Способ получения уридина и меченых уридина-1'-ти уридина-2- cu
I8376I
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Союз Советских
Социалистических
Республик
Зависимое от авт. свидетельства №
Заявлено 03. II.1965 (№ 941096/31-16) с присоединением заявки №
Приоритет
Опубликовано 09.VII.1966. Бюллетень № 14
Дата опубликования описания 25ЛЧ11.1966
Кл. 12р, 16
МПК С 07g
УД К 547,963: 615,45 (088.8) Комитет по делам иаооретений и открытий при Совете Министров
СССР
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РИДИНА И МЕЧЕНЫХ УРИДИНА-1 -T
И УРИДИНА-2-С14
Известны способы получения уридина путем дезаминирования цитидина, Предлагаемый способ получения заключается в том, что целевой продукт экстрагируют органическим растворителем, например пиридином, и далее экстракт обрабатывают ионообменными смолами.
Такой метод очистки позволяет заметно повысить выход целевого продукта и упростить технологию получения уридина, что особенно важно при синтезе фиксированно меченых уридина- Г-Т и уридина-2-С14.
Пример. 1,2 г сульфата цитидина растворяют в 6,8 мл воды при нагревании до 40 С и помещают в двухгорлую круглодонную колбу, снабженную мешалкой и трубкой для подвода воздуха, К охлажденному до комнатной температуры раствору прибавляют 2,38 г нитрита натрия и 2,42 мл ледяной уксусной кислоты. Раствор перемешивают 1,5 час, упаривают в вакууме досуха при 40 — 45 С и высушивают остаток с абсолютным спиртом. Из полученной смеси экстрагируют уридин кипящим пиридином (пять раз по 12 мл). Пиридиновый экстракт упаривают в вакууме при
40 — 45 С досуха, остаток растворяют в 40мл воды и обрабатывают в статических условиях
15 мл смолы КУ-1 и 8 мл смолы ЭДЭ-10П.
Смесь фильтруют, обрабатывают фильтрат
0,15 г активированного угля, снова фильтруют и упаривают в вакууме при 40 С досуха. Получают 0,69 г (69% от теоретического количества в расчете на сульфат цитидина) чистого уридина, температура плавления которого
162 †1 С.
Предмет изобретения
Способ получения уридина и меченых уридина-1 -Т и уриднна-2-С 4 путем дезаминирования цитидина, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения технологии его получения, целевой продукт экстрагируют органическим растворителем, например пиридином, далее экстракт обрабатывают ионообменными смолами.
