Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов азота вне гетероциклического кольца (C07J41)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07J41                 Нормальные стероиды, содержащие один или несколько атомов азота вне гетероциклического кольца(71)

Способ получения сульфонилкарбаматных производных желчных кислот // 2791682
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы (II), где значения заместителей формулы (II) представлены в формуле изобретения. Способ включает следующие стадии: (1ai) этерификация CDCA, (1aii) введение гидроксил-защитной группы в продукт (1ai) и взаимодействие полученного соединения с галогенирующим агентом, (1aiii) отщепление галогенводорода от продукта (1aii), (1aiv) снятие защитной группы с продукта (1aiii), (1av) введение гидроксил-защитной группы в продукт (1aiv), (1avi) окислительное расщепление и окисление продукта (1av), (2bi) этерификация продукта (1avi), (2bii) взаимодействие силилирующего агента в присутствии основания с продуктом (2bi), (2biii) взаимодействие продукта (2bii) с ацетальдегидом в присутствии кислоты Льюиса, (2biv) гидрирование продукта (2biii), (2bv) взаимодействие продукта (2biv) с основанием в протонном растворителе или в смеси протонного и непротонного растворителей, (2bvi) введение гидроксил-защитной группы в продукт (2bv), (3bi) взаимодействие подходящего хлорформиата с продуктом (2bvi), (3bii) восстановление продукта (3bi), (4bi) взаимодействие продукта (3bii) с подходящим сульфонилкарбаматом, (4bii) снятие защитной группы в продукте (4bi) с получением соединения формулы (II), где структурные формулы указанных промежуточных соединений представлены в формуле изобретения.

Соединения и способы трансмембранной доставки молекул // 2756569
Изобретение относится к конъюгату общей формулы (I), который применяется для доставки лекарственного вещества через биологическую мембрану. 20 пр., 57 ил..

Нейроактивные стероиды, композиции и их использование // 2754534
Изобретение относится к соединению Формулы (II), в которой R2a представляет собой метил, этил, метокси, трифторметокси, циклопропилокси, C3-C6 алкокси, этокси, –OCH2CH2OCH3, –OCH2CH2OH, –CH(CH3)2, –OCH2CH(CH3)2 или –OCH2CF3; и R2b представляет собой водород.

Соединения на основе платины и липидов и наночастицы // 2737735
Настоящее раскрытие относится к области нанотехнологии и терапий рака, в частности, к соединению формулы (VIII): Q-линкер-липид (VIII), где Q представляет собой: (i) , где X представляет NH или N(CH2COO-); и Z представляет собой содержащее платину соединение, при этом платина образует часть цикла; (ii) , где X представляет S+, C, S+=O, N+H или P=O; X1 представляет собой –CH-, -CH2- или -CH2O-; X2 представляет C=O; и Z представляет собой содержащее платину соединение, при этом платина образует часть цикла; (iii) , где X1 представляет (CH2)n; X2 представляет C=O; Z представляет содержащее платину соединение, где платина образует часть цикла; и n равно 0, 1 или 2; (iv) , где R1, R2 и R3 независимо представляют галоген, амино, алкиламино, диалкиламино, гидроксил, тиол, тиоалкил, O-ацил, -линкер-липид или их комбинацию; или (v) , где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо представляют собой галоген, амино, алкиламино, диалкиламино, гидроксил, тиол, тиоалкил, O-ацил, -линкер-липид или их комбинацию; линкер представляет собой: (i) —X-CH2-X2-X1—, где: X представляет собой NH; X1 представляет собой C(O)O, C(O)NH, O(CH2)-O, NH, или O; X2 представляет собой (CH2)n или C(O); и n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; (ii) —(CH2)nO—, —(CH2)nNHC(O)O—, —(CH2)nOC(O)NH—, —(CH2)nC(O)NH(CH2)mO—, —(CH2)nO(CH2)mO—, —(CH2)nC(O)—, —(CH2)nNHC(O)(CH2)mO— или —(CH2)nC(O)O—; где n и m независимо представляют собой 0, 1, 2, 3, 4 или 5; (iii) —X3-X4X5-X6—, где: X3 представляет собой CH2 или O; и X4, X5 и X6 независимо представляют собой —CH2O— или O; или (iv) или комбинацию (i)-(iii); липид представляет собой жир, воск, стерин, стероид, желчную кислоту, жирорастворимый витамин, моноглицерид, диглицерид, фосфолипид, гликолипид, сульфолипид, аминолипид, хромолипид, глицерофосфолипид, сфинголипид, преноллипид, сахаролипид, поликетид, жирную кислоту или их комбинацию.

Новые аминопроизводные фузидовой кислоты, проявляющие противоопухолевую активность // 2735665
Изобретение относится к применению аминопроизводных фузидовой кислоты формулы (1)-(4): (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (1), (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-(бутиламино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота (2), метил (2Z)-2-[(3β,4α,8α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-4,8,10,14-тетраметил-11-оксо-3-пирролидин-1-илгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еноат (3) и метил (2Z)-2-{(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-[(2-аминоэтил)амино]-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден}-6-метилгепт-5-еноат (4) в качестве средств, проявляющих высокую противоопухолевую активность in vitro по отношению к 4 клеточным линиям лейкемии: HL-60, K-562, MOLT-4 и SR.

(2z)-2-[(3β, 4α, 8α, 11α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3-({ 3-[(4-аминобутил)амино]пропил} амино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота с противомикробной и фунгицидной активностью и способ её получения // 2730604
Изобретение относится к области синтеза биологически активных аналогов природных соединений, а именно к получению нового представителя азотсодержащих производных фузидовой кислоты - (2Z)-2-[(3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-({3-[(4-аминобутил)амино]пропил}амино)-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметил-гонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоты (соединение (1)), обладающей антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus (MRSA) и ингибирующей рост грибковой культуры Cryptococcus neoformans.

Производное гинзенозида панаксдиолового типа, способ его получения и применения // 2730495
Изобретение относится к производному гинзенозида панаксдиолового типа, имеющему структуру, представленную в формуле I или формуле II. В формуле I и формуле II R1 представляет собой , где R3 представляет собой метил; R2 имеет структуру, представленную в формуле III: формула III; в формуле III n=0, 1 или 2, R4 представляет собой метил или этил, R5 представляет собой одно из атома водорода, незамещенного С3-С4 алкила, незамещенного бензила, C1-C2 гидроксиалкила, -CH2CH2COOCH3, -CH2COOCH2CH3, гидроксибензила, -CH2-(1H-имидазол-4-ил) и -CH2-(1H-индол-3-ил).

N,n'-бис(3-аминопропил)бутан-1,4-диаминопроизводные фузидовой кислоты, проявляющие широкий спектр противомикробной активности // 2726196
Изобретение относится к N,N'-бис(3-аминопропил)бутан-1,4-диаминопроизводным фузидовой кислоты формулы (1) и (2): (2Z)-2-((3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-{[3-({4-[(3-аминопропил)амино]бутил}амино)пропил]амино}-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден)-6-метилгепт-5-еновая кислота (1) и метил (2Z)-2-((3β,4α,8α,11α,14β,16β)-16-(ацетилокси)-3-{[3-({4-[(3-аминопропил)амино]бутил}амино)пропил]амино}-11-гидрокси-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден)-6-метилгепт-5-еноат (2).

(2z)-2-[(4α, 5α, 8α, 9β, 13α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3(z),11(e)-бис(гидроксиимино)-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновая кислота, способ получения и антимикробные свойства // 2726122
Изобретение относится к (2Z)-2-[(4α, 5α, 8α, 9β, 13α, 14β, 16β)-16-(ацетилокси)-3(Z),11(E)-бис(гидроксиимино)-4,8,10,14-тетраметилгонан-17-илиден]-6-метилгепт-5-еновой кислоте (1). Изобретение также относится к её способу получения и к применению.

Химические соединения и их применение для улучшения качества мышц // 2724329
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой V-U представляет собой углерод-углеродную простую связь, и Y представляет собой гидроксильную группу или атом водорода, или V-U представляет собой C=C этиленовую связь; X выбран из атома кислорода; N-OR5 группы, где R5 выбран из: атома водорода; C1-C6 алкильной группы; или (C1-C6алкил)CO2R6 группы, в которой R6 может представлять собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; и в которой: Q представляет собой карбонильную группу; R1 выбран из: (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы, необязательно замещенной группой OH; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)W(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)W(C1-C6алкил)CO2(C1-C6алкил) группы; (C1-C6алкил)A группы, A представляет собой гетероцикл, выбранный из морфолинила, пиперазинила, пирролидинила, пиперидинила, где указанный гетероцикл необязательно замещен группой типа OH, OMe, (C1-C6 алкил), необязательно замещенный группой OH, N(C1-C6 алкил) или CO2(C1-C6алкил); W представляет собой гетероатом, выбранный из NCH3, O и S.

3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксим для применения при лечении расстройств цнс // 2712786
Изобретение относится к 3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксиму или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтическому составу.

Производные желчных кислот в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения // 2712099
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I Ra представляет собой водород; Rb представляет собой -SO2R1; R2 представляет собой водород; Rc представляет собой водород; m выбран из 0, 1 и 2; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой водород; R5 и R6 представляют собой водород; R7 представляет собой незамещенный -C1-C8 алкил; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Производные желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения // 2707280
Изобретение относится к соединению, представленному Формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле I Ra представляет собой водород или -С1-С8 алкил; Rb выбран из группы, состоящей из: 1) -C(O)NR'10R'11; 2) -C(O)NHSO2R1; и 3) -SO2R1; R1 выбран из группы, состоящей из: 1) -C1-C8 алкила, незамещенного или замещенного галогеном, фенилом, карбоксилом или гидроксилом; 2) -С3-С8 циклоалкила, незамещенного или замещенного C1-С6 алкилом или галогеном; бицикло[2.2.1] гептана или 2-оксо-7,7-диметилбицикло[2.2.1] гептана; 3) фенила, незамещенного или замещенного галогеном, С1-С6 алкилом, галоген-C1-C6 алкилом, гидрокси-С1-С6 алкилом, C1-C6 алкокси, галоген-С1-С6 алкокси, пиперидинилом, ди(С1-С6 алкил)амином, С3-C8 циклоалкилом, С3-С8 циклоалкилом, замещенным галоген-С1-С6 алкилом, фенилом, карбокси, C1-C6 алкилоксикарбонилом, метоксикарбонил-С1-С6 алкилом, 2-метилтиазол-4-илом, 4-метилтиазол-2-илом, изоксазол-5-илом, 2-метилоксазол-5-илом или 1,3,4-оксадиазол-2-илом; 1,3-бензодиоксола; 1,4-бензодиоксана; индана; нафтила или 1,2,3,4-тетрагидронафталина; 4) 6-членного гетероциклоалкила, в котором два кольцевых гетероатома выбраны из N, О и S, замещенного одной или двумя группами, выбранными из C1-C6 алкила, оксо, С1-С6 алкилкарбонила или 3-азабицикло[3.1.0]гексана; 2-оксо-7-азаспиро[3.5]нонана или 6-азаспиро[2.5]октана; 5) пяти- или шестичленного гетероарила, в котором один или два кольцевых гетероатома выбраны из S и N, незамещенного или замещенного C1-C6 алкилом, фенилом; 2,3-дигидроиндола, замещенного ацетилом, или хинолина, и 6) -NR10R11; R2 представляет собой водород; m выбрано из 0, 1, 2 и 3; R3 представляет собой водород или гидроксил; R4 представляет собой водород; R5 и R6 независимо выбраны из водорода или защитной группы для гидрокси группы, выбранной из трет-бутилдиметилсилила, ацетила и N-метилкарбамоила; R7 выбран из -C1-C8 алкила; R10 и R11 каждый независимо выбран из водорода и -C1-C8 алкила, или R10 и R11, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пяти-семичленное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одной-четырьмя группами, выбранными из C1-С6 алкила и галогена; R'10 представляет собой C1-C8 алкил; и R'11 представляет собой водород.

Соединения для транс-мембранной доставки молекул // 2703416
Изобретение относится к биохимии и медицине. Предложено соединение для применения в трансмембранной доставке лекарственного средства, имеющее структуру (VI), (VII), (VIIa), (VIII), (IX) или (IXa), как указано в формуле.

Средства для ингибирования фермента тирозил-днк-фосфодиэстеразы 1 на основе желчных кислот // 2689335
Изобретение относится к применению соединения, представляющего собой производные желчных кислот общей формулы I, в которой R1 представляет -ОН, -ОАс, O-СН3; R2 представляет -Н, -ОН, -ОАс; R3=-Н, -ОН, -ОАс, -O-СН3; R4 представляет адамантил, -фенил, необязательно замещенный бромом, -метилом; -пиридинил, -(CH2)2-R5, где R5=фенил, замещенный двумя трет-бутильными группами, или индол, в качестве ингибиторов фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека (Tdp1).

Цитотоксическая и противовирусная активность 3-ацилоксиметил-3-оксо-1-циано-2,3-секо-2-нор-тритерпеноидов // 2686100
Изобретение относится к А-секотритерпеноидам общей формулы I. Технический результат: получены новые А-секотритерпеноиды, проявляющие цитотоксическую активность в отношении опухолевых клеток линий НСТ 116 (колоректальная карцинома), MS (меланома), RD ТЕ32 (рабдомиосаркома).

Цитотоксическая и противовирусная активность 3-ацилоксиметил-3-оксо-1-циано-2,3-секо-2-нор-тритерпеноидов // 2682669
Изобретение относится к А-секотритерпеноиду 18αН-олеананового типа. Технический результат: получено новое соединение, ингибирующее репродукцию ВИЧ-1 и вирусов герпеса простого I и II типа и обладающее одновременно вирулицидными свойствами.

Соединения на основе платины и липидов и наночастицы // 2679896
Изобретение относится к соединению формулы (VIII): Q-линкер-липид (VIII), в которой Q представляет собой (i) , где X представляет собой NH или N(CH2COO-); и Z представляет собой содержащее платину соединение, при этом платина образует часть цикла; (ii) , где X обозначает S+, C, S+=O, N+H или P=O; X1 обозначает –CH-, -CH2- или -CH2O-; X2 представляет собой C=O; и Z представляет собой содержащее платину соединение, при этом платина образует часть цикла; (iii) , где X1 представляет собой (CH2)n; X2 представляет собой C=O; Z представляет собой содержащее платину соединение, при этом платина образует часть цикла; и n равен 0, 1 или 2; (iv) , где R1, R2 и R3 представляют собой независимо галоген, амино, алкиламино, диалкиламино, гидроксил, тиол, тиоалкил, O-ацил, -линкер-липид или их комбинацию; или (v) , где R1, R2, R3, R4 и R5 представляют собой независимо галоген, амино, алкиламино, диалкиламино, гидроксил, тиол, тиоалкил, O-ацил, -линкер-липид или их комбинацию.

Соединения, образующие пролекарства // 2667942
Изобретение описывает соединения-пролекарства, имеющие общую структуру: Активный агент - (кислота)-(линкер) - SO2NR1R2:где R1 представляет собой Н, С1-С12алкил или С1-С12алкилС6-С10арил; hAr представляет собой С6-С10арил или 5-7-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо или 7-10-членное бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S; R2 представляет собой Н или С1-С12алкил; R1 и R2 могут быть объединены с образованием 3-7-членного кольца, содержащего до одного гетероатома; каждый R3 и R4 независимо представляет собой Н или С1-С12алкил; X и Y представляют собой Н; Z представляет собой О; и активный агент представляет собой андроген, эстроген или прогестин.

Нейроактивные стероиды, композиции и их применения // 2665571
Изобретение относится к соединению формулы (I-a1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I-a1) Z представляет собой группу формул (iv) (iv); L3 представляет собой C1-C6алкилен; R3b представляет собой водород; R3a представляет собой C1-C6алкил; -OR3b находится в бета-положении и R3a находится в альфа-положении; каждый из R2, R11a и R11b представляет собой водород; R6a представляет собой водород; Y представляет собой -O-; RZ5 представляет собой водород; каждый из RZ6 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил.

Нейроактивные 19-алкокси-17-замещенные стероиды и способы лечения с их применением // 2663665
Изобретение относится к соединению формулы (I-g) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирают из (C1-C4 алкил)-O, спирооксирана, циано, =O, нитро, (C1-C4 алкил)C(O) и HO(C1-C4 алкил)C(O); R2 является H; R3 является H; Rb означает метил; R8 является H; - - - означает необязательную дополнительную C-C связь, дающую C=C связь между C16-C17, при условии, что, если присутствует, R1 не является =O или спирооксираном.

Метиловые эфиры 3-метил-3-оксо-1-циано-2,3-секо-2-норлуп-20(29)-ен-30-аль-28-овой и 3-бромметилен-3-оксо-1-циано-2,3-секо-2-норлуп-20(29)-ен-30-аль-28-овой кислот, проявляющие цитотоксическую активность // 2632002
Изобретение относится к A-секотритерпеноидам общей формулы:где R=Н или Br. Технический результат: получены новые А-секотритерпеноиды лупанового типа обладающие цитотоксической активностью.

Производные стеринов и их применение для лечения заболеваний, связанных с трансформированными астроцитными клетками, или для лечения злокачественных заболеваний крови // 2627710
Изобретение относится к соединению формулы (I), имеющему основную структуру 7 бета-гидроксихолестеролав которой А представляет собой группу -(R1)n, в которой R1 представляет собой аминокислотный остаток глицина или аланина, присоединенный его С-концом, и n=1 или 2, причем R1 являются одинаковыми или разными и N-конец указанной аминокислоты замещен группой -C(O)-R2, в которой R2 представляет собой бензилоксигруппу, или группу -(R1)n, в которой R1 представляет собой остаток аминокислоты глицина или аланина, n=1 или 2 и N-конец указанной аминокислоты замещен бензилоксикарбонилом; или группу -C(O)-R6, в которой R6 представляет собой пятичленный гетероцикл, включающий 2 гетероатома кислорода, незамещенный или замещенный по меньшей мере одним неразветвленным или разветвленным C1-С6алкилом; В представляет собой группу -C(O)-R7, в которой R7 представляет собой C1-С6алкил, неразветвленный или разветвленный; или R7 представляет собой OR8, где R8 означает C1-С6алкил, неразветвленный или разветвленный.

Способ получения улипристала ацетата и его промежуточных продуктов // 2624007
Изобретение относится к способу получения улипристала ацетата, содержащему следующие этапы:где R представляет собой гидроксильную защитную группу, выбранную из -СН(СН3)-OR1, где R1 выбран из С1-С10 алкильного радикала, а пунктирные линии в формуле V представляют собой расположение двойных связей в 5(10), 9(11) или 4(5), 9(10); и включающему стадии: a) использование 3,3-(этилендиоксил)-19-норпрегна-5(10), 9(11)-диен-3,17-диона формулы II в качестве исходного материала и использование спиртов как растворителя реакции в присутствии реагента циана, чтобы подготовить соединение 3,3-(этилендиокси)-17β-циано-7α-гидроксил-19-норпрегна-5(10), 9(11)-диен формулы III в слабой кислой среде при температуре от -10°С до комнатной температуры; b) получение соединения формулы IV с помощью реакции соединения формулы III и гидроксильной защитной группы реагента в кислотной среде в растворителе; c) взаимодействие соединения формулы IV с реагентом метилирования и гидролиз соединения формулы IV в кислотной среде после реакции метилирования с получением 5(10), 9(11)-диен-3,20-диона, или 4(5), 9(10)-диенен-3,20-диона формулы V, или их смеси; d) взаимодействие соединения формулы V с этиленгликолем путем катализа р-толуолсульфоновой кислоты и триметилортоформиата или триэтилортоформиата при комнатной температуре в дихлорметане с выходом соединения 3,3-(этилен-диокси)-17α-гидрокси-19-норпрегна-5(10), 9(11)-диен формулы VI; e) эпоксидирование соединения формулы VI пероксидом водорода с выходом соединения 3,3,20,20-бис(этилендиоксил)-17α-гидроксил-5,10-эпокси-19-норпрегна-9(11)-ен формулы VII; f) проведение дополнительной реакции между соединением формулы VII и 4-(N,N-диметил амидоген) фенилмагнийбромидом реактива Гриньяра с выходом соединения 3,3,20,20-бис(этилендиокси)-5α-17α-дигидрокси-11β-[4-(N,N-диметиламино)-фенил-]-19-норпрегна-9(11)-ен формулы VIII; g) гидролиз соединения формулы VIII в кислотных условиях с получением 17α-гидрокси-11β-[4(N,N-диметиламино)-фенил-]-19-норпрегна-9(11)-диен-3,20-диона формулы IX и h) ацетилирование соединения формулы IX с уксусной кислотой, хлорной кислотой, уксусным ангидридом при температуре 0-10°С, в присутствии дихлорметана с получением соединения улипристала ацетата формулы I.

Антагонисты прогестерона // 2608521
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антипрогестинов, и способу лечения рака молочной железы с применением этих соединений. В общей формуле (I) X представляет собой О; R1, R2, R3 и R4 представляют собой атом водорода; R5 представляет собой радикал Y, Y представляет собой ацетил, С3-циклоалкил или пиридинил; R6 представляет собой -ОН; и R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равно 3, m равно 2 или 3, о равно 2 или 3 и m плюс о равно 5.

Устойчивые при хранении антимикробные композиции, включающие церагениновые соединения, и способы их применения // 2576459
Изобретение относится к устойчивым при хранении антимикробным композициям. Композиция включают носитель и церагениновое соединение, суспендированное в носителе.

Рацемический 2,17β-дисульфамоилокси-3-метокси-8α-эстра-1,3,5(10)-триен в качестве ингибитора пролиферации опухолевых клеток mcf-7 // 2562242
Изобретение относится к рацемическому 2,17β-дисульфамоилокси-3-метокси-8α-эстра-1,3,5(10)-триену, ингибирующему пролиферацию опухолевых клеток рака молочной железы MCF-7. 1 пр. .

Желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале // 2525290
Изобретение относится к способам сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале путем применения хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой кислоты, гликодезоксихолевой кислоты, гликохенодезоксихолевой кислоты или бигуанида, которые ингибируют одну или более сериновые протеазы кишечника.

Глюкокортикоиды, присоединенные посредством ароматического линкера в положении 21 к нитроэфирам, и их применение в офтальмологии // 2501804
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их солям и стереоизомерам, а также к их применению для лечения глазных заболеваний, таких как диабетический отек желтого пятна, диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна, возрастная дегенерация желтого пятна и других заболеваний сетчатки и желтого пятна. В общей формуле (I)     , , или , R1 и R2 взятые вместе являются группой формулы (II), R3 представляет атом водорода или F и R4 представляет F; R1, R2, R3 и R4 присоединены к 17, 16, 6 и 9 углеродным атомам стероидной структуры в положении α или β; R представляет (III) или (IV), остальные значения радикалов указаны в описании.

Новые производные оксима холест-4-ен-3-она, фармацевтические композиции, их содержащие, и способ получения // 2496784
Изобретение относится к производным оксима холест-4-ен-3-она формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и оптическим изомерам, их применению в качестве цитопротекторных лекарственных средств, а также к фармацевтической композиции на их основе.

Замещенные производные эстратриена как ингибиторы 17бета hsd // 2453554
Изобретение относится к замещенным эстратриен производным общей формулы (I) (значения радикалов указаны в формуле изобретения), полезным в терапии, особенно для использования для лечения и/или профилактики зависимых от стероидных гормонов расстройств, требующих ингибирования фермента 17 -гидроксистероид дегидрогеназы (17-HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3, а также их солям, фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, а также способам получения этих соединений.

Способ получения метилового эфира 3-оксо-3'-(нитрометил)-4'-(хлорметил)-спиро[лупан-2,1'-циклопентан]-28-овой кислоты // 2448975
Изобретение относится к области биоорганической и медицинской химии, в частности к способу получения нового потенциально биологически активного производного бетулоновой кислоты - метилового эфира 3-оксо-3'-(нитрометил)-4'-(хлорметил)-спиро[лупан-2,1'-циклопентан]-28-овой кислоты.

Стероиды, высвобождающие оксид азота // 2442790
Изобретение относится к нитрооксипроизводным кортикостероидов общей формулы (I) и их фармакологически приемлемым солям или стереоизомерам, где R представляет остаток кортикостероида формулы (II), где:R1 представляет ОН, R 2 представляет СН3 или R1 и R 2, взятые вместе, образуют группу формулы (III), R 3 представляет Cl или F; где R1, R2 , R3 и R4 могут быть присоединены к соответствующим атомам углерода стероидной структуры в положении или ; при условии, что, когда R1 и R2 представляют группу формулы (III), тогда R3 представляет F и R4 представляет Н или F.

Нитрооксипроизводные стероидов // 2415864
Изобретение относится к новым нитрооксипроизводным стероидов, к способам их получения, их фармацевтическим составам для местного применения для лечения заболеваний или нарушений кожи или слизистой оболочки.

Производные разветвленного полиаминостероида // 2334758
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим широким спектром антибактериальной активности, конкретно к стероидам, содержащим разветвленные полиаминовые боковые цепи, а также к применению таких соединений в качестве бактерицидных средств для лечения различных инфекций.

Стероидные соединения, способы их получения, фармацевтическая композиция, способы регуляции и совершенствования воспроизведения, промежуточные соединения // 2289587
Изобретение относится к стероидным соединениям общей формулы X, где в фрагменте ХА: каждая связь между С6 и С7 , между С7 и С8, между С8 и С9, между С8 и С14 и между С 14 и С15 одинарная или двойная связь при условии, что каждый атом С6, С7, С8, С9, С14 и С15 связан с каждым соседним атомом С одинарной связью или одной двойной связью, CR3-СНОН, А - метилен или этилен, R4 и R4 - C1-C4алкил, Н, R20 - С1-С4алкил, R23 и R23' - вместе - пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, пирролидин-1-ил, пиперазинил, возможно замещенные ОН, бензолом, пиридином, пиримидином, фенилом, алкоксикарбонилом, или R23-H, a R23' - замещенный алкил, которые могут быть с пользой применены для стимуляции мейоза в овоцитах человека, причем стероид специфически отличается тем, что атом азота аминогруппы связан с С17 стероидного скелета с помощью спейсера А.

3-метиленстероидные производные, фармацевтическая композиция, способ лечения // 2248358
Изобретение относится к 3-метиленстероидному производному, имеющему общую формулу (1), где R1-H, или вместе с R3 образует -эпоксид, либо R1 отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R2 (C1-C5) алкил; R3 H, СН 3 или вместе с R1 образует -эпоксид, либо R3 отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R4-H, низший алкил; Y представляет [Н, Н] [ОН, Н], [ОН, (С2-С5)алкенил], [ОН, (C2 -C5) алкинил] или (C1-С6) алкилиден, либо =NOR5, где R5-Н, низший алкил; пунктирные линии представляют необязательную двойную связь, либо его пролекарства для лечения артритов и/или аутоиммунных заболеваний.

Замещенные желчными кислотами фенилалкеноилгуанидины, лекарственное средство // 2232769
Изобретение относится к замещенным фенилалкеноилгуанидинам, их фармацевтически приемлемым солям и физиологически функциональным производным. .
 
.
Наверх