Н А ВТОРСНОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 2558435/28-14 (22) 22.12.77 (46) 07.05.88. Бюл. В 17 (71) Институт фармакологии АМН СССР и Всесоюзный научно-исследовательский витаминный институт (72) В.В. Закусов, Н.В. Каверина, Э.А. Бендиков, Ю.В. Буров, Р.С.Мирэоян, Т.С. Ганьшина, Н.П. Сперанская, И.Г. Курочкин, В.Н. Жуков, P.М.Салимов, С.А. Борисенко, Т.С. Цикалова, В.М. Копелевич, Л.Н. Буланова и В.И. Гунар (53) 615.7(088.8) (56) Авторское свидетельство СССР

Ф 325232, кл. С 07 D 213/81, 1971.

Курочкин И.Г. и др. Фармакология с токсикологией, 1975, Ф 5, с.559562. (54) ВАЗОАКТИВНОЕ И НЕОТРОПНОЕ СРЕДСТВО "ПИКАМИЛОН" (57) Изобретение относится к фармакологии. Пикамилон предназначен для лечения цереброваскулярных заболеваний. Препарат мол но иСпользовать в качестве транквилизатора. Назначают препарат по 50 мл 3 раза в день.

После лечения пикамилоном отсутствует миорелаксация, сонливость, вялость.

- -CONH (CH ) COONa

М формула и з о б р е т е н и

Применение натриевой соли N-нико тиноил-II -аминомасляной кислоты в ка честве вазоактивного и неотропного средства.

Составитель А. Модль

Редактор Л. Зайцева Техред M.Моргентал Корректор В. Гирняк

Заказ 1903/6

Тираж 655

Подписное

ВВИИПИ Государственного комитета СССР ло делам изобретений и открытий

113035, 1осква, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-полиграфическое предприятие, г . Уж -ород, ул . Прсс s гная, 1 13934

Изобретение относится к облас.ти медицины, в частности к фармакологии, и касается применения пикамилона в качестве лекарственного средства,способного восстановить психическую и физическую работоспособность, утраченную в результате переутомления и эмоционального перенапряжения.

Целью изобретения является применение натриевой соли N-никотиноил- -аминомасляной кислоты в качестве вазоактивного и неотропного средства.

Пикамилон представляет собой натриевую соль N-никотиноил-(-аминомаслянную кислоту (никотиноил-ГАМК):

Брутто-формула C„H„N NaO,, мол.масвЂ” са 230,21, т.пл. 220-221,5 C.

Кристаллическое бесцветное вещество, хорошо растворимо в огне, ограничено в метаноле и этаноле, нераство- 25 римо в ацетоне, хлороформе, эфире.

Пикамилон рекомендуется в комплексной терапии цереброваскулярных заболеваний (в подостром и раннем восстановительном периодах инсульта, пере- 30 ходящих нарушениях мозгового.кровообращения, хронической недостаточности мозгового кровообращения), вегетососудистой дистонии. Препарат также рекомендуется в качестве транквилизатора, не обладающего седативным действием и миорелаксацией. Пикамилон может успешно назначаться при астеническом синдроме и астенических расстройствах в рамках различной психической и соматической патологии. Показан для лечения депрессивных расстройств в позднем возрасте, а также в терапии сенильных психозов. В качестве лечебно-профилактического средства рекомен45 дуется для восстановления работоспособности и повышения устойчивости к

28 2 физическим и умственным нагрузкам. В наркологической практике может быть использован для купирования расстройств в период абстиненции у больных хроническим алкоголизмом.

Была проведена сравнительная оценка эффекта пикамилона с другими, близкими по действию препаратами. По цереброваскулярным свойствам сравнивали препарат с компламином, папаверином, кавинтоном. В отличие от папаверина гипотензивный эффект больше выражен; компламин больше влияет на периферическое кровообращение, не вызывает транквилизирующих и стимулирующих эффектов. Указывается на близость к кавинтону, однако по выраженности сходных свойств он превосходит кавинтон. При сравнении с пирацетамом отмечается более выраженный психостимулирующий эффект у пикамилона. Пикамилон меньше восстанавливает память (пирацетам быстрее и в большей степени восстанавливает мнестические функции), однако он быстрее и полнее нормализует поведение больных, уменьшает растерянность, беспокойство, тревогу. Больные после пикамилона чувствуют себя активнее, бодрее, крепче, быстрее исчезают головокружение и тремор. При сравнении с элениумом, седуксеном и реланиумом преимуществом пикамилона является отсутствие миорелаксации, сонливости, вялости.

В отличие от феназепама не вызывает вялость, сонливость, слабость, головокружение.

Пикамилон принимают в дозе 50 мг в таблетках три раза в день.