Способ получения гетероауксина из грамина

Авторы патента:

C07D209/18 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

№ 118820

Класс 12о, 27

ССР

°, ?

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

С. С. Наметкин, Н. А, Дзбановский и Н. А. Фаворская

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕТЕРОАУКСИНА ИЗ ГРАМИНА

Заявлено 22 июля 1949 г. за № 369864/23 в Гостехнику СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений» ¹ 7 за 1969 г.

Известны способы получения гетероауксина из грамина путем длительного нагревания последнего с цианистым натрием в водно-спиртовом растворе.

Отличительная особенность описываемого способа состоит в том, что в автоклаве грамин подвергают обработке 2 молями цианистого калия при температуре 180 вЂ” 200 и давлении 20 вЂ” 30 атм в течение 3вЂ”

4 час.

Пример.

17,5 г (0,1 моля) грамина растворяют при нагревании в 100 м 4

95 -ного спирта. К горячему раствору прибавляют 14 г (0,2 моля)

95%-ного цианистого калия, растворенного в 30 мл воды. Прозрачный горячий раствор загружают в автоклав м нагревают на масляной бане при 195 вЂ” 205 в течение 3,5 час. После охлаждения содержимое переносят в стакан, фильтруют от небольшого осадка (0,5 г) и из фильтрата полностью отгоняют спирт. Оставшийся водный раствор разбавляют

50 мл воды и фильтруют от незначительного количества хлопьев.

Фильтрат нагревают с 3 г обесцвечивающего угля в течение 15 мин и отсасывают от угля на воронке Бюхнера. Полученный прозрачный желтоватый раствор подкисляют 15%-ной соляной кислотой до кислой реакции на тропеолиновую бумажку. Выделившийся гетероауксин отсасывают, промывают водой до удаления соляной кислоты и высушивают.

Полученная р-индолил уксусная кислота представляет собой мелкокристаллический порошок белого цвета с очень слабым желтоватым или розоватым оттенком.

Температура плавления 165 вЂ” 166, выход 13,6 г или 75% теоретического. № 118820

П р едмет изобретения

Способ получения гетероауксина из грамина путем расщепления его цианистыми щелочами в водно-спиртовом растворе, о т л и ч а ющ и и ся тем, что грамин подвергают обработке 2 молями цианистого калия при 180 вЂ” 200 и давлении 20 вЂ” 30 ати в течение 3 вЂ” 4 час.

Сост а вител ь описан ия М, А. Хесин

Редактор Л. М. Струве Техред А А. Кудрявицкая Корректор В. Андрианов

Поди к печ. 12.И-62 г. Формат бум, 700(108 /i6 Объем 0,18 изд. л

Зак. 624! Тираж 275 Цена 4 коп.

ЦБТИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, М. Черкасский пер., д. 2/6.

Типография ЦБТИ, Москва, Петровка, 14.

Способ получения гетероауксина из грамина

Способ получения (3-индолил) масляной кислоты // 105124

Способ получения гамма-(3-индонил) масляной кислоты // 95779

Способ получения гамма-(3-индолил) масляной кислоты // 77928

Способ получения эфиров 3-индолилуксусной кислоты // 75082

Способ получения гамма-(индолил-3)-масляной кислоты // 66681

Фармацевтическая композиция, способ ее получения, физическая форма n-[4-[5-(циклопентилоксикарбонил)амино-1- метилиндол-3-ил-метил]-3-метоксибензоил]-2- метилбензолсульфонамида, способы ее получения // 2106140

Изобретение относится к фармкомпозиции, содержащей N-[4-[5 (циклопентилоксикарбонил)амино 1-метилиндол-3 ил-метил] 3-метоксибензоил] 2-метилбензолсульфонамид, поливинилпирролидон и носитель при определенном весовом соотношении, способу ее получения путем смешивания и высушивания ингредиентов, физической форме действующего средства, характеризующейся максимумами поглощения при 1690, 1530, 1490, 1420, 1155, 1060, 862 и 550 см-1, а также к способам ее получения

Кристаллическая форма n-[4-[5-(циклопентилоксикарбонил) амино-1-метил-индол-3-илметил]-3-метоксибензоил]-2- метилбензолсульфонамида, способ ее получения и фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста лейкотриенов // 2107682

Производные 2-фенилиндола, смесь их изомеров, или отдельные изомеры, или их физиологически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, проявляющая антипролиферативную активность // 2162842

Изобретение относится к производным 2-фенилиндола, смеси их изомеров или отдельных изомеров общей формулы I, где R1 - неразветвленный или разветвленный C1-C8-алкил или водород; R2 - остаток формулы CO-NH2 или -CH2-OH

Амиды алкоксиминоуксусной кислоты, фунгицидное средство на их основе и способ борьбы с грибковыми заболеваниями растений // 2167853

Изобретение относится к новым химическим веществам, которые могут представлять собой активное вещество фунгицидного средства, в частности к амидам алкоксиминоуксусной кислоты, фунгицидному средству на их основе и способу борьбы с грибковыми заболеваниями растений

Гидроксииндолы, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 и способ их получения // 2217422

Изобретение относится к новым гидроксииндолам общей формулы где R1 - С1-С12-алкил, линейный или разветвленный, в случае необходимости монозамещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоцикленом с 6 кольцевыми членами, причем С6-арильная группа и замкнутые карбоциклические заместители со своей стороны в случае необходимости могут быть моно- или полизамещены R4; R5 - моноциклический полиненасыщенный карбоциклен с 6 кольцевыми членами, моно- или полизамещенный атомами галогена или моноциклический полиненасыщенный гетероциклен с 6 кольцевыми членами, один из которых N в качестве гетероатома, моно- или полизамещенный атомами галогена; R2 и R3 могут быть водородом или -ОН, причем по меньшей мере один или оба заместителя должны быть -ОН; R4 означает -Н, -ОН, -F, -Cl, -J, -Br, -O-C1-С6-алкил, -NO2; А - или связь, или -(CHOZ)m, -(С= 0)-, причем m= 0

Производные индолина и способ их получения // 2252213

Производные индол-3-ила // 2257380

Изобретение относится к новым производным индол-3-ила формулы I в которойА и В каждый, независимо друг от друга, представляют собой О, NH, CONH, NHCO или непосредственную связь; Х обозначает C1-С2алкилен, или непосредственную связь;R1 обозначает Н;R2 обозначает Н;R3 обозначает NHR6, -NR6-C(=NR6)-NHR6, -C(=NR 6)-NHR6, -NR6-C(=NR9)-NHR 6, -C(=NR9)-NHR6 или Het 1,R4 и R5 каждый, независимо друг от друга, представляют собой Н, R, -(СН2) о-Ar, Het, OR6R6 обозначает Н;R7 обозначает C1-С10 алкил, С3-С10циклоалкил;R8 обозначает Hal, NO2, CN, Z, -(СН2) о-Ar, COOR1, OR1, CF3, OCF3, NHR1;R9 обозначает CN или NO2;Z обозначает С1-С 2алкил,Ar обозначает арил, который может быть незамещенным, или монозамещенным либо полизамещенным R8;Hal обозначает F, Cl, Br, I;Het обозначает насыщенный, частично или полностью ненасыщенный моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых членов, в котором присутствует 1 или 2 атома N и/или 1 атом S, и гетероциклический радикал может быть монозамещен фенилом,Het1 обозначает насыщенный, частично или полностью ненасыщенный моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых членов и от 1 до 4 атомов N, который может быть незамещенным, или монозамещенным NHZ или оксо;n равно 0, 1 или 2;m равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;о обозначает 0, 1 или 2,и их физиологически приемлемые соли и сольваты

Высокомеченный тритием [3h]-флувастатин // 2291147

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием [ 3H]-флувастатин формулы: с молярной радиактивностью 40-45 Ки/ммоль, которое может быть использовано в аналитической химии, биохимии, прикладной медицине

Способ получения ингибиторов hmg-coa редуктазы // 2299196

Изобретение относится к способу получения энантиомерно чистых ингибиторов HMG-CoA редуктазы

Малонамидные производные в качестве ингибиторов -секретазы // 2330849

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB) и к их фармацевтически приемлемым кислотным аддитивным солям, где R1, R 1', (R2)1,2,3 , R3, R4, R 14, L, и являются такими, как определено в настоящем изобретении