Способ получения производных триазола или их солей



 

пйт си . riG т ;" н и т о - и

ОП ИСДНИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советскик

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ (61) Дополнительный к патенту (22) 3аявлено 040777 (21}2499560/2 3-04

{23) Приоритет — (32) 05. 07. 76

М. Кл.

С 07 D 249/14

А 61 К 3)/41

Государственный комитет

СССР но делам изобретений и открытий (33) Швеци я (31) 7607653 — 8

Опубликовано25.05.79. Бюллетен ь №1

УДК547 792 .1.07 (088.8) Дата опубликования описания 2505.79

Иностранцы

Педер Бернхард Бернтссон, Ян Эрнульф Гаардер и Бенгт Рихард Люнг (Швеция) (72) Авторы изобретения

Иностранная фирма AE ХЭССЛЕ (Швеция) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИИВВОДИЫХ 1РИАЗОЛА

ИЛИ ИХ СОЛЕЙ 0 (2)

Н

H2Æ 25 Z

1т — ет !! !(HH _#_ — т н . (1) С (R))ê

Предлагается способ получения новых биологически активных производных триаэола, которые могут найти применение в медицине.

Способ получения гидразонов взаимЬдействием гидраэинов с альдегйдами широко известен (1).

Целью изобретения является синтез новых биологически активных производных триазола.

Предлагаемый способ получения производных триаэола общей формулы где И1и Ва одинаковы или различны и означают водород, галоид, нитрогруппу, алкил с 1-4 атомами углерода и алкоксил с 1-4 атомами углерода;

R — водород, галоид, алкил с

1-4 атомами углерода и алкоксил с .1-4 атомами углерода;

n— - 1или 2, или их солей, 2 заключается в том, что соединение обшей формулы

2 где R, R>, R> и п имеют указанные.

10 значения, подвергают взаимодействию с соединением формулы в0 Целевой продукт выделяют в свободиом виде или в виде соли.

Реакцию можно проводить в среде растворителя, например алканола, при повышенной температуре.

Пример. 9,6 г дигидрохлорида

З-гидразино-1,2,4-триазола растворяют в 10 мл воды и 95 мл 96Ъ-ного этанола-при нагревании. В раствор медленно добавляют 9,8.г 2,6-дихлорбензаль80 дегида, после чего смесь нагревают

664562

Продолжен и е T абл .

260 69

СН СН О 4-Снд

Формула изобретения

СЯ=К вЂ” ЗН

СН=К вЂ” 5H

К Н

I (R3) ыод Ь

250 72

204 : 69

223 66

H Н

СН О 4 — СН О

О аФ

СН О

224 68 35

Ct, F Н

CHgO СН О Н (R3) 2

186 68

220 73

212 71

230 68

С8 Н

СН3

СНО Н

N Б

Н2

203 71 45

Bi Н н 3-С8 240 72

Н . 3-С8 4-СЯ 246 70

СН О

Н 5-СН О

228 бб сн

Сн 4-CH О 230

250

Н 4-CH39;á-СН О 255 72

NO2

Составитель В. Навина

Редактор О. Кузнецова Техред И. усталом Корректор Е.Папп

Заказ 2839/56 Тираж 512 Подписное .

ЦЯИИЙИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035а Москва, Ж-35 Раушская наб. д. 4 5

Филиал ППП !Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 с обратным холодильником в течение ночи. Затем реакционную массу охлаждают, разбавляют одинаковым по. объему количеством простого изопропилового эфира и фильтруют. Получают кристаллы, которые нагревают в среде этанола, охлаждают, фильтруют, промывают простым иэопропиловым эфиром и снова перекристаллизовывают иэ воды. Получают 20,4 r (70% от теоретического) гидрохлорида 3-(2,б-дихлорбензилиденгидразино)-1,2,4-триазола с т.пл.194ОC.

Аналогично примеру 1 синтезируют соединения, приведенные в таблице.

1 2 3 4 5

СН СН 4-СН 246 71

Н Н З-СР,5-С0 250 65

Способ получения производных триазола общей формулы где 21и В2 одинаковы или различны и означают водород, галоид, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода и алкоксил с 1-4 атомами углерода;

R — водород, галоид, алкил с

1-4 атомами углерода и алкоксил с

1-4 атомами углерода;

n — 1 или 2, или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы где к1 В В и n ° имеют указанные значейия, подвергают взаимодействию с соединением формулы с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

l. Вейганд — Хильгетаг. Методы .эксперимента в органической химии, М., ХимиИ, 1964, с. 474.

Способ получения производных триазола или их солей Способ получения производных триазола или их солей 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения фторированых триазолов формулы I для лечения боли и аффективных нарушений и расстройств внимания

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для лечения или контроля бактериальных инфекций путем парентерального введения, содержащей эффективные количества (а) пиперациллина или его фармацевтически приемлемой соли, (b) тазобактама или его фармацевтически приемлемой соли и (с) по меньшей мере один хелатообразующий агент, выбранный из группы, состоящей из этилендиаминтетрауксусной кислоты (EDTA), диэтилентриаминпентауксусной кислоты (DTPA), гидроксиэтилендиаминтриуксусной кислоты (HEDTA), нитрилотриуксусной кислоты (NTA), O,O'-бис-(2-аминоэтил)этиленгликоль-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты (EGTA), транс-1,2-диаминоциклогексан-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты (CyDTA) и их фармацевтически приемлемых солей

Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина

Изобретение относится к формам химического соединения, в частности кристаллической и аморфной формам, более конкретно четырем кристаллическим формам и аморфной форме

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-0): или его фармацевтически приемлемым солям, где X представляет атом углерода или атом азота; Х 1, Х2, Х3 и Х4, каждый независимо, представляют атом углерода или атом азота; кольцо А формулы (II): ,представляет тиазолил, имидазолил, изотиазолил, тиадиазолил, триазолил, оксазолил, оксадиазолил, изоксазолил, пиразинил, пиридил, пиридазинил, пиразолил или пиримидинил; R 1 представляет арил или представляет 4-10-членное моноциклическое или бициклическое гетерокольцо, имеющее в кольце от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, и R1 может быть независимо замещенным 1-3 R4, и когда указанное гетерокольцо является алифатическим гетерокольцом, тогда оно может иметь 1 или 2 двойные связи; R2 независимо представляет гидрокси, формил, -CH3-aF a, -OCH3-aFa , амино, CN, галоген, С1-6алкил или -(CH 2)1-4OH; R3 представляет -C1-6алкил, -(СН 2)1-6-ОН, -C(O)-OC 1-6алкил, -(CH2)1-6 -OC1-6алкил, -(CH2 )1-6-NH2, циано, -C(O)-C1-6алкил, галоген, -С 2-6алкенил, -OC1-6алкил, -СООН, -ОН или оксо; R4 независимо представляет -C 1-6алкил, и алкил может быть замещенным одинаковыми или разными 1-3 гидроксилами, галогенами, -OC(O)-C 1-6алкилами, и алкил может быть замещенным 1-3 галогенами или -OC1-6алкилами, -С3-7 циклоалкил, -С2-6алкенил, -C(O)-N(R 51)R52, -S(O)2 -N(R51)R52, -O-C 1-6алкил, и С1-6алкил может быть замещенным галогеном или N(R51)R 52, -S(O)0-2-C1-6 алкил, -С(O)-С1-6алкил, и C 1-6алкил может быть замещенным галогеном, амино, CN, гидрокси, -O-C1-6алкилом, -CH3-a Fa, -OC(O)-C1-6алкилом, -N(C1-6алкил)С(O)O-С1-6 алкилом, -NH-C(O)O-C1-6алкилом, фенилом, -N(R51)R52, -NH-C(O)-C 1-6алкилом, -N(C1-6алкил)-С(О)-C 1-6алкилом или -NH-S(O)0-2-C 1-6алкилом, -C(S)-C3-7циклоалкил, -C(S)-C1-6алкил, -С(O)-O-С 1-6алкил, -(CH2)0-4 -N(R53)-C(O)-R54, -N(R53)-C(O)-O-R54 , -C(O)-арил, необязательно замещенный галогеном, -С(O)-ароматическое гетерокольцо, -С(O)-алифатическое гетерокольцо, гетерокольцо, и гетерокольцо может быть замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном или -O-C 1-6алкилом, фенил, необязательно замещенный галогеном, -C1-6алкилом, -O-C1-6 алкилом, галоген, CN, формил, СООН, амино, оксо, гидрокси, гидроксиамидино или нитро; R51 и R52 , каждый независимо, представляют атом водорода, C 1-6алкил или атом азота, R51 и R 52 вместе образуют 4-7-членное гетерокольцо; R 53 представляет атом водорода или C1-6 алкил, R54 представляет -C 1-6алкил или алкилы для R53 и R 54 и -N-C(O)- вместе образуют 4-7-членное азотсодержащее алифатическое гетерокольцо, или алкилы для R53 и R54 и -N-C(O)-O- вместе образуют 4-7-членное азотсодержащее алифатическое гетерокольцо, и алифатическое гетерокольцо может быть замещенным оксо, или алифатическое гетерокольцо может иметь 1 или 2 двойные связи в кольце; Х5 представляет -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, одинарную связь или -O-C1-6алкил; а независимо означает целое число 1, 2 или 3; q означает целое число от 0 до 2; m означает целое число от 0 до 2, исключая случай, когда один из Х5 представляет -О-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-, и другой из Х 5 представляет одинарную связь, и R1 представляет арил, необязательно замещенный 1-3 R 4, или азотсодержащее ароматическое гетерокольцо, имеющее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, случай, когда X 5, оба, представляют одинарные связи, или случай, когда R1, оба, представляют алифатические гетерокольца

Изобретение относится к соединению, применимому для профилактики и лечения вирусных инфекционных заболеваний, особенно заболеваний печени, вызванных инфекцией вирусом гепатита С (HCV), вследствие его ингибирующей активности против HCV, имеющего высокую степень репликации, способу его получения, промежуточному соединению, применимому для его получения, и фармацевтической композиции, содержащей эти соединения

Изобретение относится к новым химическим соединениям, обладающим ценными свойствами, в частности к новым производным сульфониламинокарбонилтриазолинона

Изобретение относится к области получения органических веществ и может быть использовано при производстве лекарственных и биологических активных препаратов, красителей и фотоматериалов

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-25T12:27:13
Наверх