Энтеросорбент

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой энтеросорбент в форме таблетки, содержащей 25-35 масс. % диоксида кремния коллоидного, 15-33 масс. % микрокристаллической целлюлозы, остальное - вспомогательные вещества, в состав которых входит вещество, служащее для приготовления увлажнителя при изготовлении таблеток, отличающийся тем, что в качестве указанного вспомогательного вещества энтеросорбент содержит сорбит в количестве 20-30% от массы таблетки. Изобретение обеспечивает повышение сорбционной емкости энтеросорбента на 10-15%. 2 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к средствам для лечения расстройств пищеварительного тракта или пищеварительной системы, а точнее - к энтеросорбентам, которые могут использоваться в качестве лекарственного средства или пищевой добавки.

Из патента RU 2234931 на изобретение известен энтеросорбент, содержащий диоксид кремния, выполненный в форме таблетки. Кроме диоксида кремния этот энтеросорбент содержит лигнин гидролизный и микрокристаллическую целлюлозу, которые также обладают адсорбционной способностью, а также вспомогательные вещества, служащие для получения таблетки: пектин, крахмал и стеарат кальция или магния.

Недостаток этого энтеросорбента обусловлен наличием лигнина гидролизного, который может вызвать диспептические явления, запоры и аллергические реакции.

Известен также энтеросорбент (патент UA 41849 на полезную модель) в форме таблетки со следующим содержанием компонентов, масс. %:

диоксид кремния 20-40
микрокристаллическая целлюлоза 15-20
крахмал 3-5
сахар 30-40
натрия кроскармелоза 15-20

Отсутствие в этом энтеросорбенте лигнина гидролизного и использование компонентов в заявленных соотношениях обеспечивает его высокую адсорбционную способность, в том числе белоксвязывающую активность. В тот же время этот энтеросорбент не вызывает побочных эффектов в виде диспептических явлений, запоров и аллергических реакций, что позволяет, в частности, использовать его как диетическую добавку.

Однако процесс изготовления этого энтеросорбента из-за использования в нем в сахара, служащего для приготовления увлажнителя при изготовлении таблеток, занимает много времени, является энергоемким, а сам энтеросорбент недостаточно легко распадается, и, следовательно, задерживается эффект действия препарата в организме.

Поэтому была поставлена задача разработать энтеросорбент в виде таблетки, который легко распадается в организме, обладает повышенной сорбционной способностью и процесс изготовления которого не занимает много времени и не является энергоемким.

В энтеросорбенте по патенту UA 85371 на полезную модель эта задача решена тем, что вместо сахара использована декстроза (рофероза), а компоненты взяты в следующем соотношении, масс. %:

диоксид кремния коллоидный 27,00-33,00
микрокристаллическая целлюлоза 26,74-32,68
декстроза (рофероза) 20,19-24,67
кроскармелоза натрия 12,47-15,25
тальк фармакопейный 2,70-3,30
стеарат магния 0,90-1,10

По этому патенту получают таблетки белого цвета с гладкой поверхностью. Однако было замечено, что при длительном хранении (около двух с половиною месяцев) при высокой температуре (около 30°C) и влажности (около 60%) окраска таблетки может изменяться на светло-желтую, которая при дальнейшем хранении при тех же условиях переходит в светло-коричневую. При этом консистенция таблетки становится более рыхлой.

В основу изобретения поставлена задача разработать энтеросорбент в виде таблетки, которая при хранении и транспортировке не изменяет свой цвет и консистенцию.

В энтеросорбенте в форме таблетки, содержащей 25-35 масс. % диоксида кремния коллоидного, 15-33 масс. % микрокристаллической целлюлозы, остальное вспомогательные вещества, в состав которых входит вещество, служащее для приготовления увлажнителя при изготовлении таблеток, поставленная задача решается тем, что в качестве указанного вспомогательного вещества он содержит сорбит в количестве 20-30% от массы таблетки.

Предпочтительно, чтобы компоненты в таблетке содержались в следующих соотношениях, масс. %:

диоксид кремния коллоидный 25,00-35,00
микрокристаллическая целлюлоза 15,00-33,00
сорбит 20,00-30,00
кроскармелоза натрия 12,00-16,00
крахмал картофельный 2,00-6,00
стеарат магния 0,50-1,10

Когда содержание по крайней мере некоторых компонентов выходит за пределы указанных диапазонов, поставленная задача в полной мере не решается.

Предпочтительно, чтобы компоненты в таблетке массой 700 мг содержались в следующих количествах, мг:

диоксид кремния коллоидный 210,00
микрокристаллическая целлюлоза 185,46
сорбит 175,00
кроскармелоза натрия 97,34
крахмал картофельный 28,00
стеарат магния 4,20

Технический результат, достигаемый благодаря изобретению, заключается в том, что таблетки даже в экстремальных условиях хранения и транспортировки (высокая температура и влажность) не меняют свой цвет и консистенцию. Кроме того, таблетки мягче и легче разжевываются - улучшились их органолептические свойства.

Еще один технический результат, достигаемый благодаря изобретению, заключается в том, что энтеросорбент могут безболезненно использовать больные сахарным диабетом, так как сорбит, несмотря на сладкий вкус, не является углеводом. Употребление сорбита в составе энтеросорбента способствует экономии расходования организмом витаминов группы В - пиридоксина, тиамина, биотина и способствует росту кишечной микрофлоры, синтезирующей данные витамины.

Неожиданным техническим результатом, достигаемым благодаря изобретению, является повышение сорбционной емкости энтеросорбента на 10-15%.

Таблетки согласно изобретению изготавливали следующим образом.

Сначала подготовили увлажнитель. В емкость с мешалкой залили 22,80 кг очищенной воды, нагрели ее до 60°C и при работающей мешалке порционно загрузили в нее 10,50 кг сорбита и продолжали перемешивание при 70-80°C до полного растворения сорбита и образования прозрачного раствора. Для получения второй порции увлажнителя операцию повторили.

После этого в высокоскоростном смесителе-грануляторе VHG осуществляли операцию получения влажного гранулята. В смеситель-гранулятор загрузили 1,68 кг крахмала и 12,60 кг кремния диоксида коллоидного и при скорости вращения импеллера 20-30 об/мин осуществляли смешивание в течение 2-3 мин. Не выключая перемешивания, через загрузочную воронку загрузили одну порцию увлажнителя и выполнили процесс увлажнения и гранулирования массы. Гранулят выгрузили в заранее подготовленные емкости. Для получения второй порции влажного гранулята операцию повторили.

Операцию сушки влажного гранулята проводили с помощью сушилки-гранулятора в псевдоожиженном слое VFG - 120 В. Для этого сушилку прогрели при температуре входящего воздуха 60±5°C в течение 15-20 мин, загрузили в нее порцию влажного гранулята и осуществили сушку гранулята при скорости вращения лопастей сушилки 200-500 об/мин до остаточной влаги 1,0-3,0%. Такую же операцию осуществили со второй порцией влажного гранулята. После этого с помощью калибратора VFZ-300 с установленным диаметром отверстий сит 1 мм откалибровали сухой гранулят обеих порций в предварительно оттарированную емкость Фармабин С-8.1.

Далее выполняли операцию опудривания. Для этого к системе смешивания Фармабин VZD-400IBC подсоединили емкость Фармабин С-8.1 с сухим гранулятом и загрузили в систему опудривающие компоненты - 22,25 кг микрокристаллической целлюлозы, 0,528 кг стеарата магния и 11,68 кг натрия кроскармелозы. Опудривание осуществляли при скорости вращения 4-8 об/мин в течение 5-7 мин.

В результате выполнения всех операций получили около 84 кг массы для таблетирования.

Процесс таблетирования осуществляли с помощью таблетпресса Pharmapress 250, на котором диаметр пуансонов составлял 12,0 мм и радиус сферы 1,1D. Приемный бункер таблетпресса из емкости Фармабин С-8.1 наполнили массой для таблетирования и с использованием 0,528 кг стеарата магния осуществили таблетирование. Усилие основного прессования поддерживали в диапазоне 50-59 кН.

Было изготовлено 120000 таблеток массой 700 мг со следующим содержанием компонентов, мг:

диоксид кремния коллоидный 210,00
микрокристаллическая целлюлоза 185,46
сорбит 175,00
кроскармелоза натрия 97,34
крахмал картофельный 28,00
стеарат магния 4,20

Таблетки имели белый цвет и гладкую поверхность. На основании показаний экспертов установлено, что они мягче и разжевываются легче, чем таблетки по патенту UA 85371 на полезную модель, а при хранении в течение двух с половиной месяцев при температуре около 30°C и влажности около 60% их окраска не изменилась.

Осуществили сравнительные испытания полученного энтеросорбента и энтеросорбента по патенту UA 85371 на полезную модель.

Испытание проводили методом абсорбционной спектрофотометри (ГФУ, 2.2.25).

Раствор желатина а). К 600 мг желатина Р прибавляли 60 мл воды Р и оставляли на 1 час. Набухший желатин растворяли при перемешивании и температуре от 50°C до 60°C, охлаждали, доводили объем раствора водой Р до 100 мл. Раствор пригоден к использованию в течение 4 часов.

Раствор желатина b). 5,0 мл раствора желатина а) доводили биуретовым реактивом Р до 25,0 мл и перемешивали. Срок годности раствора - 7 суток.

Испытуемый раствор. Около 0,4 г тщательно растертого препарата помещали в коническую колбу вместимостью 100 мл, прибавляли 25,0 мл раствора желатина, встряхивали на аппарате для встряхивания в течение 30 мин, затем центрифугировали в течение 20 мин со скоростью 3000 об/мин.

5,0 мл верхнего прозрачного слоя помещали в мерную колбу вместимостью 25,0 мл и доводили объем раствора до метки биуретовым реактивом Р и перемешали.

Через 30 мин измеряли оптическую плотность испытуемого раствора и раствора желатина b) на спектрофотометре при длине волны 560 нм, используя в качестве компенсационного раствора биуретовый реактив Р.

Сорбционную способность препарата (X) в мг/г определяли по формуле:

, где:

A0 - оптическая плотность раствора желатина b);

A1 - оптическая плотность испытуемого раствора;

m0 - масса навески желатина, взятая для приготовления раствора желатина а) в миллиграммах;

m1 - масса навески препарата, в граммах;

W - потеря в массе при высушивании, в процентах.

Сорбционная способность энтеросорбента по UA 85371 составила 330-340 мг/г, у энтеросорбента согласно изобретению 374-390 мг/г. То есть сорбционная способность энтеросорбента повысилась на 10-15%.

1. Энтеросорбент в форме таблетки, содержащей 25-35 масс. % диоксида кремния коллоидного, 15-33 масс. % микрокристаллической целлюлозы, остальное вспомогательные вещества, в состав которых входит вещество, служащее для приготовления увлажнителя при изготовлении таблеток, отличающийся тем, что в качестве указанного вспомогательного вещества энтеросорбент содержит сорбит в количестве 20-30% от массы таблетки.

2. Энтеросорбент по п. 1, отличающийся тем, что компоненты в таблетке содержатся в следующих соотношениях, масс. %:

диоксид кремния коллоидный 25,00-35,00
микрокристаллическая целлюлоза 15,00-33,00
сорбит 20,00-30,00
кроскармелоза натрия 12,00-16,00
крахмал картофельный 2,00-6,00
стеарат магния 0,50-1,10

3. Энтеросорбент по п. 1 или 2, отличающийся тем, что компоненты в таблетке содержатся в следующих количествах, мг:

диоксид кремния коллоидный 210,00
микрокристаллическая целлюлоза 185,46
сорбит 175,00
кроскармелоза натрия 97,34
крахмал картофельный 28,00
стеарат магния 4,20



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики кишечных инфекций цыплят-бройлеров. Задачей изобретения является повышение эффективности профилактики кишечных инфекций цыплят-бройлеров, которая решается путем использования 1%-ного раствора «Пепидол Пэг» выпаиванием в возрастной период с 1 по 3 сутки в дозе 1 мл на голову 2 раза в день, далее в возрастные периоды с 14 по 16 сутки и с 26 по 28 сутки в дозе 2 мл на голову 2 раза в день.

Изобретение относится к способу улучшения эффективности усвоения белков у младенца возрастом от 0 до 36 месяцев и к питательной композиции для младенцев. Способ включает введение младенцу питательной композиции, которая содержит от 5 до 20 вес.% белка от сухого веса питательной композиции и которая содержит, от сухого веса питательной композиции, по меньшей мере 10 вес.

Изобретение относится к медицине и предназначено для коррекции нарушений гомеостаза пищеварительной системы пациентов с избыточным весом или ожирением I степени и дисбиозом кишечника.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения болезни сухого глаза. Для этого пациенту вводят агонист альфа-2В рецепторов, который выбирают из группы, состоящей из: имидазолина или имидазола.

Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для стимуляции антральной (верхние отделы) и толстокишечной (нижние отделы) моторики животного, страдающего желудочно-кишечными заболеваниями.

Настоящее изобретение относится к биотехнологии и представляет собой фармацевтические составы для перорального введения антисмыслового олигонуклеотида против SMAD7, фармацевтически приемлемые таблетки для перорального применения антисмыслового олигонуклеотида против SMAD7, а также пероральную дозированную форму, содержащие указанный антисмысловой олигонуклеотид и энтеросолюбильное покрытие, содержащее сополимер этилакрилата-метакриловой кислоты.
Группа изобретений относится к способу изготовления мягкой гелевой капсулы, содержащей микроинкапсулированные пробиотические бактерии, предусматривающему стадии: (a) обеспечения микроинкапсулированных пробиотических бактерий по меньшей мере с одним покрытием, содержащим по меньшей мере один растительный липид, имеющий температуру плавления от 35°С до 75°С; (b) суспендирования этих микроинкапсулированных пробиотических бактерий в суспендирующем препарате с получением заполнителя; (c) смешивания этого заполнителя при интенсивности, меньшей чем приблизительно 3000 об/мин, и температуре приблизительно 15-32°C с получением смешанного заполнителя; (d) уменьшения агломератов микроинкапсулированных пробиотических бактерий в этом смешанном заполнителе с получением деагломерированного заполнителя; и (e) инкапсулирования деагломерированного заполнителя в мягкой гелевой капсуле, где поддерживается целостность покрытия микроинкапсулированных пробиотических бактерий, а также к пробиотической мягкой гелевой капсуле, изготовленной в соответствии с этим способом.

Настоящее изобретение относится к новому полиморфу рифаксимина, названному κ, в виде новой кристаллической формы и к способу его получения. В некоторых аспектах изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество полиморфной формы κ рифаксимина и фармацевтически приемлемый носитель, и их применениям при лечении состояний желудочно-кишечного тракта.

Изобретение относится к фармацевтике. Описано применение лактата кальция для восстановления кишечного микробиоценоза при дисбиозах в эффективной терапевтической суточной дозе 0,5-1,5 г для взрослого человека.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу производства Крофелемера, включающему определенные стадии. Стадия А включает выделение частично очищенного Крофелемера путем перемешивания смеси сырого латекса растительного происхождения или вымороженного порошка латекса растительного происхождения и воды при температуре в диапазоне от 35°С до 45°С.

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической твердой молекулярной дисперсии, имеющей соотношение фезотеродина гидрофумарат:простой эфир алкилгидроксиалкилцеллюлозы или простой эфир гидроксиалкилцеллюлозы, или сложный эфир любого из них, или смесь двух или более из них, равное от 3:97 до 12:88 мас.%, к способу ее получения, а также к фармацевтической инертной грануле или частице, являющейся ядром, которая покрыта указанной дисперсией и к фармацевтической композиции, в том числе в виде таблетки, содержащей такие гранулы.

Изобретение относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая: ядро желатиновой капсулы, покрытое первым и вторым слоями покрытия.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и касается твердых композиций, содержащих агонист GLP-1 и соль N-(8-(2-гидроксибензоил)амино)каприловой кислоты, где количество указанной соли составляет по меньшей мере 0,6 или по меньшей мере 0,8 ммоль, и указанный агонист GLP-1 представляет собой семаглутид, а также к применению в медицине для лечения диабета типа II или ожирения.

Изобретение относится к покрывающей композиции, подходящей для покрытия фармацевтической или нутрицевтической лекарственной формы, содержащей ядро, которое содержит один или более фармацевтических или нутрицевтических активных ингредиентов, причем покрывающая композиция содержит по меньшей мере 20 мас.% кишечнорастворимой полимерной композиции типа ядро/оболочка, полученной в процессе эмульсионной полимеризации, причем ядро полимерной композиции типа ядро/оболочка образовано нерастворимым в воде сшитым сополимером, содержащим полимеризованные звенья н-бутилакрилата, н-бутилметакрилата или метилметакрилата и этиленгликольдиметакрилата, а оболочка полимерной композиции типа ядро/оболочка образована анионным полимером, содержащим полимеризованные звенья от 10 до 40 мас.% акриловой или метакриловой кислоты, от 10 до 50 мас.% этилакрилата и от 10 до 80 мас.% С4-С18-алкилового эфира акриловой кислоты или метакриловой кислоты.

Изобретение относится к таблетированному лекарственному средству для лечения синдрома повышенной вязкости крови. Указанное средство включает 6 мас.% густого экстракта манжетки обыкновенной, полученного упариванием спиртовой вытяжки до остаточной влажности 25%, 46,8 мас.% глюкозы, 46,8 мас.% лактозы, 0,1 мас.% стеарата кальция и 5% водный раствор метилцеллюлозы - остальное.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения экстракта бобровой струи и биологически активной добавки из нее. Способ получения экстракта бобровой струи для производства биологически активной добавки к пище, обладающей общеукрепляющим, тонизирующим, иммуномодулирующим действием, включающий измельчение до однородного мелкодисперсного порошка предварительно высушенной бобровой струи, далее порошок экстрагируют водным раствором этилового спирта, смесь настаивают без доступа света, экстракт отделяют путем фильтрации, экстракцию проводят не менее 3-х раз, при этом последнюю экстракцию проводят с помощью ультразвука, затем экстракты, полученные после каждой фильтрации, смешивают и упаривают при определенных условиях.

Группа изобретений относится к медицине. Имплантируемое устройство для доставки лекарственного средства содержит элемент, содержащий лекарственное средство, который включает твердую единицу лекарственного средства, содержащую лекарственное средство, и кожух, имеющий заданное отверстие.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме таблетки, включающей а) терапевтически эффективное количество натриевой соли (4-{4-[5-(6-трифторметил-пиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусной кислоты, b) лаурилсульфат натрия в качестве поверхностно-активного вещества со свойствами смазывающего вещества в количестве от 0,1 до 5%, с) низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу в качестве сухого связующего вещества со свойствами разрыхлителя в количестве от 2 до 20%, d) смесь микрокристаллической целлюлозы и безводной лактозы в качестве наполнителя в соотношении от 1:5 до 1:1 и е) натрий крахмалгликолят в качестве разрыхлителя в количестве от 1 до 10% в расчете на массу таблетки до нанесения пленочного покрытия.

Настоящее изобретение относится к биотехнологии и представляет собой фармацевтические составы для перорального введения антисмыслового олигонуклеотида против SMAD7, фармацевтически приемлемые таблетки для перорального применения антисмыслового олигонуклеотида против SMAD7, а также пероральную дозированную форму, содержащие указанный антисмысловой олигонуклеотид и энтеросолюбильное покрытие, содержащее сополимер этилакрилата-метакриловой кислоты.

Изобретение относится к фармацевтике. Описано применение лактата кальция для восстановления кишечного микробиоценоза при дисбиозах в эффективной терапевтической суточной дозе 0,5-1,5 г для взрослого человека.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описано 3 варианта фармацевтических композиций с модифицированным высвобождением, включающие гранулы фебуксостата немедленного высвобождения, а также гранулы фебуксостата отсроченного, или отсроченного/контролируемого, или контролируемого высвобождения в различных соотношениях.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой энтеросорбент в форме таблетки, содержащей 25-35 масс. диоксида кремния коллоидного, 15-33 масс. микрокристаллической целлюлозы, остальное - вспомогательные вещества, в состав которых входит вещество, служащее для приготовления увлажнителя при изготовлении таблеток, отличающийся тем, что в качестве указанного вспомогательного вещества энтеросорбент содержит сорбит в количестве 20-30 от массы таблетки. Изобретение обеспечивает повышение сорбционной емкости энтеросорбента на 10-15. 2 з.п. ф-лы.

Наверх