Способ получения 10-(гр) (р-диэтила,\\ино- пропионил)-2 трифторметилфектиазина (основания
36О342
ОП ИСАНИ Е
И ЗОБРЕ ТЕ Н ИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
С отса Советск и у
Социалистических
Респувлик
Зависимое от авт. свидетельства №вЂ”
М. Кл. С 07d 93/14
Зая вле но 29.1.1965 (№ 940458/31-16) с присоединением заявки №вЂ”
Приоритет—
Опубликовано 28.Х1.1972. 15то.т.ттете ть, и 36
Комитет по делам иэооретеиий и открытий при Совете йтикистрое
СССР
УДК 615.45 (088.8) Дата опубликования о псацп; 15.11.1973 1СЕСОЮЗНЛя
1 библиотека М5А
Ю. И. Вихлвев, А. И. Грикеикв, С. В. Журавлев, Т. А. Клвггуль в
О. В. Ульянова
Авторы изобретения
Заявитель
Институт фармакологии и химиотерапии Академии медицинских наук СССР
СПОСОБ ПОЛУЧЕИИЯ 10-(ГР) (P-ДИЗТИЛАМИИОПРОП ИОН ИЛ)-2 ТРИФТОРМЕТИЛФЕ1 т ТИАЗИ ИА (ОС ИОВА Н ИЯ
ФТОРА1т,ИЗИ HA) Предмет изобретения
Предлагается способ получения 10- (гр) (диэтиламинопропионил) -2-трифторметилфентиазина (основания фторацизипа, используемого в качестве аигпи депресса нта, заключающийся в том, что 2-лтрифтормеггилфе нчтиааи н пстдветргатот взаимодействию с р-хло рпропио нилхло ридом, а об разсрвавшеется соедтпнение обра|батывают диэтил ами ном.
П ри м ер. 16,02 г 2-трифто рметилфонтиа з ина и 9,9 г хло ра нгиптри да р-хлорпро потоновой то ки слоттьт кипятят 3 ттас в 150 лтл без воуцното толуола, отготняют,раслтвоу итель и избыток хлора нгидрида и пттри сталл изутот стстачок ян вод ного,изопропилового,спирта. Получая 19,4 г (90% тестрети ческого .количества) 10- (p-хлор- 15 пропионигл) -2-лтрофтотрметилфонтиаз итна с т. пл.
85 — 86 С. 5,7 г этого вещества и 2,5 г дбтэтитлам,и на кипятят 3 час в 50 ял толуола, олтфильтровывают вытпавший хлоргидрат диэтила митна, обрабатттвают 10%-|ной соля ной воитслотой тп то обесптзечипают кислый экслтракт активироваптill HI УГЛЕМ. ПОСЛЕ фттгЛЬттрО1Ваиття раетВОр ПОдщелачпвают концвнтпрттрова нной щелочью, и экстрагируют выделившееся основание толуогтотт. После вьтсушиванття сульфатом магния из толуольнсго раствора действи ем эфир ного ра "ттвора хлористого водорода выделяют 6,32 г (85% теоретического количества) хлорги драта. котсрьтй;кристалреизуют тиз безводного спттрта. Т, пл, получетн ного 10-(P-дтиэтттлами ноттропттоттттл) -2-трит1тторметттлфетттттазттна 162—
165 С.
Способ получе нття 10- (P-дттэтиламиттопроттттотсттл) -2-трттфтсурметилфепгтиазина (основан ни фторацттзттна) в отли тающийся тем, что 2-трифторметтттлфенти азитт подвергают взаамодействшо с (-х:то рпроптто н илхлорттдом,;! образовавшееся соедтттиттте обрабатывают;тиэтилампт!опт.
