-оксо-4,5-дигидропиразолила или его фармацевтически приемлемой соли, энантиомеру, диастереомеру.

Изобретение относится к новым цианиновым красителям, которые могут быть использованы в качестве люминофоров в люминесцентных сенсорах, для люминесцентного маркирования биомолекул и в других отраслях промышленности.

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I) где A означает =NOR4, O; R4 означает H, C1-C6 алкил; R1 означает C1-C6 алкил, C 1-C6 алкокси, галоген-C1-C6 алкил, галоген-C1-C6 алкокси, NH2 , моно-C1-C6 алкиламино, галоген-моно-C 1-C6 алкиламино, ди(C1-C6 алкил)амино, галоген-ди-(C1-C6 алкил)амино; или A и R1 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-членную гетероциклическую ароматическую группу или гетероциклическую группу с частично или полностью восстановленной насыщенностью, которая может быть бензокондесированной, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, O, S, которая может быть замещенной и содержать от 1 или 2 заместителя ; R2 означает фенил, который может быть замещен 1 или 2 заместителями , или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, которая может быть замещенной 1 или 2 заместителями ; R3 означает OH, C1-C6 алкокси; значения приведены в п.1 формулы, или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к новым производным дигидроиндолона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям: где значения R1-R9 , R16, R17, n1, n2, n3, m приведены в п.1 формулы.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.
Наверх