Пролонгированная фармацевтическая композиция гипотензивного действия и способ ее изготовления



Пролонгированная фармацевтическая композиция гипотензивного действия и способ ее изготовления
Пролонгированная фармацевтическая композиция гипотензивного действия и способ ее изготовления

 


Владельцы патента RU 2543637:

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здавоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию в виде желатиновой капсулы, обладающую антигипертензивным действием, содержащую гранулы лизиноприла дигидрата и таблетки верапамила гидрохлорида при соотношении от 1:5 до 1:20. Изобретение также относится к способу получения такой композиции, который заключается в том, что в желатиновую капсулу помещаются гранулы лизиноприла и таблетки верапамила, что обеспечивает простоту изготовления лекарственной формы и приемлемый профиль высвобождения лекарственных веществ. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 4 табл., 2 ил.

 

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтическим композициям для изготовления твердых лекарственных форм пролонгированного действия и способам их получения.

Изучение вопросов лекарственной терапии артериальной гипертензии (АГ) показало, что для лечения заболевания требуется постоянный прием препаратов, которые должны быть эффективны и безопасны. В этой связи увеличивается спрос и потребность на лекарственные средства (ЛС) продленного действия. Также эффективная лекарственная терапия предполагает назначения комбинации двух гипотензивных препаратов - прежде всего фиксированных комбинаций, минуя этап монотерапии.

Таким образом, приоритет в выборе ЛС для лечения АГ отдается комбинированным гипотензивным препаратам продленного действия.

Среди всевозможных комбинаций антигипертензивных препаратов, относящихся к различным фармакологическим группам, далеко не все подходят для длительного лечения АГ. Считается, что одной из рациональных комбинаций, обладающей синергизмом антигипертензивного действия и в то же время хорошей переносимостью, является комбинация лекарственных препаратов из групп ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (и-АПФ) и антагонистов кальция (АК) (Преимущества комбинированной терапии артериальной гипертензии: новая фиксированная комбинация ингибитора ангиотензинпревращающего фермента и антагониста кальция / Д.В. Преображенский [и др.] // Кардиология. - 2007. - Т.9, №11. - С.11-14).

На сегодняшний день удельный вес препаратов зарубежного производства в перечне комбинированных антигипертензивных ЛС составляет 90,5%.

Патенты RU 2344816, CZ 286168, CZ 286187, US 5098910, US 5500434, US 5721244, CN 102423482 описывают возможные комбинации и-АПФ с АК.

В настоящее время на фармацевтическом рынке России представлены только 3 композиции исследуемой комбинации патенты CN 102423482, JP 10182456, WO 9421285.

Авторами заявленного изобретения предлагается технологическая разработка новой фармацевтической композиции и-АПФ лизиноприла и АК верапамила.

В качестве прототипа выбрана известная лекарственная форма (Пат. HU 211747), состоящая из двух компонентов: и-АПФ - трандолаприла и АК - верапамила. Композиция представляет собой желатиновую капсулу, в которую помещены гранулы и-АПФ - трандолаприла (2 мг) и таблетки АК - верапамила (180 мг). В качестве вспомогательных веществ для изготовления гранул лизиноприла использовались: крахмал кукурузный (37,15 мг), лактозы моногидрат (54,50), повидон (5,35), натрия стеарилфумарат (1 мг). Таблетка верапамила содержит целлюлозу микрокристаллическую (59,10), натрия альгинат (240 мг), повидон (36 мг), магния стеарат (2,40), воду очищенную (22,50).

Таблетка верапамила покрыта пленочной оболочкой, содержащей следующие компоненты: гипромеллозу (6 mPa - 9,576 мг; 15 mPa - 0,950 мг), гипролозу (7 mPa - 0,944 мг), макрогол 400 (1,485 мг), макрогол 6000 (0,266 мг), тальк (0,677 мг), кремния диоксид коллоидный (0,031 мг), натрия докусат (0,025 мг), титана диоксид Е-171 (2,546 мг).

К недостаткам описанной композиции относится то, что пролонгированный эффект в ней обеспечивается за счет одной таблетки верапамила, что ведет к неравномерному высвобождению и скачкам концентраций лекарственного средства. Растворение одной таблетки не позволяет поддерживать достаточно постоянную концентрацию лекарственного вещества на терапевтическом уровне без выраженных экстремумов.

Задачей заявляемого изобретения является разработка отечественной комбинированной фармацевтической композиции и-АПФ с АК продленного действия и способа получения лекарственной формы, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации действующих веществ на заданном уровне в течение длительного времени.

Сущность изобретения заключается в том, что в желатиновую капсулу помещаются гранулы лизиноприла дигидрата и таблетки продленного действия верапамила гидрохлорида, при этом соотношение лизиноприла и верапамила в лекарственной форме должно составлять от 1:5 до 1:20.

Достоинствами предлагаемой комбинации перед импортными препаратами, содержащими те же терапевтические группы ЛС, являются меньшее влияния на функциональное состояние печени и почек пациентов, а также возможность назначения ее для лечения АГ у больных с ожирением.

Авторами заявляемого изобретения разработан состав гранул лизиноприла. Учтено, что вспомогательные вещества должны обеспечить необходимую сыпучесть, насыпной объем, фракционный состав гранул лизиноприла, и не относиться к лактозе и ее производным (Eyjolfsson Reynir. Lisinopril - lactose incompatibility / Eyjolfsson Reynir // Drug Dev. and Ind. Pharm. - 1998. - V.24, №8. - P.797-798).

Авторами разработан состав гранул лизиноприла, содержащих в качестве наполнителя кальция гидрофосфат дигидрат, а в качестве связывающего вещества - Plasdone K-30 в виде 20% водного раствора, мас.%:

Лизиноприла дигидрат (2,5-10)

Кальция гидрофосфат дигидрат (80-85)

Plasdone K-30 (3-6)

Гранулы получают методом влажного гранулирования. Смешивают просеянный кальция гидрофосфат дигидрат, лизиноприла дигидрат и добавляют 20% водный раствор Plasdone K-30, снова перемешивают. Влажную массу гранулируют и сушат при температуре 40-50°. Высушенные гранулы охлаждают до комнатной температуры и проводят сухую грануляцию.

Разработанные гранулы лизиноприла обеспечивают первоначальный гипотензивный эффект комбинации, подтвержденный при проведении теста «Растворение».

Для создания эффекта пролонгации гипотензивного действия лекарственной формы, авторами заявляемого изобретения использовались таблетки верапамила гидрохлорида, созданные при различном давлении прессования, которые помещались в капсулу (табл.1).

Составы 5, 6 обладают достаточно высокими значениями сыпучести, прессуемости и насыпной массы, не показывают вероятности возникновения таких нежелательных эффектов, как налипание вещества на стенки матрицы, уменьшение степени ее заполнения и наиболее подходят для таблетирования (табл.2).

Полученная в соответствии с приведенными примерами и результатами теста на высвобождение количества вещества в раствор, фармацевтическая композиция для создания таблеток верапамила имеет следующий состав, мас.%:

Верапамила гидрохлорид (10-35)

Натрия альгинат (30-70)

МКЦ Avicel РН-103 (7-20)

Plasdone К-90 (3-10)

Магния стеарат (0,2-1)

Таблетки отвечают всем необходимым показателям качества, включенным в нормативную документацию.

Сущность изобретения заключается в том, что использование такой композиции вспомогательных веществ приводит не к распадению таблеток на составные части, а постепенному их растворению, и, соответственно, равномерному высвобождению действующего вещества.

Увлажненные массы гранулировали сквозь сетку из нержавеющей стали с диаметром отверстий 2 мм, высушивали при температуре не более 60°C. Высушенные гранулы охлаждали до комнатной температуры и проводили сухую грануляцию с помощью сетки с диаметром отверстий 1 мм. Сухой гранулят опудривали порошком магния стеаратом. Смесь перемешивали до однородной массы и прессовали на ручном гидропрессе с пресс-инструментом двояковогнутой продолговатой формы диаметром 4-6 мм с использованием последовательно нарастающего давления прессования.

Сущность изобретения заключается в том, что в капсулу помещаются таблетки верапамила, полученные при последовательно увеличивающемся давлении прессования: 25, 50, 75 и 100 МН/м2. Это позволяет обеспечить равномерную скорость высвобождения действующего вещества. Кроме того, таблетки не нуждаются в дополнительном покрытии оболочкой.

Тест «Растворение» таблеток верапамила пролонгированного действия проводили с использованием прибора типа «вращающаяся корзинка». Методика. Среда: I стадия - желудочная (кислая) среда pH 1,1; II стадия - кишечная среда (фосфатный буфер) pH 6,8. Объем среды - 800 мл ± 5 мл, скорость вращения - 50 об/мин. Методика анализа: спектрофотометрический анализ.

Проведенное исследование позволило сделать заключение о том, что таблетки обеспечивают необходимое замедленное высвобождение верапамила в среду растворения. Растворяясь последовательно, согласно используемому давлению прессования, таблетки обеспечивают поддержание концентрации активного вещества на относительно постоянном уровне в течение длительного времени.

Профиль высвобождения верапамила из прототипа (рис.1) характеризуется значительным (около 40%) переходом вещества из таблетированной лекарственной формы в раствор уже в течение первых двух часов растворения в кислой среде, за 6 часов растворения в среде фосфатного буфера растворилось практически 100% лекарственного вещества.

Сравнительный анализ динамики выделения верапамила в среду растворения показал, что суммарное высвобождение верапамила из таблеток происходит медленнее, чем из таблеток прототипа (рис.2). Это связано с последовательным растворением каждой из четырех таблеток вещества, входящих в состав капсулы. Полученные таблетки высвобождают около 28% вещества в кислую среду в течение первых двух часов растворения и 87% - за 6 часов растворения в фосфатном буферном растворе. Таким образом, можно сделать вывод, что таблетки, полученные с разным давлением прессования, будут обеспечивать более выраженную, чем прототип, пролонгацию высвобождения верапамила.

Проведен сравнительный анализ гипотензивного эффекта композиции относительно прототипа.

Пример 1. Больной Прилуцкий Г.В. с симптомами повышенного артериального давления, с сопутствующим легкой степени ожирением, наджелудочковой тахиаритмией, принимал предлагаемый состав по 1 капсуле 1 раз в день утром в течение 30 дней.

Пример 2. Больной Исаев М.С. также с симптомами повышенного артериального давления, гипертрофией левого желудочка и с повышенным содержанием холестерина в крови, принимал по 1 капсуле препарата-прототипа 1 раз в день утром в течение 30 дней.

В таблице 3, 4 представлены данные о влиянии месячной терапии предлагаемой композиции и препарата-прототипа на клинико-лабораторные показатели.

Как видно из представленных данных, антигипертензивный эффект комбинации превосходит гипотензивный эффект препарата-прототипа. При этом содержание верапамила в композиции (100 мг) меньше, чем в прототипе (120 мг), лизиноприла 5 мг - против 2 мг трандолаприла. Снижение артериального давления при приеме композиции сопровождалось снижением ЧСС на 13,9% и 10,5% при приеме препарата-прототипа.

Таким образом, предлагаемая композиция превосходит прототип по эффективности основного действия.

Таблица 1
Модельные составы гранулятов для таблеток верапамила гидрохлорида с контролируемым высвобождением
Компоненты № состава (г/таб.)
1 2 3 4 5 6
Лекарственное вещество
Верапамил 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1 0,1
Матрица
Натрия альгинат 0,2 0,2 0,2 0,2
МКЦ Avicel PH-103 0,06 0,06
Гипромеллоза 15000 0,2
Гипромеллоза 4000 0,2
Лактоза 0,06 0,06 0,06 0,06
Скользящие и смазывающие вещества
Магния стеарат 0,0024 0,0024
Кислота стеариновая 0,002 0,002 0,003 0,003
Связывающие вещества
Plasdone К-30 0,03
Plasdone К-90 0,03
Plasdone S-630 0,004 0,02
Kollidon VA-64 0,004 0,02
Масса 1 таблетки 0,366 0,366 0,383 0,386 0,392 0,392
Таблица 2
Результаты определения технологических показателей гранулятов верапамила
№ п/п Наименование показателя, размерность № модельной прописи гранулята
1 2 3 4 5 6
1 Сыпучесть (г/с) 3,8 4,2 4,8 5,4 7,85 7,12
2 Насыпной объем (см3/г) 0,36 0,44 0,53 0,55 0,63 0,62
3 Угол естественного откоса (град.°) 46 42 38 36 35 34
4 Прессуемость (МН) 32 34 54 61 93 108
5 Давление выталкивания из матрицы (МПа) 9,3 8,1 7,2 8,3 5,2 4,7
Таблица 3
Клиническая характеристика больного, получавшего предлагаемую композицию
Показатель Исходное состояние Месячная терапия
САД, мм рт.ст. 154,3 129,4
ДАД, мм рт.ст. 93,6 78,1
ЧСС, уд/мин 76,3 65,7
ЛПНП, ммоль/л 3,7 3,2
ЛПВП, ммоль/л 0,9 1,2
Таблица 4
Клиническая характеристика больного, получавшего препарат-прототип
Показатель Исходное состояние Месячная терапия
САД, мм рт.ст. 156,1 135,5
ДАД, мм рт.ст. 93,8 80,3
ЧСС, уд/мин 74,4 66,7
ЛПНП, ммоль/л 3,8 3,3
ЛПВП, ммоль/л 0,9 1,1

1. Композиция в виде желатиновой капсулы, обладающая антигипертензивным действием, отличающаяся тем, что содержит таблетки верапамила гидрохлорида следующего состава, мас.%:

верапамила гидрохлорид 10-35
натрия альгинат 30-70
МКЦ Avicel PH-103 7-20
Plasdone K-90 3-10
магния стеарат 0,2-1

и дополнительно содержит гранулы лизиноприла дигидрата следующего состава, мас.%:
лизиноприла дигидрат 2,5-10
кальция гидрофосфат дигидрат 80-85
Plasdone K-30 3-6

при соотношении гранул лизиноприла дигидрата и таблеток верапамила гидрохлорида от 1:5 до 1:20.

2. Способ получения композиции по п.1, характеризующийся тем, что для получения гранул лизиноприла гидрохлорида смешивают просеянный кальция гидрофосфат дигидрат, лизиноприла дигидрат и добавляют 20% водный раствор Plasdone K-30, снова перемешивают, затем влажную массу гранулируют и сушат при температуре 40-50°С, высушенные гранулы охлаждают до комнатной температуры и проводят сухую грануляцию, а для изготовления таблеток верапамила гидрохлорида увлажненные массы компонентов гранулируют, сушат при температуре не более 60°C, высушенные гранулы охлаждают до комнатной температуры и проводят сухую грануляцию, затем сухой гранулят опудривают порошком магния стеарата, смесь перемешивают до однородной массы и прессуют на ручном гидропрессе с использованием приема последовательно увеличивающегося давления прессования: 25, 50, 75 и 100 МН/м2, затем полученные гранулы и таблетки помещают в желатиновую капсулу.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается коррекции кризового течения гипертонической болезни и абдоминального ожирения. Для этого на фоне терапии ингибитором АПФ лизиноприлом дополнительно вводят моксогамму в дозе 200-400 мкг/сут и редуксин в дозе 18-30 мг/сут.

Изобретение относится к новым циклическим индолизинкарбоксамидам и азаиндолизинкарбоксамидам формул Ia и Ib, приведенных ниже, где значения R, Ra, R10, R20, R30, R40, Y, n, p и q указанны в пункте 1 формулы.

Настоящее изобретение относится к терапевтическому или профилактическому средству для лечения гипертензии или повышенного кровяного давления и к соответствующему способу лечения с его использованием.

Изобретение относится к органической химии, а именно к смеси E- и Z-изомеров (4-бромфенил)этилиденгидразида 2-[6-метил-1-(тиетан-3-ил)урацил-3-ил]уксусной кислоты в мольном соотношении 3,5:1 общей формулы: .

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Alk представляет собой линейную C1-6 алкиленовую группу, разветвленную C1-6 алкиленовую группу или C1-6 алкиленовую группу, имеющую кольцевую структуру, где часть атомов углерода, составляющих кольцевую структуру, необязательно может быть замещена атомом кислорода, в кольце X, X1 представляет собой N или CRX1, X2 представляет собой N или CRX2, X3 представляет собой CRX3, X4 представляет собой N или CRX4, где RX1, RX2, RX3 и RX4 каждый независимо представляет собой атом водорода; линейную или разветвленную C1-6 алкильную группу; линейную или разветвленную C1-6 алкоксигруппу; или атом галогена, в кольце Y, Y1 представляет собой CRY1, Y2 представляет собой N или CRY2, Y3 представляет собой N или CRY3, Y4 представляет собой N или CRY4, RY1, RY2, RY3 и RY4 каждый независимо представляет собой атом водорода; линейную или разветвленную C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена; C3-7 алкильную группу, имеющую кольцевую структуру; линейную или разветвленную C1-6 алкоксигруппу; атом галогена или цианогруппу, в кольце Z, RZ представляет собой линейную или разветвленную C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена, или C3-7 алкильную группу, имеющую кольцевую структуру, которая может быть замещена атомом (атомами) галогена.

Изобретение относится к замещенным изохинолинам и изохинолинонам формулы (I) и к их стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 является H, OH или NH2; R3 является H; R4 является H, галогеном или (C1-C6)алкилен-R′; R5 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом; R7 является H, галогеном, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C6)алкилом; R8 является H; R6 отсутствует; или является одним (C1-C4)алкиленом, связанным с циклоалкильным кольцом, в котором (C1-C4)алкилен образует вторую связь с другим углеродным атомом циклоалкильного кольца с образованием бициклической кольцевой системы, R10 является H, фенилом, или пиридином, где фенил является незамещенным или замещенным; R11 является H, (C1-C6)алкилом; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R12 является (C1-C6)алкилом, (C3-C8)циклоалкилом или фенилом; или R12 является H, при условии, что r=2 и другой R12 не является H; или R11 и R12 вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют (C3)циклоалкил; R13 и R14 являются независимо друг от друга H, (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкилен-R′, C(O)O-(C1-C6)алкилом, n равно 0; m равно 1 или 2; s равно 1 или 2; r равно 1 или 2; L является O, NH; R′ является (C3-C8)циклоалкилом, (C6-C10)арилом; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним OCH3; где в остатках R11 и R12 алкил является незамещенным или необязательно замещен одним или более галогеном; где в остатках R10 и R12 (C6-C10)арил является незамещенными или необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, CN, (C1-C6)алкила, O-(C1-C6)алкила, SO2-(C1-C6)алкила, CF3 и OCF3.

Изобретение относится к производным фенола формулы (1), где R1 представляет собой С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкинильную группу, С1-С6 галогеналкильную группу, С1-С6 алкилсульфанильную группу или атом галогена, R2 представляет собой циано группу или атом галогена, R3 представляет собой атом водорода, и Х представляет собой -S(=O)2.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для лечения стенокардии и/или артериальной гипертензии. Для этого на фоне общепринятой медикаментозной терапии на пациента воздействуют электромагнитным излучением миллиметрового диапазона на частотах молекулярного спектра излучения и поглощения кислорода, локализации облучения в области мечевидного отростка грудины.

В заявке описана твердая стандартная лекарственная форма, предназначенная для орального введения, которая представляет собой мини-таблетку, имеющую ядро и внешнее покрытие, в которой ядро таблетки содержит в терапевтически эффективном количестве алискирен или его фармацевтически приемлемую соль, а внешнее покрытие представляет собой пленочное покрытие, которое содержит маскирующий вкус материал, выбранный из полиакрилатов, и/или модифицирующий высвобождение компонент покрытия, выбранный из производных целлюлозы и акриловых сополимеров, и их смеси.

Представлена вакцина, включающая пептид, присоединенный к фармацевтически приемлемому носителю, не являющийся ангеотензином II и имеющий аминокислотную последовательность формулы (X1)m(X2)n(X3)oX4X5HPX6, где X1 представляет собой G или D, Х2 представляет собой А, Р, М, G или R; Х3 представляет собой G, А, Н или V; Х4 представляет собой S, А, D или Y; Х5 представляет собой А, D, Н, S, N или I; Х6 представляет собой A, L или F, где m, n и о независимо друг от друга равны 0 или 1 при условии, что, когда о равно 0, то и m и n равны 0, и когда n равно 0, то и m равно 0, и где пептид не является пептидом DRVYIHPF.

Группа изобретений относится к коагломератам кристаллического маннита и гранулированного крахмала, способам получения и применению коагломератов. Коагломераты кристаллического маннита и гранулированного крахмала в соотношении маннит/крахмал от 99,5/0,5 до 50/50 имеют способность к таблетированию от 200 Н до 450 Н, степень текучести от 3 до 15 секунд и среднеобъемный диаметр D4,3 частиц по результатам лазерной гранулометрии от 60 до 500 мкм.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и описывает лекарственную форму клопидогрела, выполненную в виде твердой желатиновой капсулы.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к иммунокорректирующему средству для терапии атеросклеротических заболеваний. Иммунокорректирующее средство для терапии атеросклеротических заболеваний, содержащее цветки боярышника, траву зверобоя продырявленного, а также стеарат кальция и окись кремния, взятые в определенном количестве.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения или предупреждения заболевания, связанного с сердечно-сосудистой системой, у субъекта, нуждающегося в этом, включающую, по меньшей мере, 95% этилэйкозапентаеноата (этил-ЕРА), заключенного в оболочку капсулы, включающую желатин, глицерин, сорбит, мальтит и очищенную воду, где композиция имеет исходное пероксидное число не более 5 мэкв/кг и при хранении композиции при 25°C и относительной влажности (ОВ) 60% в течение 6 месяцев композиция имеет второе пероксидное число не более 8 мэкв/кг.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство для профилактики и лечения простатита и аденомы предстательной железы в виде капсулы, которая содержит доксазозин, диизопропиламмоний дихлорацетат, афобазол, глицинат меди, витамин E (d-альфа токоферола ацетат), глицинат цинка; L-Глутамин; L-Аланин; L-Аргинин и наполнители: кукурузный крахмал и тальк.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, терапии и кардиологии, и может быть использовано для приготовления лекарственного средства, улучшающего коронарный и мозговой кровоток.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для коррекции и терапии проявлений амилоидной интоксикации у больных с патологиями мозга, характеризующуюся тем, что она содержит мелатонин 3-10 мг и мемантин 5-300 мг.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства, обладающего противоязвенным действием. Способ получения средства, обладающего противоязвенным действием, путем экстракции коры осины 40% спиртом этиловым с использованием многоступенчатого противоточного экстрагирования с последующей очисткой, сгущением под вакуумом и сушкой в вакуумном шкафу, добавления к полученному сухому экстракту лудипресса, при определенных условиях, с последующим наполнением твердых желатиновых капсул.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции на основе куркумина. Композиция, содержащая куркумин, кислоту, выбранную из группы, состоящей из лимонной кислоты, яблочной кислоты, уксусной кислоты, винной кислоты, молочной кислоты, альгиновой кислоты или их смеси, и пищевой эмульгатор или смесь пищевых эмульгаторов с определенными характеристиками, взятые в определенном количестве, где указанная композиция предназначена для применения в качестве лекарственного средства.

Перорально доставляемая фармацевтическая композиция содержит соединение, ингибирующее белок семейства Bcl-2, в частности ABT-263, слаборастворимый в липидах антиоксидант, выбранный из группы, состоящей из сульфитов, бисульфитов, метабисульфитов, тиосульфатов и их смесей, и по существу неводный липидный носитель, включающий фосфолипид, нефосфолипидное поверхностно-активное вещество и солюбилизирующий компонент, включающий один или более гликолей, гликолидов и/или глицеридных соединений, где указанное соединение АВТ-263 и указанный акнтиоксидант находятся в растворе в липидном носителе.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к композиции для лечения дерматологических заболеваний, предпочтительно зуда кожи. Композиция оказывает противоаллергическое действие и используется при лечении аллергических реакций (сыпь, крапивница), укусах насекомых, солнечной эритеме и поверхностных ожогах.
Наверх