Способ получения 11н-изоиндоло /2,1-а/хиназолона-5



 

О П И С А Н И Е () 527423

ИЗОБРЕТЕН H$I

Союз Советских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 10 06.75 (21) 2157676/04 с присоединением заявки №вЂ” (23) Приоритет— (51) М. Кл.о

С 07 D 209/56//

//А 61 К 31/505 (43) Опубликовано 05,09.76. Бюллетень № ЗЗ (53) УДК

547.856.07 (088.8) (45) Дата опубликования описания 07.07.77

Ф. С. Бабичев, Ф. П. Тринус, Л. А. Громов, В. А. Ковтуненко, В. А. Портнягина, T. Ф. Троян и А. К. Тылтин (72) Авторы изобретения

Киевский научно-исследовательский институт фармакологии и токсиколоп и и Киевский ордена Ленина государственный университет им. Т. Г. Шевченко (71) Заявители (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 11Н вЂ” ИЗОИНДОЛО (2,1 — а) ХИНАЗОЛОНА — 5

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 11Н-изоиндоло (2,1- а) хиназолона-5 общей формулы

10 обладающего физиологической активностью.

Известен способ получения 11Н-изоиндоло(2,1 - а) хиназолона - 5, заключающийся в том, что о — хлорметилбензонитрил подвергают взаимо- 1о действию с эфиром антраниловой кислоты при 80 — 100 в среде воды.

Недостатком такого способа является низкий 2п (60%) выход целевого продукта.

С целью повышения выхода целевого продукта предложено о — хлорметилбензонитрил подвергать взаимодействию с антраниловой кислотой и в

Государственный комитет

Совета Министров СССР оо делам изооретений и открытий качестве растворителя использовать высококипящий растворитель, например диметилформамид.

Выход целевого продукта по предлагаемому способу до 95%.

Пример Получение хлоргидрата 11Н-изоиндоло (2,1-а) хиназолона-5. 6 г о — хлорметилбензонитрила, 6г антраниловой кислоты и 10 мл диметилформамида нагревают 15 мин при 153 С. Получают 11,4г (95%) бесцветных кристаллов, т.пл, 284 С (из спирта).

Найдено,%: С113,12; N 10,20, С,Н, g СИ 40

Вычислено,%: СР13,09; N 10,35.

Получение основания 11Н-изоиндоло (2,1-а) хина золона — 5.

Основание получают обработкой хлоргидрата избытком 2 и раствора едкого натра. Выход основания (бесцветные иглы) 98%. Т,пл. 277 С (из диметилформамида), Найдено,%: N 12,00.

С15Н,<>М,О

Вычислено,%: N 11,94.

527423

Составитель Т Якунина

Техред А. демьянова

Редактор 3. Бородкина

Корректор С. Шекмар

Тираж 5б8 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открьпий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб„д. 4/5

Заказ 915/18

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Формула изобретения

Способ получения 11Н-изоиндоло (2,1-а) хин. азолона — 5 общей формулы

4 с использованием о — хлорметилбензонитрила в растворителе и при нагревании, отлича ющийс я тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта, о — хлорметилбензонитрил подвергают взаимодействию с антраниловой кислотой и в качестве растворителя используют высококипящий растворитель, например диметилформамид.

Способ получения 11н-изоиндоло /2,1-а/хиназолона-5 Способ получения 11н-изоиндоло /2,1-а/хиназолона-5 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где n = 2 и каждый R2 независимо галоген; R3 - (1-4С)алкокси; R1 - ди-[(1-4С)алкил]амино(2-4С)алкокси, пирролидин-1-ил-(2-4С)алкокси, пиперидино-(2-4С)алкокси, морфолино-(2-4С)алкокси, пиперазин-1-ил-(2-4С)алкокси, 4-(1-4С)алкилпиперазин-1-ил-(2-4С)алкокси, имидазол-1-ил-(2-4С)алкокси, ди-[(1-4С)-алкокси-(2-4С)алкил] амино-(2-4С)алкокси и любой из R1, содержащий метиленовую группу, которая не связана ни с атомом азота, ни с атомом кислорода, необязательно содержит в указанной метиленовой группе гидроксильный заместитель, или их фармацевтически приемлемым солям, способам их получения, фармацевтическим составам, содержащим эти соединения, и использованию ингибирующей активности соединений для подавления рецепторных тирозинкиназ при лечении пролиферативного заболевания, такого как рак

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к области медицины
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения доксазозина, являющегося известным гипотензивным средством, применяемым при артериальной гипертензии и аденоме предстательной железы

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где Y1 представляет -О-, -S-, -NR5CO-, где R5 представляет водород; R1 представляет водород или C1-3алкокси; R2 представляет водород; m представляет целое число от 1 до 5; R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано; R4 представляет одну из пяти групп, которая является необязательно замещенной пиридоновой, фенильной или ароматической гетероциклической группой с 1-3 гетероатомами, выбранными из O, N и S, или содержит такую группу; и их солям, к способам их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента

Изобретение относится к медицине, конкретно к применению ксимедона в качестве гепатопротекторного и детоксикационного средства для лечения и профилактики гнойно-септических заболеваний

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, где Х представляет собой фенил, который является необязательно замещенным галогеном; R, R1 и R2 представляют собой водород, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей группы формул (а-f); R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода или фенил; n=2-4; или их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что каждый R3 в группе Y может быть одинаковым или различным

Изобретение относится к области химии

Изобретение относится к новому 5-амино-экзо-3-азатрицикло[]5.2.1.0 2,6 декан-4-ону формулы (1) с выраженной антиаритмической, противовоспалительной, анальгетической, ноотропной активностью и обладающего низкой токсичностью, что позволяет использовать его в медицине

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается линейных тетрациклических гетероциклических производных антрахинона (гетероциклические аналоги 5,12-нафтаценхинона), их структуры, методов получения и медицинского использования в качестве цитотоксических агентов

Изобретение относится к новому соединению - {3,5-диоксо-4-азатетрацикло[5.3.2.0 2,6.08,10]додец-11-ен-4-ил}тиомочевине формулы I: которое проявляет противовирусную активность в отношении ортопоксвирусов

Изобретение относится к новому Гидрату N-{3,5-диоксо-4-азатетрацикло[5.3.2.0 2,6.08,10]додец-11-ен-4-ил}-гидроксибензамида формулы: который проявляет противовирусную активность в отношении ортопоксвирусов, патогенных для человека и животных

Изобретение относится к новым метил, хлор и нитропроизводным N-{3,5-диоксо-4-азатетрацикло[5.3.2.02,6.08,10 ]додец-11-ен-4-ил}-2-гидроксибензамида формулы I Ia R=5-Cl, Ib R=4-Me, Ic R-5-Me, Id R=5-NO 2которые проявляют противовирусную активность по отношению к различным видам ортопоксвирусов, патогенных для человека и животных

Изобретение относится к новым производным 3-метилен-2-оксиндола, к способу их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения и к использованию их в качестве терапевтических средств

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-22T16:53:10
Наверх