Способ получения физиологически-активных

 

О П И С А Н И Е 366203

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №вЂ”

Заявлено 28. I V.1971 (№ 1649195/23-5) .Ч. Кл. С 08т 7/12 с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 16.1.1973. Бюллетень ¹ 7

Дата опубликования описания 12.III.1973

Комитет по делам нзееретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 678.74.5.843 (088.8) У. Н. Мусаев, А. А. Азимов, P С. Тиллаев, Х. У. Усман и С. Х. Насиров т

Ташкентский государственный университет им. В. И. Ленина

Авторы изобретения

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ-АКТИ BHblX

ПОЛИМЕРОВ

Снг= C !

C=o

CH — С11 !

c,í — сн

С 1г б

Снг

Изобретение относится к способам получения физиологически-активных полимеров, применимых в качестве лекарственных препаратовв.

Известно получение физиологически-активных полимеров полимеризацией физиологически-активных соединений, содержащих специально введенные винильные группировки, например, полимеризацией N-метакрилоиланабазина и N-метакрилоилпиперидина.

Для расширения ассортимента синтетических лекарственных препаратов предлагается в качестве физиологически-активного мономера применять N-метакрилоил-2-метил-5-этилпиперидин

В отличие от поли-N-метакрилоиланабазина и поли-N-метакрилоилпиперидина, обладаю2 щих способностью повышать кровяное давление и возбуждать дыхание, поли-N-метакрилоил-2-метил — 5 - этилпиперидин является гипотензивным препаратом.

Полимеризацию мономера проводят при исключении воздуха в присутствии инициатора радикальной полимеризации или, если необходимо получить особо чистый препарат, с помощью у-облучения при комнатной темпе10 ратуре. Выход полимера 80 — 100с с. Полимер растворим в воде, и физиологическом растворе, не растворим в бензоле и ацетоне, набухает в спирте и хлороформе.

По физиологическому действию поли-N-ме15 такрилоил-2-метил-5-этилпиперидин в 1,8 раз менее токсичен и в 10 — 15 раз более активен, чем 2-метил-5-этилпиперидин.

Пример 1. В стеклянную ампулу помещают 1 г мономера, ампулу эвакуируют до

20 остаточного давления 10 — 4 ллт рт. ст. и облучают у-лучами от изотопа Со". Продукт реакции экстрагируют ацетоном для удаления остатка мономера и сушат при 30 — 40 С. Выход полимера 96 — 100» при дозе 1 — 2 и. рад.

25 и мощности облучения 70 рад)се».

В И. К спектре вещества отсутствуют полосы поглощения в области 1680 сл-, характерные для С=С связей.

Токсичность полимера LD>o, определенная

30 на белых мышах весом 15 — 17 г, составляет

366203

Предмет изобретения

Составитель А. Савельева

Техред Л. Грачева

Редактор Е. Гончар

Корректоры: Л. Царькова и Н. Прокуратова

Заказ 487)7 Изд. М 150 Тираж 551 Подписное

ПНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, 7К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

1280,9 лг/кг (Юзв для 2-метил-5-этилпиперидина равна 753,8 лг/кг). При внутривенном введении в организм кошек и собак дозы полимера 0,5 — 1,0 нг/кг наблюдается снижение кровяного давления на 25 — 30% с продолжительностью до 5 мин. Снижение кровяного давления в случае применения таких же доз

2-метил-5-этил-пиперидина составляет 5 — 8 с продолжительностью 1 хин.

Пример 2. Раствор смеси 1 г мономера и 0,01 г динитрила бис-азоизомасляной кислоты в этиловом спирте помещают в стеклянную ампулу. Ампулу эвакуируют до остаточного давления 10 л л рт. ст., запаивают и нагревают при 90 С в течение 6 час. Затем ампулу вскрывают, полимер высаживают ацетатом отфильтровывают и высушивают. Выход вещества 78 — 80 /в. Характеристическая вязкость полимера 72 дл/г (растворитель— вода) .

Способ получения физиологически-активных

10 полимеров полимеризацией физиологически активных винильных соединений, отличаюи ийся тем, что, с целью расширения ассортимента синтетических лекарственных препаратов, в качестве исходного винильного соедине15 ния применяют N-метакрилоил - 2 - метил5-этилпиперидин.