Способ получения 4-оксипирлзоло-[3,4-^/1-п иримидина

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

- Союз Соеетскик

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ ч!%1

"< т

Зависимое от авт. свидетельств", №

Заявлено 20.1.1971 (№ 1613106/23-4) М.Кл. С 07d 51/36

С 07d 49/18 с присоединением заявки №вЂ”

Комитет по делось. изобретений и открытий ори Сосете 2!!!инес!роз

ПриоритетовЂ

УД К 547.772 .853.3. .07(088 8) Опубликовано 25.Х11.1973. Бюллетень ¹ 4 за 1973.

Дата опубликования описания 1.11.1973

Авторы изобретения

Е. С. Головчинская, И. M. Засосова, И. M. Овчарова и Н. А. Падун

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе

Заяв!итель

СПОСОЬ ПОЛУЧЕНИЯ 4-0КСИПИРАЗОЛО-(3,4-dl-П ИРИМИДИНА

Пр дмст изобретения

Изобрегс!П,нс отпостпся к Опо сс!бу получсIIlHrr 4-о!колп22!р азово-(3,4-а) 22цр;2!зп22! ц2на (аллопу!ри!н!Ола), кот!О!рый находит п!р!и!з2снснис в

fP ад!м>ацевт!ни oc r<0 Й п!р ов! ы шл!О. !!22!с!От!!.

Из!ве!Сте!н с!Пособ получения 4-Ос<Он!Плразоло-,(3,4-d)- псцриз2!иду

Осаок1з2еним! . 3 щел о !2!но!гo pa oò no!р а,,ос!р а О Отаи:2!з!2о углем.

Одна!ко алл!Опу!ринол, получеиный эт!.пзпп с!Посо!бавпи, нс !у!до!вле!т!вс!ряет пребова!н!22я фармако!Пей, так ка!к в,результате !реакц!и!и о:r

Оилыно,оомолен зи г!!мест к!О!р2пчно!сато-ое!ру2О окpа!Оку, кого!ру2О .!не удается уст!ранить !при очпстпк!е путем осаждения из щелочиого раопво!ра, 01б!работairl ного у!глс!м.

С целью улу<чше2гия каче!спва продукта

2<оидасап2и2О про!водят:в т2р!исутспвттн !Нонцен приprolna2сной соля!нс!г! !!,!иъ2огы. П!ри этом Оомол!е!н!Н,е !п:о!2т!2! 2не имеет места, и в р!езультаT0 получается неокрашенный пли слабо окрашенн! !Й аллоп prlHoл, которы11 после Осаждения нз

О!б!р!а!б!Ота!н!Ного угз2е!з! щелс!!!ного рañïnñðà по ка!2е!Ст!ву удо!влет!ьо|ряст гробовангня зар!убезк;HhIC< rtIa!PiIa1

TIpea,:rat aei2ый cIioico5 !Пол че2rrrrr 4-о!!<с!Поп!!2pàçiîëo-(3,4-с1)-пирив2ид2ина закл2счает!ся 3 тсв2, 2го 3-ю2!и!По-4-!!<арбат!с!когопо!!р22:2ол под!Перга!ОТ

2<опдснсац!Нп с форма;з2пдов! в прис!у>тспвп!и !2

180 С (!22рс!д!Почти!тельно 170 С) . Целевой !продукт !выделя2от ыз!ве!От!22ьи способ!Ом ll! О12ища2от,о,=аж!дениев! i;l; абра!бота,н22ого углем щс10 2IIО. 0 !раствц!ра.

На!Проваroт 28 г (0,18 л2о.2ь) 3-ав2пио-4-кàiðбэто2

170 С з реак !пион!ной массе. После охлаж!де!н!Пя

Ir0oPJB;lrrIoò 100,нл !Воды iil фильт!р!у!От. ПОлучс.оное .вещоотзо (21,4 г) ра!Сгворя2ОТ !в раз!ба!пленi>2оx! раст!воipo щелочи, !зсгрях22!ва2от !ра!Спвор с угле!м,,по!тк!.,С75iroT 18",2-спой .соляной !!<Пслоттэн до рН 3 — 4, прп этом !выпа!дает белый oica;!с !<. В.,rxo 18,6! < (7о /з ); нс плн! .!Ппся !до

350 С.

НаЙдсно " „: С - 4 6 11 3,12; Х 41,38.

С;,1I .,О.

Ь:-.:.-2с,сл;:.!э, "o. С 44,12; 1-1 2,94; Х 41,18.

1. Поссб п=лучс!2ия 4-с!коипи!разото(3,4-Й)-2!2!)р!!Вп:!д:!на о<о!н!д!Онсац!тей 3-а!мино-4е ар Оэ то! . с!! лпгл р аз сл а кз c(r crp ir a ir Iöèr пр!и !н а пр еван ";! с последующим выделением целевого

3Q го!род

Составитель Г. Мосина

Техред Т. Ускова

Редактор Т. Никольская

Корректор В. Жолудева

Заказ 98 Изд. М 1070 Тираж 523 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений н открытий при Совете Министров СССР

Москва, 7К-35, Раушская наб., д. 4/5

Загорская типография

3 дейие м из ooIp,а ботанного угл ем щелочного ра(сщво р а, отличающийся там, что, с целью улуч шения качества п родукта, р.еа кц,ию np!oIaio4 пят в прцсуDQTIBIHH конценч р|и рова нной:аоляной

imIcлоты.

2. CIraoIooI5 по п. 1, отличающийся теы, нто

IpeaIIaIprIo прово дят ар и 170 С.