Способ приготовления солей хинолиновых оснований

Авторы патента:


 

4 87094Еласс 12р. 1, ОПИСЯНИЕ способа приготовления солей хинолиновых оснований.

К авторскому свидетельству О. Ю. Магидсон и И. T. Струкова, заявленному 4 апреля 1932 года (спр.. о перв. № 10b718).

0 выдаче авторского свидетельства опубликовано 30 июня 1934 года. (93) Предлагаемое изобретение имеет целью получение солей хинолиновых оснований. Хинолиновые основания, в частности типа Л

R",N — R — н и где R и R означают алкиды, à R — алкилен, образуют большею частью соли, плохо кристаллизирующиеся и легко расплывающиеся на воздухе. В патентной литературе имеются предложения применять для салеобразования сложные синтетические кислоты, например метилен-бис-салициловую кислоту, метилен-бис-оксинафтонную кислоту и др. (англ. и ат. № 295656, швей ц. пат. № 141758 и № 141759).

В виду того, что соли хинолиновых оснований имеют терапевтическое значение и принимаются внутрь, а указанные кислоты нельзя считать безвредными, то соли последних с хинолиновыми основаниями не могут применяться в качестве медицинских препаратов.

Кроме того, эти кислоты дают с хинолиновыми основаниями малорастворимые соли, трудно перекристаллизовывающиеся.

Явторами установлено, что хинолиновые основания указанного выше типа образуют .с меконовой кислотой (веществом безвредным), являющейся отбросом опийно - алкалоидного производства, соли, хорошо перекристаллизовывающиеся из воды и спирта, негигроскопичные и устойчивые на воздухе.

Пример 1. 27 г 6 метокси 8 8 диэтиламиноэтил-аминохинолина и 20 г меконовой кислоты растворяют при нагревании в 200 АР этилового спирта.

Полученный раствор фильтруют и охлаждают, а выпавшие кристаллы отсасывают, промывают спиртом и высушивают. В результате вышеуказанной обработки получается желтый мелко-кристаллический порошок. Выход соли составляет 80 — 90 o теоретического.

Пример 2. 33 г б-этокси-8 3l диэтиламино - изогексил - аминохинолина и 20 г меконовой кислоты растворяют при нагревании в 200 см спирта. Дальнейшая обработка производится как указано в примере 1.

В некоторых случаях полученные спиртовые растворы солей меконовой кислоты следует до кристаллизации несколько сконцентрировать.

Предмет изобретения, Способ приготовления солей хинолиHoBblx оснований, отличающийся тем, что хинолиновые основания типа

RO+ + ! б б

R"g N — R — NH N где R и R" означают алкилы, à R — алкилен, соединяют с меконовой кислотой.

Эксперт А. А. Яаовкин

Редактор Ю. Н. Вахппмеев

Ленпроипе ьатьсо1оз. Тип.,Печ. Труд". Зак. Ь704 — 2ИО

Способ приготовления солей хинолиновых оснований Способ приготовления солей хинолиновых оснований 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым гетероциклическим производным формулы I, где один из R1, R2, R5 являются карбокси, C2-C5-алкоксикарбонилом, C1-C8 алкилом, замещенным гидрокси, карбокси, C2-С5-алкоксикарбонилом или группой формулы - NR9R10, где R9, R10 каждый независимо является C1-C6 алкилом, а два других каждый независимо является атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R3 либо R4 группа - NHCOR7, где R7-C1-C20 алкил, C1-6 алкокси, - C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио- C1-C6 алкил, C3-C8- циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил, фенил -C1-C4 алкил, группа -NHR8, где R8-C1-C20 алкил, а другие являются атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R6-C1-C20 алкил, C3-C12 алкенил, C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил C1-C4 алкил; Z является структурой формулы и является связующей группой с атомом азота при условии, что когда один из R1, R2, R5 является карбокси или C2-C5 алкоксикарбонилом, Z является группой

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) и к его солям, где Х означает незамещенную моноциклическую (5-6-членную) кольцевую систему, содержащую N; или Х означает конденсированную бициклическую (9-12-членную) кольцевую систему, содержащую N, которая может быть замещена заместителем -SO 2-фенил; Z представляет Н или означает конденсированную бициклическую (9-12-членную) незамещенную или замещенную кольцевую систему, содержащую, по крайней мере, один гетероатом, N; Ar представляет незамещенное фенильное кольцо; каждый из L1 , L2 и L3 независимо представляет связь, СО, SO2 или СН2, где, по крайней мере, один из L2 и L3 должен включать СО или SO2; L2 и L3 также независимо могут представлять CONH или CONHCH2; n равно 0, 1 или 2; каждый R1 и R2 независимо представляет атом Н или прямую цепь (1-6С)алкила; и Y включает, по крайней мере, одно замещенное или незамещенное фенильное кольцо или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее, по крайней мере, один гетероатом N; где необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из галогена, алкила, -СООН, -ОН и -NH2; или Y представляет собой 6,7-дигидро-пирроло[3,4-b]пиридин-5-он; где азот в кольце, необязательно, может быть окислен

Изобретение относится к новой полиморфной форме 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолина, которая характеризуется:ИК-спектром, содержащим пики при 724, 758, 777, 804, 818, 838, 856, 905, 918, 948, 1023, 1055, 1081, 1092, 1118, 1136, 1153, 1178, 1244, 1302, 1318, 1365, 1378, 1403, 1444, 1471, 1490, 1569, 1584, 1603 и 2819 см -1,спектром комбинационного рассеяния, содержащим пики при 159, 184, 214, 241, 285, 304, 318, 429, 545, 558, 614, 706, 724, 803, 856, 1000, 1023, 1080, 1093, 1136, 1152, 1233, 1243, 1317, 1343, 1364, 1378, 1403, 1446, 1569, 1584, 1602, 3050 и 3073 см-1,рентгеновской порошковой дифрактограммой (XRPD) с рассчитанными межплоскостными расстояниями при значениях углов 10,29, 11,94, 17,47, 19,55, 19,84 и 20,33° и температурой плавления 188°С

 // 161757
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-04-12T14:03:23
Наверх