Способ стабилизации инъекционного раствора апоморфина
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способов стабилизации инъекционного раствора апоморфина. Цель - повышение эффективности действия при хранении. К апоморфину гидрохлориду добавляют анальгин, цистеин, пропиленгликоль, растворяют в воде и добавляют в смесь.
СОЮЗ СОВЕТСКИХ
СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
РЕСПУБЛИК (si)s А 61 К 31/485, 9/08
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ
ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ
ПРИ ГКНТ СССР
ОПИСАНКЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ Г Г: . 1
-ъ, . " - ч . г . ч, (21) 4388816/14 (22) 05.03,88 (46) 15.,07,91. Бюл. N 26 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт биотехнологии и Опытный завод
Всесоюзного научно-исследовательского института химии и технологии лекарственных средств (72) В.И,Гольденберг, M.Е.Пудель, O,Е,Коренченко, Н.М,Тимченко, В.А.Мдгварепи и
Н.И.Ковальчук (53) 615.45 (088.8) Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа стабилизации инъекционного раствора апоморфина.
Целью изобретения является повышение эффективности действия при хранении.
Пример 1. Берем 10 г апоморфина гидрохлорида, добавляем 0,5 r анальгина, 0,2 г цистеина и 100 r пропиленгликоля и растворяем в 500 мл воды для инъекций, содержащей 40 мл 0,1 н, соляной кислоты, После перемешивания и растворения компонентов раствор доводим до 1 л водой дпя инъекций, заливаем в ампулы на 1 мл, запаиваем в атмосфере углекислого газа (содержание СОр в ампулах 70 — 90%). Получаются ампулы с прозрачным и бесцветным раствором, Ампулы стерилизуем в автоклаве (100 С, 30 мин). После стерилизации закладываем ампулы с раствором на ускоренное старение при 70 С.
Ежедневно наблюдаем за изменением цветности раствора и периодически определяем содержание апоморфина гидрохлорида в -ампулах и величину рН растворов.
Расчет сроков годности растворов проводим путем экстраполяции полученных данI
„„5U„„1662566 А1 (56) Авторское свидетельство СССР
N 9999196, кл. А 61 К 9/08, 1984, (54) СПОСОБ СТАБИЛИЗАЦИИ ИНЬЕКЦИОННОГО РАСТВОРА АПОМОРФИНА (57) Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способов стабилизации инъекционного раствора апоморфина. Цель — повышение эффективности действия при хранении. К апоморфину гидрохлориду добавляют анальгин, цистеин, пропиленгликоль, растворяют в воде и добавляют в смесь. ных к температуре 20 С (комнатные условия), В таблице приведены экспериментальные данные.
Содержание пропиленгликоля 10%.
Пример 2. Осуществляе л аналогично примеру 1 для раствора следующего состаBB:
Апоморфин гидрохлорида, г 10,0
Анальгин, г 0,5
Цистеин, r 0,2
Кислота соляная 0,1 н„ мл 40,0
Пропиленгликоль, г 100,0
Вода для инъекций, мп До 1000,0
Содержание пропиленгликоля 10%.
Пример 3. Осуществляем аналогично примеру 1 для раствора следующего состава:
Апоморфин гидрохлорид. г 10,0
Анальгин, г 0,5
Цистеин, r 0,2
Кислота соляная 0 1 н., г 40,0
Пропиленгликоль, г 200,0
Вода для инъекций, мл До 1000,0
Содержание пропиленгпиколя 20%.
Пример 4. Осуществляем аналогично примеру 1 для раствора следующего состава;
1662566
Пропиленгликоль, г 400,0
Вода для инъекций, мл До 1000,0
Положительный эффект заключается в усилении действия стабилизирующей смеси.
Составитель А.Модль
Редактор Т.Парфенова Техред М.Моргентал Корректор И,Муска
Заказ 2215 Тираж 463 Подписное
BHNMllN Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР
113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5
Производственно-издательский комбинат "Патент", г. ужгород, ул,Гагарина, 101
Апоморфин гидрохлорида, г 10,0
Анальгин, r 0;5
Цистеин, r 0,2
Кислота соляная 0,1 н „мл 40,0
Пропиленгликоль, r 300,0 5
Вода для инъекций, мл До 1000,0
Содержание пропиленгликоля 30 .
Пример 5. Осуществляем аналогично примеру 1 для раствора следующего состава: 10
Апоморфин гидрохлорида, г 10,0
Анальгин, r 0,5
Цистеин, г 0,2.
Кислота соляная 0,1 н., мл 40,0
Формула изобретения
Способ стабилизации инъекционного раствора апоморфина путем смешения последнего со стабилизирующей смесью цистеин-анальгин, водой для инъекций, о т л ич а ю шийся тем; что, с целью повышения эффективности действия при хранении, пропиленгликоль. растворяют в воде и добавляют в смесь.
