Способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров |'^ ''/,п т б;4---tt?ls

Авторы патента:

»! 403694

ОП ИСАН И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Со»оэ Советских

Социалистических

Республик (61) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 16.06.72 (21) 1801028j23-5 с присоединением заявки № (32) Приоритет

Опубликовано 25.10.73. Бюллетень ¹ 43

Дата опубликования описания 27.08.74 (51) М. Кл. С 081 17/00

Государственно!и комитет

Совета Министров СССР оо делам изооретений и открытий (53) УДК 678.765(088.8) (72) Авторы изобретения

Е. Ф. Панари», M. В. Соловский и У.. Б. Беров (71) Заявитель

Институт высокомолекулярных соединений АН СССР

;5 (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМЫХ

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВИЫХ СОПОЛИМЕРОВ ь сн., CHR» С вЂ” С вЂ” NH О-СН вЂ” С вЂ” NH вЂ” С вЂ” СИ С з

11 1 11 1 1 1сиь

R2 О В-,, О О=С- »1 вЂ” СН

0 ==C вЂ” ОХ

Изобретение относится к синтезу полимерных физиологически активных веществ, в частности к способу получения сополимеров Nвинилпирролидона с ненасыщенными соединениями.

Известен способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров путем сополимеризации М-винилпирролидона с мстакрилил- или акрилилсальсолидинов в где Ri u Рз вЂ” вЂ” Н, СНз, Яз=Н, СНз, СзНз;

Х=К, N2, Н, HN (СзНз)з.

По предлагаемому способу процесс сополимеризации проводят в растворителе при 0вЂ”

70 С при использовании инициаторов радикального типа. При сополимеризации пенициллины используются .в !виде кислот или;солей с щелочными металлами и органическими основаниями. растворе B прпсутств1п ради«ал»и ого «атализатора.

По прсдлагаcмо.,!у c Bîсобу. с цель!0 полу;ения новых ф!!зпологичес!»!! 2«тивных сопо5 1IIIIBPOB, пРовоДЯт 001107IIAIOPI!22LIIIIO Xi-BIIIII1717 IIP P o:I I! 70 I I 2 с и и и Ц l: 7,7 и» и и, с оДс »1 .;! ив . 1 и

2!»р Il;10IIльНу 10, 7!ста» .p ll;101!льну!0 и «pOT0110 ильпую группы в ациальпом .радикале, име!0щимп форм ли".

Сополпмсры Х-впнплпирролидона c IIL насыщенными пе!пщпл 7III»2 III выдел»потся путем осаждения илп лиофпльпой сушки. Сопол1!меры хорошо растворимы в воде, содсрх«аг 0вЂ”

25 40 мол. з пснпцплл!»на и пР0Явлиют IIITIIи!1«роб1»1 !с сВО»ОТВ2.

П р и м ср 1. 1.61 г «а7;lvвой соли 6-(н-мст2«Рилои 72ъ11!нофспоl сиа»!стах»и,70) 110111111llл л и н о в 0 и !» ! с. 10 T ia р;! ст в о р я !от B 5 5.»! л !. 1 i l . ф 0 с30 фатцого буфера рН 7.0. охлахкдшот до +5 С, 403694

Предадет изобретения

S CCHH5

СНВ.,=С- С-NH 0-СК- С- NH Ñ-СЦ С вЂ” 1 СН, R2 0 К; О О=С-5 вЂ” СН

О=С вЂ” ОХ где Ri и R вЂ”вЂ” Н, СНз, Яз вЂ” вЂ” Н, СНз, Сз1Ьз;

Х=К, Nà, 1-1, НХ+(С2Н-) з.

Составитель О. Рокачевская

Корректор М. Лейзерман

Техред Е. Борисова

Редактор А. Батыгин

Заказ 2475/3 Изд. № 633 Тираж 539 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, ир, Сапунова, 2 добавляют 0,39 г Х-винплпирролидона, 3 мл

0,5%-ного раствора КвSgOз и 0,5 мл 0,5 /о-ного раствора NHHSO>. Полученный раствор помещают в стеклянную ампулу, ампулу запаиваIoT, выдерживают в холодильнике в течение

44 час при 0 вЂ” +5 С. Затем ампулу вскрывают, полимер осаждают при выливании реакционной смеси в ацетон. Осадок отделяют на фильтре. Получают 1,56 г (78 о/о ) с (т1) =

=0,13 дл/г в 0,5 М КС1 при 25 С. Иодометрическая активность 500 Т/мг. Минимальная»одавляющая концентрация по отношению к

Staph. aureus 209Р 8 у/л г.

Пример 2. В условиях, аналогичных примеру 1, из 1,4 г калиевой соли 6-(n-кротоноиламинофеноксиацетамидо) - пенициллановой кислоты и 0,5 г Л -винилпирролндона за 20 час получают 0,685 r (36,2%) сополимера с йодометрической активностью 84 у/мг.

П р и и е р 3. В условиях, аналогичных примеру 1, из 0,5 г калиевой соли 6-(n-акрилоиламинофеноксиацетамидо) -пенициллановой кислоты и 0,185 г N-винилпирролидона за 30 час сополимеризации получают 0,21 r (30%) сополимера с (т1) =0,39 дл/г в 0,5 М КС1 и иодометрической активностью 605 у/мг.

Пример 4. 1,25 r б- (n-акрилоиламинофеноксиацетамидо) пенициллановой кислоты растворяют в 3 мл ацетона, добавляют 0,012 r (0,5 вес. % от суммы сомономеров) динитрила азоизомасляной кислоты и 1,1 мл N-винилпирролидона. Реакционную смесь помещают в ампулу, ампулу запаивают и помещают в термостат, в котором поддерживается температура

65 С. Через 4 час ампулу вскрывают, добавляют 5 мл диметилформамида, полимер осаждают в ацетон, отделяют на фильтре, промывают ацетоном (2к,25 мл) и серным эфиром (2)(25 мл) и сушат в вакууме. Выход: 0,38 г (17 /о). Полимер растворяют в 2 мл 1 -ного раствора NaHCO3 и лиофилизуют. Получают

0,39 r полимера. Иодометрическая активность полимера 500 у/мг, (т1) =0,185 дл/г в 0,5 КС1 при 25 С.

Пример 5. В условиях, аналогичных примеру 4, из 1,26 г N-винилпирролидона и 0,55 г

15 б - (и - метакрилоиламинофеноксиацетамидо)вЂ” пепициллановой кислоты после 6 час полимеризации получают 0,45 г (25%) сополимера с (т1) =0,25 дл/г в 0,5 М КС1 при 25 С и иодометрической активностью 210 у/мг.

Способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров путем сопо25 лимеризации N-винилпирролидона с физиологически активными соединениями в растворе, в присутствии радикального катализатора, о тл и ч а ю шийся тем, что, с целью получения новых физиологически активных сополимеров, 30 в качестве исходных физиологически активных соединений используют ненасыщенные производные пенициллина общей формулы:

Способ получения водорастворимых физиологически активных сополимеров |^ /,п т б;4---tt?ls

Способ получения физиологически активных полимеров // 384839

Способ получения водорастворимых полимеров // 383717

Способ получения сополимеров на ос л^-винил пиррол идона // 374336

Способ получения сополимеров n-винилпирролидона лекарственного назначения1известен способ получения полимерных лекарственных веществ взаимодействием сопо- 5 лил^еров n-винилпирролидона, содержащих реакционноспособные группы, например, сложно эфирные группы, с лекарственными препаратами, например с инсулином. введение лекарственных веществ в полимеры позволяю ет пролонгировать их действие.с целью расширения ассортимента полимерпых лекарственных веществ предложено сополимер n-винилпирролидона с малеиновым ангидридом конденсировать с туберкулоста- is тическими препаратами — гидразидом изоникотиповой кислоты (гинк) или пара-аминосалициловой кислотой (паск).вве/т,ение гинк и паск в сополимер осу- 20 ществляют нагреванием смеси диметилформамидных растворов сополимера и препарата з течение шести часов при перемешивании в атмосфере инертного газа. соотношение реагентов эквимолекулярное. продукты реакции 25 выделяют нз раствора осаждением диэтиловым эфиром, вещество нереосаждают, экстрагируют -эфиром и высушивают. получаемые сополимеры имеют следующее химическое строение30 // 373278

Способ получения физиологически активных водорастворимых полимеров // 372231

Всесоюзная ; // 358326

Способ получения реакционноспособных сополимеров - винилпирролидона // 342476

Способ получения водорастворимых физиологически активных полимероввобсоюо!^штшч':'.к:::5g^:^c.ti^>&t^'":^ // 332103

Способ получения // 324246

Способ получения водорастворимого антисептического полимера // 2101299

Изобретение относится к синтезу полимерных материалов и может быть использовано в медицине, ветеринарии, пищевой промышленности и др

Способ получения полимерного материала для мягких контактных линз // 2119927

Изобретение относится к синтезу гидрофильных полимерных материалов для мягких контактных линз (МКЛ)

Сополимер 1,2-диметил-5-винилпиридинийметилсульфата и n- винилпирролидона в качестве катионного флокулянта для очистки оборотных и сточных вод // 2152958

Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно сополимеру 1,2-диметил-5-винилпиридинийметилсульфата (1,2-ДМ-5-ВПМС) и N-винилпирролидона (N-ВП), который может использоваться в качестве катионного флокулянта для ускорения процессов сгущения и фильтрации суспензий, очистки промышленных оборотных и сточных вод

Сополимер 1,2-диметил-5-винилпиридинийметилсульфата, n- винилпирролидона и винилацетата в качестве катионного флокулянта для очистки оборотных и сточных вод // 2152959

Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно сополимеру 1,2-диметил-5-винилпиридинийметилсульфата (1,2-ДМ-5-ВПМС), N-винилпирролидона (N-ВП) и винилацетата (ВАц), который может использоваться в качестве катионного флокулянта для ускорения процессов сгущения и фильтрации суспензий, очистки промышленных оборотных и сточных вод

Сополимер 1,2-диметил-5-винилпиридинийметилсульфата, n- винилпирролидона и акриламида в качестве катионного флокулянта для очистки оборотных и сточных вод // 2154072

Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно сополимеру 1,2-диметил-5-винилпиридинийметилсульфата(1,2-ДМ-5-ВПМС), N-винилпирролидона (N-ВП) и акриламида (АА), который может использоваться в качестве катионного флокулянта для ускорения процессов сгущения и фильтрации суспензий, очистки промышленных оборотных и сточных вод

Сополимеры n-винилпирролидона, кротоновой кислоты и п- кротоноиламинофенола, содержащие ковалентно присоединенную 3-гидроксиантраниловую кислоту (гаптен), в качестве синтетических антигенов // 2181127

Способ получения полимерного материала для мягких контактных линз // 2187515

Изобретение относится к области синтеза полимерных гидрогельных материалов и может быть использовано в медицине в качестве материала для мягких контактных линз

Способ получения сополимеров n-винилпирролидона с солями кротоновой кислоты // 2188831

Изобретение относится к химии и технологии полимеров и позволяет по упрощенной технологии, исключающей использование органических легколетучих, токсичных и пожароопасных растворителей, получать водные растворы сополимеров N-винилпирролидона (ВП) с кротоновой кислотой (КК) общей формулой звеньев: где m = 5-35 мол.%, ММ 15,2-70,6 тыс

Водорастворимые хемодеградируемые сополимеры n-винил-2- пирролидона с аллиламином, содержащие азометиновые связи, с биологической активностью, водорастворимые хемодеградируемые сополимеры n-винил-2-пирролидона с аллиламином, содержащие азометиновые связи, в качестве полимеров-носителей и способ получения водорастворимых хемодеградируемых сополимеров n-винил-2-пирролидона с аллиламином, содержащих азометиновые связи // 2218357

Полимерные водорастворимые производные тритерпеноидов и способ их получения // 2253657

Изобретение относится к химии высокомолекулярных соединений, более точно к полимерным водорастворимым производным тритерпеноидов общей формулы I [фиг.I], где в качестве полимера-носителя берут водорастворимые сополимеры N-винилпирролидона с алкиловыми эфирами ,-(метил)акриловых кислот и их четвертичными аммониевыми солями общей формулы II [фиг.II], при этом А - остаток тритерпеноида из ряда, содержащего бетулиновую {1}, бетулоновую {2}, глицирретовую {3}, глицирризиновую {4}, урсоловую {5}, урсоновую {6} [фиг.III], олеаноловую {7}, олеаноновую {8}, меристотроповую {9}, дикетомеристотроповую {10}, мацедониковую {11}, дикетомацедониковую {12}, эхиноцистовую {13} кислоты [фиг.III] или другой карбоксилсодержащий тритерпеноид или смесь карбоксилсодержащих тритерпеноидов; при этом - R 1-Н, СН3; R2-Н, СН3; R 3-СН3, С2Н5; R 4 - алкил из ряда С6Н13-С16 Н33; Hal-J, Br или Сl; k=65-95 мол.%; l=0,1-34 мол.%, m=0,1-33,9 мол.%, n=0,5-5,4 мол.%; молекулярная масса (ММ)=(7-100).10 3D