Спиро-конденсированные циклические системы (C07D221/20)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D221/20 Спиро-конденсированные циклические системы(13)
Изобретение относится к соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемым солям:где R1 представляет собой С6-С10 арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, С1-С6 алкила и С1-С6 галогеналкила, бензил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-С6 галогеналкила, или адамант-1-ил, необязательно замещенный 1-4 атомами галогена; X выбран из -N(R14)-C(=O)-, или -N(R14)-S(=O)k-, или -CH2-N(R14)-C(=O)-, или -CH2-N(R14)-S(=O)k-, или -C(=O)-N(R14), и -CH2-C(=O)-N(R14); k выбран из 1 и 2; и R14 представляет собой или ;каждый из R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 независимо, представляет собой водород, C1-6 алкил или C1-6 галогеналкил; каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород, фтор, C1-6 алкил или C1-6 галогеналкил; R11 и либо R12, либо R13, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную группу, которые ингибируют кальциевые каналы Т-типа человека и дифференциально модулируют другие ключевые ионные каналы для контроля возбудимости клеток и анормальной активности нейронов, в частности, участвующих в развитии и поддержании стойких или хронических болей и/или неврологических расстройств.
Изобретение относится к конъюгату антитело-лекарственное средство, где противоопухолевое соединение, представленное формулой:конъюгировано с анти-TROP2 антителом посредством тиоэфирной связи, которая образуется на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части анти-TROP2 антитела, через линкер, имеющий структуру, представленную -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-.
Изобретение относится к биарильному производному, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли или изомеру, где A и B независимо обозначают C6-C10арил или 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; D и E могут независимо отсутствовать или независимо обозначают C, CH, CH2, N, NH, O или S; R1 и R2 могут независимо отсутствовать или независимо обозначают водород, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, C1-C6алкил-C3-C6циклоалкил, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси-C1-C6алкил, C1-C6алкокси-фенил, C3-C6циклоалкокси, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкокси, фенил, C1-C6алкил-фенил, фенил-C1-C6алкил, галоген-фенил, пиридинил, C1-C6алкил-пиридинил или галоген-C1-C6алкил-фенил, где гетероциклоалкил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O и S; R1 и R2 могут быть связаны друг с другом или с D и/или E с образованием 5-15-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N и O, конденсированного с A; где указанный гетероцикл необязательно замещен C1-C6алкилом, галогеном, C1-C6алкоксикарбонилом, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкилом, галоген-фенилом или C1-C6алкил-фенилом; и когда D и E обозначают C, CH, S или N, R1 и R2 могут обозначать два или три C1-C6алкила, оксо, C3-C6циклоалкила или C1-C6алкокси, которые могут быть одинаковыми или разными; R3 и R4 независимо обозначают водород, галоген, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил, C1-C6алкокси, нитрил, оксо, C1-C6алкиламин или C3-C6циклоалкиламин; m и n независимо обозначают целое число от 0 до 2; G обозначает -(CR5R6)p-J-(CR5R6)q, причем J обозначает CH2, O, N, NH, S или двойную связь; R5 и R6 независимо обозначают водород, галоген или C1-C6алкил, или могут быть связаны друг с другом с образованием C3-C6циклоалкила, и когда J обозначает N, каждый из R5 и R6 в двух (CR5R6) может быть связан с образованием 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклоалкила, содержащих 1 или 2 атома N, или может быть замещен C1-C6алкилом; и p и q независимо обозначают целое число от 0 до 4; и R7 обозначает группу -COOH или ее изостер, выбранный из группы, состоящей из изоксазолола, пиразолола, изотиазолола, тиадиазолидинона, тиазолидиндиона, пиридинола, диоксотиадиазолидинона, тетразола, триазола, сульфонамида, ацетамида, нитрила, гидроксиацетамидина, оксадиазолона и оксадиазолтиона.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, а также к их применению в лечении или предупреждении рака или вирусной инфекции, связанными с LSD1. Технический результат: получены новые соединения (гетеро)арилциклопропиламины, обладающие ингибирующей активностью лизинспецифической деметилазы-1 (LSD1).
Изобретение относится к соединению формулы (I')(где W представляет формулу -CR11R12CR13R14-; R11 представляет атом водорода, атом фтора, С1-4 алкил или фенил; R12 представляет атом водорода, атом фтора или С1-4 алкил; при условии, что R11 и R12, вместе со смежным углеродным атомом, необязательно образуют С3-8 циклоалкан или тетрагидропиран; R13 представляет атом водорода, карбамоил, С1-4 алкил (С1-4 алкил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из гидрокси, C1-3 алкокси и ди-С1-3 алкиламино), галоген-С1-4 алкил, фенил, пиридил, бензил или фенэтил; R14 представляет атом водорода, C1-4 алкил или галоген-С1-4 алкил; Y представляет одинарную связь или C1-6 алкандиил (C1-6 алкандиил необязательно замещен одной гидроксигруппой, и один из углеродных атомов в C1-6 алкандииле необязательно замещен циклоалкпропан-1,1-диилом); R2 представляет атом водорода, C1-6 алкил, С3-8 циклоалкил {С3-8 циклоалкил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила (C1-6 алкил необязательно замещен одной группой фенила), фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена), C1-6 алкокси [C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из С3-8 циклоалкила, фенила (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и C1-6 алкила) и пиридила (пиридил необязательно замещен одним атомом галогена)], С3-8 циклоалкокси, фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-C1-6 алкила) и пиридилокси (пиридилокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-С1-6 алкила)}, фенил (фенил необязательно замещен одной-тремя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α3 заместителей), нафтил, инданил, тетрагидронафтил, пиразолил [пиразолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила (фенил необязательно замещен одним C1-6 алкилом)], имидазолил [имидазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], изоксазолил [изоксазолил необязательно замещен одной группой фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена)], оксазолил [оксазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], тиазолил [тиазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, фенила и морфолино], пиридил (пиридил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α5 заместителей), пиридазинил [пиридазинил необязательно замещен одной группой C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой С3-8 циклоалкила)], пиримидинил [пиримидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галоген-С1-6 алкила, С3-8 циклоалкила, фенила и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой C1-6 алкила)], пиразинил [пиразинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одним С3-8 циклоалкилом), и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила и С3-8 циклоалкила)], бензотиофенил, хинолил, метилендиоксифенил (метилендиоксифенил необязательно замещен одним или двумя атомами фтора), азетидинил (азетидинил необязательно замещен одной группой пиримидинила), пиперидинил (пиперидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из пиримидинила, фенил-С1-3 алкила, С3-8циклоалкил-C1-3алкилкарбонила и фенил-С1-3алкоксикарбонила) или следующую формулу (I'') -CONR5CH2-R6 (I'') [где в формуле (I'') R5 представляет атом водорода или C1-3 алкил и R6 представляет фенил (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галоген-С1-6 алкила и фенила)], Y4 представляет С1-4 алкандиил; R3 представляет атом водорода или метил; R4 представляет -СООН или -CONHOH), обладающему превосходящим ингибирующим PHD2 эффектом.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении катепсинов K, B и S. В формуле (I) частичные циклы и , каждый независимо друг от друга, выбирают из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, диоксолана, 1,3-диоксолана и пиперидина, причем оба частичных цикла не замещены; X означает ковалентную связь; Y означает -С(O)-; Z означает остаток -N(R26)-(С(R24)(R25))m-CN; R26 означает атом водорода; m означает целое число 1; R24 и R25 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют циклоалкил, выбираемый из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила или циклогексила, который не замещен; R1 означает атом водорода; R2 и R3 являются одинаковыми или разными и каждый независимо означает атом водорода или -(С0-С3)-алкилен-С(R27)(R28)(R29); R27 означает атом водорода, -(C1-С9)-алкил, -(С0-С4)-алкилен-(С3-С6)-циклоалкил; R28 и R29 являются одинаковыми или разными и означают независимо друг от друга атом водорода, -(C1-C4)-алкил; или R28 и R29 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют -(С3-С6)-циклоалкил; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют трех-шестичленный циклоалкил, который не замещен.
Изобретение относится к соединению формулы 1, где R означает водород или C1-4-алкильную группу; R1 означает группу, выбираемую из группы, состоящей из структур, представленных формулами (Iа), где R2 означает водород или C1-4-алкильную группу; R3 означает водород, галоген, CF3, CN или C1-4-алкил и R4 означает водород, галоген или C1-4-алкил; а=0, 1 или 2; b=0, 1, 2 или 3; с=1, 2 или 3 и Ra, Rb, Rc и Rd означают, независимо друг от друга, Н или C1-4-алкил; X означает С2-алифатический углеводородный мостик, необязательно содержащий двойную связь или тройную связь или гетероатом, выбираемый из О и S, или -СН(СН2)СН-; Y означает водород, галоген, C1-4-алкил, C1-4-алкокси или C1-4-гидроксиалкил; Z означает C1-4-алифатический углеводородный мостик, необязательно содержащий одну двойную связь и/или один гетероатом, выбираемый из О, S, N и N(СН3), или означает C2-4-алифатический углеводородный мостик, конденсированный с С3-6-циклоалкилом, необязательно содержащий одну или более двойных связей, или с фенильным кольцом, или означает C1-4-алифатический углеводородный мостик, замещенный спиро-С3-6-циклоалкилом, необязательно содержащий одну или более двойных связей; или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли стереоизомера.
Изобретение относится к новым замещенным N2-(4-амино-2-метоксифенил)-N4-[2-(диметилфосфорил)фенил]-5-хлор-пиримидин-2,4-диаминам общей формулы 1 и их стереоизомерам, N4-[2-(диметилфосфорил)-фенил]-N2-{4-[4-(1-метил-1,8-диаза-спиро[4.5]дек-8-ил)-пиперидин-1-ил]-2-метоксифенил}-5-хлор-пиримидин-2,4-диамину и их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к спирогетероциклическим соединениям, и к способу получения не описанных ранее 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов формулы Ar=Ph (а), 4-BrC6H4 (б), 4-ClC6H4 (в), 4-MeOC6H 4 (г), 3,4-(MeO)2C6H3 (д), проявляющих анальгетическую активность, и которые могут найти применение в различных органических синтезах и практическом здравоохранении.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R1 является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН2 - или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН 3)- или -С(СН3)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой галоген или С1-С6 алкил; q равно 0 или 1; R3 представляет собой -NHC(O)R10, -C(O)NR 11R12 или -COOR12a ; R4, R5, R 6, R7 и R8, каждый независимо, представляют собой Н или С 1-С6алкил; t равно 0, 1 или 2; R 9 представляет собой галоген, ОН, СООН, С 1-С6алкокси, C1 -С6алкоксикарбонил; R10 представляет собой группу С1-С 6алкил, С3-С6 циклоалкил, или R10 представляет собой -NR14R15; R 11 и R12, каждый независимо, представляют собой (1) Н, (2) 3-6-членный насыщенный циклоалкил или фенил или 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов N, где указанный циклоалкил, фенил и гетероциклил возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, С1-С6алкила, С1-С6гидроксиалкила, (3) С1-С6алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, СООН, С1-С6алкилкарбониламино, фенила, 5-членного ненасыщенного гетероциклила, содержащего атом О или от 1 до 2 атомов N, бициклогептила, причем этот фенил, гетероциклил или бициклогептил возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, =O, или (4) С 1-С6алкилсульфонил, или R 11 и R12 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий один атом N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О и N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, орто-конденсированный с бензольным кольцом и содержащий один атом N, причем указанные гетероциклические системы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C1-С6 алкила, C1-С6гидроксиалкила, C1-С6галогеноалкила, С1-С6алкиламино, ди-С1-С6алкиламино, фенила, галогенофенила и гидроксидифенилметила; R 12a представляет собой Н или C1-С 6алкил; R14 и R15 , каждый независимо, представляет собой Н или C 1-С6алкилсульфонил, или R 14 и R15 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный насыщенный гетероциклил, содержащий один атом N и возможно замещенный одним ОН; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
Изобретение относится к области производных ароматических кислот, в частности к способу получения новых производных 5-амино-2,4,6-трииодо-1,3-бензол- карбоновой кислоты (I), которые могут быть использованы в качестве неионогенных рентгенографически-контрастных веществ.
