Способ получения производных 3-сульфата аллобетулина



Способ получения производных 3-сульфата аллобетулина
Способ получения производных 3-сульфата аллобетулина

 


Владельцы патента RU 2546118:

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт химии и химической технологии Сибирского отделения Российской академии наук (ИХХТ СО РАН) (RU)

Изобретение относится к способу получения производных 3-сульфата аллобетулина. Сульфатирование аллобетулина проводят в N,N-диметилформамиде смесью сульфаминовой кислоты и мочевины при температуре 70-75°C в течение 2-3 часов, а выделение продукта проводят охлаждением реакционной массы, разбавлением ее водой, экстракцией бутиловым или изоамиловым спиртом, промывкой водой, обработкой экстракта с последующим концентрированием спиртового слоя и выделением целевого продукта. Технический результат изобретения - расширен ассортимент сульфатирующих реагентов, пригодных для сульфатирования аллобетулина, улучшена экологичность способа, расширен ассортимент сульфатированных производных аллобетулина. 3 з.п. ф-лы, 4 пр.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения производных 3-сульфата аллобетулина формулы (I), представляющего интерес для фармацевтической промышленности и медицины в качестве ингибитора комплемента

Известно, что тритерпеноиды: бетулин, аллобетулин, бетулиновая и олеаноловая кислоты и многие их производные проявляют высокую и разнообразную биологическую активность. Однако низкая растворимость этих веществ в большинстве растворителей и нерастворимость в воде препятствуют практическому применению и изучению их биологической активности.

Известно, что сульфатированные производные таких тритерпеноидов как бетулин, олеаноловая, эхиноцистовая и бетулиновая кислоты, хорошо растворимы в воде и проявляют высокую противоопухолевую и противовоспалительную активность и являются ингибиторами комплимента [Bureeva S., Andia-Pravdivy J., Symon A., Bichucher A., Moskaleva V., Popenko V., Shpak A., Shvets V., Kozlov L., Kaplun A. "Selective inhibition of the interaction of Clq with immunoglobulins and the classical pathway of the complement activation by steroids and triterpenoids sulfates" // J. Bioorganic and medicinal chemistry. - 2007. - Vol.15. - №10. - P.3489-3498.; RU 2243233, опубл. 27.12.2004.; Гришковец В.И. Синтез сульфатов тритерпеноидов с использованием комплекса SO3-диметилсульфоксид // Химия природных соединений. - 1999. - №1. - С.91-93].

Известен способ выделения некоторых биологически активных сульфатированных производных бетулина из листьев Schefflera octophylla [Kitajima J., Shindo M., Tanaka Y. Two new triterpenoid sulfates from the leaves of schefflera octophylla // Chem. Pharm. Bull. - 1990. - Vol.38. - №3. - P. 714-716].

Однако низкое содержание сульфатированных тритерпеноидов в листьях Schefflera octophylla, сложность их выделения и разделения на индивидуальные соединения ограничивает их использование в практической медицине.

Известны способы сульфатирования таких тритерпеноидов как бетулин и бетулиновая кислота [RU 2243233, опубл. 27.12.2004]. К смеси серной кислоты и уксусного ангидрида в пиридине при температуре от 18 до 90°C прибавляют тритерпеноид и перемешивают в течение 30-60 минут. Затем реакционную смесь нейтрализуют, осадок неорганических солей отфильтровывают, раствор упаривают досуха. Полученные кристаллы сульфата тритерпеноида промывают водой и сушат.

К недостаткам данного способа следует отнести использование токсичных реагентов: пиридина и труднодоступного уксусного ангидрида.

Известен способ получения 3-сульфатов олеаноловой, эхиноцистовой и бетулиновой кислот, заключающийся в сульфатировании тритерпеновой кислоты в диметилсульфоксиде комплексом, предварительно приготовленным при взаимодействии жидкого SO3 с диметилсульфоксидом при комнатной температуре, разбавлении реакционной массы 10-кратным объемом ледяной воды. 3-Сульфат тритерпеновой кислоты извлекают экстрагированием бутанолом. Выделение 3-сульфата тритерпеновой кислоты проводят хроматографически на силикагеле L при элюировании смесью хлороформ-этанол (5:1) насыщенной водой [Гришковец В.И. Синтез сульфатов тритерпеноидов с использованием комплекса SO3-диметилсульфоксид // Химия природных соединений. - 1999. - №1. - С.91-93].

Недостатками описанного выше способа являются: сложность технологического исполнения, связанная с получением и использованием жидкого SO3, а также сложный и продолжительный процесс выделения 3-сульфата тритерпеновой кислоты, заключающийся в использовании колоночной хроматографии. 3-Сульфат бетулиновой кислоты получают в кислой форме.

Известен способ сульфатирования целлюлозы (Xu Huang, Wei-Dong Zhang, Preparation of cellulose sulphate and evaluation of its properties. Journal of fiber bioengineering and informatics. - Vol.3. - №1. - 2010. P.32-39), заключающийся в сульфатировании целлюлозы сульфаминовой кислотой в присутствии мочевины в диметилформамиде. Сначала готовят гомогенную смесь. Смешивают 150 г сульфаминовой кислоты, 150 г мочевины в диметилформамиде при температуре 80°C, затем добавляют 15 г хлопковой целлюлозы. После перемешивания полученную смесь высушивают при комнатной температуре до полного удаления растворителя, затем спекают в течение 5 мин при температуре 150°C. Продукты реакции промывают водой и высушивают полученный продукт.

Данный способ до настоящего времени использовался только для сульфатирования целлюлозного сырья. Недостатками данного способа являются: большой избыток сульфаминовой кислоты и мочевины, длительность процесса высушивания при комнатной температуре от диметилформамида, высокая температура сульфатирования при спекании, что приводит к частичному разложению целевого продукта.

Наиболее близким по технологической сущности и достигаемому результату к предлагаемому изобретению является способ получения натриевой соли 3-сульфата аллобетулина, приведенный в патенте RU 2482126, опубл. 20.05.2013. Сульфатирование аллобетулина проводят комплексом SO3-диметилформамид, который готовят прибавлением хлорсульфоновой кислоты к N,N-диметилформамиду при перемешивании и охлаждении до -5°C. Сульфатирование аллобетулина проводят в N,N-диметилформамиде при температуре 30-50°C в течение 4-5 часов, затем реакционную смесь охлаждают до 10-15°C и при перемешивании нейтрализуют до pH 7-8 75%-ным водно-этанольным раствором, содержащим 4% гидроксида натрия, отделяют неорганическую часть, а сульфат аллобетулина выделяют в виде натриевой соли после упаривания маточного раствора. Выход продукта 92%.

В данном способе сульфат аллобетулина выделяют только в виде натриевой соли. Недостаток данного способа также в сложности приготовления сульфатирующего комплекса. Так, использование агрессивной хлорсульфоновой кислоты требует наличия кислотостойкого оборудования. Кроме того, в процессе сульфатирования выделяется хлористый водород, который необходимо утилизировать или нейтрализовать.

Задача изобретения - упрощение процесса получения и расширение арсенала сульфатирующих реагентов для синтеза производных 3-сульфата аллобетулина.

Технический результат изобретения:

- расширен ассортимент сульфатирующих реагентов, пригодных для сульфатирования аллобетулина;

- улучшена экологичность способа за счет замены агрессивной и токсичной хлорсульфоновой кислоты;

- расширен ассортимент сульфатированных производных аллобетулина.

Поставленная задача решается тем, что в способе получения производных 3-сульфата аллобетулина путем взаимодействия аллобетулина с сульфатирующим агентом в N,N-диметилформамиде при перемешивании и нагревании с последующим выделением продукта, согласно изобретению в качестве сульфатирующего агента используют смесь сульфаминовой кислоты и мочевины в N,N-диметилформамиде, а сульфатирование аллобетулина проводят при температуре 70-75°C в течение 2-3 часов, при этом выделение продукта проводят разбавлением реакционной массы водой, экстракцией ее бутиловым или изоамиловым спиртом, промывкой водой, обработкой спиртового экстракта с последующим концентрированием спиртового слоя и выделением целевого продукта. Кроме того, согласно изобретению, спиртовый экстракт упаривают и выделяют аммонийную соль 3-сульфата аллобетулина или спиртовый экстракт обрабатывают 10%-ной серной кислотой и выделяют кислую форму 3-сульфата аллобетулина или спиртовый экстракт обрабатывают 3-5% раствором гидроксида натрия или калия и выделяют 3-сульфат аллобетулина соответственно в виде натриевой или калиевой соли.

В отличие от прототипа в предлагаемом изобретении в качестве сульфатирующего агента используют смесь сульфаминовой кислоты и мочевины в растворителе. Ранее сульфатирование аллобетулина сульфаминовой кислотой не проводилось. Сульфаминовая кислота менее агрессивна и удобна в использовании, чем хлорсульфоновая кислота. Отличия от прототипа - в условиях процесса. Сульфатирование проводят при температуре 70-75°C в течение 2-3 часов, при этом продукт сульфатирования выделяют следующим образом. Реакционную смесь охлаждают до 10-15°C, затем разбавляют водой, экстрагируют бутиловым или изоамиловым спиртом, затем промывают экстракт водой и обрабатывают спиртовый слой с последующим концентрированием и выделением сульфатированного продукта. В зависимости от обработки спиртового слоя можно получить разные сульфатированные производные 3-сульфата аллобетулина: аммонийную, натриевую, калиевую соли, или кислую форму 3-сульфата аллобетулина. Благодаря данным отличительным признакам удалось расширить ассортимент сульфатирующих реагентов, пригодных для сульфатирования аллобетулина, улучшить экологичность способа, а также расширить ассортимент производных 3-сульфата аллобетулина.

Структурная формула и состав 3-сульфата аллобетулина подтверждены с использованием элементного анализа, ИК и ЯМР-спектроскопии. В ИК-спектрах всех производных 3-сульфата аллобетулина присутствуют полосы поглощения в области 837-838 см-1 (SO) и 1221-1223 см-1 (SO2), которые подтверждают введение сульфатной группы в молекулу аллобетулина. В ЯМР 1Н (CD3OD) спектре 3-сульфата аллобетулина в области 4,72 м.д. и 4,60 м.д. отсутствуют сигналы двух протонов концевой двойной связи при С29 атоме углерода, что подтверждает структуру аллобетулина. В ЯМР 13С (CD3OD) спектре химический сдвиг атома углерода С3 для 3-сульфата аллобетулина по сравнению с исходным аллобетулином смещается в слабое поле от 78,3 к 86,3 м.д.

Аллобетулин получен известным способом - нагреванием бетулина в бутаноле в присутствии ортофосфорной кислоты [RU 2174126, опубл. 27.09.2001].

Способ получения производных 3-сульфата аллобетулина подтверждается конкретными примерами.

Пример 1. Получение аммонийной соли 3-сульфата аллобетулина

В трехгорлую колбу объемом 100 мл, снабженную мешалкой и термометром, загружают 50 мл N,N-диметилформамида и при интенсивном перемешивании прибавляют 2,91 г сульфаминовой кислоты, 1,80 г мочевины и 4,42 г (0,01 моль) аллобетулина. Смесь нагревают на водяной бане до 75°C и поддерживают эту температуру в течение 2-х часов. Затем реакционную массу охлаждают, разбавляют 100 мл воды, переносят в делительную воронку и экстрагируют 130-150 мл бутанола. Бутанольный экстракт промывают водой и концентрируют под вакуумом до полного удаления растворителя, получают сульфат аллобетулина в виде аммонийной соли. Выход продукта составляет 5,2 г (96%).

Пример 2. Получение кислой формы 3-сульфата аллобетулина

Сульфатирование аллобетулина проводят аналогично примеру 1 при температуре 70°C, продолжительности 3 часа, экстракцию проводят изоамиловым спиртом. После промывки спиртового экстракта водой его подкисляют 10%-ной серной кислотой до pH 2-3, отделяют спиртовый слой и концентрируют под вакуумом с выделением 3-сульфата аллобетулина в кислой форме. Выход продукта составляет 4,9 г (94%).

Пример 3. Получение 3-сульфата аллобетулина в виде калиевой соли

Сульфатирование аллобетулина проводят аналогично примеру 2, температура процесса - 70°C, продолжительность 2,5 часа. Отличие также в обработке спиртового экстракта. После промывки спиртового экстракта водой его обрабатывают 4%-ным раствором гидроксида калия до pH 8-9. Отделяют спиртовый слой и концентрируют под вакуумом с выделением 3-сульфата аллобетулина в виде калиевой соли. Выход калиевой соли 3-сульфата аллобетулина - 5,2 г (93%).

Пример 4. Получение 3-сульфата аллобетулина в виде натриевой соли

Сульфатирование аллобетулина проводят аналогично примеру 1. Отличие в обработке бутанольного эстракта. После промывки бутанольного экстракта водой его обрабатывают 3%-ным раствором гидроксида натрия до pH 8-9. Отделяют бутанольный слой и концентрируют под вакуумом с выделением 3-сульфата аллобетулина в виде натриевой соли. Выход натриевой соли 3-сульфата аллобетулина - 5,1 г (94%).

Таким образом, расширен ассортимент сульфатирующих реагентов для синтеза производных 3-сульфата аллобетулина. Предлагаемый способ сульфатирования аллобетулина более удобен и экологичен. Получены производные 3-сульфата аллобетулина в кислой форме, а также в виде аммонийной, натриевой и калиевой солей.

1. Способ получения производных 3-сульфата аллобетулина формулы:

путем взаимодействия аллобетулина с сульфатирующим агентом в N,N-диметилформамиде при непрерывном перемешивании и нагревании с последующим выделением продукта, отличающийся тем, что в качестве сульфатирующего агента используют смесь сульфаминовой кислоты и мочевины в ИДЧ-диметилформамиде, причем сульфатирование ведут при температуре 70-75°C в течение 2-3 часов, а выделение продукта проводят охлаждением, разбавлением ракционной массы водой, экстракцией бутиловым или изоамиловым спиртом, промывкой водой, обработкой спиртового экстракта с последующим концентрированием спиртового слоя и выделением целевого продукта.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что спиртовый экстракт упаривают и выделяют аммонийную соль 3-сульфата аллобетулина.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что спиртовый экстракт обрабатывают 10%-ной серной кислотой и выделяют кислую форму 3-сульфата аллобетулина.

4. Способ по п.1, отличающийся тем, что спиртовый экстракт обрабатывают 3-5% раствором гидроксида натрия или калия и выделяют соответственно натриевую или калиевую соль 3-сульфата аллобетулина.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения производных 3-сульфата аллобетулина формулы (I). Сульфатирование аллобетулина проводят в 1,4-диоксане смесью сульфаминовой кислоты и мочевины при температуре 70-75°C в течение 3-4 часов, а выделение продукта проводят охлаждением реакционной массы, разбавлением ее водой, экстракцией бутиловым или изоамиловым спиртом с получением спиртового экстракта, который промывают водой, обрабатывают, концентрируют и выделяют целевой продукт.

Изобретение относится к способу получения производных 3,28-дисульфата бетулина. Сульфатирование бетулина проводят в 1,4-диоксане смесью сульфаминовой кислоты и мочевины при температуре 70-75°С в течение 3,0-3,5 часов, выделение продукта проводят охлаждением реакционной массы, разбавлением водой, экстракцией бутиловым или изоамиловым спиртом, промывкой водой, обработкой спиртового экстракта с последующим концентрированием спиртового слоя и выделением целевого продукта.
Изобретение относится к способу получения олеаноловой кислоты из травы тимьяна Палласа. Способ заключается в экстракции сырья петролейным эфиром под вакуумом на водяной бане для удаления липофильных веществ при соотношении сырье:экстрагент 1:5 в течение 1 часа, затем сырье дважды экстрагируют спиртом этиловым 70% в соотношении сырье:экстрагент 1:6 на водяной бане с обратным холодильником при 60°С в течение 2 часов.

Изобретение относится к средству, представляющему собой бисизоникотиноат бетулина, обладающему низкой токсичностью, выраженной противоязвенной, противовоспалительной и гепатопротекторной активностью.

Изобретение относится к способу получения производных 3-сульфата бетулиновой кислоты - биологически активных веществ, представляющих большой интерес для медицины.

Изобретение относится к способу получения аллобетулина (19β,28-эпокси-18α-олеанан-3β-ола) путем изомеризации бетулина под действием кислотного агента в органическом растворителе, при чем изомеризацию осуществляют в хлороформе под действием сильнокислотного катионита Амберлист 15, содержащего в своей структуре сильнокислотную сульфогруппу, при 25°C в течение 5 ч.

Изобретение относится к 6-Оксимам 16α,17α-циклогексанопрегненов общей формулы I где X + Y образуют вместе O или X = H, Y = OH; R = H или CH3. Соединения обладают цитотоксической активностью и могут найти применение для лечения злокачественных опухолей.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения производных 3-сульфата бетулиновой кислоты. Способ получения производных 3-сульфата бетулиновой кислоты формулы: путем взаимодействия бетулиновой кислоты с сульфатирующим агентом при непрерывном перемешивании и нагревании, где в качестве сульфатирующего агента используют смесь сульфаминовой кислоты и мочевины в N,N-диметилформамиде, сульфатирование ведут при определенных условиях, а выделение продукта проводят охлаждением, разбавлением реакционной массы водой, экстракцией бутиловым или изоамиловым спиртом, промывкой водой, обработкой спиртового экстракта с последующим концентрированием спиртового слоя и выделением целевого продукта.

Изобретение относится к cпособу получения A-секотритерпеновых C-3(28) моно- и диамидов и их 2,3-секоинтермедиатов путем фрагментации тритерпеновых α-гидроксиоксимов и α-кетоксимов под действием по меньшей мере одного кислотного дегидратирующего агента с хлорирующими свойствами с образованием в реакционной смеси хлорангидрида карбонил(или карбоксил)содержащего 2,3-секоинтермедиата.
Изобретение относится к способу получения бетулина, включающему экстракцию бетулина из бересты с кипячением с помощью органического растворителя в виде бутилового или изобутилового спирта, ограниченно смешивающихся с водой, обработку полученного экстракта щелочью, промывку водой и отделение воды, разделение образующейся двухфазной системы отстаиванием или сепарацией, промывку экстракта, концентрирование экстракта и получение бетулина из очищенного экстракта путем кристаллизации, при этом экстракцию осуществляют кипячением бересты в растворителе до обработки щелочью, после экстракции сливают экстракт с бересты, затем обрабатывают его щелочью, после разделения образующейся двухфазной системы промывают экстракт водой, концентрирование проводят под вакуумом и при медленном охлаждении кристаллизацией из концентрированного экстракта выделяют бетулин.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения производных 3-ацетата-28-сульфата бетулина. Способ получения заключается в том, что проводят сульфатирование 3-ацетата бетулина смесью сульфаминовой кислоты и мочевины в 1,4-диоксане при определенных условиях. Выделение продукта проводят охлаждением, разбавлением реакционной массы водой, экстракцией бутиловым или изоамиловым спиртом, промывкой водой, обработкой спиртового экстракта с последующим концентрированием спиртового слоя и выделением целевого продукта. Вышеописанный способ позволяет расширить ассортимент сульфатирующих реагентов, пригодных для сульфатирования 3-ацетата бетулина, улучшить экологичность способа за счет замены агрессивной и токсичной хлорсульфоновой кислоты, расширить ассортимент сульфатированных производных 3-ацетата бетулина. 3 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к способу получения бетулиновой кислоты. Способ заключается в том, что на первой стадии синтеза бетулиновой кислоты (1) из бетулина для защиты первичного С28-гидроксила используют винильную группу, вводимую селективным С28-O-винилированием бетулина ацетиленом в суперосновной среде ДМСО-КОН. Последующее С3-О-ацетилирование 28-О-винилового эфира бетулина и обработка 3β-ацетокси-28-О-винилового эфира бетулина без выделения из реакционной массы HCl (конц.) приводят к 3β-ацетоксибетулину, двухстадийным окислением которого в соответствующий альдегид, затем в кислоту и гидролизом 3β-ацетоксибетулиновой кислоты получают целевую кислоту (1). Способ позволяет сократить временные, денежные и трудозатраты, необходимые для получения кислоты (1), общий выход которой в расчете на бетулин составляет 55%. 1 пр.

Изобретение относится к способу получения 6-метилено-16α,17α-циклогексанопрегн-4-ен-3,20-диона формулы I, являющемуся непосредственным предшественником в синтезе высокоэффективного прогестина - 6α-метил-16α,17α-циклогексано-прогестерона. Способ заключается в том, что 16α,17α-циклогексанопрегн-4-ен-3,20-дион подвергают взаимодействию с триметилортоформиатом в среде метанола либо с триэтилортоформиатом в среде этанола в присутствии пара-толуолсульфокислоты при комнатной температуре и полученную при этом реакционную массу, содержащую соответствующий 3,5-диенольный эфир обрабатывают N-метиланилином и 37%-ным водным раствором формальдегида, реакционную смесь выдерживают при 35-40°C, выливают в охлажденную до температуры 8-10°C воду, содержащую гидроксид натрия, с последующим выделением полученной при этом изомерной смеси 6α- и 6β-изомеров (N-метил-N-фениламинометил)-производного и обработкой ее концентрированной соляной кислотой при комнатной температуре. Техническим результатом предлагаемого способа является повышение выхода целевого продукта до 85%, осуществление процесса в мягких условиях (не требуется повышенной температуры), простота выделения промежуточного и целевого продуктов (не требуется хроматографического разделения получаемых соединений). 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 6-метилено-16α,17α-циклогексанопрегн-4-ен-3,20-диона формулы (I), который является непосредственным предшественником в синтезе высокоэффективного прогестина - 6α-метил-16α,17α-циклогексано-прогестерона. Способ заключается в том, что 16α,17α-циклогексанопрегн-4-ен-3,20-дион подвергают взаимодействию с триметилортоформиатом в среде метанола либо с триэтилортоформиатом в среде этанола в присутствии пара-толуолсульфокислоты при комнатной температуре с последующим взаимодействием полученного при этом соответствующего 3,5-диенольного эфира в среде ДМФА с оксихлоридом фосфора при температуре 5-10°C и обработкой реакционной смеси водным раствором углекислого калия, содержащего хлористый натрий, и полученный при этом соответствующий ненасыщенный альдегид подвергают взаимодействию с борогидридом натрия в среде метанола при комнатной температуре с последующей обработкой реакционной смеси концентрированной соляной кислотой. Техническим результатом предлагаемого способа является повышение выхода целевого продукта до 82%, осуществление процесса в мягких условиях (не требуется повышенной температуры), простота выделения промежуточного и целевого продуктов (не требуется хроматографического разделения получаемых соединений). 2 пр.

Изобретение относится к способу получения производных 3-ацетата-28-сульфата бетулина формулы I, который заключается в сульфатировании 3-ацетата бетулина в N,N-диметилформамиде смесью сульфаминовой кислоты и мочевины при температуре 30-40°C в течение 2,0-2,5 часов, выделении продукта путем охлаждения реакционной массы, разбавления ее водой, экстракции бутиловым или изоамиловым спиртом, промывки водой, обработки спиртового экстракта с последующим концентрированием спиртового слоя и выделением целевого продукта. 3 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к пригодному для использования в химической промышленности способу получения производных глицирризиновой кислоты общей формулы I: В предложенном способе соединения общей формулы I получают путем обработки глицирризиновой кислоты (ГК) N-гидроксибензотриазолом (HOBt), карбодиимидом и аминокомпонентом (АК) при мольном соотношении реагентов ГК/НОВt/АК/карбодиимид, равном 1/3.5-4.0/3.5-4.0/3.5-4.0 ммоль при комнатной температуре в N,N′-диметилформамиде в присутствии N-этилморфолина, причем в качестве карбодиимида используют -1-(3-диметиламинопропил)-3-этилкарбодиимида гидрохлорид, в качестве аминокомпонента - гидрохлориды эфиров аминокислот формулы R1NH2·HCl, где R1=C6H5CH2CH(СООСН3)-, HOC6H4CH2CH(СООСН3)-, (СН3)2CHCH2CH(СООСН3)-, CH3CH2CH(СН3)СН(СООСН3)-, (СН3)2СНСН(COOCH3)-, CH3SCH2CH2CH(СООСН3)-, C6H5CH2SCH2CH(СООС(СН3)3-, где процесс протекает в одну стадию в течение 10-12 ч. Предложен новый эффективный способ получения ценных соединений, позволяющих упростить их получение с высоким выходом 90-95%. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к применению трифенилфосфониевых солей лупановых и урсановых тритерпеноидов формулы 1-11 в качестве средств с шистосомицидной активностью, новым соединениям 8-11, а также способу их получения. Использование изобретения позволит расширить ассортимент лекарственных средств, полученных на основе природных продуктов, для лечения шистосомоза - опасного паразитарного заболевания человека и животных. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 11 пр.
Наверх