Способ получения препарата строфантина

 

Изобретение относится к медицине и ветеринарии и может быть использовано для получения соединения включения строфантина на основе гепарина для лечения сердечной недостаточности людей и животных. Цель изобретения - снижение токсичности препарата, повы шение специфической активности целевого продукта. Водный раствор строфантина смешивают с гепарином в соотношении 1 мг строфантина на 8000- 20000 ед гепарина. Смесь нагревают в термостате при 50-80 С и вьщерживают 2-4 сут. Токсичность препарата определяют по продолжительности работы сердца у животных с разрушенным спинным мозгоМо Кардиотонический эффект , определяют по силе систолического с сокращения визуально, 3 табл. (Л

COOS СОВЕТСНИХ

Ю

РЕСПУБЛИК

„„SU„,12 8167

А1 1! g А 61 К 31/00

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ABTOPCH0h!IY СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Cb 4

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

fl0 ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ.(21) 3725816/26-14 (22) 16.02.84 (46) 07.11.86. Бюл. В 41 (71) Кишиневский ордена Трудового

Красного Знамени сельскохозяйственный институт им. М. В. Фрунзе (72) Б. И. Парий (53) 6!5.71(088.8) (56) Машковский М. Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1984, т. 1, с. 396. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА СТРО ФАНТИНА (57) Изобретение относится к медицине и ветеринарии н может быть использовано для получения соединения включения строфантина на основе гепарина для лечения сердечной недостаточности людей и животных. Цель иэобретенияснижение токсичности препарата, повышение специфической активности целевого продукта. Водный раствор строфантина смешивают с гепарином в соотношении 1 мг строфантина на 800020000 ед гепарина. Смесь нагревают в термостате при 50-80 С и выдерживают

2-4 сут. Токсичность препарата определяют по продожкнтельности работы сердца у.животных с разрушенным спинным мозгом. Кардиотонический эффект ,определяют по силе систолического сокращения визуально. 3 табл.

l 2-6

Изобретение относится к медицине и ветеринарии и может быть использовано для получения соединения включения строфантина на основе гепарина для лечения сердечной недостаточности у людей и животных.

Цель изобретения — снижение токсичности и повышение активности за счет получения соединения включения из водных растворов строфантина и гепарина.

Способ осуществляется путем смешения водного раствора строфантина с гепарином и нагревания смеси в термостате.

Пример 1. Соединение включения получали при минимальном значении выбранных параметров иэ расчета

1 мг строфантина на 8000 ед гепарина. Затем полученную смесь нагревали при 50 C в течение 2 сут. Данное соединение включения проверяли биологическим методом. Полученные результаты представлены в табл. l.

Эффективность полученного соединения определялась следующим образом.

У лягушек разрушали спинной мозг, обнажали сердце и удаляли перикард.

Через 10 мин подсчитывали число со кращений за 1 мин и обращали внимание на ритм и силу сердцебиения. После этого на сердце капали 2 капли испытуемого раствора и считали число сердечных сокращений через 1, 5, 10,, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 55 и

60 мин. Одновременно следили эа силой и ритмом сердечных сокращений. Если сердце на протяжение этого периода не останавливалось, то в дальнейшем отмечали время его остановки и периодически следили за ритмом и силой сердцебиения. О токсическом действии препаратов на сердце лягушки судили по продолжительности работы сердца.

8167

2 у животных с разрушенным спинным мозгом. Кардиотонический эффект оценивали по силе систолического сокращения, которую определяли визуально.

S Предлагаемое соединение включения сравнивали с известными препаратами: изотоническим раствором натрия хлорида, отдельно ампулированными растворами строфантина и гепарина.

Пример 2. Соединение включения получали при оптимальном значении выбранных параметров иэ расчета 1 мг строфантина на 14000 ед гепарина. Полученную смесь нагревали при 65 С в течение 3 сут, результаты данных экспериментов представлены в табл. 2.

Пример 3. Соединение включения получали при максимальном зна>0 чении выбранных параметров иэ расчета 1 мг строфантина на 20000 ед гепарина и нагревали при 80"С в течение 4 сут. Результаты проведенных исследований представлены в табл. 3.

Время кардиотонического действия полученного по предлагаемому способу соединения включения увеличивается по сравнению с препаратом, полученным по известному способу, в 4-8 раз, 30 а токсичность снижается в 3-7 раз.

Формула изобретения

Способ получения препарата строЗ5 фантина путем смешения сердечного гликоэида с лекарственным веществом, отличающийся тем, что, с целью снижения токсичности и повышения специфической активности целе,1О вого продукта, водный раствор строфантина смешивают с гепарином в соотношении 1 мг на 8000-20000 ед и выдерживают при 50-80 C в течение 24 сут.

1268167

Т а б

Таблица 2

Клатрат строфантина и гепарина 1 мг: 8000 ед на

3,6 мл воды

0,97-ный раствор натрияхлорида

Строфантин I мг на 3,6 мл воды

Гепарин 8000 ед на 3,6 мл воды

Клатрат строфантина и гепарина I мг: 14000 ед на

4 мл воды

0,97.-ный раствор натрия хлорида

Строфантин 1 мг на 4,8 мл воды

Гепарин 14000 ед на

4,8 мп воды

Первый час повышение, а по8 120,4+12,46 том ослабление

lO 104,0+31,17 Постепенное снижение

Вначале повыше8 39,6+14,84 ние, а через

15 мин ослабление

Через 5-10 мин

8 18,8+10,18 ослабление

Первые 2 ч повышение, а потом по8 293,6+64,18 степенное снижение

Постепенное снижеlO 104,0+31,17 ние

Первые 15 мин повы8 41,4+8,12 шение, потом ослаб" ление

Через 3-5 мин pes8 10,3+ 3,4 кое ослабление

1268167

Т а б л и ц а 3

Препараты и их концентр

Постепенное сни10 104,0+31 !7 жение

0,9й»ный раствор натрия хлорида

Строфантин 1 мг7 6 мг воды

Через 3-5 мин

12 12,6+ 7,16 резкое ослабление

Гепарин 20000 ед на 6 мл воды

Составитель М. Петришек

Редактор Н. Бобкова Техред Л. Сердюкова Корректор Е. Сирохман

Тираж 660 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий.

113035, Москва„ Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Заказ .5955/3

Производственно-полиграфическое предприятие, r. Ужгород, ул. Проектная, 4

Клатрат строфантина и гепарнна l мг: 20000 ед на 6 мл воды

Первый час уси8 154,6+21,43 ление, потом постепенное снижение

Первые 15 минут

54,3+12 16 усиление, а потом ослабление