Реактиватор холинэстеразы

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Сеюз Советскик

Социалистических

Реслу6лик

<" 665912 с T з ) ) К АВТОРСКОМУ СВИ ЕПЛЬСТВУ (61) Дополнительное к ает. саид-ву (51)М. Кл.г (22) Заявлено 180178 (21) 2571699/28-13 с присоединением заявки М— (23) Приоритет

А 61 К 31/28

Государственный квинтет ссср по делан нзо6ретеннй н открытнй (53) УДК 616-003.725 (088. 8) Опубликовано 0 506.79 Бюллетень М 21

Дата опубликования описания 050679 (72) АВторЫ В . Н.Евреев, Л,М.Сасинович, В.В . Безруков, С,М.Алехина, <

ИЗОбрЕтЕНия Ю.С.Каган, В.A.ÊocàÐåâ, Е.A Ëóæíèêoâ и В,В.Фролькис

Всесоюзный научно-исследовательский институт гигиены (71) Заявители и токсикологии пестицидов, полимерных и пластических масс и Научно-исследовательский институт геронтологии (54 ) РЕАКТИВАТОР ХОЛИНЗСТЕРАЭЫ

Изобретение относится к медицйне, h именно к токсилогии.

Известно комплексное соединение бисаллилдиэтаноламинкобальт общей формулы (со(с,н,м(с,н,он),Ц (x), где Х вЂ” анион, например хлор, в качестве реактиватора холинэстеразы (1).10

Однако известный реактиватор обла-! дает малой активностью по отношению к холинэстераэе головного мозга.

1(ель предлагаемого изобретения— расширение арсенаЛа биологически активных веществ, а именно реактиваторов холинэстеразы.

Данная цель достигается тем, что в качестве реактиватора холинэстеразы применяют бис — (триэтаноламин) магний хлорид формулы (Mg N(C Hg0H) 2 (П)g н„и (МЯ(ТЭА) lrc

Бис — (триэтаноламин) — магний хло25 рид представляет собой бесцветное мелкокристаллическое вещество, хорошо . растворяется в воде и диметилсульфоксиде.

Комплекс (big(T3A)> ) CC обладает высокой активностью как реактиватор холинэстеразы, в несколько раз превос- ходит известные реактиваторы по эффективности восстанавливать ле чиччо физиологическую функцию ингибированной холинэстеразы головного мозга и в более выраженной способности реактивировать фосфорилированные иэоферменты холинэстеразы в печени, сыворотке крови. Комплекс бисхелата магния может применяться индивидуально и в комбинации с холинолитическими средствами: атропином или с дипироксимом и атропином. Использование бисхелата с атропином приводит к увеличению

N) 0,0-диметнл — О, — 2,,2 — дихлорвийилфосфат (ДДВФ) у белых крыс в

5 раз и превосходит антидотный эффект комбинации известного реактиватора дипироксима или диалкоба с атропином.

Применение комплекса магния,дипироксима и атропина увеличивает И50 ДДВФ более чем в 10 раз и превосходит антитоксический эффект при использовании диалкоба,.дипироксима и атропина совместно.

Реактиватор (Мф(ТЭА))СИ в комбинации с атропином в условиях интоксикации ддВф проявляет центральное действие и высокую противосудорожную активность, которые выражены в боль665912

Формула изобретения

Составитель И. Губарева

Редактор О .ИвановаТехред Л. Алферова Корректор O. Ковинская

Заказ 3027/5 Тираж 671 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб.,д.4/5

Филиал ППП Патент, r.Óìãîðîä, ул.Проектная,4 щей степени, чем в случае использова- ния одного атропина или атропина совместно с .дипироксимом.

Преимуществом бисхелата магния является также малая токсичнбсть.

Соединение может быть использованс. для восстановления активности холинэстеразы и лечения отравлений ДДВФ и другими антихолинэстеразными веществами.

Применение бис — (триэта ноламин) магний хлорида формулы

{MgjN(Cg HI0fl)g) $(CK)r в качестве реактиватора холинэстеразы.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Авторское свидетельство СССР

9 449720, А 61 К 31/28, 1974.