Патенты автора Юсковец Валерий Николаевич (RU)
Изобретение относится к 2-((N,N'-дифенилкарбамидимидоил)карбамоил)бензойной кислоте формулы I, способу ее получения и антигипоксическому средству на ее основе. Технический результат: получено новое соединение, обладающее выраженной антигипоксической активностью. 3 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 3 пр.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии и направлена на получение антимикробных соединений. Представлены замещенные О-алкил-2-арилгидразинкарботиоаты общей формулы I, где R1=Et, R2=2-CH3Ph (Iб - O-этил-2-(2-метилфенил)гидразинкарботиоат); R1=Bu, R2=2-CH3Ph (Iв - O-бутил-2-(2-метилфенил)гидразинкарботиоат); R1=Et, R2=Bn (Iг - О-этил-2-бензилгидразинкарботиоат); R1=n-C10H21, R2=Ph (Iд - О-децил-2-фенилгидразинкарботиоат); R1=n-C10H21, R2=4-FPh (Ie - O-децил-2-(4-фторфенил)гидразинкарботиоат); R1=-(CH2)6-, R2=Ph (Iж - O,О'-гексан-1,6-диил-бис(2-фенилгидразинкарботиоат). Также раскрывается способ получения соединений Iд-ж по технологии «one-pot», где в качестве исходного соединения выступает одно- или двухатомный спирт (н-деканол, 1,6-гександиол). Группа изобретений предоставляет эффективный способ получения новых соединений, обладающих антимикробными свойствами. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 7 пр.
6-Оксо-3-фенил-2-(фениламино)-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-карбоновая кислота и способ ее получения // 2785763
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 6-оксо-3-фенил-2-(фениламино)-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-карбоновой кислоте формулы I и к способу ее получения. Способ осуществляется взаимодействием дифенилгуанидина с ангидридом малеиновой кислоты в мольном соотношении 1:1,17 соответственно в среде хлористого метилена в течение 15 мин. Техническим результатом является получение нового химического соединения, которое обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 3 пр.
Изобретение относится к 2-(фенил(фенилимино)метил)изоиндолин-1,3-диону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия N-фенилбензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты при кипячении в о-ксилоле в течение 4 часов. Чистый целевой продукт выделяют из маточного раствора после фильтрации образовавшегося в реакционной массе осадка. Технический результат - получено новое соединение, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального анальгезирующего средства. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 1-(фенил(фенилимино)метил)пирролидин-2,5-диону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия N-фенилбензолкарбоксимидамида с ангидридом янтарной кислоты. Смесь N-фенилбензолкарбоксимидамида и ангидрида янтарной кислоты кипятят с обратным холодильником в течение 3 часов. Чистый целевой продукт выделяют из маточного раствора после фильтрации образовавшегося в реакционной массе осадка. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального анальгезирующего средства. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.
Изобретение относится к новому соединению - 5-этокси-2-(этилсульфанил)-1Н-бензимидазол-3-иум(2Е)-3-карбоксипроп-2-еноату (C11H14N2OS⋅C4H4O4) формулы I. Соединение обладает антигипоксической и стрессопротекторной активностью и может быть использовано в качестве активного компонента для актопротекторного средства. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I
Способ заключается в том, что смесь 5-этокси-1H-бензимидазол-2-тиола, диэтилсульфата и основания при мольном соотношении 1:1,1:1,1 в водной среде перемешивают при комнатной температуре. Образовавшийся продукт алкилирования - 5-этокси-2-(этилсульфанил)-1H-бензимидазол - в виде осадка отделяют и подвергают обработке фумаровой кислотой в мольном соотношении 1:1 в среде ацетона при 50°C с дальнейшим выделением целевого продукта. В качестве основания обычно используют NaOH. Для выделения целевого продукта проводят отгонку ацетона. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 пр.
Изобретение раскрывает применение 2-(этилсульфанил)-1H-бензимидазол-3-ия (2Е)-3-карбоксипроп-2-еноата в качестве антигипоксического и актопротекторного средства. Средство является малотоксичным, проявляет значительно большую антигипоксическую и актопрототекторную активности. 4 пр.
Изобретение относится к новому водорастворимому соединению - 6-оксо-1-фенил-2-(фениламино)-1,6-дигидропиримидин-4-оляту натрия формулы I, которое может быть использовано в качестве нейрореабилитационного средства при черепно-мозговой травме.
Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I. Способ заключается в том, что 1,3-дифенилгуанидин подвергают взаимодействию с малоновым эфиром в мольном соотношении 2:1 при температуре 145-155°С с последующим охлаждением до 20-25°С, добавлением к продуктам реакции раствора гидроксида натрия и выделением целевого продукта из жидкой фракции. Взаимодействие 1,3-дифенилгуанидина с малоновым эфиром можно осуществлять в среде высококипящего апротонного растворителя (о-ксилола). Для выделения целевого продукта жидкую фракцию отфильтровывают, фильтрат закисляют до рН 3-4 соляной кислотой, образовавшийся осадок отделяют и переводят в раствор гидроксидом натрия, а твердый целевой продукт получают упариванием раствора при температуре 35-40°С. В отличие от ближайшего аналога способ позволяет получить водорастворимое соединение без использования пожаро-взрывобезопасных исходных соединений и условий процесса с выходом 85-88%. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к соединениям замещенных 3-арил-5-фенил-3Н-1,2,3,4-дитиадиазол-2-оксидов общей формулы I, где R=Ph (Iа); R=2-СН3С6Н4 (Iб); R=Bn (Iв); R=4-FC6H4 (Iг); R=4-NO2C6H4 (Iд); R=3,5-ди-FC6H4 (Ie). Замещенные оксиды, представленные формулой (I), получают путем взаимодействия замещенного N'-арилтиобензгидразида с тионилхлоридом с последующим выделением целевого продукта. Для выделения целевого продукта избыток тионилхлорида отгоняют в вакууме при 45°С, а остаток перекристаллизовывают из циклогексана. Технический результат - получение замещенных 3-арил-5-фенил-3Н-1,2,3,4-дитиадиазол-2-оксидов, которые могут быть использованы в медицине в качестве антимикробных средств, с высоким выходом. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 9 табл., 8 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к 6-(3,5-Дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)-2,4-дифенил-4Н-1,3,4-тиадиазин-5-ону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения. Способ осуществляют путем взаимодействия тиадиазола с гидроксидом натрия с последующей окислительной циклизацией кислородом воздуха. Причем тиадиазол кипятят с гидроксидом натрия в водно-спиртовой среде с обратным холодильником, затем реакционную массу выдерживают на воздухе при комнатной температуре с последующим выделением целевого продукта. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального антимикробного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 2 пр.
Изобретение относится к способу получения замещенных хлоридов 2-[(1Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия общей формулы I,
R=Ph; R1=Ph (Ia - хлорид 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=3,5-ди FC6H4; R1=4-FC6H4 (Iб - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дифторфенил)-5-(4-фторфенил)-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дифторфенил)-5-(4-фтор-фенил)-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=4-FC6H4; R1=Ph (Iв - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(4-фторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(4-фторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиа-золил-3-ия); R=3,5-ди FC6H4; R1=Ph (Iг - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дифторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дифторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=3,5-ди ClC6H4; R1=Ph (Iд - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дихлорфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дихлорфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=4-NO2C6H4; R1=Ph (Ie - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(4-нитрофенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(4-нитрофенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиа-золил-3-ия); R=Bn; R1=Ph (Iж - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-бензил-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-бензил-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия) путем взаимодействия замещенного N'-арилтиобензгидразида с малонилдихлоридом, процесс ведут в среде полярного органического растворителя (ацетонитрила) при температуре кипения реакционной массы и мольном соотношении компонентов 2:1 с последующим выделением целевого продукта. Технический результат: разработан новый способ синтеза соединений общей формулы I, который легко поддается масштабированию, занимает мало времени, не требует дорогого оборудования, основан на использовании доступного дешевого сырья. 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.
СПОСОБ КОНСЕРВАЦИИ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ // 2631903
Изобретение относится к пищевой промышленности и может быть использовано при производстве и хранении пищевых продуктов. Способ консервации пищевых продуктов предусматривает введение на любой стадии технологического процесса пищевой добавки, содержащей моно[(2-диметиламино)этиловые] эфиры карбоновых кислот общей формулы [(Ме)2 N - (Et)] - О - R, где Me - метил, Et - этил и R - карбоновая кислота, выбранная из ряда: фумаровая, янтарная, малеиновая, а-кетоглутаровая, щавелевая, D- или L-яблочная, пировиноградная. Пищевую добавку вводят в виде водного раствора с концентрацией 0,01 - 1,0 мас. % или в кристаллическом виде в количестве 0,01-100,0 г/кг или г/л пищевого продукта. Предлагаемый способ консервации пищевых продуктов ингибирует развитие микрофлоры и микрофауны (грамположительных и грамотрицательных бактерий, грибков, плесени и др.) и существенно продлевает сроки сохранности пищевых продуктов. 5 табл.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к способу получения 4,4'-(пропандиамидо)дибензоата натрия формулы I, который может быть использован в медицине в качестве потенциального антиатеросклеротического, антиалкогольного, антиоксидантного и гипотензивного средства. Способ заключается во взаимодействии п-аминобензойной кислоты с карбонатом натрия в мольном соотношении 2:1 при нагревании до 50-60°С в среде апротонного растворителя (например, N,N-диметилформамида или диметилсульфоксида). После этого к образовавшейся натриевой соли п-аминобензойной кислоты добавляют стехиометрическое количество малонового эфира, реакционную смесь нагревают до температуры 150-155°С, летучую фракцию отгоняют и выделяют целевой продукт. Предлагаемый способ позволяет сократить количество стадий и не требует использования токсичных реагентов. 1 пр.
Изобретения относятся к химико-фармацевтической промышленности и представляют собой фармацевтическую композицию с противогрибковой активностью в виде таблеток или капсул и способ ее получения. Композиция содержит хлорид 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия (ТДЗ) в количестве от 15 до 50 мас. %, полиэтиленоксид, в количестве от 15 до 50 мас. %, полоксамер, в количестве от 5 до 20 мас. % лецитин, в количестве от 1 до 5 мас. %, и фармацевтически приемлемые наполнители. Согласно способу получения композиции, ТДЗ растворяют в этиловом или изопропиловом спирте, хлористом метилене или их смесях, в раствор вводят полиэтиленоксид, полоксамер и лецитин, смешивают, затем к смеси прибавляют прочие фармацевтически приемлемые наполнители, смесь высушивают, гранулируют и получают таблетки или капсулы. Изобретения позволяют увеличивать высвобождение активного вещества из таблетки или гранул и улучшить противогрибковую активность вещества. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 6 пр.
СПОСОБ КОНСЕРВАЦИИ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ // 2601599
Изобретение относится к пищевой промышленности. Предложен способ консервирования пищевых продуктов путем введения на любой стадии технологического процесса пищевой добавки на основе производных оксокислот - солей моно[(2-диметиламино)этиловых] эфиров карбоновых кислот общей формулы где R - карбоновая кислота, выбранная из ряда: фумаровая, янтарная, малеиновая, α-кетоглутаровая, щавелевая, D- или L-яблочная, Et - этил и Me - метил. При этом пищевую добавку вводят в виде водного раствора с концентрацией 0,01-1,0 мас. % или в виде кристаллической соли в количестве 0,01-150,0 г/кг или г/л пищевого продукта. Способ существенно уменьшает рост микрофлоры и микрофауны и существенно продлевает срок хранения пищевых продуктов. 3 ил., 13 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, конкретно к бис{2-[(2E)-4-гидрокси-4-оксобут-2-еноилокси]-N,N-диэтилэтанаминия} бутандиоату формулы I, который может найти применение в качестве нейропротекторного средства. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы I. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса мезоионных гетероциклических систем - замещенным хлоридам 2-[(1Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия общей формулы I, где: R=3,5-диFC6H4; R1=4-FC6H4 (Ia); R=4-FC6H4; R1=Ph (Iб); R=3,5-диFC6H4; R1=Ph (Iв); R=3,5-диClC6H4; R1=Ph (Iг); R=4-NO2C6H4; R1=Ph (Iд); R=Bn; R1=Ph (Ie). Замещенные хлориды, представленные формулой (I), получают путем взаимодействия замещенного N′-арилтиобензгидразида с малонилдинитрилом в соотношении 2:1 в среде полярного органического растворителя (диметилформамида) и хлористого водорода, причем изначально насыщают реакционную смесь сухим хлористым водородом, а затем, не прекращая подачи хлористого водорода, нагревают до 60°C и выдерживают в течение часа с последующим выделением продукта. При этом для выделения продукта охлажденную реакционную смесь выливают на тонкоизмельченный лед, перемешивают и отфильтровывают выпавший осадок. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в медицине, в качестве антимикробных средств, с высоким выходом. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.
Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 4-[(3-этокси-3-оксопропаноил)амино]бензойной кислоты. Способ заключается во взаимодействии диэтилового эфира малоновой кислоты с 4-аминобензойной кислотой при нагревании в присутствии органического растворителя. При этом в качестве органического растворителя используют ароматический растворитель, выбранный из толуола или о-ксилола, процесс ведут при температуре кипения реакционной массы (120-150°C) в течение 2-5 ч при мольном соотношении 4-аминобензойной кислоты и диэтилового эфира малоновой кислоты, равном 1:4, с последующим выделением целевого продукта. Способ позволяет сократить длительность процесса и снизить его температуру, а также повысить выход целевого продукта. 2 з.п. ф-лы, 2 пр.
