Способ получения препарата бенгальская роза, меченного радиоизотопами йода

 

О Л И С Л Н И Е»5 722

ИЗОБРЕТЕН Ия

Союз Ссветскив

Сопиалистическив

Республик к жвтовскомь свидвтвльствь (61) Дополнительное к авт. саид-ву— (22) Заявлено 25.10.74 (21) 2071680/05 с присоединением заявки— (23) Приоритет— (43) Опубликовано 25.06.77. Бюллетень М 23 (45) Дата опубликования описания 08.09.77 (51) 1,Кл.- С 09 В 11/28

//А 61 К 43/00

Государствеииый комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий (53) УДК 547.556.33 (088.8) (72) Авторы изобретения

В. И. Станко, Н. Н. Овсянников и М. Н. Славин

Институт биофизики (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА

БЕНГАЛЪСКАЯ РОЗА, МЕЧEHНОГО

РАДИОИЗОТОПАМИ ЙОДА

Изобретение касается способов полу-.ения препаратов медицинского назначения, в частности способа получения препарата Бенгальская роза, меченного радиоизотопами йода.

Известен способ получения препарата

Бенгальская роза, меченного радиоизотопами йода. Способ состоит во взаимодействии красителя Бенгальская роза с радиоактивным иодистым натрием в ячейке объемом 50 м,г, имеющей два платиновых электрода, в течение 30 мин в среде фосфатного буферного электролита при рН 5,9 — 6,2 с последующим выделением препарата Бенгальская роза и многократной очисткой от неорганического йода, не вступившего в реакцию (1). Однако отмечается низкий выход (30 — 50 /о) целевого продукта, большое содержание в нем н:органических форм радиоактивного йода (2) и сложность технологического процесса, обусловленная многостадийностью очистки целево"o продукта.

Известен также способ получения препарата Бенгальская роза, меченного радиоизотопами йода, основанный на реакции изотопного обмена тетрайодтетрахлорфлуоресцеина с продуктами взаимодействия иодистого натрия (1" -:),. в присутствии окислителя-пергидроля, периодата, однохлористого йода, хлорамина (3). Процесс ведут при повышенной температуре B присутствии пезгидроля нли в среде большого объема бурсрного раствора в случае использовачия однохлористого йода. Однако отмечается многостадийность и длительность (1 — 2 час) процесса, необходигяость дополнительной очистки конечного продукта от окислителей и низкий выход целевого продукта (=40О/О).

По предлагаемому способу процесс ведут при потенциале платинового электрода (+ ) 0,50 — (+ ) 0,65 в присутствии носителя— иодистого калия в количестве 1 — 2 вес. на исходный краситель.

После проведения процесса в течение

15 60 мин проводят однократное переосаждение продуктов электрохимического процесса раствором 0,1 í. HCl с последующим растзорением их в 2 /о-ном водном растворе бикарбоната натрия. Это обеспечивает радиохимпческую чистоту готового препарата не ниже

96 — 97%. Об ций радиохимический выход препарата достигает 90 /о.

Пример 1. 100 г красителя Бенгальская роза растворяют в 1 м.г фосфатного (0.1 г) буфера (рН 8,5), смешивают с 0,2 мл

1.10 -" н. раствора иодистого калия, с 4 мл водного раствора радиоактивного иодистого натрия (20 милликюри) и добавляют 3 мл дистиллированной воды. Приливая к этой смеси

8 м.г 0,2 н. раствора КН Р04 (pH 4,5), дово517222

Формула изобретения

Составитель А. Молин

Корректор В. Гутман

Редактор О, Филиппова

Техред H. Сметанина

Заказ 505/1174 Изд. № 67 Тираж 850

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, лК-35, Раушская наб., д. 4/5

Подписное

Тип. Харьк. фил. пред. «Патент» дят значение рН раствора до 5,9 — 6,2, а общий объем до 16 — 17 л.л и переносят его в электрохимическую ячейку. Процесс ведут

60 лин при перемешпвапии и при значении потенциала анода (платиновый тигель об ьемом 20 мл) относительно насыщенного хлорсеребряного электрода не выше +0,65 в.

Выход конечного продукта после электролиза по результатам анализа 90%, а содержание иодидов (йод †1) в растворе не превышает 6 — 7%, рН раствора 6,0. После электролиза Бенгальскую розу из раствора осаждают прибавлением 1 — 2 irtл концентрированной соляной кислоты. Осадок отфильтровы1г чают, п ромывают 2 — 3 раза 10 — 15 л г

2%-HbIM раствором К1, по д кисленным до рН

-": — 5, и растворяют в 25 лл 2%-ного раствора бикарбаната натрия. Фильтрование раствора и промывание осадка осуществляют подключением к приемнику сжатого воздуха.

Пример 2. 50 лta красителя Бепгальская роза растворяют в 1 лед фосфатного (0,1 н.) буфера (рН 8,5), смешивают с 0,1 лл

1 10 н. раствора иодистого калия, с 4 л,г водного раствора радиоактивного иодистого 25 на прия (150 милл икю р и),и добавляют 3 лл дистиллированной воды. Приливая к этой смеси 8 мл 0,2 н. раствора КН>РО4 (рН 4,5), доводят значение рН раствора до 5,9 — 6,2, а объем до 16 — 17 мл и переносят его в электрохимическую ячейку. Процесс проводят 3 течение 60 мин при перемешивании и при значении потенциала анода (платиновый тигель объемом 20 мл) относительно насыщенного хлорсеребряного электрода не выше +0,65 в. З5

Выход конечного продукта после электроли3а по результатам анализа 93%, а содержание иодидов в растворе 5%, рН 5,9. Дальнейшую обработку и получение препарата производят по примеру 1.

Радиохимическая чистота полученного препарата Бенгальская роза, меченного радиоизотопами йода, составляет 96 — 97%, содержание,иодид-ионов 1 — 2 /о. препарат в герметичных пенициллиновых флаконах выдерживает стерилизацию автоклавировапием при

1 ати (120 С) в течение 10 — 5 irtttH.. При это:1 содержание свооодпого йода увеличивается пе более, чем,на 1 — 2%.

Прсдложенный способ повышает радиохимический выход целевого продукта д з

=. 90% в широком диапазоне активностей (200 милликюри — 1 Кюри), а также повышает содержание тетраиодтетрахлорфлуоресцеина. Остаточное содержание иодид-ионов

1 — 2 вес. %. Препарат в герметичных флаког:àõ выдерживают стерилизацию автоклавирова и нем при 1 ати (120 C) в течение

10 — 15 мин, при этом содержание свободного йода воз растает лишь,на 1 — 2 вес.

Способ получения препарата Бенгальская роза, меченного радиоизотопами йода, взаимодействием красителя Бенгальская роза с радиоактивным иодистым натрием в ячейке с п IBTHIIOBbIM электродом в среде фосфатного буферного электролита при рН 5,9 — 6,2, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода, улучшения качества целевого продукта и упрощения технологического процесса, последний ведут при потенциале платинового электрода, равном (+ ) 0,50— (+) 0,65, в присутствии носителя — иодистого калия в количестве 1 — 2 вес. % на исходный краситель.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1. Авторское свидетельство СССР № 136854, кл. А 61 К, 27;04, 16.07.60.

2. Волков А. Ф., Заславский И И. «Медицинская радиология», т. б, 74, 1963.

3. Desai С. N., Hegesippe М., «Intern. J. of.

Applied Radiation and Isotopes», с о1. 19, 153, 1968.