Патенты принадлежащие ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами взаимодействия между менином и одним или несколькими белками, выбранными из группы, состоящей из MLL1, MLL2, слитого белка MLL и белка MLL с частичной тандемной дупликацией.

Изобретение относится к биотехнологии и медицине. Предложено антитело, которое специфически связывается с SIRPα человека для ингибирования связывания SIRPα человека с CD47, и антигенсвязывающий фрагмент антитела.

Группа изобретений относится к биотехнологии. Представлены: антитела или антигенсвязывающие фрагменты, которые связываются с CD3 человека и с CD3 яванского макака, и их применение для лечения или профилактики злокачественного новообразования.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтической композиции, включающей (i) конъюгат антитело-лекарственное средство, (ii) гистидиновый буфер, (iii) сахарозу и (iv) полисорбат 80 или полисорбат 20, где конъюгат антитело-лекарственное средство представляет собой конъюгат антитело-лекарственное средство, в котором фрагмент лекарственное средство-линкер, представленный следующей формулой: ,где A представляет собой положение связывания с антителом, конъюгирован с антителом через тиоэфирную связь и где количество полисорбата 80 или полисорбата 20 составляет 0,2-0,4 мг на 20 мг конъюгата антитело-лекарственное средство, также относится к способу получения фармацевтической композиции, включающему стадии: (1) получения водного раствора, включающего (i) конъюгат антитело-лекарственное средство, (ii) гистидиновый буфер, (iii) сахарозу и (iv) полисорбат 80 или полисорбат 20, и затем (2) лиофилизацию водного раствора, также относится к способу получения фармацевтической композиции, включающему стадии: (1) получение водного раствора, включающего (i) конъюгат антитело-лекарственное средство, (ii) гистидиновый буфер, (iii) сахарозу и (iv) полисорбат 80 или полисорбат 20, (2) корректировку pH водного раствора и затем (3) лиофилизацию водного раствора.

Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Представлены: микроРНК, специфичная для гена PLP1, содержащая пару нуклеотидных последовательностей, состоящую из антисмысловой последовательности и смысловой последовательности, вектор, способный подавлять экспрессию гена PLP1, фармацевтическая композиция для лечения заболевания, связанного с аномалией гена PLP1, и ингибитор экспрессии гена PLP1.

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой мутантный пептид SPINK2, который ингибирует протеазную активность человеческой HTRA1. Изобретение относится также к полинуклеотиду для применения в лечении или профилактике заболевания, связанного с HTRA1, содержащему нуклеотидную последовательность, кодирующую аминокислотную последовательность, содержащуюся в полученном пептиде, а также к использованию такого пептида в составе векторов, конъюгатов, фармацевтических композиций для применения в лечении или профилактике заболевания, связанного с HTRA.

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антитело против CD147 человека или его антигенсвязывающий фрагмент, которое активирует сигнальную трансдукцию посредством CD147 (варианты), противоопухолевую композицию, содержащую вышеуказанное антитело, где опухоль представляет собой опухоль, экспрессирующую CD147, способ лечения опухоли, экспрессирующей CD147, и применение антитела, или его антигенсвязывающего фрагмента, или композиции для лечения опухоли, где опухоль является опухолью, экспрессирующей CD147.

Группа изобретений относится к прогнозированию риска развития нежелательной реакции, связанной с введением антитела к ALK2, прогнозированию ответа на лечение или профилактику путем введения антитела к ALK2, к способу отбора субъекта, подлежащего лечению или профилактике путем введения антитела к ALK2, и способу лечения или профилактики эктопической оссификации или опухоли головного мозга, вызванной передачей сигнала BMP, опосредованной ALK2, содержащим активную мутацию, путем введения антитела к ALK2.

Группа изобретений относится к биотехнологии. Представлены: моноклональное антитело или его связывающий фрагмент, которые связываются с доменом 3 человеческого LAG-3, которые обладают: in vitro активностью ADCC, связываются с активированными Т-клетками человека, где человеческий LAG-3 связывается с молекулами главного комплекса гистосовместимости человека класса II в присутствии антитела или его связывающего фрагмента, при этом присутствие антитела или его связывающего фрагмента позволяет человеческому LAG-3 осуществлять функцию подавления Т-клеток человека.

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложены антитело, специфически связывающееся с GPR20, и конъюгат антитело-лекарственное средство для лечения опухоли, содержащий указанное антитело.

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложены варианты антитела, которое специфически связывается с GARP.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей соединение общей формулы (I) или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую добавку.

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая соединение HO-CH2-C(=O)-(NH-DX) и применение соединения HO-CH2-C(=O)-(NH-DX) для лечения опухоли или рака, выбранных из рака легких, рака почки, рака уротелия, колоректального рака, рака предстательной железы, мультиформной глиобластомы, рака яичников, рака поджелудочной железы, рака молочной железы, меланомы, рака печени, рака мочевого пузыря, рака желудка или рака пищевода.

Изобретение относится к производным гризеофульвина, фармацевтической композиции на их основе, а также к применению фармацевтической композиции для предупреждения и/или лечения воспалительного заболевания центральной нервной системы, где композиция содержит соединение общей формулы (1’) или его фармакологически приемлемую соль, где R1 представляет собой C1-C6 алкильую группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, A представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиразолила и оксадиазолила, 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, выбранное из пиридинила и пиримидинила, или одинарную связь (если одинарная связь, то один или другой из R3 и R3’ отсутствует); R3 и R3’, каждый независимо, представляют собой атом водорода, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, выбранную из пиперидинила и тетрагидропиранила, необязательно замещенную одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, или R3 и R3’ могут образовывать 6-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо в качестве кольца, которое связывается и конденсируется с A, и указанное кольцо необязательно замещено одинаковыми или различными одним-двумя заместителями, выбранными из группы заместителя X, группа заместителя X представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу.

Изобретение относится к способу получения конъюгата антитело-лекарственное средство, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой: (малеимид-N-ил)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2-O-CH2-C(=O)-(NH-DX), с анти-TROP2 антителом или его реакционноспособным производным и конъюгирование фрагмента лекарственное средство-линкер с антителом с помощью способа образования тиоэфирной связи на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части антитела, где (малеимид-N-ил)- представляет собой группу, представленную следующей формулой: , где атом азота представляет собой положение связывания, и -(NH-DX) представляет собой группу, представленную следующей формулой: , где атом азота аминогруппы в положении 1 представляет собой положение связывания, и -GGFG- представляет собой тетрапептидный остаток -Gly-Gly-Phe-Gly-.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его гидрату, где R представляет собой (C1-C3) алкил, и A представляет собой следующие формулы: или при условии, что в общую формулу (I) включены таутомеры с водородом в различных положениях имидазольного кольца.

Изобретение относится к соединению общей формулы (1) или к его фармакологически приемлемой соли, где R1: C1-C6 алкильная группа или гидроксиC1-C6 алкильная группа, R2: C1-C6 алкильная группа, A: 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий 2-3 атома, выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, или атом кислорода, и R3: когда A представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий 2-3 атома, выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, тогда R3 представляет собой C1-C6 алкильную группу или гидроксиC1-C6 алкильную группу; и когда A представляет собой атом кислорода, тогда R3 представляет собой гидроксиC1-C6 алкильную группу или C1-C6 алкоксиC1-C6 алкильную группу.

Настоящее изобретение относится к получению терапевтического и/или профилактического агента для применения при отторжениях трансплантата, иммунологических заболеваниях, аллергических заболеваниях, воспалительных заболеваниях, тромбозе, раке и т.д., направлено воздействующего на Orai1 человека.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к иммуностимулирующему комплексу, и может быть использовано при лечении вызванных вирусами или бактериями инфекционных заболеваний, а также применяться при лечении злокачественных новообразований.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I): или его фармакологически приемлемой соли. В формуле (I): R1 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу (где алкильная группа является необязательно замещенной одной-тремя группами, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из следующих заместителей: гидроксильная группа, С1-6 алкоксигруппа, С6-10 арильная группа, необязательно замещенная одной или двумя С1-6 алкоксигруппами), С6-10 арильную группу или 3-10-членную гетероциклильную группу, содержащую от одного до четырех атомов азота, R2 и R3 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода, С1-6 алкильную группу (где алкильная группа является необязательно замещенной одной-тремя группами, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из следующих заместителей: гидроксильная группа, аминокарбонильная группа, необязательно замещенная одной или двумя группами, которые могут представлять собой одинаковые или разные С1-6 алкильные группы), 3-10-членную гетероциклильную группу, содержащую от одного до четырех атомов азота, 3-10-членную гетероциклилкарбонильную группу, содержащую от одного до четырех атомов азота или кислорода, аминокарбонильную группу (где аминокарбонильная группа является необязательно замещенной одной или двумя группами, которые могут представлять собой одинаковые или разные С1-6 алкильные группы), или R2 и R3, представляющие собой С1-6 алкильные группы, необязательно связаны друг с другом с образованием 3-6-членного насыщенного карбоциклического кольца, R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода, или С1-6 алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода, каждый из заместителей R7, которые могут быть одинаковыми или разными, представляет собой С1-6 алкоксигруппу (где алкоксигруппа является необязательно замещенный одной-тремя галогеновыми группами, которые могут быть одинаковыми или разными), или галогеновую группу, X представляет собой -CH= или -C(-R7)= , m представляет собой целое число от 1 до 4.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к конъюгатам антитело-лекарственное средство для лечения опухоли и/или рака, а также к фармацевтической композиции и способу лечения опухоли и/или рака.

Изобретение относится к производному пиразола формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) в качестве активного ингредиента, способам ее получения и способам ее применения.

Изобретение относится к производному пиридона, имеющему тетрагидропиранилметильную группу, представленную следующей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где W, X и Y каждый независимо друг от друга представляет собой атом азота, C-H, C-F или C-Cl, Z представляет собой атом азота, C-H, C-F, C-Cl, C-C1-C6 алкил или C-C1-C6 алкоксигруппу, R1 представляет собой группу, представленную следующей формулой (II-1) или (II-2): , где в формуле (II-1) Q представляет собой атом азота, C-H или C-F, T представляет собой атом азота или C-H, U представляет собой атом азота или C-H и R6 представляет собой атом галогена, C1-C6 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, цианогруппу или трифторметоксильную группу, и в формуле (II-2) V представляет собой атом серы или атом кислорода и R7 представляет собой C1-C6 алкильную группу, R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу или цианогруппу, R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу и R5 представляет собой атом водорода или группу, представленную следующей формулой (III-1), (III-2), (III-3) или (III-4): , где в формуле (III-1) R8 и R12 каждый независимо друг от друга представляет собой атом водорода или атом дейтерия, R9 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкоксигруппу, R10 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную гетероциклоалкильной группой, которая является морфолинильной или метил-замещенной пиридинильной группой, или C1-C6 алкоксигруппу, необязательно замещенную гетероциклоалкильной группой, которая является диоксанильной, морфолинильной или пирролидинильной группой, и R11 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкоксигруппу или дейтерий-замещенную C1-C6 алкоксигруппу, в формуле (III-2) R13 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную гетероциклоалкильной группой, которая является диоксанильной или тетрагидропиранильной группой, или гетероциклоалкильную группу, которая является тетрагидропиранильной группой, в формуле (III-3) R14 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, R15 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 алкоксигруппу и R16 представляет собой атом водорода или атом галогена, и в формуле (III-4) R17 представляет собой C1-C6 алкоксигруппу и R18 представляет собой C1-C6 алкоксигруппу.

Изобретение относится к конъюгату антитело-лекарственное средство, где противоопухолевое соединение, представленное формулой: конъюгировано с анти-TROP2 антителом посредством тиоэфирной связи, которая образуется на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части анти-TROP2 антитела, через линкер, имеющий структуру, представленную -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-.

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где Z-Y представляет собой N-O или O-N; R1 представляет собой фенильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы A, или пиридильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы A; R2 представляет собой -NR21R22, C1-C6 алкильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы B, C3-C6 циклоалкильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы C, или 4-6-членную гетероциклическую группу, имеющую 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода в кольце, где 4-6-членная гетероциклическая группа необязательно имеет от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы C, и мостиковая структура необязательно присоединена внутри гетероциклического кольца, или одно C3-C6 циклоалкильное кольцо необязательно присоединено к гетероциклическому кольцу через спиро-связь; R21 и R22 каждый независимо представляют собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R3 представляет собой любую из следующих формул (II)-(IV), где R31 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную с помощью от 1 до 3 атомов галогена, C3-C6 циклоалкильную группу или C1-C6 алкилкарбонильную группу, R32 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, или R31 и R32 необязательно вместе образуют циклогексановое кольцо, R33 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, или R32 и R33 необязательно вместе образуют циклопропановое кольцо, R34 представляет собой атом водорода, R35 представляет собой C1-C6 алкильную группу, R36 представляет собой атом водорода, R37 представляет собой атом водорода, или R36 и R37 необязательно вместе образуют бензольное кольцо, R38 представляет собой атом водорода или атом галогена, X и W представляют собой атом азота или CH, и пунктирная линия представляет собой одинарную связь или двойную связь; группа A состоит из атома галогена, C1-C6 алкильной группы и C1-C6 алкоксильной группы; группа B состоит из атома галогена, гидроксильной группы, C1-C6 алкоксильной группы, C1-C6 алкиламиногруппы и ди-C1-C6 алкиламиногруппы, группа C состоит из C2-C6 алкенильной группы, атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, C1-C6 алкильной группы, необязательно имеющей от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы D, C1-C6 алкоксильной группы, -NR211R212, -C(=O)R213 и -SO2R213; R211 и R212 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R213 представляет собой C2-C6 алкенильную группу или C2-C6 алкинильную группу; и группа D состоит из аминогруппы, C1-C6 алкоксильной группы, ди-C1-C6 алкиламиногруппы, оксогруппы и C3-C6 циклоалкильной группы.

Группа изобретений относится к медицине и касается конъюгата антитела с лекарственным средством для лечения опухоли и/или рака. Противоопухолевое соединение, представленное следующей формулой: ,конъюгировано с анти-HER2 антителом через связующую группу, имеющую структуру, представленную следующей формулой: -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-, через тиоэфирную связь, которая формируется на дисульфидной связующей группе, присутствующей в шарнирной части анти-HER2 антитела.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где R1 является атомом водорода, атомом галогена, C1-C6 алкильной группой, C1-C6 алкоксигруппой, C3-C6 циклоалкильной группой, C1-C6 алкилкарбонильной группой, C2-C6 алкенильной группой, C2-C6 алкинильной группой, C3-C6 циклоалкенильной группой, фенильной группой, 5- или 6-членной ароматической гетероциклической группой, имеющей в кольце 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома серы, или 5- или 6-членной алифатической гетероциклической группой, имеющей ненасыщенную связь в части кольца и имеющей в кольце 1 гетероатом, независимо выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, где 5- или 6-членная ароматическая гетероциклическая группа и 5- или 6-членная алифатическая гетероциклическая группа, имеющая ненасыщенную связь в части кольца, каждая необязательно имеет 1 заместитель, независимо выбранный из группы A, описанной ниже, V является одинарной связью, C1-C6 алкиленовой группой или окси-C1-C6 алкиленовой группой, R2 является C3-C6 циклоалкильной группой, бицикло-C5-C8 циклоалкильной группой, 5- или 6-членной алифатической гетероциклической группой, имеющей в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, или спиро кольцевой группой, содержащей два спиро-конденсированных кольца, независимо выбранных из группы, состоящей из 4-6-членного алифатического гетероциклического кольца, имеющего в кольце 1 атом азота, и C3-C6 циклоалкильное кольцо, где C3-C6 циклоалкильная группа, бицикло-C5-C8 циклоалкильная группа, 5- или 6-членная алифатическая гетероциклическая группа и группы спиро кольца, каждая необязательно имеет 1 заместитель, независимо выбранный из группы C, описанной ниже, R3 является C1-C6 алкильной группой, R4 является атомом галогена или C1-C6 алкильной группой, R5 является C1-C6 алкильной группой или C1-C6 алкоксигруппой, R6 является C1-C6 алкильной группой, группа A состоит из C1-C6 алкильной группы и 5- или 6-членной алифатической гетероциклической группы, имеющей в кольце 2 атома азота, где C1-C6 алкильная группа и 5- или 6-членная алифатическая гетероциклическая группа каждая необязательно имеет 1 заместитель, независимо выбранный из группы B, описанной ниже, группа B состоит из C1-C6 алкильной группы и 5- или 6-членной алифатической гетероциклической группы, имеющей в кольце 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, и группа C состоит из C1-C6 алкильной группы, C1-C6 алкилсульфонильной группы, -NR20R21, C1-C6 алкокси-C1-C6 алкильной группы и ди-C1-C6 алкиламино-C1-C6 алкильной группы, где R20 и R21 каждый независимо является атомом водорода, формильной группой или C1-C6 алкильной группой.

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармакологически приемлемой соли, в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данное соединение обладает отличным LCAT-активирующим эффектом и является полезным в качестве активного ингредиента терапевтического или профилактического средства от артериосклероза, артериосклеротического сердечного заболевания, коронарного сердечного заболевания (включая сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардию, сердечную ишемию, сердечно-сосудистое расстройство и рестеноз, вызванный ангиогенезом), цереброваскулярного заболевания (включая инсульт и церебральный инфаркт), заболевания периферических сосудов (включая диабетические сосудистые осложнения), дислипидемии, гипо-ЛПВП-холестеринемии, гипер-ЛПНП-холестеринемии или почечного заболевания, в частности, в качестве анти-артериосклеротического средства.

Изобретение относится к иммунологии. Предложено антитело, которое связывается с B7-H3 и обладает активностью в антитело-зависимом клеточном фагоцитозе (ADCP) и противоопухолевой активностью in vivo.

Группа изобретений относится к области фармации, в частности к пероральной фармацевтической композиции замедленного высвобождения и к способам ее получения. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением содержит (А) гидрохлорид гидроморфона или гидрат гидрохлорида оксикодона, (B) ацетат сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, имеющий средний размер (D50) 40 мкм или меньше, (C) гидроксипропилцеллюлозу и (D) сахарид, где относительное содержание компонента (C) и компонента (B) по массе в композиции, (С)/(В), составляет от 10/4 до 8/6.

Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая конъюгат антитело-лекарственное средство для лечения опухоли и/или рака, лекарственное средство, противоопухолевое лекарственное средство и/или противораковое лекарственное средство, содержащие вышеуказанный конъюгат антитело-лекарственное средство, фармацевтическую композицию, способ лечения опухоли и/или рака, промежуточное соединение лекарственное средство-линкер, линкер для получения вышеуказанного конъюгата антитело-лекарственное средство.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I): где R1 представляет собой C1-6алкильную группу, C1-6алкоксиC1-6алкильную группу, C3-6циклоалкильную группу или C3-6циклоалкилC1-6алкильную группу, R2 представляет собой атом водорода или группу галогенов, R3 представляет собой атом водорода, группу галогенов, галогенC1-6алкильную группу, галогенC1-6алкоксигруппу, насыщенную C1-5циклическую аминогруппу, C1-6диалкиламиногруппу, C3-6циклоалкилC1-6алкоксигруппу или C1-6алкоксигруппу, A представляет собой C3-6циклоалкильное кольцо, X представляет собой CH или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CH или N и n равен целому числу, выбранному из 1, 2, 3 и 4, или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату соединения или его фармацевтически приемлемой соли, которые применяют для предупреждения или лечения гиперфосфатемии.

Группа изобретений относится к медицине и касается терапевтического средства для бокового амиотрофического склероза, содержащего агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, для введения индивидууму, страдающему боковым амиотрофическим склерозом без тяжелой дисфагии.

Изобретение относится к кристаллам (3'R,4'S,5'R)-N-[(3R,6S)-6-карбамоилтетрагидро-2Н-пиран-3-ил]-6ʺ-хлор-4'-(2-хлор-3-фторпиридин-4-ил)-4,4-диметил-2ʺ-оксо-1ʺ,2ʺ-дигидродиспиро[циклогексан-1,2'-пирролидин-3'3ʺ-индол]-5'-карбоксамида, который представлен следующей формулой (1), или его солей, таких как гидрохлорид, метансульфонат, бензолсульфонат и толуолсульфонат, которые ингибируют Mdm2 и обладают противоопухолевой активностью, а также к лекарственному средству на их основе: 7 н.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу или его функциональному фрагменту против DR5. Изобретение позволяет эффективно усилить цитотоксическую активность антитела против DR5 и индуцировать апоптоз в клетках.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), имеющему имидазо[1,2-b]пиридазиновую структуру, или к его фармакологически приемлемой соли и фармацевтической композиции, содержащей такое соединение.

Изобретение предназначено для обеспечения терапевтического средства и/или профилактического средства от боли или терапевтического средства и/или профилактического средства от заболевания, связанного с натриевыми каналами.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) , и их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения и их кристаллические формы, которые ингибируют Ахl и применимы для лечения заболеваний, вызванных гиперфункцией Ахl, заболеваний, связанных с гиперфункцией Ахl, и/или заболеваний, сопровождаемых гиперфункцией Ахl, таких как гиперопролиферативное заболевание.

Изобретение относится к диспиропирролидиновому производному, представленному общей формулой (1), где кольцо А представляет собой спиросоединенное 4-6-членное насыщенное углеводородное кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, кольцо В представляет собой бензольное кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, или пиридиновое кольцо, которое может содержать один или несколько заместителей, R1 представляет собой арильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, или гетероарильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, R2 представляет собой атом водорода; иR3 представляет собой группу, представленную общими формулами (2), (3) или (4), которое ингибирует взаимодействие между белком Mdm2 и белком p53 и обладает противоопухолевой активностью.

Изобретение относится к области биохимии. Заявлено антитело, связывающееся с рецептором клеточной поверхности DR5.

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемым солям где R1 представляет собой гидрокси С1-С6 алкильную группу или гидрокси С3-С6 циклоалкильную группу, каждая из которой может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из подгруппы заместителей α, подгруппа заместителей α является группой, состоящей из гидроксильной группы и карбамоильной группы, R2 представляет собой метильную группу или этильную группу, R3 представляет собой С1-С6 алкильную группу или С3-С6 циклоалкильную группу, каждая из которой может быть замещена 1-3 атомами галогена, и R4 представляет собой атом галогена.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному имидазола общей формулы (I), или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой группу: , где * представляет собой положение для замещения; R1, R2 и R3, каждый представляет собой атом водорода; R4 представляет собой атом водорода или группу пролекарства; и Y представляет собой группу: -CH2-CHR5-CH2-NHR6 (где R5 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу, и R6 представляет собой атом водорода или группу пролекарства), -O-CHR7-CH2-NHR8 (где R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкильную группу, и R8 представляет собой атом водорода) или (где R9 представляет собой атом водорода, и * представляет собой положение для замещения); где группа пролекарства, представленная R4, представляет собой [(изопропоксикарбонил)окси]этильную группу или С1-С6алкильную группу, которая замещена одной фенильной группой; и где группа пролекарства, представленная R6, представляет собой С1-С6алканоильную группу, которая замещена одной или двумя одинаковыми или различными группами, выбранными из аминогруппы и фенильной группы; (С1-С6алкокси)карбонильной группы, которая замещена одной группой, выбранной из С2-С6алканоилокси группы и (С3-С6циклоалкил)карбонилокси группы; или 1,3-диоксол-метоксикарбонильной группы, которая замещена двумя разными группами, выбранными из оксогруппы и С1-С6алкильной группы.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), обладающему СЕТP-ингибирующей активностью. В формуле (I) R1 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, гидрокси(С1-С6алкильную) группу, (С1-С6алкокси)-(C1-C6алкильную) группу, (C1-C6алкил)амино-(C1-C6алкильную) группу, [N-(C1-C6алкил)-N-гидрокси(C1-С6 алкил)амино]-(C1-C6алкильную) группу, [N-(C1-С6алкил)-N-(C1-С6 алкил)сульфониламино]-(С1-С6алкильную) группу, карбокси(С1-С6алкильную) группу, галоген (C1-C6алкильную) группу, С2-С6алкенильную группу, С3-С8циклоалкильную группу, С3-С8циклоалкенильную группу, гидроксильную группу, C1-C6алкокси группу, гидрокси(C1-С6алкокси) группу, (C1-C6алкил)сульфонил-(C1-C6алкокси) группу, карбокси(C1-C6 алкокси) группу, галоген(C1-C6алкокси) группу, C1-C6 алкилтио группу, C1-С6алкилсульфонильную группу, N-(C1-C6алкил)-N-гидрокси(С1-С6алкил)аминогруппу, карбокси группу, (C1-C6 алкокси)карбонильную группу, (C1-C6 алкиламино)карбонильную группу, ди(С1-С6 алкил)аминокарбонильную группу, цианогруппу, галогеновую группу, замещенную фенильную группу, в которой заместитель (заместители) представляют собой 1-4 группы, независимо выбранные из замещающей группы α, замещенной 5-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей 3 гетероатома, выбранных из N и О, в которой заместитель (заместители) представляют собой 1-4 группы, независимо выбранные из замещающей группы α, 6-членной насыщенной гетероциклильной группы, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, замещенной 5- или 6-членной насыщенной гетероциклильной группы, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, в которой заместитель (заместители) представляют собой 1-4 группы, независимо выбранные из замещающей группы α, замещенной 5- или 6-членной насыщенной гетероциклилокси группы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из N, в которой заместитель (заместители) представляют собой 1-4 группы, независимо выбранные из замещающей группы α, 6-членной насыщенной гетероциклилкарбонильной группы, содержащей 2 гетероатома, выбранных из N и О, и замещающая группа α представляет собой группу, состоящую из С1-С6 алкильной группы, гидроксильной группы, карбокси группы, (C1-C6 алкокси)карбонильной группы и оксогруппы.

Изобретение относится к кристаллам сольвата тритил олмесартана медоксомила с ацетоном, которые включают 1 моль ацетона на 1 моль тритил олмесартана медоксомила, вариантам способов их получения, а также к способу получения олмесартана медоксомила с использованием кристаллов сольвата тритил олмесартана медоксомила с ацетоном.

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ индукции в культуре in vitro гибели плюрипотентных стволовых клеток и клеток, отличных от кардиомиоцитов, происходящих из плюрипотентных стволовых клеток, путем культивирования клеточной популяции, включающей плюрипотентные стволовые клетки, клетки, отличные от кардиомиоцитов, происходящих из плюрипотентных стволовых клеток, и кардиомиоциты, происходящие из плюрипотентных стволовых клеток, в гипертоническом растворе, содержащем сахариды (углеводы) и имеющем осмотическое давление от 370 мОсм/кг до 1000 мОсм/кг.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (1), которое обладает повышающей продуцирование эритропоэтина активностью. В формуле (1) R1 представляет собой группу структурной формулы (1А), в которой R4 и R5, каждый независимо, представляет собой атом водорода, атом галогена или С1-С6алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-С6алкильную группу, R7 представляет собой гидроксиС1-С6алкильную группу, гидроксигалогенС1-С6алкильную группу, С1-С6алкоксиС1-С6алкильную группу, которая может иметь 1 заместитель, независимо выбранный из группы заместителей α, (С1-С6алкокси)карбонильную группу, C1-С6алкоксиС1-С6алкоксиС1-С6алкильную группу, гидроксиС1-С6алкоксигруппу, С1-С6алкилкарбамоильную группу, (С1-С6алкил)(C1-С6алкил) карбамоильную группу, (С1-С6алкил)(С1-С6алкил) карбамоилС1-С6алкильную группу или С2-С7алканоилоксиС1-С6алкильную группу, α представляет собой гидроксигруппу, кольцо Q1 представляет собой пиперидинильную группу, кольца Q2 и Q3 представляют собой фенильную или пиридильную группу, X представляет собой простую связь или метилен, R2 представляет собой С1-С3алкильную группу и R3 представляет собой атом водорода.

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой полипептид (варианты) и фармацевтическую композицию, включающую данный полипептид. Полипептид имеет последовательность, представленную нижеследующей формулой 1: Связи между аминокислотами, кроме X1-Val связи, являются амидными связями.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх